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公开(公告)号：JPWO2007063925A1
公开(公告)日：2009-05-07
申请号：JP2007547985
申请日：2006-11-29
申请人： アステラス製薬株式会社
发明人： 孝博 倉持 , 孝博 倉持 , 亮治 平林 , 亮治 平林 , 陽平 小金丸 , 陽平 小金丸 , 亮介 宗像 , 亮介 宗像 , 公一 米沢 , 公一 米沢 , 哲男 木曽 , 哲男 木曽
IPC分类号： C07D209/34 , A61K31/357 , A61K31/404 , A61K31/428 , A61K31/454 , A61K31/4704 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/538 , A61K31/54 , A61P13/10 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P43/00 , C07D215/38 , C07D217/02 , C07D265/36 , C07D277/62 , C07D279/16 , C07D319/18 , C07D321/10 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/12
CPC分类号： C07D295/135 , A61K31/167 , C07C37/18 , C07C237/40 , C07C2601/14 , C07C2602/10 , C07D207/09 , C07D207/14 , C07D209/34 , C07D209/48 , C07D209/96 , C07D211/58 , C07D213/38 , C07D213/74 , C07D213/80 , C07D215/227 , C07D215/38 , C07D217/02 , C07D265/36 , C07D277/64 , C07D279/16 , C07D295/13 , C07D295/185 , C07D307/14 , C07D307/22 , C07D309/14 , C07D319/12 , C07D319/18 , C07D321/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D453/02 , C07C39/27
摘要： カプサイシン受容体VR1活性化抑制作用に基づく、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、癌性疼痛、頭痛、膀胱機能障害等の、新規かつ優れた治療又は予防薬を提供すること。アミド基の窒素原子上に単環が縮合したベンゼン環を有し、当該アミド基の隣接位に低級アルキルアミノ又は環基で置換されたアミノ基を有することを特徴とするベンズアミド誘導体が、強力なVR1活性化抑制作用と、これに基づく優れた薬理作用を有することを確認し、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、癌性疼痛、頭痛、膀胱機能障害等、VR1の関与する疾患の良好な治療又は予防薬となりうることを知見して本発明を完成した。
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公开(公告)号：JPWO2012105588A1
公开(公告)日：2014-07-03
申请号：JP2012555917
申请日：2012-02-01
申请人： アステラス製薬株式会社
发明人： ▲はま▼口 渉 , 渉 ▲はま▼口 , 功 木野山 , 功 木野山 , 陽平 小金丸 , 陽平 小金丸 , 壮宏 宮▲ざき▼ , 壮宏 宮▲ざき▼ , 統 金子 , 統 金子 , 竜一 関岡 , 竜一 関岡 , 卓哉 鷲尾 , 卓哉 鷲尾
IPC分类号： C07D209/44 , A61K31/4035 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/4747 , A61K31/55 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D217/06 , C07D217/22 , C07D217/24 , C07D221/20 , C07D223/16 , C07D401/04
CPC分类号： C07D209/44 , A61K31/4035 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/4747 , A61K31/55 , C07D217/06 , C07D217/22 , C07D217/24 , C07D221/20 , C07D223/16 , C07D401/04
摘要： 【課題】セロトニン5-HT5A受容体調節作用に基づく、認知症及び統合失調症の、優れた予防または治療剤を提供すること。【解決手段】テトラヒドロイソキノリン環等のN原子にアシルグアニジノ基が結合し、不飽和の環に環基が結合した構造を特徴とするテトラヒドロイソキノリン誘導体が、強力な5-HT5A受容体調節作用と、これに基づく優れた薬理作用を有することを見い出し、認知症、統合失調症等の予防又は治療剤として有用であることを知見して、本発明を完成した。【選択図】なし
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公开(公告)号：JP5673676B2
公开(公告)日：2015-02-18
申请号：JP2012512840
申请日：2011-04-26
申请人： アステラス製薬株式会社
发明人： 清寛 三水 , 清寛 三水 , 直之 増田 , 直之 増田 , 一彦 飯久保 , 一彦 飯久保 , 陽平 小金丸 , 陽平 小金丸 , 河野 則征 , 則征 河野 , 淳弥 大森 , 淳弥 大森 , 泰之 三谷 , 泰之 三谷 , 健偉 倪 , 健偉 倪
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/438 , A61K31/4545 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D495/14 , C07D519/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D211/48 , C07D221/04 , C07D471/08 , C07D471/10 , C07D471/14 , C07D491/044 , C07D495/14 , C07D519/00
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公开(公告)号：JPWO2011136192A1
公开(公告)日：2013-07-18
申请号：JP2012512840
申请日：2011-04-26
申请人： アステラス製薬株式会社
发明人： 清寛 三水 , 清寛 三水 , 直之 増田 , 直之 増田 , 一彦 飯久保 , 一彦 飯久保 , 陽平 小金丸 , 陽平 小金丸 , 河野 則征 , 則征 河野 , 淳弥 大森 , 淳弥 大森 , 泰之 三谷 , 泰之 三谷 , 健偉 倪 , 健偉 倪
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/438 , A61K31/4545 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D495/14 , C07D519/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D211/48 , C07D221/04 , C07D471/08 , C07D471/10 , C07D471/14 , C07D491/044 , C07D495/14 , C07D519/00
摘要： 【課題】PDE4B阻害活性を有する医薬、特に統合失調症、アルツハイマー病、認知症、うつ等の治療または予防用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。【解決手段】本発明者らは、PDE4B阻害活性を有する化合物について検討し、3環性または4環性のイミダゾ[1,2-a]ピリジン誘導体又はその塩が、優れたPDE4B阻害活性を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の、イミダゾ[1,2-a]ピリジン誘導体は、統合失調症、アルツハイマー病、認知症、うつ等の治療または予防剤として使用しうる。【選択図】なし
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公开(公告)号：JPWO2010090304A1
公开(公告)日：2012-08-09
申请号：JP2010549527
申请日：2010-02-08
申请人： アステラス製薬株式会社
发明人： 功 木野山 , 功 木野山 , 壮宏 宮▲ざき▼ , 壮宏 宮▲ざき▼ , 陽平 小金丸 , 陽平 小金丸 , 白石 宜之 , 宜之 白石 , 諭一郎 川本 , 諭一郎 川本 , 卓哉 鷲尾 , 卓哉 鷲尾
IPC分类号： C07C279/22 , A61K31/343 , A61K31/351 , A61K31/357 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/4045 , A61K31/415 , A61K31/423 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/44 , A61K31/472 , A61K31/505 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D209/04 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D213/73 , C07D217/02 , C07D231/16 , C07D239/26 , C07D263/56 , C07D271/06 , C07D277/20 , C07D277/22 , C07D277/30 , C07D277/32 , C07D307/79 , C07D309/22 , C07D317/60 , C07D317/62 , C07D319/18 , C07D333/24 , C07D333/28 , C07D333/38
CPC分类号： C07C279/22 , C07D209/18 , C07D213/56 , C07D213/58 , C07D213/60 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D213/68 , C07D213/84 , C07D215/14 , C07D217/02 , C07D231/12 , C07D231/16 , C07D239/26 , C07D239/28 , C07D263/56 , C07D271/04 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D271/12 , C07D277/20 , C07D277/30 , C07D277/64 , C07D307/16 , C07D307/80 , C07D309/22 , C07D317/42 , C07D317/60 , C07D317/62 , C07D319/18 , C07D333/08 , C07D333/24 , C07D333/28 , C07D333/38
摘要： 本発明の課題は、セロトニン5−HT5A受容体調節作用に基づく、認知症、統合失調症等の、優れた治療または予防薬を提供すること。フタレンの一方の環にグアニジンがカルボニル基を介して結合し、かつ、他方の環に環基が結合した下記式(I)のアシルグアニジン誘導体が、強力な5−HT5A受容体調節作用と、これに基づく優れた薬理作用を有することを確認した。本発明は、認知症、統合失調症、双極性障害、注意欠陥多動性障害の良好な治療または予防薬として有用である。
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公开(公告)号：JPWO2009022633A1
公开(公告)日：2010-11-18
申请号：JP2009528109
申请日：2008-08-07
申请人： アステラス製薬株式会社
发明人： 功 木野山 , 功 木野山 , 聡 宮本 , 聡 宮本 , 壮宏 宮▲崎▼ , 壮宏 宮▲崎▼ , 陽平 小金丸 , 陽平 小金丸 , 諭一郎 川本 , 諭一郎 川本 , 白石 宜之 , 宜之 白石 , 博昭 星井 , 博昭 星井 , 昭雄 黒田 , 昭雄 黒田 , 真也子 山▲崎▼ , 真也子 山▲崎▼ , 安田 実 , 実 安田 , 水野 裕章 , 裕章 水野
IPC分类号： C07C279/22 , A61K31/166 , A61K31/277 , A61K31/335 , A61K31/341 , A61K31/343 , A61K31/351 , A61K31/352 , A61K31/357 , A61K31/381 , A61K31/382 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/42 , A61K31/426 , A61K31/437 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4412 , A61K31/4433 , A61K31/4436 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/4985 , A61K31/505 , A61K31/5377 , A61P25/14 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07C317/44 , C07C323/56 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D213/89 , C07D215/14 , C07D231/12 , C07D239/26 , C07D241/12 , C07D261/08 , C07D277/20 , C07D277/30 , C07D295/14 , C07D307/54 , C07D307/80 , C07D309/06 , C07D311/58 , C07D311/96 , C07D313/08 , C07D319/18 , C07D333/24 , C07D333/54 , C07D333/56 , C07D335/06 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D407/04 , C07D409/04 , C07D471/04
CPC分类号： C07D295/12 , C07C279/22 , C07C317/44 , C07C2601/02 , C07C2602/10 , C07C2602/12 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D215/12 , C07D231/12 , C07D239/26 , C07D241/12 , C07D261/08 , C07D277/30 , C07D295/155 , C07D307/52 , C07D307/54 , C07D309/04 , C07D311/04 , C07D311/58 , C07D313/08 , C07D319/18 , C07D333/24 , C07D333/54 , C07D333/56 , C07D335/06 , C07D405/04 , C07D407/04 , C07D409/04 , C07D471/04
摘要： 本発明の課題は、セロトニン5-HT5A受容体調節作用に基づく、認知症、統合失調症等の、新規かつ優れた治療または予防薬を提供することにある。クロメンやジヒドロナフタレン等の二環構造の一方の環にグアニジンがカルボニル基を介して結合し、かつ、他方の環に環基が結合した構造に特徴を有する二環式アシルグアニジン誘導体が、強力な5-HT5A受容体調節作用と、これに基づく優れた薬理作用を有することが確認された。本発明は、認知症、統合失調症、双極性障害、注意欠陥多動性障害の良好な治療または予防薬として有用である。
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公开(公告)号：JP5569857B2
公开(公告)日：2014-08-13
申请号：JP2009528109
申请日：2008-08-07
申请人： アステラス製薬株式会社
IPC分类号： C07C279/22 , A61K31/166 , A61K31/277 , A61K31/335 , A61K31/341 , A61K31/343 , A61K31/351 , A61K31/352 , A61K31/357 , A61K31/381 , A61K31/382 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/42 , A61K31/426 , A61K31/437 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4412 , A61K31/4433 , A61K31/4436 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/4985 , A61K31/505 , A61K31/5377 , A61P25/14 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07C317/44 , C07C323/56 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D213/89 , C07D215/14 , C07D231/12 , C07D239/26 , C07D241/12 , C07D261/08 , C07D277/20 , C07D277/30 , C07D295/14 , C07D307/54 , C07D307/80 , C07D309/06 , C07D311/58 , C07D311/96 , C07D313/08 , C07D319/18 , C07D333/24 , C07D333/54 , C07D333/56 , C07D335/06 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D407/04 , C07D409/04 , C07D471/04
CPC分类号： C07D295/12 , C07C279/22 , C07C317/44 , C07C2601/02 , C07C2602/10 , C07C2602/12 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D215/12 , C07D231/12 , C07D239/26 , C07D241/12 , C07D261/08 , C07D277/30 , C07D295/155 , C07D307/52 , C07D307/54 , C07D309/04 , C07D311/04 , C07D311/58 , C07D313/08 , C07D319/18 , C07D333/24 , C07D333/54 , C07D333/56 , C07D335/06 , C07D405/04 , C07D407/04 , C07D409/04 , C07D471/04
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公开(公告)号：JP5169220B2
公开(公告)日：2013-03-27
申请号：JP2007547985
申请日：2006-11-29
申请人： アステラス製薬株式会社
IPC分类号： C07D215/38 , A61K31/4704 , A61K31/4725 , A61P29/00 , C07D401/12
CPC分类号： C07D295/135 , A61K31/167 , C07C37/18 , C07C237/40 , C07C2601/14 , C07C2602/10 , C07D207/09 , C07D207/14 , C07D209/34 , C07D209/48 , C07D209/96 , C07D211/58 , C07D213/38 , C07D213/74 , C07D213/80 , C07D215/227 , C07D215/38 , C07D217/02 , C07D265/36 , C07D277/64 , C07D279/16 , C07D295/13 , C07D295/185 , C07D307/14 , C07D307/22 , C07D309/14 , C07D319/12 , C07D319/18 , C07D321/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D453/02 , C07C39/27
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公开(公告)号：JPWO2011016504A1
公开(公告)日：2013-01-10
申请号：JP2011525924
申请日：2010-08-05
申请人： アステラス製薬株式会社
IPC分类号： C07D215/48 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D215/54 , C07D215/60 , C07D217/02 , C07D217/14 , C07D217/16 , C07D217/22 , C07D217/26 , C07D401/04
CPC分类号： C07D215/48 , C07D215/54 , C07D215/60 , C07D217/02 , C07D217/14 , C07D217/16 , C07D217/22 , C07D401/04
摘要： 【課題】セロトニン5−HT5A受容体調節作用に基づく、認知症、統合失調症等の、優れた予防または治療剤を提供すること。【解決手段】キノリンまたはイソキノリンの一方の環にグアニジンがカルボニル基を介して結合し、かつ、他方の環に環基が結合した構造に特徴を有するアシルグアニジン誘導体(下記式I;Z1、Z2、Z3、Z4及びZ5のいずれか一つが窒素原子であり他が炭素原子を表す。)が、強力な5−HT5A受容体調節作用と、これに基づく優れた薬理作用を有することを確認し、認知症、統合失調症、双極性障害、または注意欠陥多動性障害の優れた予防または治療剤となりうることを知見して本発明を完成した。
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公开(公告)号：JPWO2010090305A1
公开(公告)日：2012-08-09
申请号：JP2010549528
申请日：2010-02-08
申请人： アステラス製薬株式会社
IPC分类号： C07C279/22 , A61K31/166 , A61K31/216 , A61K31/277 , A61K31/351 , A61K31/426 , A61K31/4418 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07C317/44 , C07C323/60 , C07D213/57 , C07D213/61 , C07D277/20 , C07D277/30 , C07D309/22
CPC分类号： C07C279/22 , C07C317/44 , C07C323/62 , C07C2601/02 , C07D213/58 , C07D213/61 , C07D277/20 , C07D277/56 , C07D307/28 , C07D309/22
摘要： 本発明の課題は、セロトニン5−HT5A受容体調節作用に基づく、認知症、統合失調症等の、優れた治療または予防薬を提供すること。フタレンの一方の環にグアニジンがカルボニル基を介して結合し、かつ、他方の環に環基が結合した下記式(I)のアシルグアニジン誘導体が、強力な5−HT5A受容体調節作用と、これに基づく優れた薬理作用を有することを確認した。本発明は、認知症、統合失調症、双極性障害、注意欠陥多動性障害の良好な治療または予防薬として有用である。
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