公开(公告)号：JP2020534360A

公开(公告)日：2020-11-26

申请号：JP2020537292

申请日：2018-09-13

申请人： アッヴィ・オーバーシーズ・エス・ア・エール・エル ,  ガラパゴス・ナムローゼ・フェンノートシャップ ,  Galapagos N.V.

发明人： アルテンバック,ロバート・ジェイ ,  ボグダン,アンドリュー ,  クティ,シルバン ,  デロワ,ニコラ ,  グフェッサー,グレゴリー・エイ ,  オスマン,クリストファー・ガエタン ,  キム,フィリップ・アール ,  リウ,ボー ,  マイ,ティ・トゥ・チャン ,  マラグ,カリネ・ファビエンヌ ,  メラヨ・メラヨ,ヌリア ,  ピコレ,オリビエ・ローラン ,  ピッツォネロ,マチュー・ラファエル ,  サール,ジーニア・ビー ,  ファン・デル・プラス,スティーブン・エミエル ,  ワン,シュエチン ,  イエン,ミン・シー

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D213/64 ,  C07D215/36 ,  C07D471/04 ,  C07D235/08 ,  C07D231/56 ,  C07D213/74 ,  C07D209/08 ,  C07D215/38 ,  C07D405/12 ,  C07D333/38 ,  C07D261/10 ,  C07D207/27 ,  C07D413/04 ,  C07D333/48 ,  C07D277/80 ,  C07D213/71 ,  C07D333/34 ,  C07D307/68 ,  C07D217/02 ,  C07D209/34 ,  C07D309/08 ,  C07D401/14 ,  C07D317/60 ,  C07D231/12 ,  C07D239/52 ,  C07D213/56 ,  A61P43/00 ,  A61K45/00 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/47 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/416 ,  A61K31/404 ,  A61K31/437 ,  A61K31/415 ,  A61K31/381 ,  A61K31/42 ,  A61K31/402 ,  A61K31/422 ,  A61K31/40 ,  A61K31/5377 ,  C07D211/54 ,  C07D211/62 ,  A61K31/445 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/44 ,  A61K31/341 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/351 ,  A61K31/36 ,  C07D213/65 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/505 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  C07C311/19

摘要： 本発明は、式(I)の化合物を開示し、式中、A 1 、R 1 、R 2 、R 3 、R 4 及びnは、本明細書に定義されている通りである。本発明は、化合物及び嚢胞性線維症の処置におけるそれらの使用、それらの製造のための方法、それを含む医薬組成物、並びに本発明の化合物を投与することによる嚢胞性線維症を処置する方法に関する。

公开(公告)号：JP6790040B2

公开(公告)日：2020-11-25

申请号：JP2018203058

申请日：2018-10-29

申请人： フォーマ セラピューティクス,インコーポレイテッド

发明人： ケンネス,ダブリュー. ベアー ,  デイビッド アール. ランシア ジュニア ,  ホンビン リー ,  ジェームズ ロッホ ,  ウェイ ルー ,  マシュー,ダブリュー. マーティン ,  デイビッド,エス. ミルラン ,  ショーン,イー.アール. スチルラー ,  マーク,ジェイ. テブベ

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61K31/675 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7068 ,  A61K33/24 ,  A61K45/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/18 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P7/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/24 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D211/34 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/69 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/06 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D215/227 ,  C07D217/04 ,  C07D217/18 ,  C07D223/16 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/34 ,  C07D233/76 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D235/16 ,  C07D235/26 ,  C07D239/28 ,  C07D239/74 ,  C07D241/04 ,  C07D241/38 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/20 ,  C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  C07D263/58 ,  C07D271/06 ,  C07D271/12 ,  C07D275/02 ,  C07D277/40 ,  C07D277/62 ,  C07D277/66 ,  C07D285/12 ,  C07D285/14 ,  C07D295/192 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D307/85 ,  C07D309/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D207/27

公开(公告)号：JP2020172503A

公开(公告)日：2020-10-22

申请号：JP2020112904

申请日：2020-06-30

申请人： イマーゴ バイオサイエンシーズ インコーポレイテッド

发明人： リーンホフ ヒュー, ヤング, ジュニア ,  マッコール ジョン エム. ,  クレア マイケル ,  セラトカ カサンドラ ,  タッパー エイミー, イー.

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/438 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61K45/00 ,  A61P1/04 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P7/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D207/327 ,  C07D211/18 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/66 ,  C07D213/56 ,  C07D213/84 ,  C07D215/54 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D233/61 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D241/08 ,  C07D241/12 ,  C07D249/06 ,  C07D257/04 ,  C07D295/185 ,  C07D295/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08 ,  C07D211/58 ,  C07D249/08 ,  C07D205/04

摘要： 【課題】癌、骨髄性疾患、炎症性疾患等のKDM1A媒介性疾患を予防又は治療するための方法の提供。 【解決手段】下記化合物にて例示される化合物を含む医薬組成物を、好ましくは経口投与にてKDM1A媒介性疾患に適用する。 【選択図】なし

公开(公告)号：JP2020528050A

公开(公告)日：2020-09-17

申请号：JP2020501548

申请日：2018-07-23

申请人： ヴァーシテック・リミテッド ,  VERSITECH LIMITED

发明人： カオ・イー・ツン・リチャード ,  カオ・ポン ,  リー・シュエチェン ,  リウ・ミン

IPC分类号： C07D209/30 ,  C07D217/26 ,  C07D263/34 ,  C07D413/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/404 ,  A61K31/472 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61P31/04 ,  A61K31/18 ,  C07D213/56 ,  A61K31/277 ,  C07D295/26

摘要： 【解決手段】化合物、その誘導体、前記化合物及び誘導体を1種以上含む組成物、並びに微生物感染及び/又は関連する疾患若しくは状態を防止及び/又は治療するためのその使用を提供する。前記化合物及び/又はその誘導体は、化学式(II)で表すことができる。本使用は、微生物感染及び/又は関連する疾患若しくは状態を防止及び/又は治療するための、1種以上の化学式(II)の化合物を有効量含む組成物を調製することを含む。一実施形態において、微生物感染は細菌感染である。より具体的には、細菌感染はブドウ球菌感染である。 (II) 【選択図】なし

公开(公告)号：JP2020527149A

公开(公告)日：2020-09-03

申请号：JP2020502295

申请日：2017-12-21

申请人： テヒニッシェ ウニフェルジテート ベルリン ,  Technische Universitaet Berlin

发明人： ジュスムート・ローデリヒ ,  ケルヴァト・デニス ,  グレツ・シュテファン ,  ベーロツ・イラーユ ,  フォン・エッカルドシュタイン・レオナルド ,  ドゥルキン・パトリック・ミヒャエル ,  モルクナス・マリウス ,  ヴェストン・ジョン

IPC分类号： C07D229/02 ,  C07D211/66 ,  C07D213/56 ,  C07D249/04 ,  C07D295/15 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/277 ,  A61K31/167 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/396 ,  A61P31/00 ,  C07C237/44 ,  C07C255/29 ,  C07D233/64

摘要： 【課題】アルビシジン誘導体を提供する。 【解決手段】アルビシジン誘導体は、一般式(1)で表される化合物である。 【化1】 【選択図】なし

公开(公告)号：JP2019182869A

公开(公告)日：2019-10-24

申请号：JP2019104161

申请日：2019-06-04

申请人： ビオマリン プハルマセウトイカル インコーポレイテッド

发明人： ビング ワング ,  ダニエル チュ ,  アレクサンダー ジェームス ブリッジス

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/46 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  C07D295/13 ,  C07D319/18 ,  C07D333/24 ,  C07D333/60 ,  C07D333/62 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D231/56 ,  C07D211/34 ,  C07D305/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D309/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D451/04 ,  C07D471/04 ,  C07D307/81 ,  C07D405/06 ,  C07D213/61 ,  C07D277/593 ,  C07D277/587 ,  C07D235/08 ,  C07D277/62 ,  C07D307/91 ,  C07D231/12 ,  C07D249/06 ,  C07D498/04 ,  C07D401/06 ,  C07D231/04 ,  C07D207/27 ,  C07D491/056 ,  C07D319/20 ,  C07D491/044 ,  C07D487/08 ,  C07D211/46 ,  C07D209/24 ,  C07D205/04

摘要： 【課題】酵素グルコシルセラミドシンターゼ(GCS)と関連する疾患又は状態を治療又は予防する新規方法の提供。 【解決手段】式Iの化合物、そのような化合物、そのような化合物を含有する医薬組成物及び医薬、を作製する方法。 並びにそのような化合物を用いて、酵素グルコシルセラミドシンターゼ(GCS)と関連する疾患又は状態を治療又は予防する方法。 【選択図】なし

公开(公告)号：JP2019522674A

公开(公告)日：2019-08-15

申请号：JP2019502731

申请日：2017-07-14

申请人： イタルファルマコ ソシエタ ペル アチオニ ,  ITALFARMACO SOCIETA PER AZIONI

发明人： アンドレア スティブナッツィ ,  ジョバンニ サンドローネ ,  ダニエラ モデーナ ,  ピエトロ サムエレ ポッツィ ,  バルバラ ヴェルガーニ ,  マリア ラッタンツィオ ,  パオロ マスカーニ ,  クリスチャン ステインクーラー ,  ジャンルカ フォッサーティ

IPC分类号： A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61K31/36 ,  C07D317/60 ,  A61K31/167 ,  A61K31/47 ,  C07D215/12 ,  A61K31/4406 ,  C07D213/56 ,  A61K31/405 ,  C07D209/20 ,  C07D405/12 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/64 ,  A61K31/443 ,  A61K31/381 ,  C07D409/12 ,  A61K31/427 ,  C07D417/12 ,  A61K31/166 ,  A61K31/44 ,  C07D213/643 ,  C07C239/16

摘要： 本発明は、式(I)の新規のベンゾ−N−ヒドロキシアミド化合物およびそれらの薬学的に許容される塩に関し、腫瘍細胞の、具体的にはがん幹細胞の増殖に対する著しい阻害活性を示す。 【化1】

公开(公告)号：JP6537500B2

公开(公告)日：2019-07-03

申请号：JP2016515409

申请日：2014-09-19

申请人： ビオマリン プハルマセウトイカル インコーポレイテッド

发明人： ビング ワング ,  ダニエル チュ ,  アレクサンダー ジェームス ブリッジス

IPC分类号： C07D295/13 ,  C07D205/04 ,  C07D213/56 ,  C07D215/14 ,  C07D471/04 ,  C07D231/56 ,  C07D277/30 ,  C07D333/24 ,  C07D333/60 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/416 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/437 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  C07D307/79

公开(公告)号：JP2019515932A

公开(公告)日：2019-06-13

申请号：JP2018556929

申请日：2017-04-27

IPC分类号： C07D213/56 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： 本発明は、式(I)の化合物または薬学的に許容し得る塩に関し、式中の変数は本明細書に記載される。本発明はさらに、本発明の化合物の調製方法、当該化合物を有効成分として含む医薬組成物、様々な疾患の処置における当該組成物の使用方法、ならびに、ABL1、ABL2および関連キメラタンパク質の酵素活性の阻害における、医薬製造での当該化合物の使用に関する。【化1】

公开(公告)号：JP2019081802A

公开(公告)日：2019-05-30

申请号：JP2019038753

申请日：2019-03-04

申请人： パラテック ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド

发明人： ポール アバト ,  ヘアージュウェイン アッセファ ,  ジョール ベルニアーク ,  ビーナ バティア ,  トッド ボウザー ,  マーク グリアー ,  ローラ ハニーマン ,  モハメッド イスマイル ,  オーク ケー. キム ,  マーク ネルソン ,  ジンウェン パン ,  アトゥル ベルマ

IPC分类号： C07C251/48 ,  C07C255/59 ,  C07C271/22 ,  C07C237/34 ,  C07C237/32 ,  C07C255/43 ,  C07C251/86 ,  C07C239/20 ,  C07C243/18 ,  C07C251/38 ,  C07C237/48 ,  C07C243/28 ,  C07C243/34 ,  C07C239/18 ,  C07C271/28 ,  C07D261/02 ,  C07D261/04 ,  C07D265/02 ,  C07D239/26 ,  C07D211/14 ,  C07D241/12 ,  C07D263/32 ,  C07D231/12 ,  C07D277/24 ,  C07D207/333 ,  C07D307/52 ,  C07D295/185 ,  C07D261/08 ,  C07D213/56 ,  C07D233/64 ,  C07D309/22 ,  C07D207/335 ,  C07D277/28 ,  C07D271/06 ,  C07D215/14 ,  C07D213/64 ,  C07D295/13 ,  C07D209/44 ,  C07D211/18 ,  C07D211/70 ,  C07D211/38 ,  A61K31/65 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P33/14 ,  A61P33/06 ,  A61P29/00 ,  A61P17/02 ,  A61P25/00 ,  C07C237/26

摘要： 【課題】細菌感染、ウイルス感染、および寄生虫感染の治療のためのテトラサイクリン誘導体を提供すること。 【解決手段】本発明は、少なくとも一部において、式(I):(式中、Xは、CHC(R 13 Y’Y)、CR 6’ R 6 、C=CR 6’ R 6 、S、NR 6 、またはOであり;Eは、NR 7d R 7e 、OR 7f または(CH 2 ) 0−1 C(=W’)WR 7g であり;Wは、O、S、NR 7h またはCR 7i R 7j であり;W’は、O、SまたはNR 7k である)の置換テトラサイクリン化合物に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、数多くのテトラサイクリン化合物応答性状態、たとえば、細菌感染および新生物を治療するために使用することができる。 【選択図】なし