公开(公告)号：JP2008524187A

公开(公告)日：2008-07-10

申请号：JP2007546179

申请日：2005-12-14

申请人： アストラゼネカ アクチボラグ

发明人： スネイプ，イヴァン・ウィリアム

IPC分类号： C07C323/56 ,  A61K31/192 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07C211/30 ,  C07D453/02 ,  C07D453/04

CPC分类号： C07C323/56 ,  C07C211/30 ,  C07D453/02 ,  C07D453/04

摘要： 本発明は、（−）−２−｛［２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］チオ｝−３−［４−（２−｛４−［（メチルスルホニル）オキシ］フェノキシ｝エチル）フェニル］プロパン酸の、シンコニジン塩、（Ｒ）−（＋）−１−（１−ナフチル）エチルアミン塩、および（Ｓ）−（−）−１−（２−ナフチル）エチルアミン塩、それらの調製方法、インスリン抵抗性を伴うかまたは伴わない脂質障害（異常脂質血症）およびメタボリックシンドロームのその他の兆候を含む臨床上の状態の処置におけるそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。

公开(公告)号：JP2008508242A

公开(公告)日：2008-03-21

申请号：JP2007523110

申请日：2005-07-20

申请人： サノフイ−アベンテイス

发明人： クルトマンシユ，ジル ,  クレスパン，オリビエ ,  コルネ，ブルノー ,  パスカル，セシル ,  ブラアン，アラン

IPC分类号： C07D451/04 ,  A61K31/46 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/55 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P15/10 ,  A61P25/32 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D453/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D451/04

摘要： 本発明は、一般式（Ｉ）のアミノ−トロパン誘導体に関する。 式中、Ｒ
ａ Ｒ
ａ' 及びＲ
５ は水素原子又はアルキル基であり、Ｒ
１ は水素原子及びアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はアリール基であり、Ｒ
２ は式−（ＣＨ
２ ）
ｘ −（ＣＯ）
ｙ −Ｙ又は−（ＣＯ）
ｙ −（ＣＨ
２ ）
ｘ −Ｙの基（式中、Ｙは水素原子又はヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール基若しくはＮＲ
１１ Ｒ
１２ である。）であり、Ｒ
３ はハロゲン原子並びにアルキル、シクロアルキル ＯＲ、−ＮＲＲ'、−ＣＯ−ＮＲＲ'、−ＮＲ−ＣＯ−Ｒ'、−ＮＲ−ＣＯ−ＮＲＲ'、−ＮＲ−ＣＯＯＲ'、−ＮＯ
２ 、−ＣＮ及びＣＯＯＲ基から選択される１から３個の基であり、Ｒ
４ は式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）若しくは（ｄ）の基から選択され、又は式−Ａ−Ｒ
１８ 、−Ａ−ＣＨ＝Ｎ−Ｒ
１９ 、−Ａ−Ｎ（Ｒ
２０ ）−Ａ'−Ｒ
１９ 、−Ａ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ
２０ ）−Ａ'−Ｒ
１９ 、−Ａ−ＣＨ（ＮＨ
２ ）−Ｒ
１９ 、−Ａ−Ｎ（Ｒ
２０ ）−ＣＯＯ−Ａ'若しくは−（ＣＨ
２ ）ｒ−ヘテロアリールの基から選択される。 本発明は、前記誘導体を調製する方法及び治療上のその使用にも関する。

公开(公告)号：JP4020425B2

公开(公告)日：2007-12-12

申请号：JP51881895

申请日：1995-01-09

申请人： バイエル・アクチエンゲゼルシヤフト

发明人： アロルト，ヘルマン ,  フアイ，ペーター ,  マツケ，ミヒヤエル ,  ミツテンドルフ，ヨアヒム ,  ミリツアー，ハンス−クリステイアン ,  モールス，クラウス−ヘルムート

IPC分类号： C07C61/35 ,  C07D307/93 ,  C07C67/08 ,  C07C69/608 ,  C07C69/74 ,  C07C69/753 ,  C07C69/757 ,  C07C227/32 ,  C07C229/28 ,  C07C229/48 ,  C07C231/02 ,  C07C231/18 ,  C07C233/00 ,  C07C233/58 ,  C07C255/14 ,  C07C271/24 ,  C07D453/00 ,  C07D453/04 ,  C07F7/08

CPC分类号： C07C229/48 ,  C07C69/74 ,  C07C227/32 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/08 ,  Y02P20/55

公开(公告)号：JP3924282B2

公开(公告)日：2007-06-06

申请号：JP2004002364

申请日：2004-01-07

申请人： マサチユセツツ・インスチチユート・オブ・テクノロジイMassachusetts Institute Of Technology

发明人： ケイ・バリー・シヤープレス ,  タツゾー・ウキタ ,  トイノユキ・シバタ ,  ブレント・ブラツクバーン ,  ホイ−ルン・クウオング ,  マチアス・ベラー ,  ヤサヒロ・カワナミ ,  ヤスカズ・オギノ ,  リサ・ワング

IPC分类号： C07C29/04 ,  C07D317/20 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C29/48 ,  C07C31/20 ,  C07C33/26 ,  C07C67/31 ,  C07C69/675 ,  C07C69/732 ,  C07D317/30 ,  C07D453/04

CPC分类号： C07C29/48 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/31 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D453/04 ,  C07C31/20 ,  C07C31/276 ,  C07C31/272 ,  C07C31/42 ,  C07C33/26 ,  C07C35/17 ,  C07C33/46

摘要： Osmium-catalyzed methods of addition to an olefin are discussed. In the method of asymmetric dihydroxylation of the present invention, an olefin, a chiral ligand, an organic solvent, water, an oxidant and an osmium-containing compound are combined. In the method of asymmetric oxyamination of the present invention, an olefin, a chiral ligand, an organic solvent, water, a metallochloramine derivative, an osmium-containing compound and, optionally, a tetraalkyl ammonium compound are combined. In the method of asymmetric diamination of the present invention, an olefin, a chiral ligand, an organic solvent, a metallo-chloramine derivative, an amine and an osmium-containing compound are combined. In one embodiment, an olefin, a chiral ligand which is a polymeric dihydroquinidine derivative or a dihydroquinine derivative, acetone, water, a base, an oxidant and osmium tetroxide are combined to effect asymmetric dihydroxylation of the olefin.

公开(公告)号：JP2005522525A

公开(公告)日：2005-07-28

申请号：JP2003587772

申请日：2003-04-07

申请人： アプシンターム・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーApsinterm Llc

发明人： クリス・ヒュー・セナナイェイク ,  ディリープクマー・クリシュナマーシー ,  ハン・ジェンシュ ,  ル・ジ−フイ

IPC分类号： A61K31/137 ,  A61P3/04 ,  A61P43/00 ,  C07B53/00 ,  C07C209/30 ,  C07C209/52 ,  C07C211/29 ,  C07C249/02 ,  C07C251/16 ,  C07C301/00 ,  C07C303/34 ,  C07C307/02 ,  C07C311/17 ,  C07C313/04 ,  C07C313/06 ,  C07C315/00 ,  C07C317/04 ,  C07C317/14 ,  C07C317/44 ,  C07D291/04 ,  C07D453/04

CPC分类号： C07D291/04 ,  C07B2200/07 ,  C07C209/52 ,  C07C249/02 ,  C07C303/34 ,  C07C2601/04 ,  C07D453/04 ,  C07C307/02 ,  C07C211/29 ,  C07C251/16

摘要： 本発明により、スルフィニル基にアルコール、チオールまたはアミンの残基を有するスルフィニルイミンを立体選択的に還元するか、またはスルフィニル基にアルコール、チオールまたはアミンの残基を有するスルフィニルイミン立体異性体を求核原子源と反応させて、スルフィニルアミン立体異性体を提供する工程、次いで上記スルフィニルアミン立体異性体を硫黄‐窒素結合の開裂に好適な試薬と接触して、アミン立体異性体を提供する工程を含むアミン立体異性体の製造方法を提供する。 本発明はまた、上記方法に有用な新規の中間体、スルホキシドおよびスルフィニルアミン立体異性体の製造におけるいくらかの上記中間体の使用方法を提供する。

公开(公告)号：JPWO2002076973A1

公开(公告)日：2004-10-21

申请号：JP2002576231

申请日：2002-03-27

申请人： エーザイ株式会社

发明人： 聡美 岡田 ,  聡美 岡田 ,  信之 来栖 ,  信之 来栖 ,  圭悟 田中 ,  圭悟 田中 ,  吉川　誠二 ,  誠二 吉川 ,  大輔 新明 ,  大輔 新明 ,  信久 渡辺 ,  信久 渡辺 ,  生田　博憲 ,  博憲 生田 ,  裕展 日吉 ,  裕展 日吉 ,  隆生 佐伯 ,  隆生 佐伯 ,  守 柳町 ,  守 柳町 ,  伊藤　昌史 ,  昌史 伊藤

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D453/00 ,  C07D453/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/18 ,  C07D491/10 ,  C07D491/113 ,  C07D491/20

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/14 ,  C07D453/04 ,  C07D491/10

摘要： 本発明は、優れたスクアレン合成酵素阻害作用を有する化合物を提供する。詳しくは、下記一般式で表される化合物(I)もしくはその塩またはそれらの水和物。式中、R1は置換されていてもよいビニル基または置換基を有していてもよい芳香環;nは0〜2の整数;X、YおよびZはそれぞれ同一または異なって、置換れていてもよい炭素原子、窒素原子等;CyAは置換基を有していてもよく、酸素原子又はイオウ原子を含んでいてもよい5ないし14員の非芳香属環状アミノ基;Wは−C≡C−等;Aは(式中R8は水素原子、水酸基等を、B2は置換されていてもよい炭素原子または窒素原子を、cは0または1を表す)等;をそれぞれ意味する。

公开(公告)号：JP2004506735A

公开(公告)日：2004-03-04

申请号：JP2002521459

申请日：2001-08-17

申请人： ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニーPharmacia & Upjohn Company

发明人： ジェイソン・ケイ・マイヤーズ ,  デイビッド・ダブリュー・ピオトロウスキー ,  ビンセント・イー・グロッピ・ジュニア

IPC分类号： C07D453/04 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4748 ,  A61K31/49 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P43/00 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07D453/02

摘要： 本発明は、式（Ｉ）：
【化１】

で表される化合物を提供する。 これらの化合物は、医薬上の塩または組成物、およびそのラセミ体混合物または純粋なエナンチオマーの形態で存在できる。 式（Ｉ）で表される化合物は、α７が関連することが知られている医薬に有用である。

公开(公告)号：JP2001515875A

公开(公告)日：2001-09-25

申请号：JP2000510691

申请日：1998-09-03

IPC分类号： C07D295/12 ,  B01J31/00 ,  B01J31/18 ,  B01J31/22 ,  C07B53/00 ,  C07C29/14 ,  C07C29/143 ,  C07C29/147 ,  C07C33/20 ,  C07C211/09 ,  C07C211/18 ,  C07C217/08 ,  C07C251/16 ,  C07C251/18 ,  C07C251/24 ,  C07D207/08 ,  C07D209/44 ,  C07D307/42 ,  C07D317/58 ,  C07D453/04 ,  C07D471/22 ,  C07F3/06

公开(公告)号：JP2001192383A

公开(公告)日：2001-07-17

申请号：JP2000335775

申请日：2000-11-02

申请人： MASSACHUSETTS INST TECHNOLOGY

发明人： MARKO ISTVAN E ,  SHARPLESS K BARRY

IPC分类号： C07D453/04 ,  B01J31/22 ,  C07B41/02 ,  C07B43/04 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C29/48 ,  C07C31/20 ,  C07C31/27 ,  C07C31/42 ,  C07C33/26 ,  C07C33/46 ,  C07C35/21 ,  C07C43/164 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C67/31 ,  C07C69/18 ,  C07C201/12 ,  C07C205/19 ,  C07C213/00 ,  C07C215/34 ,  C07C271/16 ,  C07F7/18 ,  C07F15/00

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To asymmetrically dihydroxylate, oxyaminate or diaminate olefins or alkenes, having or not having an adjacent foreign atom-containing functional group by using an osmium catalyst method. SOLUTION: This dihydroquinine ester or dihydroquinidine ester is characterized by formulas (I) or (II) [R' is p-chlorobenzoyl; and Ar is formula (III)] possessed by the compound.

公开(公告)号：JPH11513686A

公开(公告)日：1999-11-24

申请号：JP51593197

申请日：1996-10-15

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/38 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4545 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D453/04 ,  C07D521/00 ,  C07K5/06