公开(公告)号：EP1514865A1

公开(公告)日：2005-03-16

申请号：EP04020500.7

申请日：2004-08-28

申请人： Bayer Chemicals AG

发明人： Peilstöcker, Karen, Dr. ,  Marhold, Albrecht, Dr. ,  Joschek, Jens-Peter, Dr.

IPC分类号： C07C215/76 ,  C07C217/82 ,  C07C245/08

CPC分类号： C07C245/08 ,  C07C215/76 ,  C07C217/84

摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft halogenierte 4-Aminophenole sowie halogenierte 4-(Phenyldiazenyl)phenole, ein Verfahren zu deren Herstellung sowie die Anwendung der halogenierten 4-Hydroxyphenole zur Herstellung von Wirkstoffen insbesondere in Arzneimitteln und Agrochemikalien.

摘要翻译： 4-氨基苯酚衍生物（I）的制备包括将苯胺（II）转化为重氮盐（III），在碱的存在下使（III）与酚（IV）反应，得到苯基偶氮苯酚（V），并使 （V）和还原剂，并任选地将产物O-烷基化。 式（I）的4-氨基苯酚衍生物的制备包括将式（II）的苯胺转化为式（III）的重氮盐，使（III）与式（IV）的酚在碱的存在下反应，得到 式（V）的苯基偶氮苯酚，和（V）与还原剂反应并任选地O-烷基化产物：[图像] m：0-3; n：1-4; m + n：4以下; R 1> H，1-12C烷基或5-15C芳烷基; R 2> 1-12C氟烷基，1-12C氟代烷硫基或1-12C氟烷氧基; Hal：Br，Cl或F; R 3>卤素，CN，SCN，SO 3M，NO 2，1-12C烷基，1-12C氟烷基，1-12C氟烷硫基，1-12C氟烷氧基，1-12C烷氧基，1-12C烷氧基羰基，二（1-12C 烷基）氨基，4-14C芳基或5-15C芳烷基; M：H或碱金属; p：0-3; An：阴离子 还包括独立权利要求：（1）除4-氨基-3,5-二氟苯酚以外的化合物（I），4-氨基-2,5-二氟苯酚，4-氨基-2,6-二氟苯酚，4-氨基-2,5-二氟苯酚， 2-氯-6-氟苯酚，4-氨基-2-氯-3-氟苯酚，4-氨基-2-氯-5-氟苯酚，4-氨基-2-溴-5-氟苯酚，4-氨基-2-氟-5-氟苯酚， 4-氟苯酚，4-氨基-3-氟苯酚，4-氨基-5-氯-2-（三氟甲基）苯酚，4-氨基-2-氯-6-（三氟甲基）苯酚和（已经说明）4-氨基-2 - （三氟甲基）苯酚和4-氨基-3-（三氟甲基）苯酚; 除了3,5-二氟-4-苯基偶氮苯酚以外的化合物（V），3-氟-4-苯基偶氮苯酚，3-氟-4-（4'-硝基苯基偶氮） - 苯酚，3-氟-4-（3' （4'-硫氰基苯基偶氮） - 苯酚，3-氟-4-（4'-磺基苯基偶氮） - 苯酚，4-（2'-氟-4'-羟基苯基偶氮）苯酚，3- （4'-氟苯基偶氮） - 苯酚，2-氟-4-（3'-氟苯基偶氮） - 苯酚，2-氟-4-（4'-磺苯基偶氮） - 苯酚，4 - （3'-氟-4'-羟苯基偶氮）苯甲酸乙酯，2,3-二氟-4-（4'-碘苯偶氮） - 苯酚; 2,3-二氟-4-（4'-磺基苯偶氮） - 苯酚，2,6-二氟-4-（2'-溴苯偶氮） - 苯酚和（已经说明）3-（三氟甲基）-4-（苯基偶氮） - 苯酚和3-（三氟甲基）-4-（4'-磺基苯基偶氮） - 苯酚。

公开(公告)号：EP0787710A1

公开(公告)日：1997-08-06

申请号：EP97400220.6

申请日：1997-01-30

申请人： SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED

发明人： Izumi, Keiichi ,  Ikegami, Hiroshi ,  Suzuki, Masaya ,  Sakamoto, Noriyasu ,  Takano, Hirotaka

IPC分类号： C07C43/205 ,  C07C217/82 ,  C07C323/20 ,  A01N31/16 ,  A01N33/10

CPC分类号： C07D213/64 ,  A01N31/16 ,  A01N39/00 ,  A01N43/40 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C43/29

摘要： The present invention provides a fluoropropene compound represented by Formula I:
wherein R 1 represents various organic groups defined in the description; Z represents an oxygen atom, a sulfur atom or NR 17 in which R 17 represents a hydrogen atom or a C 1 -C 3 alkyl group; R 2 , R 3 and R 4 independently represent a C 1 -C 3 alkyl group, a C 1 -C 3 haloalkyl group, a halogen atom or a hydrogen atom, provided that R 2 , R 3 and R 4 do not simultaneously represent a hydrogen atom; r represents an integer of 0 to 2; and X represents a halogen atom. These compounds are endowed with insecticidal activity. Intermediate compounds for the preparation of the above compounds are also provided.

摘要翻译： 本发明提供了由式I表示的氟丙烯化合物I： worin - [R <1> darstellt说明书中所定义的各种有机基团; Z表示氧原子，硫原子或NR <17>，其中R <17>表示一个氢原子或C1-C3烷基; [R <2>，R <3>和R <4>独立地表示C1-C3烷基，C1-C3卤代烷基，卤原子或氢原子，条件做ř<2>，R <3>和 [R <4>不表示氢原子同时; řdarstellt为0至2的整数; 和X darstellt卤素原子。 这些化合物具有杀虫活性。 因此，提供用于上述化合物的制备方法的中间体化合物。

公开(公告)号：EP1115695B1

公开(公告)日：2005-06-01

申请号：EP99948429.8

申请日：1999-09-23

申请人： Monsanto Company

发明人： SIKORSKI, James, A. ,  DURLEY, Richard, C. ,  MISCHKE, Deborah, A. ,  REINHARD, Emily, J. ,  FOBIAN, Yvette, M. ,  TOLLEFSON, Michael, B. ,  WANG, Lijuan ,  GRAPPERHAUS, Margaret, L. ,  HICKORY, Brian, S. ,  MASSA, Mark, A. ,  NORTON, Monica, B. ,  VERNIER, William, F. ,  PROMO, Michele, A. ,  HAMME, Ashton, T. ,  SPANGLER, Dale, P. ,  RUEPPEL, Melvin, L.

IPC分类号： C07C217/90 ,  C07C217/84 ,  C07D263/06 ,  C07D251/16 ,  A61K31/135 ,  A61K31/33 ,  C07C217/82 ,  C07C217/86 ,  C07C239/20

CPC分类号： C07D207/335 ,  A61K31/135 ,  A61K31/33 ,  C07C215/16 ,  C07C215/50 ,  C07C215/76 ,  C07C217/58 ,  C07C217/84 ,  C07C217/86 ,  C07C217/88 ,  C07C217/90 ,  C07C219/34 ,  C07C225/22 ,  C07C229/60 ,  C07C233/69 ,  C07C235/38 ,  C07C237/30 ,  C07C237/38 ,  C07C255/55 ,  C07C255/58 ,  C07C275/34 ,  C07C291/04 ,  C07C311/04 ,  C07C311/21 ,  C07C311/24 ,  C07C311/60 ,  C07C317/32 ,  C07C317/36 ,  C07C323/19 ,  C07C323/25 ,  C07C323/31 ,  C07C323/32 ,  C07C323/37 ,  C07C323/44 ,  C07C323/65 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07D209/08 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/643 ,  C07D213/66 ,  C07D213/85 ,  C07D239/34 ,  C07D251/16 ,  C07D251/42 ,  C07D263/06 ,  C07D295/135 ,  C07D295/192 ,  C07D307/14 ,  C07D307/42 ,  C07D307/52 ,  C07D309/12 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28

公开(公告)号：EP1115695A1

公开(公告)日：2001-07-18

申请号：EP99948429.8

申请日：1999-09-23

申请人： Monsanto Company

发明人： SIKORSKI, James, A. ,  DURLEY, Richard, C. ,  MISCHKE, Deborah, A. ,  REINHARD, Emily, J. ,  FOBIAN, Yvette, M. ,  TOLLEFSON, Michael, B. ,  WANG, Lijuan ,  GRAPPERHAUS, Margaret, L. ,  HICKORY, Brian, S. ,  MASSA, Mark, A. ,  NORTON, Monica, B. ,  VERNIER, William, F. ,  PROMO, Michele, A. ,  HAMME, Ashton, T. ,  SPANGLER, Dale, P. ,  RUEPPEL, Melvin, L.

IPC分类号： C07C217/90 ,  C07C217/84 ,  C07D263/06 ,  C07D251/16 ,  A61K31/135 ,  A61K31/33 ,  C07C217/82 ,  C07C217/86 ,  C07C239/20

CPC分类号： C07D207/335 ,  A61K31/135 ,  A61K31/33 ,  C07C215/16 ,  C07C215/50 ,  C07C215/76 ,  C07C217/58 ,  C07C217/84 ,  C07C217/86 ,  C07C217/88 ,  C07C217/90 ,  C07C219/34 ,  C07C225/22 ,  C07C229/60 ,  C07C233/69 ,  C07C235/38 ,  C07C237/30 ,  C07C237/38 ,  C07C255/55 ,  C07C255/58 ,  C07C275/34 ,  C07C291/04 ,  C07C311/04 ,  C07C311/21 ,  C07C311/24 ,  C07C311/60 ,  C07C317/32 ,  C07C317/36 ,  C07C323/19 ,  C07C323/25 ,  C07C323/31 ,  C07C323/32 ,  C07C323/37 ,  C07C323/44 ,  C07C323/65 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07D209/08 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/643 ,  C07D213/66 ,  C07D213/85 ,  C07D239/34 ,  C07D251/16 ,  C07D251/42 ,  C07D263/06 ,  C07D295/135 ,  C07D295/192 ,  C07D307/14 ,  C07D307/42 ,  C07D307/52 ,  C07D309/12 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28

摘要： The invention relates to substituted aryl and heteroaryl (R)-Chiral Halogenated 1-Substitutedamino-(n+1)-Alkanol compounds useful as inhibitors of cholesteryl ester transfer protein (CETP; plasma lipid transfer protein-I) and compounds, compositions and methods for treating atherosclerosis and other coronary artery diseases. Novel high yield, stereoselective processes for the preparation of the chiral substituted alkanol compounds from chiral and achiral intermediates are described.

摘要翻译： 本发明涉及可用作胆固醇酯转移蛋白（CETP;血浆脂质转移蛋白-I）抑制剂的取代芳基和杂芳基（R） - 手性卤代1-取代氨基 - （n + 1） - 烷醇化合物及其化合物，组合物和方法 用于治疗动脉粥样硬化和其他冠状动脉疾病。 描述了从手性和非手性中间体制备手性取代的烷醇化合物的新型高产率立体选择性方法。

公开(公告)号：EP0787710B1

公开(公告)日：1999-07-28

申请号：EP97400220.6

申请日：1997-01-30

申请人： Sumitomo Chemical Company, Limited

发明人： Izumi, Keiichi ,  Ikegami, Hiroshi ,  Suzuki, Masaya ,  Sakamoto, Noriyasu ,  Takano, Hirotaka

IPC分类号： C07C43/205 ,  C07C217/82 ,  C07C323/20 ,  A01N31/16 ,  A01N33/10

CPC分类号： C07D213/64 ,  A01N31/16 ,  A01N39/00 ,  A01N43/40 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C43/29

公开(公告)号：EP0434517A2

公开(公告)日：1991-06-26

申请号：EP90403588.8

申请日：1990-12-14

申请人： RHONE-POULENC CHIMIE

发明人： Huet, Michel ,  Nobel, Dominique

IPC分类号： C07C47/575 ,  C07C43/20 ,  C07C65/21 ,  C07C69/92 ,  C07C217/82 ,  C07C233/54 ,  C07D213/63 ,  C07D333/32 ,  C07C41/16 ,  C07C45/64 ,  C07C45/61

CPC分类号： C07C45/70 ,  C07C41/16 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07C47/58 ,  C07C43/205

摘要： La présente invention a pour objet un procédé de préparation de composés aromatiques mono- ou polyalkoxylés à partir de composés aromatiques porteurs d'au moins un atome d'halogène.
L'invention est relative à un procédé de préparation de composés aromatiques alkoxylés qui consiste à faire réagir un composé aromatique porteur d'au moins un atome d'halogène avec un alcoolate de métal alcalin ou alcalino-terreux, en présence d'un catalyseur au cuivre et qui est caractérisé par le fait que l'on opère en présence d'un co-catalyseur choisi parmi les formamides et leurs acétals.
Dans une variante d'exécution, l'invention vise également la réaction du produit obtenu après alkoxylation et porteur d'un groupe hydroxyle, avec un agent d'alkylation.
L'invention est parfaitement bien adaptée à la préparation du triméthoxy-3,4,5 benzaldéhyde et du diméthoxy-3,4 benzaldéhyde.

摘要翻译： 本发明涉及由携带至少一个卤素原子的芳族化合物制备单烷氧基化或多烷氧基化芳族化合物的方法。 本发明涉及一种制备烷氧基化芳族化合物的方法，其包括在催化剂存在下使携带至少一个卤素原子的芳族化合物与碱金属或碱土金属醇盐反应。 铜，其特征在于在存在选自甲酰胺和其缩醛的助催化剂的情况下进行操作。 在另一个实施方案中，本发明还涉及烷氧基化和携带羟基后得到的产物与烷基化剂的反应。 本发明非常适用于制备3,4,5-三甲氧基苯甲醛和3,4-二甲氧基苯甲醛。

公开(公告)号：EP0434516A2

公开(公告)日：1991-06-26

申请号：EP90403587.0

申请日：1990-12-14

申请人： RHONE-POULENC CHIMIE

发明人： Huet, Michel ,  Nobel, Dominique ,  Viehe, Heinz Gunther

IPC分类号： C07C47/575 ,  C07C43/20 ,  C07C65/21 ,  C07C69/92 ,  C07C217/82 ,  C07C233/54 ,  C07D213/32 ,  C07D333/32 ,  C07C41/16 ,  C07C45/64 ,  C07C45/61

CPC分类号： C07C45/70 ,  C07C41/16 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07C47/58 ,  C07C43/205

摘要： La présente invention a pour objet un procédé de préparation de composés aromatiques mono- ou polyalkoxylés à partir de composés aromatiques porteurs d'au moins un atome d'halogène.
L'invention est relative à un procédé de préparation de composés aromatiques alkoxylés qui consiste à faire réagir un composé aromatique porteur d'au moins un atome d'halogène avec un alcoolate de métal alcalin ou alcalino-terreux, en présence d'un catalyseur au cuivre et qui est caractérisé par le fait que l'on opère en présence d'un co-catalyseur qui est un composé insaturé choisi parmi les isocyanures organiques, les isocyanates et les esters des alcyne-dioïques.
Dans une variante d'exécution, l'invention vise également la réaction du produit obtenu après alkoxylation et porteur d'un groupe hydroxyle, avec un agent d'alkylation.
L'invention est parfaitement bien adaptée pour la préparation du triméthoxy-3,4,5 benzaldéhyde et du diméthoxy-3,4 benzaldéhyde.

摘要翻译： 本发明涉及由携带至少一个卤素原子的芳族化合物制备单烷氧基化或多烷氧基化芳族化合物的方法。 本发明涉及一种制备烷氧基化芳族化合物的方法，其包括在催化剂存在下使携带至少一个卤素原子的芳族化合物与碱金属或碱土金属醇盐反应。 铜，并且其特征在于其中在选自有机异氰化物，异氰酸酯和炔二酸酯的不饱和化合物的助催化剂存在下操作。 在另一个实施方案中，本发明还涉及烷氧基化和携带羟基后得到的产物与烷基化剂的反应。 本发明非常适用于制备3,4,5-三甲氧基苯甲醛和3,4-二甲氧基苯甲醛。

公开(公告)号：EP1115694A1

公开(公告)日：2001-07-18

申请号：EP99948431.4

申请日：1999-09-23

申请人： Monsanto Company

发明人： SIKORSKI, James, A. ,  DURLEY, Richard, C. ,  GRAPPERHAUS, Margaret, L. ,  MISCHKE, Deborah, A. ,  REINHARD, Emily, J. ,  PARNAS, Barry, L. ,  RUEPPEL, Melvin, L.

IPC分类号： C07C217/52 ,  C07C215/16 ,  C07C215/76 ,  C07C215/50 ,  C07C217/82 ,  C07C217/54 ,  C07D213/74 ,  C07D309/14 ,  A61K31/135 ,  A61K31/33

CPC分类号： C07D493/08 ,  C07C215/08 ,  C07C215/12 ,  C07C217/16 ,  C07C217/20 ,  C07C217/30 ,  C07C217/52 ,  C07C217/58 ,  C07C217/90 ,  C07C229/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D307/14

摘要： The invention relates to substituted N-Aliphatic-N-Aromatic tertiary-Heteroalkylamine compounds useful as inhibitors of cholesteryl ester transfer protein (CETP; plasma lipid transfer protein-I) and compounds, compositions and methods for treating atherosclerosis, dyslipidemia, and other coronary artery disease.

摘要翻译： 本发明涉及substituiertem的N-脂肪族-N-芳香族叔杂烷基化合物作为胆固醇酯转移蛋白的抑制剂（CETP;血浆脂质转移蛋白-I）和化合物，组合物和用于治疗动脉粥样硬化，血脂异常的方法，和其他的冠状动脉 疾病。

公开(公告)号：EP0651735B1

公开(公告)日：1998-05-20

申请号：EP93916373.9

申请日：1993-07-20

申请人： Pharmacia & Upjohn Aktiebolag

发明人： WILLMAN, Nils-Erik ,  SJÖGREN, Bengt, Christer, Hans ,  NORDH, Lennart, Gustav ,  PERSSON, Gustav, Lennart

IPC分类号： C07C215/30 ,  C07C215/46 ,  C07C217/54 ,  C07C217/82 ,  C07C225/16 ,  C07C255/59 ,  C07C317/26 ,  C07C323/32 ,  C07D295/092 ,  A61K31/135

CPC分类号： C07D295/092 ,  C07C217/70

摘要： Novel compounds of general formula (I), wherein R1 is selected from alkyl, alkoxy, alkenyloxy, arylalkoxy, alkylthio and alkenylthio; R2 is selected from halogen, hydroxy, alkyl, alkoxy, alkenyloxy, alkylthio, alkenylthio, alkylamino, trifluoromethyl, cyano, nitro, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl and acyl; R?3 and R4¿ either independently represent alkyl or alkenyl, or R?3 and R4¿ are interconnected to form a heterocyclic system with the nitrogen atom, optionally containing one or more additional heteroatoms; and physiologically acceptable salts thereof, their use as therapeutical substances, especially as urination controlling agents, their use for preparing a urination controlling medicament, pharmaceutical compositions containing them, and methods for preparing the novel compounds.

公开(公告)号：EP0434517A3

公开(公告)日：1991-10-16

申请号：EP90403588.8

申请日：1990-12-14

申请人： RHONE-POULENC CHIMIE

发明人： Huet, Michel ,  Nobel, Dominique

IPC分类号： C07C47/575 ,  C07C43/20 ,  C07C65/21 ,  C07C69/92 ,  C07C217/82 ,  C07C233/54 ,  C07D213/63 ,  C07D333/32 ,  C07C41/16 ,  C07C45/64 ,  C07C45/61

CPC分类号： C07C45/70 ,  C07C41/16 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07C47/58 ,  C07C43/205

摘要： La présente invention a pour objet un procédé de préparation de composés aromatiques mono- ou polyalkoxylés à partir de composés aromatiques porteurs d'au moins un atome d'halogène. L'invention est relative à un procédé de préparation de composés aromatiques alkoxylés qui consiste à faire réagir un composé aromatique porteur d'au moins un atome d'halogène avec un alcoolate de métal alcalin ou alcalino-terreux, en présence d'un catalyseur au cuivre et qui est caractérisé par le fait que l'on opère en présence d'un co-catalyseur choisi parmi les formamides et leurs acétals. Dans une variante d'exécution, l'invention vise également la réaction du produit obtenu après alkoxylation et porteur d'un groupe hydroxyle, avec un agent d'alkylation. L'invention est parfaitement bien adaptée à la préparation du triméthoxy-3,4,5 benzaldéhyde et du diméthoxy-3,4 benzaldéhyde.