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    Substituierte Prop-2-in-1-ol- und Prop-2-en-1-ol-Derivate
    6.
    发明公开
    Substituierte Prop-2-in-1-ol- und Prop-2-en-1-ol-Derivate 审中-公开
    取代基丙-2-烯-1-醇和丙-2-烯-1-醇衍生物

    公开(公告)号：EP2511255A1

    公开(公告)日：2012-10-17

    申请号：EP11162600.8

    申请日：2011-04-15

    申请人： Bayer CropScience AG

    发明人： Müller, Thomas ,  Frackenpohl, Jens ,  Lehr, Stefan ,  von Koskull-Döring, Pascal ,  Heinemann, Ines ,  Rosinger, Christopher Hugh ,  Häuser-Hahn, Isolde ,  Hills, Martin Jeffrey

    IPC分类号： C07C59/42 ,  C07C59/46 ,  C07C59/48 ,  C07C59/56 ,  C07C59/58 ,  C07C69/732 ,  C07C69/734 ,  A01N3/00 ,  C07C235/28 ,  C07C235/30 ,  C07C323/61 ,  C07C409/04 ,  C07C409/06 ,  C07C409/08 ,  C07C409/16 ,  C07D213/60 ,  C07D307/58 ,  C07D405/06

    CPC分类号： A01N43/40 ,  A01N37/36 ,  A01N37/46 ,  A01N43/08 ,  C07C59/42 ,  C07C59/46 ,  C07C69/732 ,  C07C235/28 ,  C07C235/30 ,  C07C323/61 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/60 ,  C07D307/58 ,  C07D405/06

    摘要： Die Erfindung betrifft substituierte Prop-2-in-1-ol- und Prop-2-en-1-ol-Derivate der allgemeinen Formel (I),

    wobei die Reste R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , [X-Y] und Q die in der Beschreibung angegebenen Definitionen besitzen,
    Verfahren zu deren Herstellung und ihre Verwendung zur Steigerung der Stresstoleranz in Pflanzen gegenüber abiotischem Stress, sowie zur Stärkung des Pflanzenwachstums und/oder zur Erhöhung des Pflanzenertrags.

    摘要翻译： 取代的醇类化合物（I）是新的。 式（R4-C（R3）（R2）-C（R1）（O-R5） - （X-Y1）-Q）（Ⅰ）或其盐的取代醇化合物是新的。 （X-Y1）：-CC-，（E） - 乙-1,2-二基，（Z） - 乙-1,2-二基或-CH 2 -CH 2 - Q：-C（R6）= CH-C（= O）-O-R7，-C（R6）= CH-C（= O）-N（R8）-R9或5H-呋喃-2-酮-4 基; R 1：苯基，杂芳基，优选具有5-7个环原子的芳族杂环基，具有5-7个环原子的杂环基（含有1-4个O，N或S，部分饱和或不饱和且全部被G取代），3-20C 环烷基，1-20C（卤代）烷基，1-20C（卤素）烯基，1-20C（卤代）炔基，1-20C（卤素）烷氧基，1-20C（卤代）烷硫基，3-20C环烷氧基，3-20C 环烷硫基，3-20C环烯基，3-20C环烯基氧基，3-20C环烯基硫基，1-20C亚烷基，氧基-2-4C亚烷基，氧基1-3C亚烷基或NR11R12; 和R 2 -R 4：H或R 1; 或2R1 + C，2R2 + C，2R3 + C，2R4 + C：3-6C环烷基; 或R 1 + R 2 + R 3 + R 4：具有3-10个环原子的环状基团，优选碳环基（含1-3个N，S和/或O）或具有3-10个环原子的螺环，优选碳环基 ，S和/或O，均为饱和或部分不饱和且均可被G取代）; R5：1-20C亚烷基，氧基-2-4C亚烷基，氧基1-3C亚烷基（全部被G取代），H，3-20C环烷基，1-20C（卤代）烷基，1-20C（卤素） ，1-20C（卤代）炔基，3-20C环烷硫基，3-20C环烯基，3-20C环烯基氧基，3-20C环烯基硫基或SiR11R12R13; R11-R13：烃基（任选被1-30C部分取代，优选1-20C部分）或H; R6：1-20C亚烷基，氧基-2-4C亚烷基，氧基1-3C亚烷基（全部被G取代），H，2-20C烷基，3-20C环烷基，1-20C卤代烷基，1-20C ）烯基，1-20C（卤代）炔基，3-20C环烷氧基，3-20C环烷硫基或3-20C环烯基; R7：1-20C亚烷基，氧基-2-4C亚烷基，氧基1-3C亚烷基（全部被G取代），H，3-20C环烷基，1-20C（卤代）烷基，1-20C（卤素） ，1-20C（卤代）炔基，3-20C环烯基，3-20C环烯基氧或SiR11R12R13; R8：H，1-20C环烷基，卤素，1-20C烯基，1-20C炔基，1-20C（卤代）烷基，1-20C氰基烷基，3-20C环烷基烷基，芳基-1-20C烷基，杂芳基-1 -20C烷基，1-20C烷基羰基，1-20C烷氧基羰基，1-20C烯基氧基 - 羰基，1-20C烯基 - 烷氧基 - 羰基，芳基-1-20C烷氧基 - 羰基，3-20C环烷氧羰基，3-20C环烷氧基 - 羰基 ，1-20C烷基磺酰基，芳基磺酰基，3-20C环烷基磺酰基，1-20C烷基亚磺酰基，芳基亚磺酰基，1-20C环烷基亚磺酰基，1-20C烷氧基羰基-1-20C烷基，羟基羰基-1-20C烷基，芳基烷氧基羰基-1-20C烷基，3 -20℃环烷基 - 烷氧基羰基-1-20C烷基，烷氧基羰基-3-20C环烷基，羟基羰基-3-20C环烷基，1-20C烷氧基羰基-3-20C环烯基，羟基羰基-3-20C环烯基或双-1-20C烷基氨基-1 -20℃的烷基; 和R9：H，3-20C环烷基，卤素，1-20C（卤代）烷基，1-20C炔基，1-20C烯基，1-20C氰基烷基，芳基-1-20C烷基，杂芳基-1-20C烷基， -20C烷基羰基，1-20C烷氧基羰基，1-20C烷基磺酰基，芳基磺酰基，3-20C环烷基磺酰基，1-20C烷基亚磺酰基，芳基亚磺酰基，3-20C环烷基亚磺酰基，1-20C烷氧基羰基-1-20C烷基; 或R8 + R9：亚硫酰亚胺部分，脒部分（任选被取代）或亚氨基磷烷部分; 和G：卤素，OH，1-4C烷氧基或1-4C烷硫基。 还包括用于处理植物的喷雾溶液的独立权利要求，优选增加对非生物胁迫的耐受性，包括（I）或其盐。 活动：植物保护剂。 在Zea mays中测试了（I）增加植物耐寒性的能力。 结果表明，（Z）-1-乙氧基-3,6,7-三甲基 - 辛-2-烯-4-炔-1,6-二醇表现出有效性（损伤强度的降低），计算公式为（ 未处理和受压对照的损伤值减去受试验化合物×100处理的植物的损伤值除以未处理和受压对照的损伤值除外，大于5％。 行动机制：无给予。

    PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND METHODS OF USE OF HIGHLY LIPOPHILIC SULFHYDRYL COMPOUNDS
    7.
    发明公开
    PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND METHODS OF USE OF HIGHLY LIPOPHILIC SULFHYDRYL COMPOUNDS 审中-公开
    药物组合物的方法和使用高度亲脂性巯基化合物

    公开(公告)号：EP1968609A2

    公开(公告)日：2008-09-17

    申请号：EP06848705.7

    申请日：2006-12-20

    申请人： RND Pharmaceuticals, Inc.

    发明人： GATELY, Stephen ,  WEST, Robert

    IPC分类号： A61K31/695

    CPC分类号： C07F7/0818 ,  C07D213/60 ,  C07D213/75 ,  C07F7/0814

    摘要： Novel compositions of silicon-containing sulfhydryl compounds, their preparation and use in methods for treating disease are described. Silicon confers lipophilicity that can enhance the penetration of the silicon derivative sulfhydryl compounds across the gut wall, cell membranes and blood brain barrier, thus improving therapeutic properties including bioavailability, metabolism, and/or pharmacokinetics. The organosilyl group provides compounds having improved pharmacokinetics. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for treatment of diseases and other maladies or conditions and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

    CARBOXYLIC ACID PREPARATION METHOD
    10.
    发明公开
    CARBOXYLIC ACID PREPARATION METHOD 有权
    羧酸的制备方法

    公开(公告)号：EP3222606A1

    公开(公告)日：2017-09-27

    申请号：EP15864805.5

    申请日：2015-09-25

    申请人： Zhejiang Zhuji United Chemicals Co., Ltd

    发明人： SU, Yehua ,  SHI, Jieping ,  LU, Jianxin ,  ZHANG, Tianhao ,  YU, Xiaohua ,  CAI, Guoping ,  CHEN, Bangchi

    IPC分类号： C07B41/08 ,  C07C205/58 ,  C07C201/12 ,  C07C317/44 ,  C07C315/04 ,  C07D213/79 ,  C07C53/08 ,  C07C51/285

    CPC分类号： C07C51/285 ,  C07B41/08 ,  C07C53/08 ,  C07C201/12 ,  C07C205/58 ,  C07C253/30 ,  C07C315/04 ,  C07C317/44 ,  C07D213/60 ,  C07D213/79 ,  C07D213/803 ,  C07C205/56 ,  C07C205/11 ,  C07C255/41

    摘要： A preparative method for carboxylic acids is disclosed in the present invention. The method is characterized in that: compounds (II) are reacted in the presence of hydrogen peroxide and base to produce target products (I), as represented by the following reaction scheme: wherein R 1 is aryl, pyridyl, pyrimidyl, pyridazinyl, pyrazinyl, benzothienyl, benzofuranyl, quinolinyl, isoquinolinyl, thiadiazolyl, C 1-6 alkyl, C 3-6 cycloalkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl and hydrogen; R 2 is alkoxycarbonyl, alkylaminocarbonyl, aminocarbonyl, alkylthiolcarbonyl, cyano, sulfonyl, sulfinyl, carbonyl, aldehyde, carboxyl, nitro, alkyl and hydrogen; R 3 is alkoxycarbonyl, alkyl amido carbonyl, aminocarbonyl, cyano, sulfonyl, sulfinyl, carbonyl, carboxyl and nitro. The present invention has the following main benefits: cheap and readily available starting materials, safe processes, high yield, good quality, which facilitates industrial production.

    摘要翻译： 本发明公开了一种羧酸的制备方法。 该方法的特征在于：化合物（II）在过氧化氢和碱的存在下反应以产生目标产物（I），如以下反应方案所示：其中R 1为芳基，吡啶基，嘧啶基，哒嗪基，吡嗪基， 苯并噻吩基，苯并呋喃基，喹啉基，异喹啉基，噻二唑基，C1-6烷基，C3-6环烷基，C2-6链烯基，C2-6炔基和氢; 烷氧基羰基，烷基氨基羰基，氨基羰基，烷基硫醇基，氰基，磺酰基，亚磺酰基，羰基，醛，羧基，硝基，烷基和氢; R3为烷氧基羰基，烷基酰氨基羰基，氨基羰基，氰基，磺酰基，亚磺酰基，羰基，羧基和硝基。 本发明具有以下主要优点：起始原料廉价易得，工艺安全，收率高，质量好，便于工业化生产。