公开(公告)号：EP1663975A1

公开(公告)日：2006-06-07

申请号：EP04784148.1

申请日：2004-09-15

申请人： SCHERING CORPORATION ,  Pharmacopeia Drug Discovery, Inc.

发明人： PISSARNITSKI, Dmitri, A. ,  JOSIEN, Hubert, B. ,  SMITH, Elizabeth, M. ,  CLADER, John, W. ,  ASBEROM, Theodros ,  GUO, Tao ,  HOBBS, Douglas, W.

IPC分类号： C07D211/96 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D207/48 ,  C07D403/12 ,  A61K31/44 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D207/08 ,  C07D211/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10

摘要： This invention discloses novel gamma secretase inhibitors of the formula: wherein: R1 is a substituted aryl or substituted heteroaryl group; R2 is an R1 group, alkyl, -XC(O)Y, alkylene-XC(O)Y, cycloalkylene-X-C(O)-Y, -CH-X-C(O)-NR3-Y or -CH-X-C(O)-Y, wherein X and Y are as defined herein; each R3 and each R3A are independently H, or alkyl; R11 is aryl, heteroaryl, alkyl, cycloalkyl, arylalkyl, arylcycloalkyl, heteroarylalkyl, heteroarylcycloalkyl, arylheterocycloalkyl, or alkoxyalkyl. Also disclosed is a method of treating Alzheimer's Disease using one or more compounds of the invention.

公开(公告)号：EP1421084B1

公开(公告)日：2008-05-14

申请号：EP02761506.1

申请日：2002-08-26

申请人： Schering Corporation

发明人： ASBEROM, Theodros ,  HU, Yueqing, 5F Tower D, Hong Kong Univ. of ,  PISSARNITSKI, Dmitri, A. ,  XU, Ruo ,  WANG, Yuguang ,  CHACKALAMANNIL, Samuel ,  CLADER, John, W. ,  STAMFORD, Andrew, W.

IPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/519 ,  A61P15/10

CPC分类号： C07D487/14

摘要： A polycyclic guanine phosphodiesterase V inhibitor having the formula (I.1) or (II.1), with the variables defined herein, which is useful for treating sexual dysfunction and other physiological disorders (I), (II), A representative example is: (III)

公开(公告)号：EP0811002B1

公开(公告)日：2004-01-21

申请号：EP96906286.8

申请日：1996-02-16

申请人： SCHERING CORPORATION

发明人： LOWE, Derek ,  CHANG, Wei ,  KOZLOWSKI, Joseph ,  BERGER, Joel, G. ,  McQUADE, Robert ,  BARNETT, Allen ,  SCHERLOCK, Margaret ,  TOM, Wing ,  DUGAR, Sundeep ,  CHEN, Lian-Yong ,  CLADER, John, W. ,  CHACKALAMANNIL, Samuel ,  MCCOMBIE, Stuart W. ,  TAGAT, Jayaram R. ,  VICE, Susan F. ,  VACCARO, Wayne ,  WANG, Yuguang ,  GREEN, Michael J. ,  BROWNE, Margaret E. ,  ASBEROM, Theodros

IPC分类号： C07D295/116 ,  C07D295/145 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D407/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D211/20 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/24 ,  C07D211/32 ,  C07D211/58 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D237/14 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D257/04 ,  C07D277/34 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/116 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/145 ,  C07D295/15 ,  C07D295/26 ,  C07D307/33 ,  C07D333/20 ,  C07D335/02 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

公开(公告)号：EP0938483A2

公开(公告)日：1999-09-01

申请号：EP97936296.0

申请日：1997-08-06

申请人： SCHERING CORPORATION

发明人： LOWE, Derek, B. ,  CHANG, Wei, K. ,  KOZLOWSKI, Joseph, A. ,  BERGER, Joel, G. ,  McQUADE, Robert ,  BARNETT, Allen ,  SHERLOCK, Margaret ,  TOM, Wing ,  DUGAR, Sundeep ,  CHEN, Lian-Yong ,  CLADER, John, W. ,  CHACKALAMANNIL, Samuel ,  WANG, Yuguang ,  McCOMBIE, Stuart, W. ,  TAGAT, Jayaram, R. ,  VICE, Susan, F. ,  VACCARO, Wayne, D. ,  GREEN, Michael, J. ,  BROWNE, Margaret, E. ,  BOYLE, Craig, D. ,  JOSIEN, Hubert, B. ,  ASBEROM, Theodros

IPC分类号： C07D211 ,  A61K31 ,  A61K45 ,  A61P25 ,  C07D239 ,  C07D257 ,  C07D295 ,  C07D401 ,  C07D405 ,  C07D409 ,  C07D413

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/24 ,  C07D211/32 ,  C07D239/34 ,  C07D257/04 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/116 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/145 ,  C07D295/15 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14

摘要： Di-N-substituted piperazine or 1,4 di-substituted piperidine compounds in accordance with formula I (including all isomers, salts, esters, and solvates) wherein R, R?1, R2, R3, R4, R21, R27, R28¿, X, Y and Z as defined herein are muscarinic antagonists useful for treating cognitive disorders such as Alzheimer's disease. Pharmaceutical compositions and methods of preparation are also disclosed. Also disclosed are synergistic combinations of compounds of the above formula with acetylcholinesterase inhibitors.

公开(公告)号：EP0811002A2

公开(公告)日：1997-12-10

申请号：EP96906286.0

申请日：1996-02-16

申请人： SCHERING CORPORATION

发明人： LOWE, Derek ,  CHANG, Wei ,  KOZLOWSKI, Joseph ,  BERGER, Joel, G. ,  McQUADE, Robert ,  BARNETT, Allen ,  SCHERLOCK, Margaret ,  TOM, Wing ,  DUGAR, Sundeep ,  CHEN, Lian-Yong ,  CLADER, John, W. ,  CHACKALAMANNIL, Samuel ,  MCCOMBIE, Stuart W. ,  TAGAT, Jayaram R. ,  VICE, Susan F. ,  VACCARO, Wayne ,  WANG, Yuguang ,  GREEN, Michael J. ,  BROWNE, Margaret E. ,  ASBEROM, Theodros

IPC分类号： C07D295 ,  A61K31 ,  A61P25 ,  C07D211 ,  C07D239 ,  C07D257 ,  C07D271 ,  C07D307 ,  C07D309 ,  C07D317 ,  C07D401 ,  C07D403 ,  C07D405 ,  C07D409

CPC分类号： C07D211/20 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/24 ,  C07D211/32 ,  C07D211/58 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D237/14 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D257/04 ,  C07D277/34 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/116 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/145 ,  C07D295/15 ,  C07D295/26 ,  C07D307/33 ,  C07D333/20 ,  C07D335/02 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： Di-N-substituted piperazine or 1,4 di-substituted piperadine compounds in accordance with formula (I) (including all isomers, salts, esters, and solvates) wherein R, R?1, R2, R3, R4, R21, R27, R28¿, X, Y, and Z are as defined herein are muscarinic antagonists useful for treating cognitive disorders such as Alzheimer's disease. Pharmaceutical compositions and methods of preparation are also disclosed. Also disclosed are synergistic combinations of compounds of the above formula or other compounds capable of enhan cing acetylcholine release with acetylcholinesterase inhibitors.

摘要翻译： 根据式I的二-N-取代哌嗪或1,4-二取代哌啶化合物（包括所有异构体，盐，酯和溶剂合物），其中R，R 1，R 2，R 3，R 4，R 21，R 27，R 28，X ，Y和Z如本文所定义的是可用于治疗认知障碍如阿尔茨海默氏病的毒蕈碱拮抗剂。 还公开了药物组合物和制备方法。 还公开了上述化合物或能够与乙酰胆碱酯酶抑制剂一起增强乙酰胆碱释放的其它化合物的协同组合。

公开(公告)号：EP2379566A2

公开(公告)日：2011-10-26

申请号：EP09775508.6

申请日：2009-12-18

申请人： Schering Corporation

发明人： ASBEROM, Theodros ,  ZHU, Zhaoning ,  CLADER, John, W. ,  SUN, Zhong-Yue ,  MANDAL, Mihirbaran ,  GALLO, Gioconda ,  LIU, Xiaoxiang

IPC分类号： C07D513/14 ,  C07D498/14 ,  A61K31/542 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/4245 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention provides novel compounds that are modulators of gamma secretase. The compounds have the formula (Chemical formula should be inserted here as it appears on abstract in paper form). Also disclosed are methods of modulating gamma secretase activity and methods of treating Alzheimer's Disease using the compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供了γ分泌酶调节剂的新化合物。 这些化合物具有化学式（化学式应该插入此处，因为它以摘要形式出现在纸上）。 还公开了使用式（I）化合物调节γ分泌酶活性的方法和治疗阿尔茨海默病的方法。

公开(公告)号：EP1976843A2

公开(公告)日：2008-10-08

申请号：EP07716750.0

申请日：2007-01-18

申请人： Schering Corporation

发明人： ASBEROM, Theodros ,  BARA, Thomas ,  BENNETT, Chad, E. ,  BURNETT, Duane, A. ,  CAPLEN, Mary Ann ,  CLADER, John, W. ,  COLE, David, J. ,  DOMALSKI, Martin, S. ,  JOSIEN, Hubert, B. ,  KNUTSON, Chad, E. ,  LI, Hongmei ,  MCBRIAR, Mark, D. ,  PISSARNITSKI, Dmitri, A. ,  QIANG, Li ,  RAJAGOPALAN, Murali ,  SASIKUMAR, Thavalakulamgar, K. ,  SU, Jing ,  TANG, Haiqun ,  WU, Wen-Lian ,  XU, Ruo ,  ZHAO, Zhiqiang

IPC分类号： C07D311/22 ,  C07D311/80 ,  C07D311/92 ,  C07D311/94 ,  C07D313/08 ,  C07D335/06

CPC分类号： C07D311/22 ,  C07C317/14 ,  C07C317/20 ,  C07C317/44 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/12 ,  C07D311/80 ,  C07D311/92 ,  C07D311/94 ,  C07D313/08 ,  C07D335/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

摘要： This invention discloses novel gamma secretase inhibitors of the formula: R2 and R3, or R2 and R4, or R3 and R4, together with the atoms to which they are bound, can form a fused cycloalkyl or fused heterocycloalkyl ring. The cycloalkyl ring or the heterocycloalkyl ring can be optionally substituted with one or more substituents. One or more compounds of formula (I), or formulations comprising such compounds, may be useful, e.g. in treating Alzheimer's Disease.

公开(公告)号：EP1492765A2

公开(公告)日：2005-01-05

申请号：EP02759233.6

申请日：2002-08-01

申请人： SCHERING CORPORATION

发明人： ASBEROM, Theodros ,  GUZIK, Henry, S. ,  JOSIEN, Hubert, B. ,  PISSARNITSKI, Dmitri, A.

IPC分类号： C07D201/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D215/58 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： This invention discloses novel gamma secretase inhibitors of the formula:(Chemical formula should be inserted here as it appears on abstract in paper form)wherein: R1 is a substituted aryl or substituted heteroaryl group; R2 is an R1 group, alkyl, -X(CO)Y, -(CR32)1-4X(CO)Y; each R3A is independently H or alkyl; X is -O-, -NH, or -N-alkyl; and Y is -NR6R7, or -N(R3)(CH2)2-6NR6R7. Also disclosed is a method of treating Alzheimer s Disease.

公开(公告)号：EP1472223A1

公开(公告)日：2004-11-03

申请号：EP03737650.6

申请日：2003-02-05

申请人： SCHERING CORPORATION ,  PHARMACOPEIA, INC.

发明人： PISSARNITSKI, Dmitri, A. ,  JOSIEN, Hubert, B. ,  SMITH, Elizabeth, M. ,  CLADER, John, W. ,  ASBEROM, Theodros ,  GUO, Tao ,  HOBBS, Douglas, W.

IPC分类号： C07D211/96 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4427 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/96 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D471/10

摘要： This invention discloses novel gamma secretase inhibitors of the formula:(Chemical formula should be inserted here as it appears on abstract in paper form)wherein: R1 is a substituted aryl or substituted heteroaryl group; R2 is an R1 group, alkyl, -X(CO)Y, or alkylene-X(CO)Y wherein X and Y are as defined herein; each R3 and each R3A are independently H, or alkyl; R11 is aryl, heteroaryl, alkyl, cycloalkyl, arylalkyl, arylcycloalkyl, heteroarylalkyl, heteroarylcycloalkyl, arylheterocycloalkyl, or alkoxyalkyl. Also disclosed is a method of treating Alzheimer s Disease using one or more compounds of the invention.

公开(公告)号：EP0513174A1

公开(公告)日：1992-11-19

申请号：EP91904114.0

申请日：1991-01-31

申请人： SCHERING CORPORATION

发明人： ASBEROM, Theodros ,  O'CONNOR, Edward ,  BERGER, Joel, Gilbert ,  CLADER, John, Welch

IPC分类号： A61K31 ,  A61P25 ,  C07D223

CPC分类号： C07D223/18 ,  C07D223/32

摘要： Nouvelles benzazépines de la formule (I), ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celles-ci, dans laquelle R représente H, alkyle, allyle ou (II); (A) représente -[CR1R2]n-; n représente 3 ou 4; R 1 et R2 peuvent être identiques ou différents et ils représentent indépendamment H, OH, alkyle, alcoxy, phényle ou phényle substitué, à condition que R1 et R2 se trouvant sur le même atome de carbone ne représentent pas tous deux OH, ou R1 et R2 se trouvant sur le même atome de carbone représentent ensemble =O; G représente H, R3 (CO)-ou ArNHCO-; R3 représente H, alkyle, alcoxy, phényle ou phényle substitué; Ar représente phényle ou phényle substitué; et Y ainsi que Z peuvent être identiques ou différents, et sont chacun sélectionnés indépendamment parmi H, halo, alkyle, alcoxy ou haloalkyle; leurs sels pharmaceutiquement acceptables, ainsi que leurs compositions pharmaceutiques, utiles dans le traitement de psychoses, de la dépendance vis-à-vis des médicaments, de troubles ou de douleurs neurologiques dépendant de D1.