公开(公告)号：JP2017039727A

公开(公告)日：2017-02-23

申请号：JP2016173855

申请日：2016-09-06

申请人： ドリッテ・パテントポートフォリオ・ベタイリグンスゲゼルシャフト・エムベーハー・ウント・コンパニー・カーゲー ,  Dritte Patentportfolio Beteiligungsgesellschaft mbH & Co. KG

发明人： クレメント, ベルント ,  コットハウス, ジョシュア ,  コットハウス, ユルケ ,  シャーデ, デニス

IPC分类号： C07C249/12 ,  A61K31/19 ,  A61P35/00 ,  A61P33/00 ,  A61P33/02 ,  A61P33/08 ,  A61P11/00 ,  A61P33/06 ,  A61K45/00 ,  A61P43/00 ,  C07C251/66

CPC分类号： A61K31/225 ,  A61K31/222 ,  A61K45/06 ,  C07C259/18

摘要： 【課題】腫瘍、リーシュマニア症、トリパノソーマ症、ニューモシスティスカリニ肺炎(PcP)およびマラリアの処置及び/又は予防に用いる薬物及びその製造方法の提供。 【解決手段】図1に示される方法で製造されるペンタミジンのプロドラッグ誘導体。 【選択図】図1

摘要翻译： 肿瘤，利什曼病，锥虫病，提供在卡氏肺囊虫肺炎（PCP）和疟疾的治疗和/或预防中使用的药物及其制造方法。 喷他脒的前药衍生物由图1所示的方法制造。 点域1

公开(公告)号：JP2016210814A

公开(公告)日：2016-12-15

申请号：JP2016180777

申请日：2016-09-15

申请人： プロメティック・ファーマ・エスエムティ・リミテッド ,  PROMETIC PHARMA SMT LIMITED

发明人： ブーロ・ザシャリエ ,  クリストファー・ペニー ,  ショーン・アボット ,  リン・ギャニオン ,  ブリジット・グルー ,  ピエール・ローラン ,  ジャン−フランソワ・ビアンヴヌ

IPC分类号： C07C59/90 ,  C07C229/18 ,  C07C323/62 ,  C07C69/92 ,  A61K31/192 ,  A61K31/198 ,  A61K31/20 ,  A61K31/235 ,  A61P7/00 ,  A61P29/00 ,  A61P13/12 ,  A61P19/04 ,  A61P7/06 ,  A61P39/02 ,  A61P19/06 ,  A61P17/02 ,  A61P37/06 ,  A61P7/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P17/00 ,  A61P13/02 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  C07C59/84

CPC分类号： C07C59/90 ,  A61K31/192 ,  A61K31/196 ,  A61K31/222 ,  A61K31/235 ,  C07C217/84 ,  C07C225/22 ,  C07C229/18 ,  C07C323/20 ,  C07C323/52 ,  C07C323/62 ,  C07C59/68 ,  C07C59/84 ,  C07C62/38 ,  C07C65/32 ,  C07C69/92 ,  C07C2102/08

摘要： 【課題】(i)血液障害、(ii)炎症関連疾患、(iii)腎障害および/もしくは腎障害合併症、または(iv)線維症関連臓器機能不全に関わる状態を予防または治療するために有益な薬効を有する化合物を提供することが本願発明の課題である。 【解決手段】式Iのカルボン酸フェニルケトン化合物 {式中、n=2であり、R=C(O)、−O(C)O−、または−CH(OH)−であり、BがFtのとき、Aが(CH 2 )mCOOH、W(CH 2 )mCOOH、もしくはYCH(COOH)((CH 2 )pCH 3 )であるか、AがFtのとき、Bが(CH 2 )mCOOH、W(CH 2 )mCOOH、もしくはYCH(COOH)((CH 2 )pCH 3 )であるか、または、AおよびBが、COOFtで置換された5〜7員のシクロアルキルを形成し、W=O、S、またはNFtであり、Y=O、S、NH、またはCH 2 であり、m=0〜2であり、p=1〜7である}を調製した。これらの化合物およびその薬学的に許容し得る塩は、上記課題を解決する。 【選択図】なし

摘要翻译： A（I）血液疾病，（ⅱ）炎症相关的疾病，有利于预防或治疗有关的条件（III）的肾障碍和/或肾病症并发症或（iv）纤维化相关的器官功能障碍， 它是本发明的一个目的是提供一种具有效力的化合物。 甲式羧酸苯基酮化合物I {其中的n = 2，R = C（O）， - O（C）O-，或-CH（OH） - 和是，B是尺 时，一个是（CH 2）mCOOH，或W（CH 2）mCOOH，或YCH（COOH）（（CH 2）PCH 3）中，当a为英尺，B是（CH 2）mCOOH，W（CH 2）mCOOH， 或者它是否是YCH（COOH）（（CH 2）PCH 3），或者，A和B形成具有COOFt，W = O，S或NFT，Y1取代的5至7元环烷基 = O，S，NH或CH 2，，是m = 0至2，以制备p为1〜7}。 其药学上可接受的这些化合物和盐解决了上述问题。 系统技术领域

公开(公告)号：JP5973170B2

公开(公告)日：2016-08-23

申请号：JP2012007117

申请日：2012-01-17

申请人： ファイザー・リミテッド ,  Pfizer Limited

发明人： ローラント・ボドマイヤー ,  アラン・フランシス・カーモディ ,  メスット・シパー ,  アンネ・テレーズ・グスターフ・デ パエペ ,  ニール・フィーダー ,  ジョン・マーク・ハイムリック ,  マルティーン・コルバー ,  マティアス・ヴァルター

IPC分类号： A61K9/16 ,  A61K9/48 ,  A61K47/38 ,  A61P13/02 ,  A61K31/222

CPC分类号： A61K31/222 ,  A61K31/22 ,  A61K47/38 ,  A61K9/08 ,  A61K9/10 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/1676 ,  A61K9/1694 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/5078

公开(公告)号：JP5963236B2

公开(公告)日：2016-08-03

申请号：JP2011503211

申请日：2009-04-03

申请人： ザ ユニヴァーシティー オブ ミシシッピ

发明人： エルソーリー マームード エイ ,  グル ワシーム ,  アシュファク モハメド カリッド ,  マンリー スーザン ピー

IPC分类号： A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61K31/221

CPC分类号： A61K31/225 ,  A61K31/216 ,  A61K31/222 ,  C07C229/08 ,  C07C229/36 ,  C07C229/42 ,  C07C237/04 ,  C07C237/12 ,  C07D209/12

公开(公告)号：JP2016106120A

公开(公告)日：2016-06-16

申请号：JP2016032907

申请日：2016-02-24

申请人： スペクトラム ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド

发明人： ノーロキ,ステファン,ティー. ,  カルー,ジェニファー,エス, ,  レディ,グル

IPC分类号： A61P43/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/382 ,  A61K31/164 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/506 ,  A61K31/343 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/27 ,  A61K31/00 ,  A61K31/138 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/19 ,  A61K31/222 ,  A61K31/337 ,  A61K31/343 ,  A61K31/382 ,  A61K31/39 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/427 ,  A61K31/435 ,  A61K31/436 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/495 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/69 ,  A61K31/7004 ,  A61K31/7048 ,  A61K33/36 ,  A61K39/3955 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： 【課題】広範囲の癌の治療に相乗的薬効が得られるオートファジーを誘導する化学療法化合物または照射と組み合わせたオートファジー阻害剤。 【解決手段】チオキサントンベースオートファジー阻害剤および/または癌治療オートファジー誘導化合物を含む組成物、これらの組成物を含む医薬品キット、およびこのような化合物、組成物およびキットを使って癌を治療する方法を提供する。さらに、チオキサントンベースオートファジー阻害剤および放射線療法を使った癌の治療方法を提供する。 【選択図】なし

摘要翻译： 要解决的问题：提供自噬抑制剂与诱导自噬的化疗化合物或辐射结合，从而在广泛的癌症治疗中产生协同有利的作用。解决方案：本说明书提供了包含基于噻吨酮的自噬抑制剂和 /或癌症治疗性自噬诱导化合物，包含这些组合物的药物试剂盒，以及使用这些化合物，组合物和试剂盒治疗癌症的方法。 此外，本说明书提供使用基于噻吨酮的自噬抑制剂和放射治疗来治疗癌症的方法。选择图：无

公开(公告)号：JP2016074697A

公开(公告)日：2016-05-12

申请号：JP2015227923

申请日：2015-11-20

申请人： セラヴィダ,インコーポレイテッド

发明人： パボルジ,メフディ ,  トゥーイ,スリー,ロバート,ヴイ. ,  フリード,ピーター,アール.ピー. ,  フリューゲル,ロジャー,エス.

IPC分类号： A61K9/16 ,  A61K47/04 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/26 ,  A61K47/32 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61K31/137 ,  A61K31/216 ,  A61K45/00 ,  A61P13/00 ,  A61P43/00 ,  A61P1/02 ,  A61K31/4178

CPC分类号： A61K9/1652 ,  A61K31/222 ,  A61K31/4178 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1676 ,  A61K9/5078 ,  A61K9/5084 ,  A61K9/5047

摘要： 【課題】過活動膀胱の治療に用いるムスカリン受容体拮抗剤の有害な副作用である重篤な口内乾燥症の改善方法の提供。 【解決手段】芯部;ピロカルピン又は薬学上許容可能なその塩を含む第1の層;およびヒドロキシプロピルセルロースおよびエチルセルロースを含む第2の層をそれぞれ含む複数の第1のビーズを含み、前記第2の層の重量は、前記第2の層を塗布する前の前記第1のビーズの重量の約75%〜約250%の間である、医薬組成物。 【選択図】なし

摘要翻译： 要解决的问题：提供一种用于改善严重口腔干燥症的方法，其是用于治疗膀胱过度活动症的毒蕈碱受体拮抗剂的有害副作用。解决方案：本发明提供了一种药物组合物，其包含多个第一珠粒，其包含核心 部分; 包含毛果芸香碱或其药学上可接受的盐的第一层; 和包含羟丙基纤维素和乙基纤维素的第二层; 其中所述第二层的重量在施加所述第二层之前的所述第一珠的重量的约75％至约250％之间。选择的图：无

公开(公告)号：JP5881722B2

公开(公告)日：2016-03-09

申请号：JP2013538532

申请日：2012-10-05

申请人： SBIファーマ株式会社

发明人： 田中 徹 ,  中島 元夫 ,  安部 史紀 ,  河田 聡史 ,  高橋 究

IPC分类号： A61K31/295 ,  A61P7/06 ,  A61P43/00 ,  A61K31/28 ,  A61K33/26 ,  A61K33/06 ,  A61K33/30 ,  A61K33/34 ,  A61K33/24 ,  A61K31/197

CPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61K31/222 ,  A61K31/295 ,  A61K33/06 ,  A61K33/26 ,  A61K33/30

公开(公告)号：JP2016505044A

公开(公告)日：2016-02-18

申请号：JP2015553858

申请日：2014-01-17

申请人： カルディオキシル ファーマシューティカルズ,インク. ,  カルディオキシル ファーマシューティカルズ,インク.

发明人： ヤコブ カリシュ，ヴィンセント ,  ヤコブ カリシュ，ヴィンセント ,  リアドン，ジョン ,  ブルックフィールド，フレデリックアーサー ,  アーサー ブルックフィールド，フレデリック ,  マーティン コートニー，ステファン ,  マーティン コートニー，ステファン ,  マリエ フロスト，リサ ,  マリエ フロスト，リサ ,  トスカノ，ジョン，ピー．

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K9/08 ,  A61K31/18 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/429 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61K47/40 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04

CPC分类号： A61K31/341 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/08 ,  A61K31/18 ,  A61K31/222 ,  A61K31/24 ,  A61K31/255 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/42 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K47/12 ,  A61K47/40 ,  C07C317/14 ,  C07D307/64

摘要： 本開示は、N−置換ヒドロキシルアミン誘導体を含む、ニトロキシル供与性医薬組成物を提供する。本組成物は、心血管疾患(例えば、心不全)を処置する際に非常に有効であり、適切な毒性学的プロファイルを有しており、静脈内または経口投与に対して十分安定である。

摘要翻译： 本发明包括一种N-取代的羟胺衍生物反应，以提供一种提供硝酰基的药物组合物。 所述的组合物，心血管疾病（例如，心脏衰竭）是治疗非常有效的，具有适当的毒理学特征，是足够稳定的，以静脉内或口服给药。

公开(公告)号：JPWO2013180140A1

公开(公告)日：2016-01-21

申请号：JP2014518687

申请日：2013-05-28

申请人： エヌエーアイ株式会社

发明人： 潔 北 ,  潔 北 ,  健 ダニエル 稲岡 ,  健 ダニエル 稲岡 ,  博之 斎本 ,  斎本　　博之 ,  山本　雅一 ,  雅一 山本

IPC分类号： A61K31/11 ,  A61K9/08 ,  A61K31/12 ,  A61K31/216 ,  A61K31/222 ,  A61K31/336 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K47/10 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/341 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/11 ,  A61K31/121 ,  A61K31/216 ,  A61K31/222 ,  A61K31/336 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61K47/34 ,  C07C47/56 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C49/248 ,  C07C49/255 ,  C07C49/258 ,  C07C69/63 ,  C07C69/738 ,  C07D303/14 ,  C07D303/32 ,  C07D307/20 ,  C07D309/12

摘要： 本発明は、種々の疾患に適用可能な新規なジヒドロオロト酸脱水素酵素阻害剤を提供する。有効成分として式(I)(式中、Xは、ハロゲン原子を表し、R1は、水素原子を表し、R2は、炭素数1−7のアルキル基を表し、R3は、−CHOを表し、R4は、−CH2−CH=C(CH3)−R0(式中R0は、末端の炭素上および/若しくは非末端の炭素上に置換基を有していてもよい炭素数1−12のアルキル基等を表す)で示される化合物、それらの光学異性体、およびそれらの医薬上許容される塩は、優れたジヒドロオロト酸脱水素酵素阻害作用を有し、免疫抑制剤、リウマチ治療剤、抗癌剤、拒絶反応治療薬、抗ウイルス薬、抗H.ピロリ薬および糖尿病治療薬等として使用することができる。

摘要翻译： 本发明提供了一种新颖的二氢乳清酸脱氢酶抑制剂可以适用于各种疾病。 式（I）（其中，作为活性成分的，X是一个卤素原子，R 1表示氢原子，R 2代表烷基1-7个碳原子的，R 3表示-CHO，R4 是，-CH 2 -CH = C（CH 3）-R 0（其中，R0是在其上可以具有一个碳等取代基的末端碳和/或1-12个碳原子的非末端烷基基团 由代表表示的化合物），它们的光学异构体，和它们的药学上具有优异的二氢乳清酸脱氢酶的抑制活性，免疫抑制剂，风湿的治疗剂，抗癌剂药学上可接受的盐，抑制 治疗剂，抗病毒剂，可以用作抗幽门螺杆菌剂和糖尿病的治疗剂和类似物。

公开(公告)号：JP5793739B2

公开(公告)日：2015-10-14

申请号：JP2013539780

申请日：2011-11-24

申请人： グリーン クロス ヘルス サイエンス カンパニー リミテッド ,  GREEN CROSS HEALTH SCIENCE CO.,LTD. ,  グリーン・クロス・コーポレイション ,  GREEN CROSS CORP.

发明人： ユ、ヨン−ヒョ ,  キム、ジョム ヨン ,  キム、ソン オク ,  キム、ジュ ヨン ,  パク、ソン ギュ ,  ジャン、ミン ジョン

IPC分类号： A61P1/04 ,  A61K36/355 ,  A61K45/00 ,  A61P43/00 ,  A23L1/30 ,  A61K31/216

CPC分类号： A61K31/216 ,  A23L33/105 ,  A61K31/222 ,  A61K31/232 ,  A61K36/355 ,  A61K45/06 ,  A23V2002/00