公开(公告)号：JP2012524060A

公开(公告)日：2012-10-11

申请号：JP2012505257

申请日：2010-03-18

申请人： アルファ ワッセルマン ソシエタ ペル アチオニAlfa Wassermann S.P.A.

发明人： ジュゼッペ クラウディオ ヴィスコミ， ,  マヌエラ カムパーナ， ,  ヴィンチェンソ カンナータ， ,  マエナ フォレガッティ， ,  パオロ リギ， ,  ゴフレード ロッシーニ，

IPC分类号： C07D498/22 ,  A61K31/395 ,  A61K31/439 ,  A61K31/7036 ,  A61P1/04 ,  A61P1/12 ,  A61P1/18 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D498/22 ,  A61K31/437 ,  A61K31/439 ,  A61K31/7036 ,  A61K45/06 ,  C07D493/20 ,  C07D498/18 ,  C07D498/20 ,  A61K2300/00

摘要： 抗菌性を有するリファマイシン誘導体を含む化合物が開示され、ここで、この化合物は、以下の一般式（Ｉ）：

（式中、Ｒは水素又はアセチルであり；Ｒ
１ 及びＲ
２ は、独立して、水素、（Ｃ
１−４ ）アルキル、ベンジルオキシ、モノ−及びジ−（Ｃ
１−３ ）アルキルアミノ−（Ｃ
１−４ ）アルキル、（Ｃ
１−３ ）アルコキシ、（Ｃ
１−４ ）アルキル、ヒドロキシ−メチル、ヒドロキシ−（Ｃ
２−４ ）−アルキル、及びニトロからなる群より選択されるか；あるいはＲ
１ 及びＲ
２ は、ピリジン核の連続する２つの炭素原子とともに、任意に１つ又は２つのメチル又はエチル基によって置換されたベンゼン環を形成し；かつＲ
３ はヒドロキシアルキル（Ｃ
１−４ ）である）を有する。 さらに、これらの化合物を得るための方法が記載される。 これらの化合物は抗菌性を有する。
【選択図】なし

公开(公告)号：JP2012505895A

公开(公告)日：2012-03-08

申请号：JP2011532189

申请日：2009-10-13

申请人： ゼノン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッドXenon Pharmaceuticals Inc.

发明人： マーク ウッド， ,  ジャン−ジャック カディウクス， ,  サイモン ジェイ． ゴーシアー， ,  シャオイー サン， ,  チャンユー サン， ,  トム シー， ,  ゾラン シコジェビック， ,  セルゲイ スビリドフ， ,  アラ ゼノバ， ,  エイミー フランセス ダグラス， ,  キー チア， ,  ナガスリー チャッカ， ,  ミカイル チャフィーブ， ,  サルタン チョウドリー， ,  チャンミン フー， ,  ローレン フレーザー， ,  ジョナサン ランギル， ,  シーフェン リュー，

IPC分类号： C07D491/20 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/424 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61P3/06 ,  A61P5/14 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/08 ,  A61P17/04 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D491/22 ,  C07D495/20 ,  C07D498/20 ,  C07D513/20

CPC分类号： C07D513/22 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/20 ,  C07D491/22 ,  C07D495/20 ,  C07D498/20 ,  C07D513/20 ,  C07D519/00

摘要： 本発明は、ナトリウムチャネルによって媒介される疾患または状態、例えば疼痛などの治療および／または予防のための、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはこれらの混合物としての、スピロオキシインドール化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを対象とする。 本発明は、スピロオキシインドール化合物、この化合物を含む医薬組成物、ならびにナトリウムチャネルによって媒介される疾患または状態（例えば疼痛など）を治療および／または予防するために本発明の化合物および医薬組成物を使用する方法を対象とする。

公开(公告)号：JP2011503002A

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：JP2010532315

申请日：2008-11-03

申请人： シェーリング コーポレイションSchering Corporation

发明人： セオドロス アスベロム， ,  ウィリアム ジェイ． グリーンリー， ,  ヒューバート ビー． ジョシエン， ,  チャオニン チュー， ,  シャンハイ ファン，

IPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  A61K31/53 ,  A61K31/537 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/547 ,  A61K31/66 ,  A61K31/695 ,  A61K45/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P21/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00 ,  C07D491/20 ,  C07D495/20 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20 ,  C07D513/10 ,  C07D513/20 ,  C07D519/00 ,  C07F7/10 ,  C07F9/6574

CPC分类号： C07D498/10 ,  C07D487/10 ,  C07D487/20 ,  C07D493/20 ,  C07D495/20 ,  C07D498/20 ,  C07D498/22 ,  C07F7/0812 ,  C07F9/657181

摘要： 本発明は、γセクレターゼの調節剤である新規化合物を提供する。 該化合物は式（Ｉ）を有する。 式（Ｉ）の化合物を使用してγセクレターゼ活性を調節する方法およびアルツハイマー病を治療する方法も開示する。 本発明は、（１）γセクレターゼを調節する、または（２）１つもしくは複数の神経変性疾患を治療する、または（３）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。

公开(公告)号：JPWO2008149993A1

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：JP2009517918

申请日：2008-06-06

申请人： 保土谷化学工業株式会社

发明人： 育夫 木村 ,  育夫 木村

IPC分类号： C07C209/10 ,  C07C211/54 ,  C07C211/58 ,  C07C213/02 ,  C07C217/84

CPC分类号： C07C209/10 ,  C07C213/08 ,  C07D233/58 ,  C07D401/04 ,  C07D498/20 ,  C07C211/54 ,  C07C211/58 ,  C07C217/84

摘要： 【課題】実用的な条件下で反応を行うことができ、反応後の精製操作も簡便で、環境負荷が低減されかつ生産効率の良いトリアリールアミン化合物を製造する方法を提供すること。【解決手段】ジアリールアミン化合物と、ハロゲン化アリールとのアミノ化反応において下記一般式(1)で表されるイミダゾリウム誘導体の塩とパラジウム化合物からなる触媒を使用し、塩基と溶媒を共存させて反応を行うことを特徴とするトリアリールアミン化合物の製造方法【化1】【選択図】なし

公开(公告)号：JP2009523737A

公开(公告)日：2009-06-25

申请号：JP2008550552

申请日：2007-01-14

申请人： チェン,グオクィング,ポール

发明人： チェン，グオクィング，ポール

IPC分类号： C07D209/54 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61K31/517 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D403/12 ,  C07D491/113 ,  C07D497/10

CPC分类号： C07D209/96 ,  C07D403/12 ,  C07D491/20 ,  C07D497/10 ,  C07D498/20

摘要： The present invention relates to spiro compounds of formula I, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them as active ingredient, methods for the treatment of disease states such as cancers associated with protein tyrosine kinases, especially epidermal growth factor (EGF) and vascular endothelial growth factor (VEGF), to their method of use as medicaments and to their method of use in the manufacture of medicaments for use in the production of inhibition of tyrosine kinase reducing effects in warm-blooded animals such as humans.

公开(公告)号：JP2008505107A

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：JP2007519458

申请日：2005-06-29

申请人： シェーリング コーポレイションSchering Corporation

发明人： マイケル レイシ ウルブレスキー， ,  ドン シァオ， ,  ネン−ヤン シー， ,  サプナ エス． シャー， ,  ホン−チョン ツイ， ,  スニル パーリワル， ,  アナンダン パラニ， ,  シァンハイ ファン， ,  アシュウィン ユー． ラオ， ,  チェン ワン，

IPC分类号： C07D211/60 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61P1/00 ,  A61P1/12 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/14 ,  A61P13/10 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/573 ,  A61K45/06 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D211/76 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D498/20

摘要： 式（Ｉ）で示された一般構造を有する化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩および／または溶媒和物は、ＮＫ
１ レセプターで媒介される疾患または病気（例えば、種々の生理的障害、症状または疾患（嘔吐、鬱病、不安および咳を含めて））を治療する際に有用である。 強力で、選択的であり、有益な治療特性および薬理特性を有し、そして良好な代謝安定性を有するＮＫ
１ アンタゴニストを提供することが有益である。 さらに、副作用をできるだけ少なくしつつ、種々の生理的障害、症状または疾患を治療するのに有効なＮＫ
１ アンタゴニストを提供することが有益である。 本発明は、このようなＮＫ
１ アンタゴニストを提供する。

摘要翻译： 具有式I所示的一般结构的化合物或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物可用于治疗由NK受体介导的疾病或病症，例如各种生理疾病，症状或疾病，包括呕吐，抑郁，焦虑和 咳嗽。

公开(公告)号：JP2007516200A

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：JP2006518343

申请日：2004-07-06

申请人： アストラゼネカ・アクチエボラーグAstrazeneca Aktiebolag

发明人： アイフィーオン・フィリップス ,  フウェイ−ファン・チャン

IPC分类号： C07D498/20 ,  A61K31/438 ,  A61P1/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  A61P43/00 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50

CPC分类号： C07D498/20

摘要： 本発明は、式（Ｉ）のＡｒ
1 、Ａ及びＡｒ
2 が本明細書に定義されている化合物及び薬学的に許容されるその塩、それらを含む医薬組成物及び製剤、病気又は状態を治療するための単独或いは他の治療活性がある化合物又は物質と併用したそれらの使用方法、それらの製造に使われるプロセス及び中間体、治療用医薬としてのそれらの使用、医薬製造におけるそれらの使用及び診断並びに分析用のそれらの使用、を提供する。
【化１】

公开(公告)号：JPWO2002053568A1

公开(公告)日：2004-05-13

申请号：JP2002555091

申请日：2001-12-28

申请人： 持田製薬株式会社

发明人： 西田　英光 ,  向平　貴文

IPC分类号： C07D487/20 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P27/02 ,  A61P31/10 ,  A61P43/00 ,  C07D471/20 ,  C07D498/20

CPC分类号： C07D471/20 ,  C07D498/20

摘要： 下記式(I)で示されるスピロ結合を有する三環系化合物またはその塩を有効成分として含有することにより、強力な血清コレステロール低下作用を示す経口投与可能なコレステロール生合成阻害剤が得られる。(式(I)において、Aは5〜6員の複素環基等であり、Bは単結合、カルボニル基等であり、Dは水素原子等であり、Xは窒素原子等であり、Yは酸素原子、−NH−等であり、Zはメチレン基、カルボニル基等であり、Tは−SO2−、カルボニル基等であり、Qは炭化水素基もしくは複素環基であり、l,m,nは0〜2の整数であり、ただし、l,mは同時に0ではなく、rは0もしくは1である。)

公开(公告)号：JP2004502777A

公开(公告)日：2004-01-29

申请号：JP2002509326

申请日：2001-06-29

申请人： ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニーPharmacia & Upjohn Company

发明人： アトリ・トラレンセン ,  スティーブン・アール・ターナー ,  スビット・タイスリボングズ

IPC分类号： A61K31/5383 ,  A61K31/5386 ,  A61P31/22 ,  A61P43/00 ,  C07D498/06 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20

CPC分类号： C07D498/06 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20

摘要： 本発明は、４位（Ｎ−４）と１１位（Ｃ−１１）とを連結する環を有するオキサジノキノロン誘導体を提供し、より詳しくは、式（Ｉ）：
【化１】

で表される化合物を提供する。 これらの化合物は抗ウイルス剤、特に、ヘルペスファミリーのウイルスに対する剤として有用である。

公开(公告)号：JPS58206593A

公开(公告)日：1983-12-01

申请号：JP8105483

申请日：1983-05-11

申请人： Hoechst Ag

发明人： HARUTOMUUTO UIITSUERU

IPC分类号： C08K5/00 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00 ,  C08K5/3412 ,  C08K5/35 ,  C08K5/353 ,  C08L7/00 ,  C08L21/00 ,  C08L23/00 ,  C08L33/00 ,  C08L33/02 ,  C08L101/00

CPC分类号： C07D498/10 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00 ,  C08K5/35