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公开(公告)号：JP2020504100A
公开(公告)日：2020-02-06
申请号：JP2019531880
申请日：2017-12-15
申请人： 中国医学科学院医薬生物技術研究所
摘要： 本発明は一般式I構造のポリミキシン誘導体及びその製造方法と使用を提供する。ポリミキシン誘導体の製造方法は以下工程を含み:(1)保護された塩基性アミノ酸Fmoc-AA-OP側鎖遊離アミノとハロゲン化樹脂を反応してFmoc-AA-OP-樹脂が得られ(2)Fmoc-AA-OP-樹脂は逐次にカップリングして線状ポリペプチド-樹脂が得られ(3)線状ポリペプチド-樹脂は選択性に保護基が除去され、固相環化して環状ポリペプチド-樹脂が得られ(4)環状ポリペプチド-樹脂を酸加水分解して、エーテルで沈殿させて環状ポリペプチド粗品が得られ(5)環状ポリペプチド粗品を精製し及び/又は塩に移し凍結乾燥し環状ポリペプチド純品が得られた。ポリミキシン誘導体は抗菌薬製造に応用され、特に抗菌スペクトルを拡大し抗菌活性を高め腎毒性を軽減した抗菌薬の製造に応用され、例えばNDM-1遺伝子を有する「スーパーバクテリア」に対する抗菌薬の製造に応用される。 【化1】
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公开(公告)号：JP6203746B2
公开(公告)日：2017-09-27
申请号：JP2014547669
申请日：2012-12-18
申请人： 中国医学科学院医薬生物技術研究所
IPC分类号： C07C39/215 , C07C43/215 , C07C43/23 , C07C65/28 , C07C69/157 , C07C69/36 , C07C69/92 , C07C69/94 , C07C217/20 , C07C217/22 , C07C229/08 , C07C229/12 , C07C235/46 , C07C235/62 , C07C235/64 , C07C275/54 , C07C275/70 , C07C279/22 , C07C281/02 , C07D207/16 , C07D211/58 , C07D213/55 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/68 , C07D213/69 , C07D213/80 , C07D233/60 , C07D233/90 , C07D241/04 , C07D333/16 , C07D333/24 , A61K31/05 , A61K31/085 , A61K31/09 , A61K31/155 , A61K31/166 , A61K31/17 , A61K31/192 , A61K31/216 , A61K31/223 , A61K31/225 , A61K31/27 , A61K31/353 , A61K31/381 , A61K31/401 , A61K31/4164 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4468 , A61K31/495 , A61P3/00 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P19/10 , A61P25/00 , A61P31/00 , A61P31/12 , C07C39/21
CPC分类号： C07D213/30 , C07C65/28 , C07D213/55 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/68 , C07D213/69 , C07C217/20 , C07C217/22 , C07C229/08 , C07C231/12 , C07C235/46 , C07C235/62 , C07C235/64 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C275/00 , C07C275/54 , C07C279/22 , C07C281/02 , C07C39/21 , C07C41/18 , C07C43/215 , C07C43/23 , C07C51/09 , C07C51/353 , C07C51/36 , C07C65/105 , C07C65/19 , C07C67/30 , C07C69/157 , C07C69/36 , C07C69/92 , C07D207/16 , C07D211/58 , C07D213/80 , C07D233/60 , C07D233/90 , C07D241/04 , C07D311/58 , C07D333/16 , C07D333/24
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公开(公告)号：JP2012503607A
公开(公告)日：2012-02-09
申请号：JP2011528163
申请日：2009-09-28
申请人： 中国医学科学院医薬生物技術研究所
IPC分类号： C07C237/44 , A61K31/136 , A61K31/167 , A61K31/235 , A61K31/255 , A61K31/265 , A61K31/341 , A61K31/40 , A61K31/4412 , A61K31/505 , A61P31/12 , C07C231/02 , C07C231/12 , C07C233/25 , C07C233/33 , C07C233/54 , C07C235/56 , C07C303/28 , C07C303/38 , C07C309/76 , C07C311/08 , C07C311/29 , C07C311/39 , C07C311/44 , C07C327/28 , C07D207/36 , C07D213/75 , C07D239/47 , C07D239/52 , C07D307/22
CPC分类号： C07C327/28 , C07C229/60 , C07C233/25 , C07C233/33 , C07C233/43 , C07C233/54 , C07C237/42 , C07C237/44 , C07C255/57 , C07C309/76 , C07C311/08 , C07C311/29 , C07C311/44 , C07C311/46 , C07D207/36 , C07D213/75 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D239/52 , C07D307/66
摘要： 本発明は、アミノ置換ベンゾイル誘導体及びそれらの製造方法と使用に関する。
本発明は、ｈＡ３Ｇ／Ｖｉｆをターゲットポイントとする抗ウイルス薬物に対するスクリーニング研究によって、３−アミノ置換ベンゾイル誘導体がｈＡ３Ｇ／Ｖｉｆの結合を抑制する活性を有すると共に、ウイルスの複製を抑制する効果を有することを実証している。 これはＨＩＶ薬剤耐性問題の解決に対し、画期的な進展を得ることが期待でき、それによって臨床では更なる有効の新型抗ウイルス薬物を提供する。
【選択図】なし-
公开(公告)号：JP2015507618A
公开(公告)日：2015-03-12
申请号：JP2014547669
申请日：2012-12-18
申请人： 中国医学科学院医薬生物技術研究所
IPC分类号： C07C39/21 , A61K31/05 , A61K31/085 , A61K31/09 , A61K31/155 , A61K31/166 , A61K31/17 , A61K31/192 , A61K31/216 , A61K31/223 , A61K31/225 , A61K31/27 , A61K31/353 , A61K31/381 , A61K31/401 , A61K31/4164 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4468 , A61K31/495 , A61P3/00 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P19/10 , A61P25/00 , A61P31/00 , A61P31/12 , C07C41/18 , C07C43/215 , C07C43/23 , C07C51/09 , C07C51/36 , C07C65/24 , C07C65/28 , C07C67/14 , C07C67/31 , C07C67/343 , C07C69/602 , C07C69/92 , C07C69/94 , C07C213/08 , C07C217/18 , C07C217/22 , C07C227/02 , C07C227/18 , C07C229/06 , C07C229/08 , C07C231/02 , C07C235/60 , C07C235/62 , C07C235/64 , C07C273/18 , C07C275/54 , C07C275/70 , C07C279/22 , C07C281/02 , C07D207/16 , C07D211/58 , C07D213/55 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/68 , C07D213/69 , C07D213/80 , C07D233/64 , C07D233/90 , C07D241/04 , C07D311/58 , C07D333/24
CPC分类号： C07D213/30 , C07C39/21 , C07C41/18 , C07C43/215 , C07C43/23 , C07C51/09 , C07C51/353 , C07C51/36 , C07C65/105 , C07C65/19 , C07C65/28 , C07C67/30 , C07C69/157 , C07C69/36 , C07C69/92 , C07C217/20 , C07C217/22 , C07C229/08 , C07C231/12 , C07C235/46 , C07C235/62 , C07C235/64 , C07C275/00 , C07C275/54 , C07C279/22 , C07C281/02 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07D207/16 , C07D211/58 , C07D213/55 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/68 , C07D213/69 , C07D213/80 , C07D233/60 , C07D233/90 , C07D241/04 , C07D311/58 , C07D333/16 , C07D333/24 , C07C65/24
摘要： カジャニン類似構造化合物、その合成法、及びその薬理作用を提供し、本発明の化合物は、一般式I、II、III、IV、及びVによって表される構造を有する。前記化合物を活性成分として含む医薬組成物、及びその用途も提供し、本発明の化合物は、抗ウイルス感染、抗細菌感染、神経保護、抗代謝性疾患などの薬理活性を有する。天然物のカジャニン、カジャニンA、及びカジャニンCの全化学合成調製法も提供する。本発明は、将来における、臨床薬としての化合物の掘り下げた研究及び開発の土台を構築する。【化45】
摘要翻译： Kajanin类似结构化合物，并提出的合成，和它们的药理活性，本发明的化合物具有这样的结构式I，II，III，IV由表示，并且V. 包含所述药物组合物作为活性成分的化合物，并且还提供应用程序，在本发明中，抗病毒感染，抗细菌感染，神经保护，具有药理活性，例如抗代谢性疾病的化合物。 天然产物Kajanin，Kajanin A，并且还提供了Kajanin C的总化学合成制备。 本发明，在未来，打造一个化合物临床医学的发展，深入研究和基础。 [45]
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