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公开(公告)号:JP4176997B2
公开(公告)日:2008-11-05
申请号:JP2002015136
申请日:2002-01-24
Applicant: ビーティージー・インターナショナル・リミテッド
IPC: C07C219/26 , C07D295/20 , A61K31/222 , A61K31/27 , A61K31/277 , A61K31/381 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/47 , A61K31/5375 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07C219/22 , C07C219/30 , C07C271/44 , C07C323/20 , C07C323/25 , C07C323/32 , C07C333/04 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/68 , C07D213/73 , C07D215/20 , C07D217/16 , C07D223/16 , C07D233/46 , C07D233/88 , C07D249/14 , C07D295/205 , C07D317/58 , C07D317/64 , C07D333/38 , C07D333/40 , C07D401/06 , C07D413/06 , C07D487/04 , C07D521/00
CPC classification number: C07C219/30 , C07C271/44 , C07C323/20 , C07C323/25 , C07C333/04 , C07D213/64 , C07D213/68 , C07D215/20 , C07D317/58 , C07D333/38
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公开(公告)号:JP2009524588A
公开(公告)日:2009-07-02
申请号:JP2008546289
申请日:2006-12-22
Applicant: ウニヴァシテイト ゲント
Inventor: ボッシャー,カロリエン デ , カレンバーグ,セルジュ ファン , ファンデンベルゲ,ヴィム , ヘーゲマン,ギ , レイシー,カール,ジェフリー
IPC: C07D233/60 , A61K31/4174 , A61P29/00 , C07C209/62 , C07C211/27 , C07C231/10 , C07C231/12 , C07C233/18 , C07C269/04 , C07C269/06 , C07C271/16
CPC classification number: C07C271/16 , C07C219/30 , C07D233/54 , Y02P20/55
Abstract: 本発明は、R
1 が、アシル基またはスルホニル基であり、R
2 が、脂環式、芳香族または複素環モノカルボン酸に由来するアシル基、イミダゾリルカルボニル基およびトリアゾリルカルボニル基からなる群より選択されるアシル基であり、R
3 が、水素またはアミノ保護基である、構造式を有する化合物、またはその溶媒和物、またはその塩に関し、抗炎症剤として有効なものである。-
公开(公告)号:JP2017534610A
公开(公告)日:2017-11-24
申请号:JP2017519325
申请日:2015-10-14
Applicant: スカルプト ヴェー.フェー. , スカルプト ヴェー.フェー.
Inventor: クレメルス,トーマス , フリック,グンナル , ヴィレム フレイリンク,ヘンドリク , ヴィレム フレイリンク,ヘンドリク , ヨハン ウールデンバフ,ヘルマン , ヨハン ウールデンバフ,ヘルマン
IPC: A61K45/00 , A61K8/41 , A61K9/06 , A61K9/08 , A61K9/107 , A61K9/12 , A61K9/70 , A61K31/137 , A61K45/06 , A61K47/54 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P17/00 , A61P43/00 , A61Q19/06
CPC classification number: A61K8/37 , A61K8/41 , A61K9/0014 , A61K9/06 , A61K31/00 , A61K31/23 , A61K47/32 , A61K2800/74 , A61Q19/06 , C07C219/30
Abstract: 本発明は、皮下脂肪組織を調節することによる哺乳類の体型の改善方法において使用するための、アドレナリン受容体の作動薬及び/又は拮抗薬のプロドラッグを含む部分投与用医薬組成物であって、プロドラッグのオクタノール/水分配係数が少なくとも0である、部分投与用医薬組成物に関する。さらに、本発明は、皮下脂肪組織を部分的に調節することによる哺乳類の体型の改善方法におけるそれらの使用などの、そのようなプロドラッグの美容上及び治療上の応用に関する。また、本発明は、プロドラッグ自体、並びにこれらのプロドラッグの作製方法に関する。【選択図】なし
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公开(公告)号:JP2014511368A
公开(公告)日:2014-05-15
申请号:JP2013551992
申请日:2012-01-13
Applicant: イーライ リリー アンド カンパニー
Inventor: マリエ ドゥフォー,ジーン , デイル ホルムストロム,スコット , チェン,シュヒュイ , チャン,ヤン , ウー,ウエンタオ , ペン,シエン , マ,ユージェエン , ル,ルン
IPC: C07C217/24 , A61K31/135 , A61K45/00 , A61P25/04 , C07C215/64 , C07C219/28
CPC classification number: C07C215/64 , C07C217/74 , C07C219/28 , C07C219/30 , C07C2602/20 , C07C2602/42 , C07C2602/44 , C07C2602/50
Abstract: 式Iの化合物:
【化1】
(式中、Aは、
【化2】
であり、
R
1 は、水素、C
1 −C
5 アルキル、C
1 −C
5 アルコキシ、C
1 −C
5 ハロアルキル、C
1 −C
5 アルカノール、−(C
1 −C
5 アルキル)フェニル、もしくはフェニル、または式−C(O)−R
12 (ここでR
12 はC
1 −C
5 アルキル、C
1 −C
5 アルコキシ、C
1 −C
5 ハロアルキル、C
1 −C
5 アルカノール、−(C
1 −C
5 アルキル)フェニル、またはフェニルであってもよい)の基であり、
R
2 およびR
3 は独立して、水素、C
1 −C
5 アルキル、C
1 −C
5 アルコキシ、ハロゲン、C
1 −C
5 ハロアルキル、またはC
1 −C
5 ハロアルコキシであり、
R
4 およびR
5 は独立して、水素、C
1 −C
5 アルキル、または−(C
1 −C
5 アルキル)フェニルであり、
R
6 は、水素、ヒドロキシであるか、または不在であり、
R
7 は、水素であり、
R
8 およびR
9 は独立して、水素またはメチルであり、
R
10 は、水素であり、
R
11 は、水素またはC
1 −C
5 アルキルであり、
あるいはR
7 およびR
10 は一緒になって、−CH
2 −または−(CH
2 )
2 −を形成し、
あるいはR
8 およびR
9 は一緒になって、それらが結合する炭素と共にシクロプロピル基を形成し、
あるいはR
10 およびR
11 は一緒になって、−CH
2 −または−(CH
2 )
3 −を形成する)
またはその塩が提供される。 さらに、上記化合物を利用する医薬製剤および使用方法が提供される。
【選択図】なし-
公开(公告)号:JP2011102295A
公开(公告)日:2011-05-26
申请号:JP2010241700
申请日:2010-10-28
Inventor: MANTEGAZZA SIMONE , ALLEGRINI PIETRO , ATTOLINO EMANUELE
IPC: C07C227/34 , C07B57/00 , C07B61/00 , C07C213/00 , C07C215/54 , C07C219/28 , C07C227/16 , C07C229/34
CPC classification number: C07C219/30 , C07B2200/07 , C07C227/34 , C07C229/38
Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for efficiently synthesizing (R)-2-(3-diisopropylamino-1-phenylpropyl)-4-(hydroxymethyl)-phenol isobutyrate (Fesoterodine) and its (S)-enantiomer fesoterodine, by which the synthesis of the Fesoterodine and its (S)-enantiomer fesoterodine can be attained in high purity and in an industrial scale from low cost starting materials. SOLUTION: The method for producing the Fesoterodine and its (S)-enantiomer includes resolving a racemic compound represented by formula (II) (wherein Ra is 1C to 6C alkyl) by the formation of a diastereomer salt of the racemic compound with an optically active organic acid, reducing the ester portion, and then isobutylating the phenolic hydroxyl group. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT
Abstract translation: (R)-2-(3-二异丙基氨基-1-苯基丙基)-4-(羟甲基)苯酚异丁酸酯(Fesoterodine)及其(S) - 对映体非索罗定 可以从低成本起始原料中以高纯度和工业规模获得拟西索替罗及其(S) - 对映体非索罗定的合成。 解决方案:制备费斯托罗及其(S) - 对映体的方法包括通过形成外消旋化合物的非对映体盐来拆分由式(II)表示的外消旋化合物(其中R a为1C至6C烷基) 光学活性有机酸,还原酯部分,然后使酚羟基异丁基化。 版权所有(C)2011,JPO&INPIT
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公开(公告)号:JP3466187B2
公开(公告)日:2003-11-10
申请号:JP50873394
申请日:1993-10-05
Applicant: エクソン ケミカル パテンツ インコーポレイテッド
Inventor: レイチェル イヴリン メアリー ケンウォード , グレイアム ジャクソン , バーバラ キャサリン ブルーク
IPC: C07C215/48 , C07C215/50 , C07C219/30 , C07C221/00 , C07C223/02 , C07C229/38 , C07C255/59 , C07C323/32 , C10L1/14 , C10L1/16 , C10L1/18 , C10L1/22 , C10L1/222 , C10L1/24 , C10L10/08 , C10L10/14 , C10M133/04 , C10M133/08 , C10M133/54 , C10N20/00
CPC classification number: C10L1/2225 , C07C215/50 , C07C219/30 , C07C221/00 , C07C223/02 , C07C229/38 , C07C255/59 , C07C323/32 , C10L1/143 , C10L1/1641 , C10L1/165 , C10L1/195 , C10L1/1963 , C10L1/1966 , C10L1/1973 , C10L1/1985 , C10L1/22 , C10L1/2222 , C10L1/224 , C10L1/2286 , C10L1/231 , C10L1/232 , C10L1/238 , C10L1/2412 , C10L1/2418 , C10L1/2431 , C10L1/2437 , C10L1/245 , C10M133/08 , C10M2215/04 , C10M2215/042 , C10M2215/062 , C10M2215/22 , C10M2215/221 , C10M2215/225 , C10M2215/226 , C10M2215/26 , C10M2215/30 , C10M2219/084 , C10M2219/086 , C10M2219/10 , C10M2219/102 , C10M2219/104 , C10M2219/106 , C10N2240/02 , C10N2240/08 , C10N2240/10 , C10N2240/101 , C10N2240/102 , C10N2240/103 , C10N2240/104 , C10N2240/106 , C10N2270/02
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公开(公告)号:JP6002153B2
公开(公告)日:2016-10-05
申请号:JP2013551992
申请日:2012-01-13
Applicant: イーライ リリー アンド カンパニー
Inventor: ドゥフォー,ジーン マリエ , ホルムストロム,スコット デイル , チェン,シュヒュイ , チャン,ヤン , ウー,ウエンタオ , ペン,シエン , マ,ユージェエン , ル,ルン
IPC: C07C215/64 , C07C219/28 , A61K31/135 , A61P25/04 , A61K45/00 , C07C217/24
CPC classification number: C07C215/64 , C07C217/74 , C07C219/28 , C07C219/30 , C07C2102/20 , C07C2102/42 , C07C2102/44 , C07C2102/50
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公开(公告)号:JP4271142B2
公开(公告)日:2009-06-03
申请号:JP2004510769
申请日:2003-06-06
Applicant: グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング
Inventor: ブシュマン・ヘルムート , ホレンツ・イェルク
IPC: C07C217/72 , A61K31/137 , A61K31/192 , A61K31/216 , A61K31/405 , A61K31/4152 , A61K31/5415 , A61K45/06 , A61P13/00 , A61P25/04 , A61P29/00 , C07B53/00 , C07C51/41 , C07C59/48 , C07C59/68 , C07C215/62 , C07C219/30 , C07C229/42 , C07D209/28 , C07D209/32 , C07D231/28 , C07D231/34 , C07D231/38 , C07D231/46 , C07D417/12
CPC classification number: C07D231/38 , A61K45/06 , C07C51/418 , C07C59/48 , C07C59/68 , C07C215/62 , C07C217/72 , C07C219/30 , C07C229/42 , C07D209/28 , C07D231/28 , C07D231/34 , C07D417/12
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公开(公告)号:JP2005538956A
公开(公告)日:2005-12-22
申请号:JP2004510769
申请日:2003-06-06
Applicant: グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング
Inventor: ブシュマン・ヘルムート , ホレンツ・イェルク
IPC: A61K31/137 , A61K31/192 , A61K31/216 , A61K31/405 , A61K31/4152 , A61K31/5415 , A61K45/06 , A61P13/00 , A61P25/04 , A61P29/00 , C07B53/00 , C07C51/41 , C07C59/48 , C07C59/68 , C07C215/62 , C07C217/72 , C07C219/30 , C07C229/42 , C07D209/28 , C07D209/32 , C07D231/28 , C07D231/34 , C07D231/38 , C07D231/46 , C07D417/12
CPC classification number: C07D231/38 , A61K45/06 , C07C51/418 , C07C59/48 , C07C59/68 , C07C215/62 , C07C217/72 , C07C219/30 , C07C229/42 , C07D209/28 , C07D231/28 , C07D231/34 , C07D417/12
Abstract: 本発明は、1-ジメチルアミノ-3-(3-メトキシ-フェニル)-2-メチル-ペンタン-3-オール及び3-(3-ジメチルアミノ-1-エチル-1-ヒドロキシ-2-メチル-プロピル)-フェノールの有効物質塩及びエステル, その製造方法, 増加した尿意又は尿失禁 の治療用医薬の製造にこれを使用する方法並びに対応する医薬及び増加した尿意又は尿失禁 及び苦痛の治療方法に関する。
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公开(公告)号:JP2004107322A
公开(公告)日:2004-04-08
申请号:JP2003200434
申请日:2003-07-23
Applicant: Btg Internatl Ltd , ビーティージー・インターナショナル・リミテッド
Inventor: KOYAMA KAZUO , MARUMOTO SHINJI , TODA NARIHIRO , SUZUKI KEIKO , FURUMOTO HIROSHI
IPC: C07D295/20 , A61K31/222 , A61K31/27 , A61K31/277 , A61K31/381 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/47 , A61K31/5375 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07C219/22 , C07C219/26 , C07C219/30 , C07C271/44 , C07C323/20 , C07C323/25 , C07C323/32 , C07C333/04 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/68 , C07D213/73 , C07D215/20 , C07D217/16 , C07D223/16 , C07D233/46 , C07D233/88 , C07D249/14 , C07D295/205 , C07D317/58 , C07D317/64 , C07D333/38 , C07D333/40 , C07D401/06 , C07D413/06 , C07D487/04 , C07D521/00
CPC classification number: C07C219/30 , C07C271/44 , C07C323/20 , C07C323/25 , C07C333/04 , C07D213/64 , C07D213/68 , C07D215/20 , C07D317/58 , C07D333/38
Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To obtain a medicine containing a compound having an excellent acetylcholinesterase inhibition action and a selective serotonin re-uptake inhibition action. SOLUTION: This medicine contains a compound expressed by formula (I) or its pharmacologically allowable salt or ester. In formula (I), R 1 is a 1-6C alkyl group, or the like; R 2 and R 3 are each hydrogen atom, or the like; Arom is an aryl group, or the like; A is a 1-6C alkylene group, or the like; E is a single bond, oxygen atom, sulfur atom, or the like; and X 1 and X 2 are each oxygen atom or sulfur atom. COPYRIGHT: (C)2004,JPO
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