利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

26 条记录 (耗时 0.029 秒)

    Organische Verbindungen
    2.
    发明公开
    Organische Verbindungen 审中-公开

    公开(公告)号：EP2251338A2

    公开(公告)日：2010-11-17

    申请号：EP10172020.9

    申请日：2008-11-21

    申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH

    发明人： Gottschling, Dirk ,  Dahmann, Georg ,  Doods, Henri ,  Heimann, Annekatrin ,  Mueller, Stephan Georg ,  Rudolf, Klaus ,  Schaenzle, Gerhard ,  Stenkamp, Dirk

    IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/437 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5513 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/00 ,  A61P25/06

    CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  C07D239/32 ,  C07D471/04

    摘要： Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind neue CGRP-Antagonisten der allgemeinen Formel I

    in der U, V, X, Y, R 1 , R 2 , R 3 und R 4 wie in der Beschreibung erwähnt definiert sind, deren Tautomere, deren Isomere, deren Diastereomere, deren Enantiomere, deren Hydrate, deren Gemische und deren Salze sowie die Hydrate der Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung.

    摘要翻译： 3-（4-（环状酰胺基或脲基） - 哌啶子基） - 苯甲酰胺（或单 - ，二 - 或或三氮杂类似物）衍生物（I）是新的。 式（I）的哌啶衍生物及其互变异构体，非对映异构体，对映异构体，水合物，混合物，盐和水合盐是新的。 R 1>式（II）的环状酰胺或脲残基; （R 51>）2，C（R 5）> C（R 51>）2，C（R 51） ）2 -C（R 51>）2，C = C（R 51）-C（R 51）2，C（R 51）-C（R 51）= C（R 51） （R 51>）-C（R 51）2-N（R 52>），C = C（R 51） - N（R 52>），C（R 51） = N，C（R 51>）-N（R 52>）-C（R 51）2，C（R 51） - N = C（R 51） R 52>）-N（R 52>），C = NN（R 52>），NC（R 51>）2 -C（R 51>）2，NC（R 51）= C（R 51） ，NC（R 51>）2-N（R 52>），NC（R 51）= N，NN（R 52>）-C（R 51）2或NN = C（R 51） QT：C（R 6））2 -C（R 6）2，C（R 6）= C（R 6），N = C（R 6） ，COC（R 6）2，C（R 6）2 -S（O）m C（R 6）2 -N（R 6）（其中所有C（R 6））2个部分任选地被 环;和相邻的R 6>基团可选地一起形成环）; R 2> H，F，CN，COOR 21>或A'; R 21> H或烷基; A'：1-3C烷基（任选被一个或多个F取代的（os））; ; R 3> H; 或烷基，环烷基，5-7C环烯基，芳基，杂环基，芳基或杂芳基稠合的5-7C环烷基或杂芳基（全部）; R 4> R 3>; 或NR 3> R 4> os 5-7元饱和杂环（任选地与os 5-7元环烷基或杂环基稠合）; （b）os 5-7元单不饱和杂环，与OS苯基或5-6元杂芳基稠合; 或（c）os杂芳基; R 51> H，烷基，CN，OH，OA'或A“'; A“'：1-3C单或多氟烷基; R 52> H或烷基; R 6> H，烷基，烯基，炔基或环烷基; 或芳基，杂芳基或杂环基（全os）; U 1N，N（O）或C-R 10>; V 1N，N（O）或C-R 11>; X：N，N（O）或C-R 12>; Y 1N或C-R 13>，只要不超过3的U 1，V 1，X和Y 1为N; R 10 H，卤素，CN，A，CF 3，炔基或 - 炔基-OH; A：1-3C烷基; R 11> H，Cl，A，NR 111> R 112>或OA; R 111> H或烷基; R 112> H或SO 2A; R 12> H，卤素，CN，A，CF 3或炔基; R 13> H，卤素或A; 除非另有说明，烷基部分具有1-6C，链烯基或炔基部分2-6C，环烷基部分3-6C和环烯基部分5-6C。 活动：止痛; 偏头痛; 降血糖; Cardiant; 止泻; 皮肤; 伤药; 止痒; 抗炎; 骨科; 抗风湿; 抗过敏; 平喘; 抗菌; Vasotropic; 免疫抑制; 抗HIV; 妇科。 降钙素基因相关肽（CGRP）拮抗剂。 1-（1-（6-（5-氟-3,3-二甲基-2,3-二氢 - 吲哚-1-羰基） - 嘧啶-4-基） - 哌啶-4-基）-1,3- 二氢咪唑并 - （4,5-b） - 吡啶-2-酮（Ia）在CGRP拮抗剂测定中的K值为2nM。