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    INHIBITORS OF CYSTEINE PROTEASE
    9.
    发明公开
    INHIBITORS OF CYSTEINE PROTEASE 失效
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂

    公开(公告)号：EP0936912A4

    公开(公告)日：1999-10-13

    申请号：EP97937146

    申请日：1997-08-07

    申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORP

    发明人： MARQUIS ROBERT W JR ,  VEBER DANIEL F ,  RU YU ,  LO CASTRO STEPHEN

    IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/535 ,  A61P1/02 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D211/58 ,  C07D211/72 ,  C07D211/96 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C12N9/64 ,  C12Q1/37 ,  G01N33/573 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  C07D403/02 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

    CPC分类号： C07D207/273 ,  C07D211/72 ,  C07D211/96 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C12N9/6472 ,  C12Q1/37 ,  G01N33/573

    摘要： This invention relates to compounds of formula (I), wherein A is C(O) or CH(OH); R1 is (1), (2), (3) or (4); R2 is H, C¿1-6?alkyl, C3-6cycloalkyl-C0-6alkyl, Ar-C0-6alkyl, Het-C0-6alkyl, R?5¿C(O)-, R5C(S)-, R5SO2-, R5OC(O)-, R5R'NC(O)-, R5R'NC(S)-, adamantyl-C(O)-, or (5); R' is H, C¿1-6?alkyl, Ar-C0-6alkyl, or Het-C0-6alkyl; R'' is H, C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl-C0-6alkyl, Ar-C0-6alkyl, or Het-C0-6alkyl; each R?3¿ independently is H, C¿2-6?alkenyl, C2-6alkynyl, Het, Ar or C1-6alkyl optionally substituted by OR', SR', NR'2, R'NC(O)OR?5, CO¿2R', CO2NR'2, N(C=NH)NH2, Het or Ar; R4 is H, C¿1-6?alkyl, C3-6cycloalkyl-C0-6alkyl, Ar-C0-6alkyl, Het-C0-6alkyl, R?5¿C(O)-, R5C(S)-, R5SO2-, R5OC(O)-, R5R'NC(O)-, R5R'NC(S)-, R'HNCH(R')C(O)-, or R5OC(O)NR'CH(R')C(O)-; each R5 independently is C¿3-6?cycloalkyl-C0-6alkyl, Ar-C0-6alkyl, Het-C0-6alkyl, Ar-C0-6alkoxy, Het-C0-6alkoxy, or C1-6alkyl optionally substituted by OR', SR', NR'2, R'NC(O)OR?5, CO¿2R', CO2NR'2, N(C=NH)NH2, Het or Ar; R6 is H, C¿1-6?alkyl, Ar-C0-6alkyl, or Het-C0-6alkyl and R?7¿ is H, C¿1-6?alkyl, C3-6cycloalkyl-C0-6alkyl, Ar-C0-6alkyl, Het-C0-6alkyl, R?5¿C(O)-, R5C(S)-, R5SO2-, R5OC(O)-, R5R'NC(O)-, R5R'NC(S)-, R'HNCH(R')C(O)-, or R5OC(O)NR'CH(R')C(O)-; or R?6 and R7¿ are connected to form a pyrrolidine, a piperidine, or a morpholine ring; each R' independently is H, C¿1-6?alkyl, Ar-C0-6alkyl, or Het-C0-6alkyl; R* is H, C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl-C0-6alkyl, Ar-C0-6alkyl, or Het-C0-6alkyl; Y is a single bond or O; each Z independently is CO or CH2; and n is 0, 1, or 2; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are inhibitors of cysteine proteases, particularly cathepsin K, and are useful in the treatment of diseases in which inhibition of bone loss is a factor.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中A是C（O）或CH（OH）; R1是（1），（2），（3）或（4）; R2是H，C1-6烷基，C3-6环烷基-C0-6烷基，Ar-C0-6烷基，Het-C0-6烷基，R5-6（O） - ，R5C（S） - ，R5SO2- ，R5OC（O） - ，R5R'NC（O） - ，R5R'NC（S） - ，金刚烷基-C（O） - 或（5）。 R'是H，C1-6烷基，Ar-C0-6烷基或Het-C0-6烷基; R“为H，C1-6烷基，C3-6环烷基-C0-6烷基，Ar-C0-6烷基或Het-C0-6烷基; 每个R 3'独立地为任选被OR'，SR'，NR'2，R'NC（O）OR 5取代的H，C 2-6烯基，C 2-6炔基，Het，Ar或C 1-6烷基 ，CO 2 R'，CO 2 NR 2，N（C = NH）NH 2，Het或Ar; R4是H，C1-6烷基，C3-6环烷基-C0-6烷基，Ar-C0-6烷基，Het-C0-6烷基，R5-6C（O） - ，R5C（S） - ，R5SO2- （O） - ，R5R'NC（O） - ，R5R'NC（S） - ，R'HNCH（R'）C（O） - 或R5OC（O）NR'CH（R'）C O） - ; 每个R 5独立地为任选被OR'取代的C 3-6环烷基-C 0-6烷基，Ar-C 0-6烷基，Het-C 0-6烷基，Ar-C 0-6烷氧基，Het-C 0-6烷氧基或C 1-6烷基， SR'，NR'2，R'NC（O）OR5，CO2R'，CO2NR'2，N（C = NH）NH2，Het或Ar; R6是H，C1-6烷基，Ar-C0-6烷基或Het-C0-6烷基，R7是H，C1-6烷基，C3-6环烷基-C0-6烷基，Ar- （O） - ，R5R'NC（O） - ，R5R'NC（S） - ， - C0-6烷基， ，R'HNCH（R'）C（O） - 或R5OC（O）NR'CH（R'）C（O） - ; 或R 6和R 7连接形成吡咯烷，哌啶或吗啉环; 每个R'独立地为H，C1-6烷基，Ar-C0-6烷基或Het-C0-6烷基; R *为H，C 1-6烷基，C 3-6环烷基-C 0-6烷基，Ar-C 0-6烷基或Het-C 0-6烷基; Y是单键或O; 每个Z独立地是CO或CH2; 并且n是0,1或2; 或其药学上可接受的盐，它们是半胱氨酸蛋白酶，特别是组织蛋白酶K的抑制剂，并且可用于治疗其中抑制骨丢失是一个因素的疾病。