Analgesic compounds, methods, and preparation

    公开(公告)号:JP2014511368A

    公开(公告)日:2014-05-15

    申请号:JP2013551992

    申请日:2012-01-13

    Abstract: 式Iの化合物:
    【化1】


    (式中、Aは、
    【化2】


    であり、

    1 は、水素、C
    1 −C
    5 アルキル、C
    1 −C
    5 アルコキシ、C
    1 −C
    5 ハロアルキル、C
    1 −C
    5 アルカノール、−(C
    1 −C
    5 アルキル)フェニル、もしくはフェニル、または式−C(O)−R
    12 (ここでR
    12 はC
    1 −C
    5 アルキル、C
    1 −C
    5 アルコキシ、C
    1 −C
    5 ハロアルキル、C
    1 −C
    5 アルカノール、−(C
    1 −C
    5 アルキル)フェニル、またはフェニルであってもよい)の基であり、

    2 およびR
    3 は独立して、水素、C
    1 −C
    5 アルキル、C
    1 −C
    5 アルコキシ、ハロゲン、C
    1 −C
    5 ハロアルキル、またはC
    1 −C
    5 ハロアルコキシであり、

    4 およびR
    5 は独立して、水素、C
    1 −C
    5 アルキル、または−(C
    1 −C
    5 アルキル)フェニルであり、

    6 は、水素、ヒドロキシであるか、または不在であり、

    7 は、水素であり、

    8 およびR
    9 は独立して、水素またはメチルであり、

    10 は、水素であり、

    11 は、水素またはC
    1 −C
    5 アルキルであり、
    あるいはR
    7 およびR
    10 は一緒になって、−CH
    2 −または−(CH
    2 )
    2 −を形成し、
    あるいはR
    8 およびR
    9 は一緒になって、それらが結合する炭素と共にシクロプロピル基を形成し、
    あるいはR
    10 およびR
    11 は一緒になって、−CH
    2 −または−(CH
    2 )
    3 −を形成する)
    またはその塩が提供される。 さらに、上記化合物を利用する医薬製剤および使用方法が提供される。
    【選択図】なし

    Method for producing fesoterodine
    5.
    发明专利
    Method for producing fesoterodine 审中-公开
    生产西班牙异黄酮的方法

    公开(公告)号:JP2011102295A

    公开(公告)日:2011-05-26

    申请号:JP2010241700

    申请日:2010-10-28

    CPC classification number: C07C219/30 C07B2200/07 C07C227/34 C07C229/38

    Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for efficiently synthesizing (R)-2-(3-diisopropylamino-1-phenylpropyl)-4-(hydroxymethyl)-phenol isobutyrate (Fesoterodine) and its (S)-enantiomer fesoterodine, by which the synthesis of the Fesoterodine and its (S)-enantiomer fesoterodine can be attained in high purity and in an industrial scale from low cost starting materials. SOLUTION: The method for producing the Fesoterodine and its (S)-enantiomer includes resolving a racemic compound represented by formula (II) (wherein Ra is 1C to 6C alkyl) by the formation of a diastereomer salt of the racemic compound with an optically active organic acid, reducing the ester portion, and then isobutylating the phenolic hydroxyl group. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

    Abstract translation: (R)-2-(3-二异丙基氨基-1-苯基丙基)-4-(羟甲基)苯酚异丁酸酯(Fesoterodine)及其(S) - 对映体非索罗定 可以从低成本起始原料中以高纯度和工业规模获得拟西索替罗及其(S) - 对映体非索罗定的合成。 解决方案:制备费斯托罗及其(S) - 对映体的方法包括通过形成外消旋化合物的非对映体盐来拆分由式(II)表示的外消旋化合物(其中R a为1C至6C烷基) 光学活性有机酸,还原酯部分,然后使酚羟基异丁基化。 版权所有(C)2011,JPO&INPIT

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