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    N- protected bis-3,6 (4-amino-alkyl) -2,5, generation of diketopiperazine
    6.
    发明专利
    N- protected bis-3,6 (4-amino-alkyl) -2,5, generation of diketopiperazine 有权

    公开(公告)号：JP2014513045A

    公开(公告)日：2014-05-29

    申请号：JP2013553494

    申请日：2012-02-07

    申请人： マンカインド・コーポレイシヨン

    发明人： フリーマン，ジヨン・ジエイ ,  スタンパー，アドリエンヌ ,  ハイトマン，メリツサ

    IPC分类号： C07D241/08 ,  C07B61/00

    CPC分类号： C07D241/08 ,  B01J31/0225 ,  B01J31/0258 ,  B01J31/0259 ,  B01J2231/40

    摘要： 開示された実施形態は、アミノ酸からジケトピペラジンを合成するための改良された方法を詳述する。 特に、Ｎ−保護アミノ酸からの環化縮合およびＮ−保護３，６−（アミノアルキル）−２，５−ジケトピペラジンの精製のための改良された方法を詳述する。 開示された実施形態は、３，６−ビス−［Ｎ−保護アミノアルキル］−２，５−ジケトピペラジンを合成する方法であって、有機溶媒中で触媒の存在下においてアミノ酸の混合物を加熱するステップを含む方法を記述する。 前記触媒は、特に、硫酸、リン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、１−プロピルホスホン酸環状無水物、リン酸トリブチル、フェニルホスホン酸および五酸化リンを含む群から選択される。 前記溶媒は、特に、ジメチルアセトアミド、Ｎ−メチル−２−ピロリドン、ジグライム、エチルグライム、プログライム、エチルジグライム、ｍ−クレゾール、ｐ−クレゾール、ｏ−クレゾール、キシレン、エチレングリコールおよびフェノールを含む群から選択される。