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    EP0675885A4 -
    5.
    发明公开
    EP0675885A4 - 失效
    EP0675885A4 - Google专利

    公开(公告)号：EP0675885A4

    公开(公告)日：1995-10-25

    申请号：EP94903690

    申请日：1993-12-21

    IPC分类号： C07D327/00 ,  C07D269/00 ,  C07D283/00 ,  C07D327/02 ,  C07D327/10 ,  C08G63/08 ,  C08G69/42 ,  C08G75/00 ,  C08G75/26

    CPC分类号： C07D327/10 ,  C07D327/02

    摘要： Compounds of formula (1), wherein: R?1 and R2¿ are independently selected from the group comprising hydrogen, C¿1? to C6 alkyl, C1 to C6 haloalkyl, phenyl, and substituted phenyl; X is selected from the group comprising sulfur, sulphone, disulfide; Y is selected from oxygen, carbon, N-H, N-alkyl, N-aryl, or sulfur; and Z is any linking functionality. The compounds represent a new class of ring opening monomers.

    摘要翻译： 式（1）的化合物，其中：R 1和R 2独立地选自氢，C 1〜 C6烷基，C1-C6卤代烷基，苯基和取代的苯基; X选自硫，砜，二硫化物; Y选自氧，碳，N-H，N-烷基，N-芳基或硫; Z是任何链接功能。 这些化合物代表了一类新的开环单体。

    Verfahren zur Herstellung von carbacyclischen Nukleosiden und Zwischenprodukte
    6.
    发明公开
    Verfahren zur Herstellung von carbacyclischen Nukleosiden und Zwischenprodukte 失效
    Verfahren zur Herstellung von carbacyclischen Nukleosiden und Zwischenprodukte。

    公开(公告)号：EP0542681A1

    公开(公告)日：1993-05-19

    申请号：EP92810847.1

    申请日：1992-11-03

    申请人： CIBA-GEIGY AG

    发明人： Moser, Heinz, Dr.

    IPC分类号： C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D239/46 ,  C07D239/54 ,  C07D327/10 ,  C07D319/08 ,  C07C35/06 ,  C07C43/178

    CPC分类号： C07D239/47 ,  C07C35/06 ,  C07D239/54 ,  C07D319/08 ,  C07D327/10 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07F7/184 ,  C07F9/657181 ,  C07F9/65744 ,  Y02P20/55

    摘要： Verfahren zur Herstellung von racemischen Verbindungen der Formel I

    oder deren Enantiomeren, worin B für den Rest einer Nukleinbase aus der Reihe Purin, einem Pyrinanalogen oder einem Pyridinanalogen steht und R H oder eine Schutzgruppe R₁ bedeutet, durch Umsetzung

    a) einer Verbindung der Formel II oder deren Enantiomeren
    mit einer Verbindung der Formeln X-CO-X, X-CS-X, X-SO-X, X-SO₂-X, R₂-NCO, R₃R₄N-C(O)-R₅, X₂P-R₆ oder X₂P(O)-R₆, worin X eine Abgangsgruppe bedeutet, R₂ zum Beispiel für C₁-C₁₈-Alkyl steht, R₃ und R₄ zum Beispiel H oder C₁-C₁₈-Alkyl bedeuten, R₅ zum Beispiel für H oder C₁-C₁₂-Alkyl steht, und R₆ zum Beispiel C₁-C₁₂-Alkyl oder -Alkoxy bedeutet, zu einer Verbindung der Formel III oder deren Enantiomeren,
    worin Y die Gruppen -C(O)-, -C(S)-, -SO-, -SO₂-, R₂NH-CH=, R₃R₄N-CR₅=, R₆P= und R₆(O)P= darstellt;
    b) die weitere Umsetzung der Verbindungen der Formeln Ill oder deren Enantiomeren mit einer Nukleinbase B alleine oder zusammen mit einer nicht-nukleophilen Base, oder mit einem Alkalimetallsalz der Nukleinbase B zu Verbindungen der Formel IV oder deren Enantiomeren
    worin M für H, ein Alkalimetall oder eine nicht-nukleophile Base steht,und
    c) die Umwandlung der Verbindungen der Formeln IV durch Abspaltung der Schutzgruppe R₁ und der Gruppe YOM in die Verbindungen der Formeln I. Die Umsetzung b) ist regioselektiv und diastereoselektiv und man erhält die Verbindungen der Formel I in hohen Ausbeuten und Reinheiten.

    摘要翻译： 制备式I的外消旋化合物或其对映异构体的方法，其中B表示嘌呤系列，吡嗪类似物或吡啶类似物的核碱基的基团，R表示H或保护基R1 通过将式II化合物或其对映体“IMAGE”与式X-CO-X，X-CS-X，X-SO-X，X-SO2-X，R2 -NCO，R3R4N-C（O）-R5，X2P-R6或X2P（O）-R6，其中X表示离去基团，R2表示例如C1-C18-烷基，R3和R4表示例如 ，H或C 1 -C 18烷基，R 5表示例如H或C 1 -C 12 - 烷基，R 6表示例如C 1 -C 12 - 烷基或 - 烷氧基，得到式III化合物或其对映异构体 其中Y表示基团-C（O） - ， - C（S） - ， - SO-，-SO 2 - ，R 2 NH- CH =，R 3 R 4 N-CR 5 =，R 6 P =和R 6（O）P = ; （b）式III化合物或其对映异构体与核碱基B本身或与非亲核碱或与核碱基B的碱金属盐一起进一步反应，得到式 IV或其对映异构体“IMAGE”，其中M表示H，碱金属或非亲核碱，以及c）通过除去保护基R1和式I化合物将式IV化合物转​​化为式I化合物 组YOM。 反应b）是区域选择性和非对映选择性的，并且以高产率和纯度获得式I化合物。

    Verfahren zur Herstellung von Cyclopropannitrilderivaten
    8.
    发明公开
    Verfahren zur Herstellung von Cyclopropannitrilderivaten 失效
    制备环丙腈衍生物的方法

    公开(公告)号：EP0491323A2

    公开(公告)日：1992-06-24

    申请号：EP91121538.2

    申请日：1991-12-16

    申请人： LONZA AG

    发明人： Hanselmann, Paul, Dr.

    IPC分类号： C07C255/48 ,  C07C255/47 ,  C07D327/10

    CPC分类号： C07C255/47 ,  C07C255/48 ,  C07D327/10

    摘要： Beschrieben wird ein neues Verfahren zur Herstellung von Cyclopropannitrilderivaten, ausgehend von einem Diol der allgemeinen Formel

    wobei man dieses Diol mit Thionylchlorid in eine Verbindung der allgemeinen Formel

    überführt, diese dann zu einer Verbindung der Formel

    oxidiert und weiter mit einer Cyanverbindung in das Endprodukt der Formel

    überführt.

    摘要翻译： 描述的是用于Cyclopropannitrilderivaten的制备新方法，与一个开始在通式的化合物作为这样的二醇与亚硫酰氯转化，这些然后氧化成式在式I的终产物氰基化合物的化合物和进一步转化从通式的二醇 ，