公开(公告)号：JP2020524178A

公开(公告)日：2020-08-13

申请号：JP2020515285

申请日：2018-05-24

申请人： ヨハン ヴォルフガング ゲーテ−ウニヴェルズィテート フランクフルト アム マイン

发明人： メルク ダニエル ,  シュミット ユレマ ,  プロシャク ユジェニジ ,  シューベルト−ツズィラヴェツ マンフレート ,  ヘルムスタッター モーリッツ

IPC分类号： C07D211/62 ,  C07D257/04 ,  C07D295/155 ,  A61K31/195 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/41 ,  A61K31/402 ,  A61P43/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16 ,  C07C235/52 ,  C07C237/36 ,  C07C275/42 ,  C07C233/73 ,  C07C233/76 ,  C07C255/60 ,  C07C233/78 ,  C07C237/42 ,  C07C311/46 ,  C07C311/51 ,  C07C311/08 ,  C07C323/42 ,  C07C317/40 ,  C07C233/87

摘要： 本発明は、ファルネソイドX受容体(FXR)および可溶性エポキシドヒドロラーゼ(sEH)の新規二重調節剤に関する。本発明の調節剤は、FXRのアゴニストおよびsEHの阻害剤(アンタゴニスト)としての二重活性を有する化合物を提供するために設計された。本発明はまた、FXRおよびsEHに関連した疾患、例えば代謝障害、具体的には非アルコール性脂肪肝または非アルコール性脂肪性肝炎(NASH)に罹患している対象を治療するための方法を提供する。

公开(公告)号：JP2018513179A

公开(公告)日：2018-05-24

申请号：JP2017555292

申请日：2016-04-21

申请人： ジーティーエックス・インコーポレイテッド ,  ユニバーシティ オブ テネシー リサーチ ファウンデーション

发明人： ナラヤナン, ラメシュ ,  ミラー, デュアン ディー. ,  ポンヌサミ, タマライ ,  ホワン, ドン−ジン ,  デューク, チャールズ ビー. ,  コス, クリストファー シー. ,  ジョーンズ, アマンダ ,  ダルトン, ジェイムズ ティー.

IPC分类号： C07C255/60 ,  A61K31/277 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P5/24 ,  A61P5/28 ,  A61P11/00 ,  A61P13/00 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/08 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P19/00 ,  A61P21/00 ,  A61P21/02 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07C255/58 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/277 ,  C07B2200/07 ,  C07C255/60

摘要： 本発明は、新規の3−アミノプロパンアミド選択的アンドロゲン受容体分解剤(SARD)化合物、薬学的組成物、ならびに前立腺癌、進行前立腺癌、去勢抵抗性前立腺癌、アンドロゲン性脱毛症、または他の高アンドロゲン性皮膚疾患、ケネディ病、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、及び子宮類線維症の治療におけるそれらの使用、更に対象における病原性または抵抗性変異を含むアンドロゲン受容体−全長(AR−FL)、AR−スプライス変異型(AR−SV)、及びARの病原性ポリグルタミン(polyQ)多形のレベルの低減方法を提供する。【選択図】図9

公开(公告)号：JP2018502101A

公开(公告)日：2018-01-25

申请号：JP2017534534

申请日：2015-12-23

申请人： ナショナル・インスティチュート・オブ・バイオロジカル・サイエンシズ,ベイジン

发明人： チャン,ジーユエン ,  ワン,シャオドン ,  レイ,シャオグワーン ,  スー,ヤンイン ,  ヘー,スーダン ,  ルワン,ハンイン ,  スン,リミン

IPC分类号： C07C233/05 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/17 ,  A61K31/222 ,  A61K31/235 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61K45/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P39/02 ,  A61P43/00 ,  C07C233/06 ,  C07C233/13 ,  C07C233/18 ,  C07C233/22 ,  C07C233/47 ,  C07C233/59 ,  C07C233/66 ,  C07C235/06 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C237/22 ,  C07C239/14 ,  C07C239/20 ,  C07C239/22 ,  C07C255/24 ,  C07C255/60 ,  C07C275/24 ,  C07C275/26 ,  C07C311/14 ,  C07C313/06 ,  C07D207/335 ,  C07D211/16 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/68 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D277/28 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20

CPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/10 ,  C07C25/02 ,  C07C25/13 ,  C07C233/01 ,  C07C233/05 ,  C07C233/13 ,  C07C233/18 ,  C07C233/47 ,  C07C233/59 ,  C07C235/10 ,  C07C237/06 ,  C07C237/22 ,  C07C255/60 ,  C07C259/06 ,  C07C275/24 ,  C07C311/14 ,  C07C313/06 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D211/28 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D217/14 ,  C07D231/12 ,  C07D277/28 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20

摘要： 本発明は、細胞ネクローシスおよび/またはヒト受容体相互作用タンパク質1キナーゼ(RIP1)を阻害するアミドを提供し、当該アミドは、その対応するスルホンアミド、および薬学的に許容される塩、水素化物および立体異性体を含む。上記化合物は、医薬組成物、ならびに、製造および使用方法において使用され、上記化合物または上記組成物の有効量によって、それを必要とするヒトを治療すること、およびそのヒトの健康または状態の結果的改善を検出することを含む。

公开(公告)号：JPWO2013161980A1

公开(公告)日：2015-12-24

申请号：JP2013519883

申请日：2013-04-26

申请人： 東レ株式会社

发明人： 聡 黒澤 ,  聡 黒澤 ,  裕 西村 ,  裕 西村 ,  祐子 加藤 ,  祐子 加藤 ,  信寛 渕 ,  信寛 渕 ,  拓実 青木 ,  拓実 青木 ,  将輝 山田 ,  将輝 山田 ,  尚弘 山田 ,  尚弘 山田

IPC分类号： C07C255/60 ,  A61K31/167 ,  A61K31/277 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00 ,  C07C237/24 ,  C07C317/44 ,  C07C321/14

CPC分类号： C07C237/24 ,  C07C255/60 ,  C07C311/06 ,  C07C317/44 ,  C07C323/52 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/74

摘要： 本発明は、sEH阻害活性を示す化合物を提供するとともに、sEH阻害作用に基づき慢性腎臓病及び肺高血圧症に対する治療効果及び予防効果を発揮する医薬を提供することを目的としている。本発明は、下記の化学式に代表されるシクロヘキサンジアミド誘導体を提供する。【選択図】なし

摘要翻译： 本发明是提供表现出的sEH抑制活性的化合物，其目的是提供一种用于施加基于的sEH的抑制作用对慢性肾脏疾病和肺动脉高压的治疗效果和预防效果提供药物。 本发明提供了由以下化学式表示的环己烷二酰胺衍生物。 系统技术领域

公开(公告)号：JP5735122B2

公开(公告)日：2015-06-17

申请号：JP2013536983

申请日：2011-11-03

申请人： 浙江海正薬業股▲ふん▼有限公司 ,  Zhejiang Hisun Pharmaceutical CO.,LTD.

发明人： 白 ▲ホア▼ ,  趙 旭陽 ,  ▲ゴン▼ 永祥 ,  鐘 金清 ,  朱 斉鳳 ,  劉 暁宇 ,  劉 礼飛 ,  周 其賢

IPC分类号： C07C271/64 ,  C07C255/60 ,  C07C233/92 ,  C07C231/02 ,  C07C231/08 ,  C07C253/30 ,  C07C231/12 ,  C07C269/00 ,  A61K31/166 ,  A61K31/277 ,  A61K31/695 ,  C07D295/16 ,  C07D205/04 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/27 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P25/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07C233/65

CPC分类号： C07C255/60 ,  C07C231/02 ,  C07C233/65 ,  C07C233/92 ,  C07C253/30 ,  C07C255/57 ,  C07C271/64 ,  C07D295/192

公开(公告)号：JP5727636B2

公开(公告)日：2015-06-03

申请号：JP2014006976

申请日：2014-01-17

申请人： ジーティーエックス・インコーポレイテッド

发明人： アーン,タイ ,  ダルトン,ジェームズ・ティー ,  ディッカソン,デーヴ ,  ホン,デーヴィッド ,  バード,トーマス・ジー

IPC分类号： C07C253/34 ,  C07C255/60

CPC分类号： C07C255/60 ,  C07B2200/13

公开(公告)号：JP2015512913A

公开(公告)日：2015-04-30

申请号：JP2015503333

申请日：2013-03-15

申请人： ザ ユナイテッド ステイツ オブ アメリカ, アズ リプレゼンテッド バイ ザ セクレタリー, デパートメント オブ ヘルス アンド ヒューマン サービシーズ ,  ザ ユナイテッド ステイツ オブ アメリカ, アズ リプレゼンテッド バイ ザ セクレタリー, デパートメント オブ ヘルス アンド ヒューマン サービシーズ ,  ザ・ユニヴァーシティ・オブ・カンザス

发明人： フアン ホセ マルガン ,  フアン ホセ マルガン ,  ウェイ チェン ,  ウェイ チェン ,  サマールジット パトナイク ,  サマールジット パトナイク ,  ノエル サウスオール ,  ノエル サウスオール ,  エレン シドランスキー ,  エレン シドランスキー ,  エフード ゴールディン ,  エフード ゴールディン ,  ウェンディ ウエストブルック ,  ウェンディ ウエストブルック ,  エルマ アフラキ ,  エルマ アフラキ ,  スティーブン アンドリュー ロジャース ,  スティーブン アンドリュー ロジャース ,  フランク ジョン ショーエネン ,  フランク ジョン ショーエネン

IPC分类号： C07C235/60 ,  A61K31/167 ,  A61P3/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C235/64 ,  C07C237/22 ,  C07C255/60

CPC分类号： C07C235/64 ,  C07B2200/07 ,  C07C235/60 ,  C07C237/22

摘要： 式(I)の化合物および医薬として許容されるその塩が開示される。変数R1〜R13、m、n、o、およびpが本明細書中に開示される。化合物は、ゴーシェ病を治療し、GBA遺伝子突然変異を有する患者でのゴーシェ病の症状の発症を阻害し、パーキンソン病を治療するのに有用である。式(I)の化合物を含有する医薬組成物、および式(I)の化合物を投与するステップを含む治療方法も開示される。式(I)

摘要翻译： 它们的化合物和式（I）的药学上可接受的盐中公开。 变量R1〜R13，M，N，O，和p如本文所公开的。 复方治疗戈谢病，抑制戈谢病人GBA基因突变疾病的症状发作，在治疗帕金森氏病。 含有式（I）的化合物的药物组合物，以及治疗方法，包括给予式（I）化合物的方法被公开。 式（I）

公开(公告)号：JP5513125B2

公开(公告)日：2014-06-04

申请号：JP2009541840

申请日：2007-12-12

申请人： シンジェンタ パーティシペーションズ アクチェンゲゼルシャフト

发明人： ジャン，ピエール ,  リチャード アイレス ゴドフリー，クリストファー ,  ルッツ，ウィリアム ,  マイエンフィッシュ，ペーター ,  ストーラー，アンドレ ,  ツァンバッハ，ベルナー

IPC分类号： C07C255/60 ,  A01N37/34 ,  A01N37/40 ,  A01N43/08 ,  A01N43/40 ,  A01N43/828 ,  A01P7/02 ,  A01P7/04 ,  C07C323/62 ,  C07D213/81 ,  C07D285/06 ,  C07D307/68

CPC分类号： A01N37/34 ,  A01N43/48 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C255/60 ,  C07C323/62 ,  C07D213/82 ,  C07D285/06 ,  C07D307/68

公开(公告)号：JP5362729B2

公开(公告)日：2013-12-11

申请号：JP2010527409

申请日：2008-09-25

申请人： エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft

发明人： デュ・ボイス，デイジー・ジョー ,  ハースト，デービッド・ナイジェル ,  ラフヘッド，デビッド・ギャレット ,  マーグ，ハンス ,  マンカ，ジェイソン ,  スミス，デービッド・バーナード

IPC分类号： C07C311/37 ,  A61K31/166 ,  A61K31/18 ,  A61K31/277 ,  A61K31/42 ,  A61K31/455 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/18 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P7/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P13/10 ,  A61P15/00 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P21/02 ,  A61P23/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P25/34 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C231/02 ,  C07C233/66 ,  C07C233/74 ,  C07C235/54 ,  C07C235/62 ,  C07C253/30 ,  C07C255/60 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07C315/04 ,  C07C317/32 ,  C07C317/44 ,  C07D213/82 ,  C07D261/18

CPC分类号： C07C235/42 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/67 ,  C07C233/74 ,  C07C235/54 ,  C07C235/62 ,  C07C255/60 ,  C07C311/46 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/82 ,  C07D261/18

摘要： Compounds of the formula: wherein Ar1, Ar2, R1 and R2 are as defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, methods of using, and methods of preparing the subject compounds.

公开(公告)号：JP5254610B2

公开(公告)日：2013-08-07

申请号：JP2007513481

申请日：2005-05-16

申请人： エミスフェアー・テクノロジーズ・インク

发明人： マリア・イサベル・ゴメス−オレラナ ,  デヴィッド・グシュナイダー ,  アンドリア・レオーネ−ベイ ,  ディスターディ・モイエ−シャーマン ,  スティーブン・ブイ・パッツタイ ,  パーシュラム・ラス ,  ピンワー・タン ,  ジョン・ジェイ・ウェイドナー ,  ジャンフェン・ソン

IPC分类号： A61K45/00 ,  A01N37/44 ,  A61K31/195 ,  A61K31/726 ,  A61K31/727 ,  A61K38/00 ,  A61K38/21 ,  A61K38/22 ,  A61K38/23 ,  A61K38/27 ,  A61K38/28 ,  A61K45/06 ,  A61K47/18 ,  A61P43/00 ,  C07C59/68 ,  C07C65/21 ,  C07C233/07 ,  C07C235/74 ,  C07C255/60

CPC分类号： C07C233/07 ,  A61K9/0031 ,  A61K9/0073 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/2013 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  A61K47/183 ,  C07C2601/14 ,  A61K2300/00