公开(公告)号：EP3761989A1

公开(公告)日：2021-01-13

申请号：EP19763337.3

申请日：2019-03-05

申请人： Goldfinch Bio, Inc.

发明人： DANIELS, Matthew, H. ,  YU, Maolin ,  HARMANGE, Jean-Christophe, P. ,  TIBBITTS, Thomas, T. ,  LEDEBOER, Mark, W. ,  CASTLE, Neil, A. ,  MALOJCIC, Goran

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/5517 ,  C07D243/06 ,  C07D243/10 ,  C07D243/12

公开(公告)号：EP3274336A1

公开(公告)日：2018-01-31

申请号：EP16767830.9

申请日：2016-03-21

申请人： Piramal Enterprises Limited

发明人： JAGTAP, Ashutosh ,  GHARPURE, Milind ,  SHINDE, Navnath ,  PATIL, Navnath ,  SHAH, Chirag ,  RAUT, Changdev ,  KRISHNMURTHY, Dhileepkumar

IPC分类号： C07D243/12 ,  C07C231/02 ,  C07C233/43 ,  C07B43/06

CPC分类号： C07D243/12 ,  C07B37/10 ,  C07B2200/13 ,  C07C231/02 ,  C07C233/43

摘要： The present invention provides an improved process for the preparation of 8-chloro-1-phenyl-1H-benzo[b][1,4]diazepine-2,4(3H,5H)-dione (hereafter referred to as the compound (IV)), which is useful as a key intermediate for the synthesis of Clobazam (referred to as the compound (I)) 7-chloro-1-methyl-5-phenyl-1H-benzo[b][1,4]diazepine-2,4(3H,5H)-dione. The process of the present invention further involves transformation of the compound (IV) into Clobazam (I), comprising (a) reacting the compound (II) (as described herein) with monoalkyl malonate in the presence of a coupling agent to obtain the compound (III) (as described herein); followed by the cyclization using a base; (b) reacting the compound-IV (as described herein) obtained from step (a) with methylating agent. The process of the present invention involves formation of novel intermediates methyl 3-((4-chloro-2-(phenylamino)phenyl)amino)-3-oxopropanoate (IIIa) and 3-((4-chloro-2-(phenylamino)phenyl)amino)-3-oxopropanoic acid (V).

公开(公告)号：EP3204360A1

公开(公告)日：2017-08-16

申请号：EP15848282.8

申请日：2015-10-10

申请人： Genentech, Inc. ,  Constellation Pharmaceuticals, Inc.

发明人： ROMERO, F. Anthony ,  MAGNUSON, Steven R. ,  PASTOR, Richard ,  TSUI, Vickie Hsiao-Wei ,  MURRAY, Jeremy ,  CRAWFORD, Terry ,  BURDICK, Daniel J. ,  ALBRECHT, Brian K. ,  COTE, Alexandre ,  TAYLOR, Alexander M. ,  NASVESCHUK, Christopher G. ,  LEBLANC, Yves ,  HEWITT, Michael Charles ,  LAI, Kwong Wah ,  CHEN, Kevin

IPC分类号： C07D223/16 ,  C07D243/12 ,  C07D267/14 ,  C07D281/10 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00

摘要： and to salts thereof, wherein A has any of the values defined in the specification, and compositions and uses thereof. The compounds are useful as inhibitors of CBP and/or EP300. Also included are pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of using such compounds and salts in the treatment of various CBP and/or EP300-mediated disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其盐，其中A具有本说明书中定义的任何值，及其组合物和用途。 该化合物可用作CBP和/或EP300的抑制剂。 还包括包含式（I）化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及在治疗各种CBP和/或EP300介导的病症中使用此类化合物和盐的方法。

公开(公告)号：EP2931719B1

公开(公告)日：2017-01-25

申请号：EP13802359.3

申请日：2013-12-09

申请人： F. Hoffmann-La Roche AG

发明人： MISCHKE, Steven Gregory

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D243/12 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D243/00 ,  C07D243/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

公开(公告)号：EP3071562A1

公开(公告)日：2016-09-28

申请号：EP14800010.2

申请日：2014-11-14

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： CHEN, Shaoqing ,  DONNELL, Andrew F. ,  KESTER, Robert Francis ,  LE, Kang ,  LOU, Yan ,  MICHOUD, Christophe ,  REMISZEWSKI, Stacy ,  RUPERT, Kenneth C. ,  WEISEL, Martin

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D243/12 ,  C07D487/08 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D243/14 ,  C07D243/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are compounds of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein W, X, Y, Z, R1, R2, R3, R4 and R5 are as described in this application, and methods of using said compounds in the treatment of cancer.

公开(公告)号：EP2968494A4

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：EP14763713

申请日：2014-03-12

申请人： SEATTLE GENETICS INC

发明人： MEYER DAMON ,  SUN MICHAEL

IPC分类号： A61K31/55 ,  A01N43/62 ,  A61K31/5517 ,  A61K39/00 ,  A61K47/48 ,  B01D15/04 ,  B01D15/08 ,  C02F1/28 ,  C07D243/12 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07K1/34 ,  C07K16/00 ,  C07K16/28

CPC分类号： C07K1/34 ,  A61K31/5517 ,  A61K47/48384 ,  A61K47/48561 ,  A61K47/6803 ,  A61K47/6849 ,  B01D15/08 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07K16/00 ,  C07K16/2803 ,  C07K2317/51 ,  C07K2317/53

摘要： Disclosed are methods of purifying mixtures comprising benzoidiazepine antibody-drug conjugates.

摘要翻译： 公开了纯化含有苯并氮杂卓抗体 - 药物偶联物的混合物的方法。

公开(公告)号：EP2931719A1

公开(公告)日：2015-10-21

申请号：EP13802359.3

申请日：2013-12-09

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： MISCHKE, Steven Gregory

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D243/12 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D243/00 ,  C07D243/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

摘要： Disclosed are compounds of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Z, X, Q and R
1 are as described in this application, and methods of using the compounds in the treatment of cancer.

公开(公告)号：EP2254873B1

公开(公告)日：2014-06-04

申请号：EP09713382.1

申请日：2009-02-20

申请人： Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd.

发明人： OSHIMA, Kunio ,  OSHIYAMA, Takashi ,  TAIRA, Shinichi ,  MENJO, Yasuhiro ,  YAMABE, Hokuto ,  MATSUMURA, Shuuji ,  UEDA, Masataka ,  KOGA, Yasuo ,  TAI, Kuninori ,  NAKAYAMA, Sunao ,  ONOGAWA, Toshiyuki ,  TSUJIMAE, Kenji

IPC分类号： C07D243/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D491/04 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D409/14 ,  C07D495/04 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/551 ,  A61P9/06

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

公开(公告)号：EP2597088A1

公开(公告)日：2013-05-29

申请号：EP11806808.9

申请日：2011-07-13

申请人： Nippon Chemiphar Co., Ltd.

发明人： SAKUMA, Shogo ,  ARAI, Masahiko ,  KOBAYASHI, Kunio ,  WATANABE, Yoshikazu ,  IMAI, Toshiyasu ,  INOUE, Kazuhide

IPC分类号： C07D243/12 ,  A61K31/551 ,  A61P25/04 ,  A61P43/00 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D243/10 ,  C07D243/12 ,  C07D243/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D409/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/056

摘要： A diazepine derivative having the following formula (III) or a pharmacologically acceptable salt thereof is used as A P2X 4 receptor antagonist:

wherein each of R 21 and R 22 is hydrogen, a C 1-8 alkyl group or the like;
R 23 is hydrogen, a C 1-8 alkyl group or the like;
each of R 24 and R 25 is hydrogen, a C 1-8 alkyl group or the like;
R 26 is hydrogen, a C 1-8 alkyl group, a halogen atom, hydroxyl, nitro, cyano, phenyl optionally having one or more substituents, or a heterocyclic group optionally having one or more substituents or the like; and
p is 0 or 1.

摘要翻译： 作为A P2X 4受体拮抗剂，使用具有下式（III）的二氮杂卓衍生物或其药理学上可接受的盐：其中R 21和R 22各自为氢，C 1-8烷基等; R23是氢，C1-8烷基等; R24和R25中的每一个是氢，C1-8烷基等; R26为氢，C1-8烷基，卤原子，羟基，硝基，氰基，任选具有一个或多个取代基的苯基或任选具有一个或多个取代基的杂环基等; 并且p是0或1。

公开(公告)号：EP2305654A4

公开(公告)日：2012-03-21

申请号：EP09746375

申请日：2009-05-14

申请人： ZERIA PHARM CO LTD

发明人： YOSHINAGA KOJI ,  HAMANO HIROKI ,  HORII TAKAYUKI

IPC分类号： C07D243/12 ,  A61K31/551 ,  A61K45/00 ,  A61P25/04

CPC分类号： C07D243/12 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06