公开(公告)号：JP5735799B2

公开(公告)日：2015-06-17

申请号：JP2010502325

申请日：2008-04-04

申请人： ニューロクライン バイオサイエンシーズ,インコーポレイテッド

发明人： ビートン, グラハム ,  チェン, ミー ,  クーン, ティモシー リチャード ,  ユーイング, トッド ,  チーアン, ワンロン ,  ロウ, リチャード ,  モリー, ウィリー ,  スミス, ニコル ,  ウェイド, ウォーレン ,  チャオ, リーレン ,  チュー, ユン−フェイ ,  ロウボトム, マーティン ,  アシュウィーク, ニール

IPC分类号： C07C233/75 ,  C07C255/57 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P13/08 ,  A61P35/00 ,  A61P15/14 ,  A61P11/00 ,  A61P1/04 ,  A61P13/02 ,  A61P15/08 ,  C07D213/84 ,  A61K31/44 ,  C07D213/61 ,  C07D213/127 ,  C07D215/14 ,  A61K31/47 ,  C07D215/54 ,  C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  C07D215/06 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  C07D213/89 ,  C07D239/36 ,  A61K31/505 ,  C07D413/12 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  C07D411/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  C07C235/42

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07C233/88 ,  C07C235/42 ,  C07C255/57 ,  C07D213/56 ,  C07D213/58 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D213/89 ,  C07D215/14 ,  C07D215/54 ,  C07D239/36 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

公开(公告)号：JP2017515791A

公开(公告)日：2017-06-15

申请号：JP2016554656

申请日：2015-03-03

申请人： サントル レジオナル ドゥ ルッテ コントル ル キャンサー フランソワ バクレシーCentre Regional De Lutte Contre Le Cancer Francois Baclesse ,  サントル レジオナル ドゥ ルッテ コントル ル キャンサー フランソワ バクレシーCentre Regional De Lutte Contre Le Cancer Francois Baclesse ,  ウニヴェルシテ ドゥ カーン−バース ノルマンディーUniversite De Caen−Basse Normandie ,  ウニヴェルシテ ドゥ カーン−バース ノルマンディーUniversite De Caen−Basse Normandie ,  アンスティチュ ドゥ カンセロロジー ドゥ ルウェスト ルネ ガウデュシェオInstitut De Cancerologie De L’Ouest Rene Gauducheau ,  アンスティチュ ドゥ カンセロロジー ドゥ ルウェスト ルネ ガウデュシェオInstitut De Cancerologie De L’Ouest Rene Gauducheau

发明人： プーラン，ロラン ,  ヴォワザン−チレット，アンヌ−ソフィー ,  オリヴェイラ サントス，ジャナ ソプコヴァ−ドゥ ,  オリヴェイラ サントス，ジャナ ソプコヴァ−ドゥ ,  ビューロ，ロナン ,  ビュルジツキー，グレゴリー ,  デジョルジ，マルチェラ ,  ペラート，セルジュ ,  フォガ，ジャド ,  ロー，シルヴァン ,  ジュアン，フィリップ ,  ゴーティエ，ファビアン

IPC分类号： A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D213/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/58 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14

CPC分类号： A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  C07D213/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D213/57 ,  C07D213/58 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14

摘要： 本発明は、式(I)の化合物及び癌治療におけるその治療的使用に関する。式中、Y1、Y2、Ar1、Ar2、R1、R2、i、j、k、lは請求項1に定義される通りである。【化1】

公开(公告)号：JP5955221B2

公开(公告)日：2016-07-20

申请号：JP2012541891

申请日：2011-11-02

申请人： OATアグリオ株式会社

发明人： 増本 覚 ,  睦谷 仁志 ,  木村 幸

IPC分类号： C07C211/45 ,  C07C335/32 ,  C07D213/38 ,  C07D333/20 ,  C07D209/48 ,  C07F7/10 ,  C07F7/12 ,  A01N37/52 ,  A01N43/10 ,  A01N55/00 ,  A01N43/40 ,  A01P3/00 ,  C07C257/12

CPC分类号： C07F7/10 ,  A01N33/00 ,  A01N37/52 ,  A01N43/10 ,  A01N43/38 ,  A01N43/40 ,  A01N47/42 ,  A01N55/00 ,  C07C211/45 ,  C07C211/52 ,  C07C215/68 ,  C07C257/10 ,  C07C257/12 ,  C07C275/12 ,  C07C335/32 ,  C07D209/48 ,  C07D213/58 ,  C07D333/20 ,  C07F7/0818 ,  C07F7/1852 ,  C07C2101/14

公开(公告)号：JP2014527047A

公开(公告)日：2014-10-09

申请号：JP2014523331

申请日：2012-08-02

申请人： カロ バイオ アクチェブラーグ

发明人： アイピン チェン ,  ニーラジ ガルグ ,  ラルス クリューガー ,  ヨアキム ロフステット ,  エバ コッホ ,  コンラッド ケーラー ,  ラルス ハグバーグ ,  ダニエル ノーテバーグ

IPC分类号： C07C259/18 ,  A61K31/155 ,  A61K31/166 ,  A61K31/277 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/402 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K45/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/10 ,  A61P1/12 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P5/24 ,  A61P5/32 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P15/00 ,  A61P15/02 ,  A61P15/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C235/42 ,  C07D207/327 ,  C07D207/337 ,  C07D209/08 ,  C07D213/58 ,  C07D213/64 ,  C07D215/12 ,  C07D217/02 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/06 ,  C07D261/08 ,  C07D275/02 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/34 ,  C07D295/14 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D307/79 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D401/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10

CPC分类号： A61K31/472 ,  A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/365 ,  A61K31/381 ,  A61K31/402 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/47 ,  C07C209/68 ,  C07C251/48 ,  C07D207/327 ,  C07D213/58 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/16 ,  C07D261/08 ,  C07D277/30 ,  C07D277/34 ,  C07D295/155 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D307/87 ,  C07D317/60 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07C211/65

摘要： 式（Ｉ）の化合物または医薬として許容可能なそのエステル、アミド、カルバメートもしくは塩およびそのようなエステル、アミド、もしくはカルバメートの塩（式中、Ｒ
１ 〜Ｒ
９ は、明細書で定義した意味を有する）は、エストロゲン受容体リガンドとして有用である。
【化１】

公开(公告)号：JPWO2012060401A1

公开(公告)日：2014-05-12

申请号：JP2012541891

申请日：2011-11-02

申请人： 大塚アグリテクノ株式会社

发明人： 覚 増本 ,  覚 増本 ,  仁志 睦谷 ,  仁志 睦谷 ,  幸 木村 ,  幸 木村

IPC分类号： C07C257/12 ,  A01N37/52 ,  A01N43/10 ,  A01N43/40 ,  A01N55/00 ,  A01P3/00 ,  C07C211/45 ,  C07C335/32 ,  C07D209/48 ,  C07D213/38 ,  C07D333/20 ,  C07F7/10 ,  C07F7/12

CPC分类号： C07F7/10 ,  A01N33/00 ,  A01N37/52 ,  A01N43/10 ,  A01N43/38 ,  A01N43/40 ,  A01N47/42 ,  A01N55/00 ,  C07C211/45 ,  C07C211/52 ,  C07C215/68 ,  C07C257/10 ,  C07C257/12 ,  C07C275/12 ,  C07C335/32 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/48 ,  C07D213/58 ,  C07D333/20 ,  C07F7/0818 ,  C07F7/1852

摘要： 本発明は、優れた殺菌活性を有する新規薬剤を提供することを課題とする。本発明の薬剤となる化合物は、一般式(1)[式中、R1及びR2は、各々水素原子又はC1−12アルキル基を示すか、或いはR1及びR2は互いに結合してC1−7アルキレン基を示してもよい。R3は、水素原子又はC1−4アルキルチオ基を示す。R4、R5、R6及びR7は、各々水素原子、ハロゲン原子等を示す。R8は、水素原子、C1−20アルキル基、C3−8シクロアルキル基、C1−4ハロアルキル基、フェニル基、複素環基又は基−(CH2)n−Si(R9)(R10)(R11)を示す。ここで、R9、R10及びR11は、各々C1−6アルキル基を示し、nは0又は1の整数を示す。]で表わされるエチニルフェニルアミジン化合物又はその塩である。

公开(公告)号：JP2015522028A

公开(公告)日：2015-08-03

申请号：JP2015520521

申请日：2013-06-27

申请人： アルツハイマーズ・インスティテュート・オブ・アメリカ・インコーポレイテッドAlzheimer’S Institute Of America, Inc. ,  アルツハイマーズ・インスティテュート・オブ・アメリカ・インコーポレイテッドAlzheimer’S Institute Of America, Inc.

发明人： ジェイ． アダム ウィラードソン， ,  ジェイ． アダム ウィラードソン， ,  ジェフリー ダブリュー． ロックマン， ,  ジェフリー ダブリュー． ロックマン， ,  ブレット アール． マーフィー， ,  ブレット アール． マーフィー， ,  ウエストン アール． ジュッド， ,  ウエストン アール． ジュッド， ,  クレイグ エム． イェイガー， ,  クレイグ エム． イェイガー，

IPC分类号： C07D213/36 ,  A61K31/4425 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07D213/58 ,  C07D213/40 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06

摘要： 本発明は、がん、全身性炎症または慢性炎症、関節リウマチ、糖尿病、肥満症、T細胞媒介性自己免疫疾患、虚血、ならびにこれらの疾患および障害に関連する他の合併症を処置するために有用な、化合物、薬学的組成物および方法に関する。本発明はまた、化合物を作製する方法を提供し、この方法は、親化合物Iによる構造を有する化合物を、所望のプロドラッグ部分と、式Iによる構造を有する化合物を得るために適切な条件下で反応させる工程を包含する。

摘要翻译： 本发明是癌症，全身性炎症或慢性炎症，类风湿性关节炎，糖尿病，肥胖，T细胞介导的自身免疫性疾病，局部缺血，和用于治疗与这些疾病和病症相关的其它并发症 有用的化合物，药物组合物和方法。 本发明还提供了制备该化合物，根据母体化合物I，所需的前药部分具有这样的结构的化合物的方法的方法，适合于获得具有根据式的结构的化合物的条件下我 在包括反应的步骤。

公开(公告)号：JP2014528933A

公开(公告)日：2014-10-30

申请号：JP2014529939

申请日：2012-09-10

申请人： ニューヨーク ユニバーシティ ,  ニューヨーク ユニバーシティ ,  ザ ガバメント オブ ザ ユナイテッド ステイツ オブ アメリカ アズ リプレゼンテッド バイ ザ セクレタリー オブ ザ デパートメント オブ ヘルス アンド ヒューマン サービシーズ ,  ザ ガバメント オブ ザ ユナイテッド ステイツ オブ アメリカ アズ リプレゼンテッド バイ ザ セクレタリー オブ ザ デパートメント オブ ヘルス アンド ヒューマン サービシーズ

发明人： ダン リットマン， ,  ダン リットマン， ,  ジュン アール． ハー， ,  ジュン アール． ハー， ,  ルイリー ファン， ,  ルイリー ファン， ,  ウェンウェイ ファン， ,  ウェンウェイ ファン， ,  エリカ エレイン エングランド， ,  エリカ エレイン エングランド，

IPC分类号： A61K31/451 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D211/16 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D333/24 ,  C07D401/06 ,  C07D407/14 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D409/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07D209/44 ,  C07D211/14 ,  C07D213/58 ,  C07D333/24 ,  C07D401/06 ,  C07D405/14

摘要： 以下の1(式中、Cy1、Cy2、n1、n2、R1a、R1b、R2、R3、R4、R5、およびR6は本明細書中に記載のとおりである)によって示される式を有するアミド化合物を開示する。化合物を薬学的組成物として調製することができ、哺乳動物(ヒトが含まれる)における種々の状態(非限定的な例として炎症状態、自己免疫障害、癌、および移植片対宿主病が含まれる)の予防および処置のために使用することができる。本発明は、in vivoでRORγまたはRORγt活性が原因として関連している疾患または状態を哺乳動物において予防、処置、または改善する方法である。

摘要翻译： 以下1（式中，CY1中，Cy，N1，N2，R1A，R1B，R2，R3，R4，R5和R6是如本文所述）由示出为具有下式的酰胺化合物 披露。 该化合物可以作为药物组合物来制备，包括哺乳动物各种状态（非限制性的炎性病症如在实施例（包括人类）中，自身免疫性疾病，癌症，和移植物抗宿主病 ）它可用于预防和治疗。 另外，本发明，防止体内的疾病或病症或RORγRORγt活性已经暗示为在哺乳动物中，治疗，或如何提高的一个原因。

公开(公告)号：JP5265562B2

公开(公告)日：2013-08-14

申请号：JP2009536868

申请日：2007-11-15

申请人： エッフェ.イー.エッセ. ファブリカ イタリアーナ シンテーティチ エッセ.ペー.アー.

发明人： アレッサンドロ ファルチ、 ,  エンニオ グレンデーレ、 ,  リカルド モッテルレ、 ,  マリアーノ スティーヴァニェッロ、

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/50

CPC分类号： C07D213/58 ,  C07D213/55 ,  C07D401/04 ,  Y02P20/55 ,  Y02P20/582

公开(公告)号：JP2012519162A

公开(公告)日：2012-08-23

申请号：JP2011551519

申请日：2010-02-25

申请人： クロマ セラピューティクス リミテッドChroma Therapeutics Ltd

发明人： ジョーンズ，スチュアート，アンドリュー，ウェイン ,  ドナルド，アラステア，デイヴィッド，グラハム ,  ノース，カール，レスリー ,  ベルフィールド，アンドリュー，ジェームズ ,  モファット，デイヴィッド，フェスタス，チャールズ

IPC分类号： C07C259/06 ,  A61K31/16 ,  A61K31/44 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P5/10 ,  A61P5/14 ,  A61P7/00 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D213/56

CPC分类号： C07C237/20 ,  C07C259/06 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/56 ,  C07D213/58

摘要： Compounds of formula (I), inhibit HDAC activity: wherein A, B and D independently represent =CH- or =N-; W is -CH=CH-Or -CH2CH2-; R1 is a carboxylic acid group (-COOH), or an ester group which is hydrolysable by one or more intracellular carboxylesterase enzymes to a carboxylic acid group; R2 and R3 are selected from the side chains of a natural or non-natural alpha amino acid, provided that neither R2 nor R3 is hydrogen, or R2 and R3, taken together with the carbon to which they are attached, form a 3-6 membered saturated cycloalkyl or heterocyclyl ring; Y is a bond, -C(=O)-, -S(=O)2-, -C(=O)O-, -C(=O)NR'-, -C(=S)-NR', -C(=NH)NR' or -S(=O)2NR- wherein R' is hydrogen or optionally substituted C1-C6 alkyl; L1 is a divalent radical of formula -(Alk1)m(Q)n(Alk2)p- wherein m, n, p, Q. Alk1 and Alk2 are as defined in the claims; X1 represents a bond; -C(=O); or -S(=O)2-; -NR4C(=O)-, -C(=O)NR4-, -NR4C(=O)NR5-, -NR4S(=O)2-, or -S(=O)2NR4- wherein R4 and R5 are independently hydrogen or optionally substituted C1-C6 alkyl; and z is 0 or 1.

公开(公告)号：JPWO2010090305A1

公开(公告)日：2012-08-09

申请号：JP2010549528

申请日：2010-02-08

申请人： アステラス製薬株式会社

发明人： 功 木野山 ,  功 木野山 ,  陽平 小金丸 ,  陽平 小金丸 ,  壮宏 宮▲ざき▼ ,  壮宏 宮▲ざき▼ ,  卓哉 鷲尾 ,  卓哉 鷲尾

IPC分类号： C07C279/22 ,  A61K31/166 ,  A61K31/216 ,  A61K31/277 ,  A61K31/351 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4418 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07D213/57 ,  C07D213/61 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D309/22

CPC分类号： C07C279/22 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/58 ,  C07D213/61 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D307/28 ,  C07D309/22

摘要： 本発明の課題は、セロトニン5−HT5A受容体調節作用に基づく、認知症、統合失調症等の、優れた治療または予防薬を提供すること。フタレンの一方の環にグアニジンがカルボニル基を介して結合し、かつ、他方の環に環基が結合した下記式(I)のアシルグアニジン誘導体が、強力な5−HT5A受容体調節作用と、これに基づく優れた薬理作用を有することを確認した。本発明は、認知症、統合失調症、双極性障害、注意欠陥多動性障害の良好な治療または予防薬として有用である。