公开(公告)号：JP6781202B2

公开(公告)日：2020-11-04

申请号：JP2018108407

申请日：2018-06-06

申请人： ノバルティス アーゲー

发明人： ジェレミー リー バリーザ ,  ローハン エリック ジョン ベックウィズ ,  キース バウマン ,  クリスタル バイアーズ ,  タンジナ ファザル ,  ガブリエル グラント ガンバー ,  キャメロン チャック−マン リー ,  リテシュ バヌーダスジ ティチクレ ,  チャンドラ バージーズ ,  ワン シュアンシ ,  ローラ ウエスト ,  トーマス ザバワ ,  ジャオ ジュインピーン

IPC分类号： C07C229/14 ,  C07C229/12 ,  C07C219/22 ,  C07C235/42 ,  C07C237/08 ,  C07C233/47 ,  A61K31/713 ,  A61K31/7105 ,  A61K47/18 ,  A61K47/28 ,  A61K47/24 ,  A61K47/34 ,  A61K9/127 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/06 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P17/00 ,  A61P43/00 ,  A61P7/06 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P33/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P37/08 ,  A61P11/16 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/06 ,  A61P9/04 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14 ,  A61P27/16 ,  C07C217/58

公开(公告)号：JP2013529676A

公开(公告)日：2013-07-22

申请号：JP2013517610

申请日：2011-06-20

申请人： ユーティカルズ ソシエタ ペル アチオニ

发明人： モッタ ジュゼッペ ,  ベルガーニ ドメニコ ,  ベルトリーニ ジョルジオ ,  ランドーニ ニコラ

IPC分类号： C07C213/02 ,  C07B57/00 ,  C07C213/00 ,  C07C213/06 ,  C07C215/54 ,  C07C217/64 ,  C07C217/72 ,  C07C219/22 ,  C07C255/16

CPC分类号： C07C229/38 ,  C07B57/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C213/00 ,  C07C213/06 ,  C07C213/08 ,  C07C213/10 ,  C07C217/62 ,  C07C217/72 ,  C07C219/22 ,  C07C221/00 ,  C07C225/16 ,  C07C215/54

摘要： 本発明の目的は、アミノ基の置換基としてのベンジル基の存在により高い立体選択性を有する、図１に報告するケトン（ＶＩＩ）のアルキル化により化合物（ＶＩＩＩ）を得るステップを含む、遊離塩基としておよび塩酸塩型の両方のタペンタドールを合成する新規のプロセスである。 驚くべきことに、この置換が、ケト−エノール平衡を所望のエナンチオマーに向かってシフトさせ、化合物（ＶＩＩ）中に存在する立体中心が所望の立体異性体に向かうカルボニルでの有機金属化合物の求核付加を方向づける能力を増幅させることが分かった。 したがって、この置換は、このステップの収率の相当な増加を得ることを可能にし、結果としてタペンタドール合成プロセス全体の全収率を有意に増加させることを可能にする。 本発明のさらなる目的は、本発明のプロセスによって得ることができる固体型のタペンタドール遊離塩基により構成される。 本発明のさらに別の目的は、タペンタドール遊離塩基の結晶型ＩおよびＩＩにより表される。 本発明のさらなる目的は、タペンタドール遊離塩基の結晶型ＩおよびＩＩの混合物である。

公开(公告)号：JPWO2009047905A1

公开(公告)日：2011-02-17

申请号：JP2009536928

申请日：2008-10-10

申请人： 高砂香料工業株式会社

发明人： 真島　和志 ,  和志 真島 ,  孝志 大嶋 ,  孝志 大嶋 ,  孝紀 岩▲崎▼ ,  孝紀 岩▲崎▼ ,  昇 佐用 ,  昇 佐用

IPC分类号： C07C67/03 ,  C07C69/24 ,  C07C69/612 ,  C07C69/618 ,  C07C69/78 ,  C07C213/06 ,  C07C219/14 ,  C07C219/22 ,  C07C219/24 ,  C07C253/30 ,  C07C255/57

CPC分类号： C07D213/55 ,  C07C67/03 ,  C07C67/08 ,  C07C213/06 ,  C07C231/02 ,  C07C253/30 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D211/34 ,  C07D295/195 ,  C07C69/618 ,  C07C69/24 ,  C07C69/612 ,  C07C69/76 ,  C07C69/78 ,  C07C219/14 ,  C07C219/18 ,  C07C219/22 ,  C07C233/69 ,  C07C233/73 ,  C07C255/57

摘要： 本発明は、化学的に温和な条件で進行し、環境調和性,操作性,経済性を兼ね備えたアルコール性水酸基の選択的なエステル製造プロセスを提供する。本発明は、亜鉛元素を含む化合物の存在下、アルコール類とカルボン酸エステル化合物を反応させ、アルコール類の水酸基を選択的にアシル化することを特徴とするエステル化合物の製造方法に関する。

公开(公告)号：JP4602671B2

公开(公告)日：2010-12-22

申请号：JP2003573037

申请日：2003-02-25

申请人： チバ ホールディング インコーポレーテッドCiba Holding Inc.

发明人： クレーマー，アンドレアス ,  ネスバドバ，ペーター ,  ヒンターマン，トビアス ,  フィンク，ヨハン

IPC分类号： C07C219/22 ,  C07D333/40 ,  C07C239/20 ,  C07C291/00 ,  C07C321/28 ,  C07D265/32 ,  C07D265/34 ,  C08F4/00

CPC分类号： C08F4/00

公开(公告)号：JP2010043112A

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：JP2009235246

申请日：2009-10-09

申请人： Glaxosmithkline Llc ,  グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーGlaxoSmithKline LLC

发明人： THOMPSON SCOTT K ,  FRAZEE JAMES S ,  KALLANDER LARA S ,  MA CHUN ,  MARINO JOSEPH P ,  NEEB MICHAEL J ,  BHAT AJITA ,  MCATEE JOHN JEFFREY ,  STAVENGER ROBERT A

IPC分类号： C07C217/18 ,  A61K31/138 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/192 ,  A61K31/197 ,  A61K31/215 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61K31/27 ,  A61K31/341 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/44 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C217/20 ,  C07C217/22 ,  C07C217/36 ,  C07C217/48 ,  C07C217/84 ,  C07C219/22 ,  C07C229/14 ,  C07C229/18 ,  C07C229/34 ,  C07C233/25 ,  C07C233/60 ,  C07C235/08 ,  C07C239/08 ,  C07C255/54 ,  C07C271/28 ,  C07C275/34 ,  C07C291/02 ,  C07C291/04 ,  C07C309/73 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/45 ,  C07C323/32 ,  C07D207/16 ,  C07D207/333 ,  C07D207/335 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D231/14 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D239/42 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D295/08 ,  C07D295/096 ,  C07D295/12 ,  C07D295/125 ,  C07D295/14 ,  C07D295/185 ,  C07D307/66 ,  C07D307/68 ,  C07D317/58 ,  C07D317/68 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07C311/29 ,  C07C217/18 ,  C07C217/20 ,  C07C217/22 ,  C07C217/36 ,  C07C219/22 ,  C07C229/34 ,  C07C233/25 ,  C07C271/28 ,  C07C275/34 ,  C07C291/02 ,  C07C309/73 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C311/21 ,  C07C323/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D211/34 ,  C07D211/60 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D239/42 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D295/096 ,  C07D295/125 ,  C07D295/185 ,  C07D307/66 ,  C07D307/68 ,  C07D317/58 ,  C07D317/68 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a compound useful for treating such diseases as inflammations, cardiovascular disorders and atherosclerosis as liver X receptor (LXR)-mediated diseases or symptoms. SOLUTION: The compound is represented by formula (I) (wherein, X is bromo, carboxyl, hydroxyl or the like; R 1 to R 9 are each independently H, halo, 1-6C alkyl or the like; Z is CH or N; Y is -O- or the like; W 1 to W 3 are each H, methyl, phenyl or the like; Q is 2-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl or the like; p is 0-2; n is 3; m is 0 or 1; q is 1; and t is 0 or 1). COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT

摘要翻译： 要解决的问题：提供用于治疗诸如炎症，心血管疾病和动脉粥样硬化的疾病作为肝X受体（LXR）介导的疾病或症状的化合物。 解决方案：化合物由式（I）表示（其中X是溴，羧基，羟基等; R 1至R 9中的每一个独立地是 H，卤素，1-6C烷基等; Z为CH或N; Y为-O-等; W 1 至W 3 分别为H， 甲基，苯基等; Q是2-氯-3-（三氟甲基）苯基等; p是0-2; n是3; m是0或1; q是1; t是0或1） 。 版权所有（C）2010，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP4176997B2

公开(公告)日：2008-11-05

申请号：JP2002015136

申请日：2002-01-24

申请人： ビーティージー・インターナショナル・リミテッド

发明人： 真志 丸本 ,  寛 古源 ,  和男 小山 ,  成洋 戸田 ,  敬子 鈴木

IPC分类号： C07C219/26 ,  C07D295/20 ,  A61K31/222 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5375 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C219/22 ,  C07C219/30 ,  C07C271/44 ,  C07C323/20 ,  C07C323/25 ,  C07C323/32 ,  C07C333/04 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/73 ,  C07D215/20 ,  C07D217/16 ,  C07D223/16 ,  C07D233/46 ,  C07D233/88 ,  C07D249/14 ,  C07D295/205 ,  C07D317/58 ,  C07D317/64 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D487/04 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07C219/30 ,  C07C271/44 ,  C07C323/20 ,  C07C323/25 ,  C07C333/04 ,  C07D213/64 ,  C07D213/68 ,  C07D215/20 ,  C07D317/58 ,  C07D333/38

公开(公告)号：JP3929702B2

公开(公告)日：2007-06-13

申请号：JP2000548284

申请日：1999-05-11

申请人： シュヴァルツ・ファルマ・アクチエンゲゼルシャフト

发明人： クラウス・メーゼ ,  ベングト・スパーフ

IPC分类号： C07C217/62 ,  C12P13/00 ,  A61K31/135 ,  A61K31/235 ,  A61K31/325 ,  A61K31/357 ,  A61K31/365 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/7028 ,  A61P1/00 ,  A61P13/00 ,  A61P13/10 ,  A61P43/00 ,  C07C213/06 ,  C07C217/48 ,  C07C219/22 ,  C07C219/28 ,  C07C271/08 ,  C07C271/44 ,  C07C271/52 ,  C07C307/02 ,  C07D295/06 ,  C07D321/00 ,  C07D321/10 ,  C07F7/18 ,  C07H15/18

CPC分类号： C07C217/48 ,  C07C217/62 ,  C07C219/28 ,  C07C229/34 ,  C07C271/44 ,  C07C271/52 ,  C07C307/02

公开(公告)号：JP2006511445A

公开(公告)日：2006-04-06

申请号：JP2004511248

申请日：2003-06-06

申请人： コーティカル・ピーティーワイ・リミテッド

发明人： エリック・フランシス・モーランド ,  ベイジル・ダニーレック ,  マグディ・ナグイブ・イスカンダー

IPC分类号： A61K31/085 ,  A61K31/05 ,  A61K31/075 ,  A61K31/09 ,  A61K31/12 ,  A61K31/121 ,  A61K31/185 ,  A61K31/192 ,  A61K31/205 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61K31/24 ,  A61K31/255 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/357 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/585 ,  A61K45/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P5/44 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P19/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C43/20 ,  C07C43/205 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C45/00 ,  C07C45/46 ,  C07C49/84 ,  C07C57/50 ,  C07C59/58 ,  C07C65/21 ,  C07C65/24 ,  C07C65/28 ,  C07C69/76 ,  C07C69/94 ,  C07C205/59 ,  C07C211/57 ,  C07C215/50 ,  C07C219/22 ,  C07C229/70 ,  C07C255/37 ,  C07C309/47 ,  C07C309/60 ,  C07C309/75 ,  C07C313/06 ,  C07C323/43 ,  C07C333/04 ,  C07D235/26 ,  C07D307/83 ,  C07D319/18 ,  C07D319/22 ,  C07D403/12 ,  C07H13/10

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/585 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C45/004 ,  C07C45/46 ,  C07C59/58 ,  C07C65/24 ,  C07C65/28 ,  C07C69/94 ,  C07C205/59 ,  C07C229/70 ,  C07C255/37 ,  C07C309/60 ,  C07C309/75 ,  C07C333/04 ,  C07D235/26 ,  C07D307/83 ,  C07D319/18 ,  C07H13/10 ,  C07C47/575 ,  C07C49/84

摘要： Y、R
1 〜R
8 およびR
101 〜R
108 は、明細書中と同様に定義される。 式(II)の化合物および、MIFと式(I)の化合物とを接触させることを含むマクロファージ遊走阻止因子(MIF)のサイトカインまたは生物学的活性を阻害する方法を提供する。 さらに本発明は、MIFサイトカインまたは生物学的活性が関与している疾患または状態を治療する方法に関しており、これは、式(I)の化合物を単独で、または併用療法の一部として投与することを含む。
【化１】

公开(公告)号：JP2005519121A

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：JP2003573037

申请日：2003-02-25

申请人： チバ スペシャルティ ケミカルズ ホールディング インコーポレーテッドCiba Specialty Chemicals Holding Inc.

发明人： クレーマー，アンドレアス ,  ネスバドバ，ペーター ,  ヒンターマン，トビアス ,  フィンク，ヨハン

IPC分类号： C07D333/40 ,  C07C219/22 ,  C07C239/20 ,  C07C291/00 ,  C07C321/28 ,  C07D265/32 ,  C07D265/34 ,  C08F4/00

CPC分类号： C08F4/00

摘要： 【課題】制御された低温ラジカル重合のための開鎖アルコキシアミン及びそれらの相当するニトロキシドの提供。
【解決手段】
本発明は、開鎖アルコキシアミン化合物、及び、ａ）エチレン性不飽和モノマーの少なくとも一種及びｂ）開鎖アルコキシアミン化合物の少なくとも一種からなる重合性組成物に関する。 本発明の更なる局面は、エチレン性不飽和モノマーの重合方法、及び制御された重合のための開鎖アルコキシアミン化合物の使用である。 中間体Ｎ−オキシル誘導体、Ｎ−オキシル誘導体とエチレン性不飽和モノマー及びフリーラジカル開始剤Ｘ・の組成物、ならびに重合方法及び重合のためのそれらの使用も本発明の対象である。

公开(公告)号：JP2002541236A

公开(公告)日：2002-12-03

申请号：JP2000610818

申请日：2000-04-11

IPC分类号： C07D499/64 ,  A61K31/21 ,  A61K31/225 ,  A61K31/366 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/426 ,  A61K31/431 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/473 ,  A61K31/663 ,  A61K31/704 ,  A61K38/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/10 ,  A61P15/08 ,  A61P15/10 ,  A61P17/00 ,  A61P17/08 ,  A61P19/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P39/06 ,  A61P43/00 ,  C07C211/42 ,  C07C211/49 ,  C07C219/06 ,  C07C219/22 ,  C07C219/24 ,  C07C271/28 ,  C07D219/10 ,  C07D233/64 ,  C07D277/06 ,  C07D277/14 ,  C07D309/30 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D473/18 ,  C07D495/04 ,  C07D499/68 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07H15/252 ,  C07K5/02

摘要： Compounds or their salts having general formulas (I) and (II) wherein: s=is an integer equal to 1 or 2, preferably s=2; b0=0 or 1; A is the radical of a drug and is such as to meet the pharmacological tests reported in the description, C and C 1 are two bivalent radicals. The precursors of the radicals B and B 1 are such as to meet the pharmacological test reported in the description.