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    6-(ARYL-AMIDO OR ARYL-AMIDOMETHYL)-NAPHTHALEN-2-YLOXY-ACIDIC DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PLASMINOGEN ACTIVATOR INHIBITOR TYPE-1 (PAI-1)
    5.
    发明公开
    6-(ARYL-AMIDO OR ARYL-AMIDOMETHYL)-NAPHTHALEN-2-YLOXY-ACIDIC DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PLASMINOGEN ACTIVATOR INHIBITOR TYPE-1 (PAI-1) 有权
    6-（ARYL-AMIDO ODER ARYL-AMIDOMETHYL）-NAPHTHOL-2-YLOXY-SURUREDERIVATE ALS INHIBITOREN DES PLASMINOGEN切割器抑制剂TYP-1（PAI-1）

    公开(公告)号：EP1397341A1

    公开(公告)日：2004-03-17

    申请号：EP02746561.6

    申请日：2002-06-18

    申请人： Wyeth

    发明人： COMMONS, Thomas, Joseph ,  CROCE, Susan, Christman ,  WOODWORTH, Richard Page ,  TRYBULSKI, Eugene, John ,  ELOKDAH, Hassan, Mahmoud ,  CRANDALL, David, LeRoy

    IPC分类号： C07C233/75 ,  C07D307/84 ,  C07D307/68 ,  C07D263/34 ,  C07D257/04 ,  C07D209/42 ,  C07D231/14 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D307/85 ,  A61P7/02 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/422 ,  A61K31/41 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415

    CPC分类号： C07D403/12 ,  C07C233/73 ,  C07C235/48 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/42 ,  C07D231/14 ,  C07D307/68 ,  C07D307/84 ,  C07D307/85 ,  C07D405/12

    摘要： This invention provides novel compounds, pharmaceutical compositions and methods of treating thrombotic disorders in mammals, the compounds having the formula (I), wherein: Ar is phenyl, naphthyl, furanyl, benzofuranyl, indolyl, pyrazolyl, oxazolyl, fluorenyl, phenylcycloalkane where the cycloalkane can be cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl or cyclohexyl and Ar can be optionally substituted by one or more groups selected from C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, hydroxy, phenyl-(CH2)0-6-, phenyl-(CH2)0-6O-,C3-C6 cycloalkyl, -(CH2)-C3-C6 cycloalkyl, halogen, C1-C3 perflouroalkyl and C1-C3 perfluoroalkoxy where phenyl can be substituted with from one or more groups selected from C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, phenyl, halogen, trifluoromethyl and trifluoromethoxy; R1 is hydrogen, C1-C6 alkyl or phenyl-(CH2)1-6- where phenyl can be substituted with C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, halo, trifluoromethyl and trifluoromethoxy; R2 and R3 are H, C1-C6 alkyl, phenyl-(CH2)0-3-, halo and C1-C3 perfluoroalkyl where phenyl can be substituted with C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, halo, trifluoromethyl and trifluoromethoxy; R4 is -CHR5CO2H or -CH2-tetrazole where R5 is H or benzyl; and n = 0 or 1; or a pharmaceutically acceptable salt or ester form thereof.

    摘要翻译： 本发明提供新的化合物，药物组合物和治疗哺乳动物血栓形成障碍的方法，具有下式的化合物：其中：Ar是苯基，萘基，呋喃基，苯并呋喃基，吲哚基，吡唑基，恶唑基，芴基，苯基环烷烃，其中环烷烃可以是环丙基 ，环丁基，环戊基或环己基，Ar可任选被1至3个选自C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，羟基，苯基 - （CH 2）0-6-，苯基 - （CH 2） ，C 3 -C 6环烷基， - （CH 2）-C 3 -C 6环烷基，卤素，C 1 -C 3全芳基烷基和C 1 -C 3全氟烷氧基，其中苯基可以被1至3个选自C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基， 苯基，卤素，三氟甲基或三氟甲氧基; R 1是氢，C 1 -C 6烷基或苯基 - （CH 2）1-6 - ，其中苯基可以被C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，卤素，三氟甲基或三氟甲氧基取代; R 2和R 3是H，C 1 -C 6烷基，苯基 - （CH 2）0-3-，卤素和C 1 -C 3全氟烷基，其中苯基可被C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，卤素，三氟甲基或三氟甲氧基取代; R4是-CHR5CO2H或-CH2-四唑，其中R5是H或苄基; 和n = 0或1; 或其药学上可接受的盐或酯形式。