公开(公告)号：EP3166939B1

公开(公告)日：2019-06-05

申请号：EP15744417.5

申请日：2015-07-07

申请人： Genentech, Inc. ,  Xenon Pharmaceuticals Inc.

发明人： ANDREZ, Jean-Christophe ,  BERGERON, Philippe ,  BICHLER, Paul Robert ,  CHOWDHURY, Sultan ,  DEHNHARDT, Christoph Martin ,  FOCKEN, Thilo ,  GONG, Wei ,  GRIMWOOD, Michael Edward ,  HASAN, Abid ,  HEMEON, Ivan William ,  JIA, Qi ,  SAFINA, Brian ,  SUN, Shaoyi ,  WILSON, Michael Scott ,  ZENOVA, Alla Yurevna

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D221/22 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D413/12 ,  C07C235/52 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D277/06 ,  C07D209/02 ,  C07D305/08 ,  A61K31/401 ,  A61P17/04

公开(公告)号：EP3450428A1

公开(公告)日：2019-03-06

申请号：EP18197734.9

申请日：2014-11-26

申请人： GENENTECH, INC. ,  Xenon Pharmaceuticals Inc.

发明人： ANDREZ, Jean-Christophe ,  BICHLER, Paul Robert ,  CHEN, Chien-An ,  CHOWDHURY, Sultan ,  DECKER, Shannon Marie ,  DEHNHARDT, Christoph Martin ,  FOCKEN, Thilo ,  GRIMWOOD, Michael Edward ,  HEMEON, Ivan William ,  JIA, Qi ,  LI, Jun ,  LIU, Zhiguo ,  ORTWINE, Daniel F. ,  SAFINA, Brian ,  SUTHERLIN, Daniel ,  SHENG, Tao ,  SUN, Shaoyi ,  WHITE, Andrew D. ,  WILSON, Michael Scott ,  ZENOVA, Alla Yurevna ,  ZHU, Jiuxiang

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D451/02 ,  C07D451/06 ,  C07D205/12 ,  C07D295/155 ,  C07D211/96 ,  C07D295/26

摘要： The invention provides compounds having the general formula I:

and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables R A , R AA , subscript n, ring A, X 2 , L, subscript m, X 1 , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , and R N have the meaning as described herein; compositions containing such compounds; and such compounds and compositions for use in methods of treatment.

公开(公告)号：EP3297989A1

公开(公告)日：2018-03-28

申请号：EP16728782.0

申请日：2016-05-20

申请人： GENENTECH, INC. ,  Xenon Pharmaceuticals Inc.

发明人： CHOWDHURY, Sultan ,  DEHNHARDT, Christoph Martin ,  HASAN, Abid ,  HEMEON, Ivan William ,  JIA, Qi ,  LI, Jun ,  LIU, Zhiguo ,  ORTWINE, Daniel F. ,  SAFINA, Brian ,  SUTHERLIN, Daniel ,  SUN, Shaoyi ,  WHITE, Andrew D. ,  GONG, Wei ,  ZENOVA, Alla Yurevna ,  ZHU, Jiuxiang

IPC分类号： C07D211/22 ,  C07D211/38 ,  C07D211/48 ,  C07D211/62 ,  A61K31/445 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/48 ,  C07D211/62 ,  C07D221/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D405/08

摘要： The invention provides compounds having activity as sodium channel (e.g., NaV1.7) inhibitors that are useful for treating sodium channel-mediated diseases or conditions, such as pain, as well as other diseases and conditions associated with the mediation of sodium channels, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compositions.

公开(公告)号：EP3166939A1

公开(公告)日：2017-05-17

申请号：EP15744417.5

申请日：2015-07-07

申请人： Genentech, Inc. ,  Xenon Pharmaceuticals Inc.

发明人： ANDREZ, Jean-Christophe ,  BERGERON, Philippe ,  BICHLER, Paul Robert ,  CHOWDHURY, Sultan ,  DEHNHARDT, Christoph Martin ,  FOCKEN, Thilo ,  GONG, Wei ,  GRIMWOOD, Michael Edward ,  HASAN, Abid ,  HEMEON, Ivan William ,  JIA, Qi ,  SAFINA, Brian ,  SUN, Shaoyi ,  WILSON, Michael Scott ,  ZENOVA, Alla Yurevna

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D221/22 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D413/12 ,  C07C235/52 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D277/06 ,  C07D209/02 ,  C07D305/08 ,  A61K31/401 ,  A61P17/04

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07C235/42 ,  C07C235/52 ,  C07C235/54 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/22 ,  C07D209/02 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D211/20 ,  C07D211/38 ,  C07D211/60 ,  C07D213/69 ,  C07D221/22 ,  C07D231/06 ,  C07D263/04 ,  C07D263/26 ,  C07D265/30 ,  C07D277/06 ,  C07D305/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02 ,  C07D471/08

摘要： and pharmaceutically acceptable salts thereof; wherein the variables RA, RAA, subscript n, subscript q, ring A, X2, L, subscript m, X1, R1, R2, R3, R4, R5, D and E have the meaning as described herein, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compositions.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的化合物; 及其药学上可接受的盐; 其中变量RA，RAA，下标n，下标q，环A，X2，L，下标m，X1，R1，R2，R3，R4，R5，D和E具有本文所述的含义， 以及使用这些化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：EP3074377B1

公开(公告)日：2018-10-17

申请号：EP14865855.2

申请日：2014-11-26

申请人： Genentech, Inc. ,  Xenon Pharmaceuticals Inc.

发明人： ANDREZ, Jean-Christophe ,  BICHLER, Paul Robert ,  CHEN, Chien-An ,  CHOWDHURY, Sultan ,  DECKER, Shannon Marie ,  DEHNHARDT, Christoph Martin ,  FOCKEN, Thilo ,  GRIMWOOD, Michael Edward ,  HEMEON, Ivan William ,  JIA, Qi ,  LI, Jun ,  LIU, Zhiguo ,  ORTWINE, Daniel F. ,  SAFINA, Brian ,  SUTHERLIN, Daniel ,  SHENG, Tao ,  SUN, Shaoyi ,  WHITE, Andrew D. ,  WILSON, Michael Scott ,  ZENOVA, Alla Yurevna ,  ZHU, Jiuxiang

IPC分类号： C07D211/42 ,  C07D211/22

CPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/337 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  C07D205/04 ,  C07D205/12 ,  C07D207/12 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/42 ,  C07D211/54 ,  C07D211/60 ,  C07D211/96 ,  C07D233/68 ,  C07D237/08 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/155 ,  C07D295/26 ,  C07D305/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D451/02 ,  C07D451/06 ,  C07D453/02 ,  C07D487/08 ,  C07F7/0812

摘要： The invention provides compounds having the general formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables RA, RAA, subscript n, ring A, X2, L, subscript m, X1, R1, R2, R3, R4, R5, and RN have the meaning as described herein, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compactions.

公开(公告)号：EP3074377A1

公开(公告)日：2016-10-05

申请号：EP14865855.2

申请日：2014-11-26

申请人： Genentech, Inc. ,  Xenon Pharmaceuticals Inc.

发明人： ANDREZ, Jean-Christophe ,  BICHLER, Paul Robert ,  CHEN, Chien-An ,  CHOWDHURY, Sultan ,  DECKER, Shannon Marie ,  DEHNHARDT, Christoph Martin ,  FOCKEN, Thilo ,  GRIMWOOD, Michael Edward ,  HEMEON, Ivan William ,  JIA, Qi ,  LI, Jun ,  LIU, Zhiguo ,  ORTWINE, Daniel F. ,  SAFINA, Brian ,  SUTHERLIN, Daniel ,  SHENG, Tao ,  SUN, Shaoyi ,  WHITE, Andrew D. ,  WILSON, Michael Scott ,  ZENOVA, Alla Yurevna ,  ZHU, Jiuxiang

IPC分类号： C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D211/42 ,  C07D233/68 ,  C07D237/08 ,  C07D241/04 ,  C07D305/08 ,  A61K31/337 ,  A61K31/397 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4015 ,  A61P25/04

CPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/337 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/42 ,  C07D211/54 ,  C07D211/60 ,  C07D233/68 ,  C07D237/08 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D305/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D453/02 ,  C07D487/08 ,  C07F7/0812

摘要： The invention provides compounds having the general formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables RA, RAA, subscript n, ring A, X2, L, subscript m, X1, R1, R2, R3, R4, R5, and RN have the meaning as described herein, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compactions.

摘要翻译： 其中变量RA，RAA，亚基n，环A，X2，L，下标m，X1，R1，R2，R3，R4，R5和RN具有本文所述的含义， 化合物和使用这些化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：EP2855428A1

公开(公告)日：2015-04-08

申请号：EP13726976.7

申请日：2013-05-21

申请人： Genentech, Inc. ,  Xenon Pharmaceuticals Inc.

发明人： ANDREZ, Jean-Christophe ,  CHOWDHURY, Sultan ,  DECKER, Shannon ,  DEHNHARDT, Christoph, Martin ,  FOCKEN, Thilo ,  GRIMWOOD, Michael, Edward ,  HEMEON, Ivan, William ,  JIA, Qi ,  LI, Jun ,  ORTWINE, Daniel, F. ,  SAFINA, Brian ,  SHENG, Tao ,  SUN, Shaoyi ,  SUTHERLIN, Daniel, P. ,  WILSON, Michael, Scott ,  ZENOVA, Alla, Yurevna

IPC分类号： C07C311/51 ,  C07D207/08 ,  C07D213/82 ,  C07D307/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/18 ,  A61P25/04

CPC分类号： C07D491/107 ,  A61K31/18 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5375 ,  C07B2200/05 ,  C07C307/06 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/18 ,  C07C2602/20 ,  C07C2602/42 ,  C07C2602/44 ,  C07C2602/50 ,  C07C2603/66 ,  C07C2603/68 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/04 ,  C07D207/46 ,  C07D207/48 ,  C07D209/52 ,  C07D211/22 ,  C07D211/96 ,  C07D213/64 ,  C07D213/82 ,  C07D233/84 ,  C07D257/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D307/12 ,  C07D307/18 ,  C07D309/08 ,  C07D311/58 ,  C07D311/70 ,  C07D311/72 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D451/02 ,  C07D471/08

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables RA, subscript n, ring A, X2, L, subscript m, X1, B, R1, R2, R3, R4, R5 and RN have the meaning as described herein, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compositions.

摘要翻译： 本发明提供具有以下通式的新化合物及其药学上可接受的盐，其中变量RA，下标n，环A，X2，L，下标m，X1，B，R1，R2，R3，R4，R5和RN具有 本文所述的含义，以及含有这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：EP2773637A1

公开(公告)日：2014-09-10

申请号：EP12845774.4

申请日：2012-10-30

申请人： Xenon Pharmaceuticals Inc.

发明人： SUN, Shaoyi ,  ZENOVA, Alla, Yurevna ,  CHAFEEV, Mikhail ,  JIA, Qi ,  ZHANG, Zaihui ,  OBALLA, Renata, Marcella

IPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D211/22 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D211/22 ,  C07D257/06 ,  C07D261/14 ,  C07D277/52 ,  C07D285/08 ,  C07D285/135 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention is directed to benzensulfonamide compounds, as stereoisomers, enantiomers, tautomers thereof or mixtures thereof; or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, for the treatment of sodium channel-mediated diseases or conditions, such as pain.

公开(公告)号：EP2245029A1

公开(公告)日：2010-11-03

申请号：EP09711989.5

申请日：2009-02-18

申请人： Novartis AG ,  Xenon Pharmaceuticals Inc.

发明人： CHOWDHURY, Sultan ,  DALES, Natalie ,  FONAREV, Julia ,  FU, Jianmin ,  HOU, Duanjie ,  JIA, Qi ,  KODUMURU, Vishnumurthy ,  POKROVSKAIA, Natalia ,  SUN, Shaoyi ,  ZHANG, Zaihui

IPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides heterocyclic derivatives of formula (I) that modulate the activity of stearoyl-CoA desaturase. Methods of using such derivatives to modulate the activity of stearoyl-CoA desaturase and pharmaceutical compositions comprising such derivatives are also encompassed.

公开(公告)号：EP2079737A1

公开(公告)日：2009-07-22

申请号：EP08729067.2

申请日：2008-02-05

申请人： Xenon Pharmaceuticals Inc.

发明人： LIU, Shifeng ,  FU, Jianmin ,  KAMBOJ, Rajender ,  JIA, Qi ,  WOOD, Mark ,  CHOWDHURY, Sultan ,  SUN, Jianyu

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/505 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This invention is directed to pyridopyrimidinone compounds of formula (I): wherein n, R1, R2 and R3 are as defined herein, as a stereoisomer, enantiomer, tautomer thereof or mixtures thereof; or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, useful for the treatment and/or prevention of sodium channel-mediated diseases or conditions, such as pain.