公开(公告)号：JP2012532857A

公开(公告)日：2012-12-20

申请号：JP2012519065

申请日：2010-07-08

申请人： ユニバーシティ オブ グリニッジ

发明人： リーチ、マイケル ,  フランツマン、カール ,  リドール、ディーター ,  ハーバイジ、ローレンス

IPC分类号： C07D253/06 ,  A61K31/53 ,  A61P9/10 ,  A61P17/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D253/075 ,  C07C309/04 ,  C07C309/06 ,  C07C309/08 ,  C07D253/07 ,  C07D309/04 ,  C07D309/06 ,  C07D309/08 ,  C07D409/04

摘要： 本発明は、ナトリウムチャネル遮断特性を有するトリアジン化合物、および、当該化合物の、関連障害の治療のための医薬の調製のための使用、に関する。 当該化合物は、ｚが、単結合であるか、もしくは、所望により置換されていてもよい連結基であり、Ｒ１がハロ‐アルキル基であり、；かつ、Ａが、所望により置換されていてもよい芳香族複素環式もしくは炭素環式環系である、式（Ｉ）に属するものであるか、またはその塩である。

公开(公告)号：JP2012513434A

公开(公告)日：2012-06-14

申请号：JP2011542761

申请日：2009-12-14

申请人： エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft

发明人： シュタイナー，サンドラ ,  ショーエンフェルド，ライアン・クレイグ ,  タラマス，フランシスコ・ザビエル ,  リ，ジム

IPC分类号： C07D237/14 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/513 ,  A61K31/53 ,  A61K45/00 ,  A61P1/16 ,  A61P31/14 ,  A61P43/00 ,  C07D239/54 ,  C07D241/18 ,  C07D253/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D237/14 ,  C07D239/36 ,  C07D239/52 ,  C07D239/54 ,  C07D241/18 ,  C07D253/07

摘要： Compounds having the formula I wherein A, R1, R2, R3, R4a, R4b, R4c, R5, R6, R7a, R7b, Ar1, Rc, Rd, Re, Rf, X, n and p are as defined herein are Hepatitis C virus NS5b polymerase inhibitors. Also disclosed are compositions and methods for treating an HCV infection and inhibiting HCV replication.

公开(公告)号：JP4783725B2

公开(公告)日：2011-09-28

申请号：JP2006502005

申请日：2004-02-05

申请人： ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプJanssen Pharmaceutica Naamloze Vennootschap

发明人： キロンダ，アムリ ,  コイマンス，ルシエン・マリア・ヘンリクス ,  ジヤンセン，パウル・アドリアーン・ジヤン ,  デ・ヨング，マルク・ルネ ,  デヤルト，フレデリク・フラン・デジレ ,  ビンカース，ヘンドリク・マールテン ,  ヘーレス，ジヤン ,  ホールネルト，ジヨルジユ・ジヨセフ・コルネリウス ,  ルドビチ，ドナルド・ウイリアム ,  レーンダース，ルベン・ゲラルドウス・ゲオルグ ,  レビ，パウルス・ヨアネス

IPC分类号： C07D253/06 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/18 ,  C07D253/07 ,  C07D253/075

CPC分类号： A61K31/53 ,  C07D253/07 ,  C07D253/075

公开(公告)号：JP4782289B2

公开(公告)日：2011-09-28

申请号：JP2000615599

申请日：2000-05-02

申请人： ノバルティス アーゲー

发明人： エベルレ，マルティン ,  ジャンギューナト，アンドレ ,  シュタイガー，アルテューア ,  ツァムバッハ，ベルナー ,  トラー，シュテファン ,  ファルーク，ザレーム

IPC分类号： C07D253/06 ,  A01N43/707 ,  A01N57/22 ,  A01N57/24 ,  A01P7/02 ,  A01P7/04 ,  A01P17/00 ,  C07D253/065 ,  C07D253/07 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06

CPC分类号： A01N57/22 ,  A01N43/707 ,  C07D253/07

公开(公告)号：JP2011509992A

公开(公告)日：2011-03-31

申请号：JP2010542694

申请日：2009-01-16

申请人： ユニバーシティ オブ グリニッジ

发明人： ハービグ、ローレンス ,  フランツマン、カール ,  リーチ、マイケル ,  リドール、ディーター

IPC分类号： C07D253/06 ,  A61K31/53 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D253/075 ,  C07D253/06 ,  C07D253/07 ,  C07D253/10 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12

摘要： ＸおよびＹは、各々ＮまたはＣであり、ＸおよびＹの少なくとも一方がＮであり；Ｚは、単結合または所望される場合は置換されていてもよい連結基であり、Ｒ１は、水素または置換基であり；Ｒ２は、アミノまたは置換基であり；Ｎ
＊ は、ＲＩが水素の場合はアミノであり、もしくはＲ１が置換基の場合は＝ＮＨであるか；または、Ｎ
＊ は、ＲａおよびＲｂが独立してＨもしくはアルキル基である基ＮＲａＲｂであるか；または、Ｎ
＊ は、所望される場合は置換されていてもよいピペラジニル環であり；ならびに、Ａは、Ｒ２を介してトリアゾ／ジアゾ環と連結して縮合多環式環を形成していてもよい、所望される場合は置換されていてもよいヘテロ環式もしくは炭素環式の環系である一般構造の化合物は、ナトリウムチャネル遮断薬および葉酸代謝拮抗薬に対して感受性のある哺乳類における障害、特に、癲癇、多発性硬化症、緑内障およびウエビチス、脳外傷および脳虚血、脳卒中、頭部損傷、脊髄損傷、外科手術による外傷、神経変性疾患、運動ニューロン疾患、アルツハイマー病、パーキンソン病、慢性炎症性疼痛、神経因性疼痛、片頭痛、双極性障害、気分、不安、および認知障害、統合失調症、ならびに三叉神経自律神経性頭痛などの障害の治療；哺乳類の癌の治療；ならびに、マラリアの治療に適していることが示される。
【化１】

【選択図】なし

公开(公告)号：JP2011505379A

公开(公告)日：2011-02-24

申请号：JP2010536223

申请日：2008-12-01

申请人： ニューリンク ジェネティクス, インコーポレイテッド

发明人： タネイ ケシャルワニ， ,  スティーブン ジェイムズ コーリアー， ,  フィロズ ジャイプリ， ,  マリオ マウティノ， ,  アグニエスカ マルシノウィクス−フリック， ,  ジェシー ワルド，

IPC分类号： C07C333/24 ,  A61K31/135 ,  A61K31/136 ,  A61K31/165 ,  A61K31/235 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/353 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/421 ,  A61K31/423 ,  A61K31/424 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61P1/16 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P31/18 ,  A61P33/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/04 ,  A61P43/00 ,  C07D209/14 ,  C07D213/40 ,  C07D253/06 ,  C07D261/20 ,  C07D263/16 ,  C07D277/20 ,  C07D277/36 ,  C07D279/06 ,  C07D307/81 ,  C07D333/58 ,  C07D335/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D333/56 ,  A61K31/138 ,  A61K31/506 ,  C07C259/06 ,  C07C311/48 ,  C07C327/44 ,  C07C327/48 ,  C07C333/20 ,  C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D213/40 ,  C07D215/26 ,  C07D253/07 ,  C07D261/20 ,  C07D263/22 ,  C07D277/36 ,  C07D277/64 ,  C07D279/06 ,  C07D307/80 ,  C07D307/81 ,  C07D333/58 ,  C07D333/60 ,  C07D335/06 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： 本発明は以下を提供する。 (a)本明細書中で説明されているように化合物の有効量を調整してインドールアミン2,3-ジオキシナーゼと接触することからなる。 (b)本明細書中に記載されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。 (c)本明細書中で説明されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。 (d)本明細書中で説明されているように、抗がん剤と化合物を投与することからなる。 (e)本明細書中で説明されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。 (f)本明細書中で説明されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。

公开(公告)号：JP2008538546A

公开(公告)日：2008-10-30

申请号：JP2007553746

申请日：2006-02-01

申请人： センティネル、オンコロジー、リミテッドSentinel Oncology Limited

发明人： スチュアート、トラバース ,  ボブ、ボイル

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D215/48 ,  C07D215/60 ,  C07D239/94 ,  C07D241/20 ,  C07D241/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D239/76 ,  C07D215/48 ,  C07D215/60 ,  C07D239/94 ,  C07D241/20 ,  C07D241/54 ,  C07D253/07 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： 本発明は、例えば、タンパク質キナーゼの活性を介して細胞増殖を媒介および／または阻害する低酸素選択的細胞傷害剤として有用な新規な複素環式Ｎ−オキシドに関する。 本発明はさらに、このような化合物および組成物を含有する医薬組成物、ならびにこのような化合物の有効量を投与することによる、癌および望ましくない血管形成および／または細胞増殖に関連する他の病態の治療方法に関する。

公开(公告)号：JP4109271B2

公开(公告)日：2008-07-02

申请号：JP2005144790

申请日：2005-05-17

申请人： アキリオン ファーマシューティカルズ,インコーポレーテッド

发明人： パドケー アヴィナッシュ ,  ターカウフ アンドリュー ,  シェン イーピン ,  ジュンコ オーカンダ ,  リウ クイシアン ,  クイン ジェッシー ,  リ シャウミン ,  ワン シャンツ ,  チェン ダウェイ ,  デシュパンデ ミリンド

IPC分类号： C07C335/26 ,  C07D249/06 ,  A61K31/17 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/352 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/455 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/12 ,  C07C335/18 ,  C07C335/20 ,  C07D211/20 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/64 ,  C07D211/78 ,  C07D213/56 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  C07D215/54 ,  C07D231/14 ,  C07D233/54 ,  C07D233/60 ,  C07D233/90 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D253/06 ,  C07D253/07 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D263/58 ,  C07D265/30 ,  C07D271/12 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D277/68 ,  C07D285/06 ,  C07D295/10 ,  C07D295/14 ,  C07D295/15 ,  C07D307/68 ,  C07D307/84 ,  C07D307/85 ,  C07D309/38 ,  C07D311/04 ,  C07D311/58 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D419/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D295/15 ,  C07C335/26 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/64 ,  C07D211/78 ,  C07D213/56 ,  C07D213/82 ,  C07D215/54 ,  C07D231/14 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/90 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D241/44 ,  C07D249/06 ,  C07D253/07 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D263/58 ,  C07D265/30 ,  C07D271/12 ,  C07D277/56 ,  C07D277/68 ,  C07D285/06 ,  C07D307/68 ,  C07D307/84 ,  C07D307/85 ,  C07D309/38 ,  C07D311/58 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D419/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

公开(公告)号：JP2007517764A

公开(公告)日：2007-07-05

申请号：JP2006523999

申请日：2004-08-19

申请人： パリオン サイエンシズ、インコーポレイテッド

发明人： ジョンソン、マイケル、アール． ,  ホプキンス、サミュエル、イー．

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K9/12 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  C07D241/28 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D241/30 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4965 ,  C07D253/07

摘要： 空気媒介病原体からの感染に対する個体及び／又は集団の保護のための予防的処置法を提供する。 詳細には、自然発生源による又は環境への病原体の故意的放出により、１種又は複数の空気媒介病原体に対する曝露の危険にある又は既に曝露されてしまった集団の１又は複数のメンバーに、ナトリウムチャネル遮断薬又は薬学上許容されるそれらの塩を投与することを含む予防的処置法を提供する。

公开(公告)号：JP3857722B2

公开(公告)日：2006-12-13

申请号：JP52328695

申请日：1995-02-27

申请人： シンジェンタ リミテッド

发明人： ゴッドフリー，クリストファー・リチャード・アイルズ ,  サマン，ロジャー ,  シラーズ，ナン・キャセリン ,  スミス，アリソン・メアリー ,  ターンブル，マイケル・ドライスデイル ,  ダウリング，アラン・ジョン ,  バンサル，ハルジンダー・シング ,  フィッツジョン，スティーヴン ,  ホットサン，マシュー・ブライアン

IPC分类号： C07C317/14 ,  A01N33/22 ,  A01N41/10 ,  A01N43/06 ,  A01N43/08 ,  A01N43/10 ,  A01N43/40 ,  A01N43/50 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A01N43/64 ,  A01N43/66 ,  A01N43/707 ,  A01N43/713 ,  A01N43/74 ,  A01N43/76 ,  A01N43/80 ,  A01N43/82 ,  A01N43/824 ,  A01N43/836 ,  A01P5/00 ,  A01P7/02 ,  A01P7/04 ,  C07C17/087 ,  C07C17/23 ,  C07C323/05 ,  C07C323/09 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  C07D231/18 ,  C07D231/28 ,  C07D231/30 ,  C07D233/84 ,  C07D233/86 ,  C07D233/90 ,  C07D233/92 ,  C07D237/10 ,  C07D237/18 ,  C07D237/30 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D241/44 ,  C07D251/22 ,  C07D253/04 ,  C07D253/06 ,  C07D253/07 ,  C07D253/075 ,  C07D253/10 ,  C07D257/04 ,  C07D261/10 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D263/46 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D277/20 ,  C07D277/36 ,  C07D277/40 ,  C07D277/56 ,  C07D277/58 ,  C07D285/08 ,  C07D285/12 ,  C07D285/125 ,  C07D285/135 ,  C07D307/64 ,  C07D333/34 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D333/62 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D213/70 ,  A01N33/22 ,  A01N43/08 ,  A01N43/10 ,  A01N43/40 ,  A01N43/50 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/58 ,  A01N43/64 ,  A01N43/66 ,  A01N43/707 ,  A01N43/713 ,  A01N43/74 ,  A01N43/80 ,  A01N43/82 ,  C07C17/087 ,  C07C17/23 ,  C07C323/09 ,  C07D213/71 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D231/18 ,  C07D231/28 ,  C07D231/30 ,  C07D233/86 ,  C07D233/90 ,  C07D233/92 ,  C07D237/18 ,  C07D237/30 ,  C07D241/18 ,  C07D241/44 ,  C07D251/22 ,  C07D253/04 ,  C07D253/07 ,  C07D253/075 ,  C07D253/10 ,  C07D257/04 ,  C07D261/10 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D263/46 ,  C07D271/07 ,  C07D271/113 ,  C07D275/03 ,  C07D277/36 ,  C07D277/56 ,  C07D277/58 ,  C07D285/08 ,  C07D285/125 ,  C07D285/135 ,  C07D307/64 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D333/62 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07C19/14 ,  C07C21/18