公开(公告)号：KR101314158B1

公开(公告)日：2013-10-04

申请号：KR1020087008939

申请日：2006-09-08

Applicant: 4에스체 악티엔게젤샤프트

Inventor： 마이어,토마스 ,  베커스,토마스 ,  훔멜,롤프-페터 ,  페트,마르틴 ,  뮐러,마티아스 ,  배르,토마스

IPC: C07D207/48 ,  A61K31/40

CPC classification number: C07D207/48

Abstract: 본 발명은 신규한 효과적인 HDAC 억제제인 특정 화학식 (I)의 화합물(여기서, R1, R2, R3, R4, R5, R6 및 R7은 명세서에서 명시된 의미를 가짐) 및 이의 염에 관한 것이다. 더욱 구체적으로는, 본 발명은 (E)-(E)-N-히드록시-3-(1-[4-(([2-(1H-인돌-2-일)-에틸]-메틸-아미노)-메틸)-벤젠 설포닐]-1H-피롤-3-일)-아크릴아미드, (E)-3-[1-(4-디메틸아미노메틸-벤젠설포닐)-1H-피롤-3-일]-N-히드록시-아크릴아미드, 및 (E)-N-히드록시-3-[1-(5-피리딘-2-일-티오펜-2-설포닐)-1H-피롤-3-일]-아크릴아미드로부터 선택된 화합물과 염산의 염, 이의 수화물 및 상기 염 및 수화물의 결정형에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR1020130086386A

公开(公告)日：2013-08-01

申请号：KR1020137017122

申请日：2009-10-23

Applicant: 아이알엠 엘엘씨

Inventor： 가이어스탄거,베른하드 ,  오우,웨이지아 ,  셀리티,수잔,이. ,  우노,테쯔오 ,  크로스그로브,티파니 ,  치우,시엔-포 ,  그루네발트,얀 ,  하오,쉐시

IPC: C07K2/00 ,  C12N15/11 ,  C12N15/63

CPC classification number: C12P21/00 ,  C07D207/20 ,  C07D207/48 ,  C07K5/0215

Abstract: 생합성적으로 생성되는 천연 아미노산이며 피롤리신 유사체인 피롤린-카르복시-리신 (PCL), 및 PCL을 생합성적으로 생성하는 방법이 본원에 개시된다. 또한, 내부에 혼입된 PCL을 갖는 단백질, 폴리펩티드 및 펩티드, 및 이러한 단백질, 폴리펩티드 및 펩티드에 PCL을 혼입시키는 방법이 본원에 개시된다. 또한, 내부에 혼입된 PCL 또는 피롤리신을 갖는 단백질, 폴리펩티드 및 펩티드의 부위 특이적 유도체화가 본원에 개시된다. 또한, 내부에 혼입된 PCL 또는 피롤리신을 갖는 단백질, 폴리펩티드 및 펩티드의 가교가 본원에 개시된다.

公开(公告)号：KR1020130028158A

公开(公告)日：2013-03-18

申请号：KR1020137005468

申请日：2006-01-05

Applicant: 애브비 인코포레이티드

Inventor： 페이텔지오티알 ,  슈아이치 ,  링크제임스티 ,  로데제프리제이 ,  딩게스위르겐 ,  소렌센브라이언케이 ,  윈마틴 ,  용홍 ,  예빈스에스

IPC: C07C235/14 ,  C07C317/16 ,  C07C323/41 ,  C07D257/04

CPC classification number: C07C233/23 ,  C07C235/14 ,  C07C237/24 ,  C07C255/31 ,  C07C255/47 ,  C07C259/16 ,  C07C311/08 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C311/51 ,  C07C317/22 ,  C07C317/30 ,  C07C317/44 ,  C07C323/41 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/48 ,  C07D213/64 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08

Abstract: 본 발명은 11-베타-하이드록시스테로이드 데하이드로게나제 타입 I 효소의 억제제인 화합물에 관한 것이다. 추가로, 본 발명은 인슐린 비의존성 타입 2 당뇨병, 인슐린 내성, 비만, 지질 장애, 대사 증후군 및 과도한 글루코코르티코이드 작용에 의해 매개되는 다른 질환 및 상태를 치료하기 위한, 11-베타-하이드록시스테로이드 데하이드로게나제 타입 I 효소의 억제제의 용도에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR101194510B1

公开(公告)日：2012-10-25

申请号：KR1020077022938

申请日：2006-03-14

Applicant: 4에스체 악티엔게젤샤프트

Inventor： 마이어토마스 ,  베르토마스 ,  베커스토마스 ,  짐머만아스트리드 ,  쉬나이더지크프리드 ,  게켈러폴커

IPC: C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D207/48 ,  A61K31/404

CPC classification number: C07D403/12 ,  C07D207/48 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

Abstract: 하기의 특정 화학식 I(식 중, R1, R2, R3, R4, R5, R6 및 R7은 명세서에 나타낸 의미를 가짐)의 화합물은 신규하고 효과적인 HDAC 억제제이다.
화학식 I

公开(公告)号：KR101178747B1

公开(公告)日：2012-09-03

申请号：KR1020077009534

申请日：2005-09-30

Applicant: 다케다 야쿠힌 고교 가부시키가이샤

Inventor： 가지노마사히로 ,  하스오카아츠시 ,  다루이나오키 ,  다카기데루후미

IPC: C07D207/335 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04

CPC classification number: C07D207/48 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  C07D207/335 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

Abstract: 우수한 프로톤 펌프 활성을 가지며 생체 내 프로톤 펌프 저해제로 변환되어 항궤양 효과 등을 나타낼 수 있는, 하기 화학식 I 로 나타낸 화합물 또는 그의 염 또는 그의 프로드러그를 포함하는 프로톤 펌프 저해제:
[화학식 I]

[식 중,
X 및 Y 각각은 독립적으로 자유 원자가 및 주쇄 내 원자수가 1 내지 20 인 스페이서이며;
R
1 는 임의 치환된 탄화수소기 또는 임의 치환된 헤테로시클릭기이고;
R
2 , R
3 및 R
4 는 각각 독립적으로 수소 원자, 임의 치환된 탄화수소기, 임의 치환된 티에닐기, 임의 치환된 벤조[b]티에닐기, 임의 치환된 푸릴기, 임의 치환된 피리딜기, 임의 치환된 피라졸릴기, 임의 치환된 피리미디닐기, 아실기, 할로게노, 시아노 또는 니트로이고;
R
5 및 R
6 는 각각 독립적으로 수소 원자 또는 임의 치환된 탄화수소기를 나타낸다].

公开(公告)号：KR1020090079259A

公开(公告)日：2009-07-21

申请号：KR1020097011808

申请日：2007-11-02

Applicant: 에프. 호프만-라 로슈 아게

Inventor： 로페즈-타피아프란시스코자비에르 ,  로리주니어리에드윈 ,  니찬도브

IPC: C07D403/12 ,  C07D207/48 ,  C07D207/36 ,  A61K31/40

CPC classification number: C07D207/36 ,  C07D207/08 ,  C07D207/48 ,  C07D403/12

Abstract: This invention relates to substituted pyrrolidine compounds of the formula I wherein m, n, Ar, R1 and R2 are as defined herein. Methods of making the compounds and using the compounds are disclosed.

Abstract translation: 本发明涉及式I的取代的吡咯烷化合物，其中m，n，Ar，R 1和R 2如本文所定义。 公开了制备化合物和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：KR1020080050436A

公开(公告)日：2008-06-05

申请号：KR1020087007310

申请日：2006-09-25

Applicant: 시오노기 앤드 컴파니, 리미티드

Inventor： 구기미야아키라 ,  후지오카마사히코 ,  다치바나유키 ,  무라시다카미 ,  오노데라나오히로

IPC: C07D207/48 ,  C07D211/58 ,  C07D213/71 ,  A61K31/40

CPC classification number: C07D295/26 ,  C07D207/14 ,  C07D207/48 ,  C07D211/58 ,  C07D211/70 ,  C07D211/96 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D235/08 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D243/08 ,  C07D261/08 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D271/10 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D307/42 ,  C07D307/52 ,  C07D307/56 ,  C07D307/68 ,  C07D333/36 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

Abstract: A sulfonamide derivative having DP receptor antagonistic activity; and a medicinal composition and a therapeutic agent for allergic diseases which each contains the compound as an active ingredient. The derivative is a compound represented by the general formula (II): (II) (wherein ring A is an aromatic carbocycle, etc.; ring B is a nitrogenous nonaromatic heterocycle, etc.; ring C is an aromatic carbocycle, etc.; R1 is carboxy, etc.; R2's each independently is halogeno, etc.; R3 is optionally substituted alkyloxy, etc.; R4's each independently is halogeno, etc.; R5's each independently is optionally substituted alkyl, etc.; M is sulfonyl, etc.; Y is a single bond, etc.; L1 is a single bond, etc.; L2 is a single bond, etc.; k is 0, 1, 2, 3, or 4; n is 0, 1, or 2; and q is 0, 1, 2, or 3, provided that, for example, a) when ring B is a 6-membered nitrogenous heterocycle containing one or two nitrogen atoms and ring C is a benzene ring, then k is not 0), a pharmaceutically acceptable salt of the compound, or a hydrate of either.

Abstract translation: 具有DP受体拮抗活性的磺酰胺衍生物; 以及各自含有作为活性成分的化合物的过敏性疾病的药物组合物和治疗剂。 该衍生物是由通式（II）表示的化合物：（II）（其中环A是芳族碳环等;环B是含氮非芳族杂环等）;环C是芳族碳环等; R1是羧基等; R2各自独立地是卤素等; R3是任选取代的烷氧基等; R 4各自独立地是卤素等; R 5各自独立地是任选取代的烷基等; M是磺酰基等 ; Y为单键等; L1为单键等; L2为单键等; k为0,1,2,3或4; n为0,1或2 ; q为0,1,2或3，条件是例如a）当环B为含有一个或两个氮原子且环C为苯环的6元含氮杂环时，则k不为0 ），化合物的药学上可接受的盐，或其中的水合物。

公开(公告)号：KR1020070116626A

公开(公告)日：2007-12-10

申请号：KR1020077022938

申请日：2006-03-14

Applicant: 4에스체 악티엔게젤샤프트

Inventor： 마이어토마스 ,  베르토마스 ,  베커스토마스 ,  짐머만아스트리드 ,  쉬나이더지크프리드 ,  게켈러폴커

IPC: C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D207/48 ,  A61K31/404

CPC classification number: C07D403/12 ,  C07D207/48 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

Abstract: Compounds of a certain formula (I), in which R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 have the meanings indicated in the description, are novel effective HDAC inhibitors.

Abstract translation: 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7具有说明书中所示含义的某种式（I）的化合物是新的有效的HDAC抑制剂。

公开(公告)号：KR1020070112375A

公开(公告)日：2007-11-23

申请号：KR1020077017997

申请日：2006-01-05

Applicant: 애브비 인코포레이티드

Inventor： 페이텔지오티알 ,  슈아이치 ,  링크제임스티 ,  로데제프리제이 ,  딩게스위르겐 ,  소렌센브라이언케이 ,  윈마틴 ,  용홍 ,  예빈스에스

IPC: C07C235/14 ,  C07C317/16 ,  C07C323/41 ,  C07D257/04

CPC classification number: C07C233/23 ,  C07C235/14 ,  C07C237/24 ,  C07C255/31 ,  C07C255/47 ,  C07C259/16 ,  C07C311/08 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C311/51 ,  C07C317/22 ,  C07C317/30 ,  C07C317/44 ,  C07C323/41 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/48 ,  C07D213/64 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08

Abstract: The present invention relates to compounds which are inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme. The present invention further relates to the use of inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme for the treatment of non-insulin dependent type 2 diabetes, insulin resistance, obesity, lipid disorders, metabolic syndrome and other diseases and conditions that are mediated by excessive glucocorticoid action.

Abstract translation: 本发明涉及作为11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶抑制剂的化合物。 本发明还涉及11-β-羟基类固醇脱氢酶1型抑制剂用于治疗非胰岛素依赖性2型糖尿病，胰岛素抵抗，肥胖症，脂质障碍，代谢综合征和其他介导的疾病和病症的用途 由过度的糖皮质激素作用。

公开(公告)号：KR1020070060133A

公开(公告)日：2007-06-12

申请号：KR1020077009534

申请日：2005-09-30

Applicant: 다케다 야쿠힌 고교 가부시키가이샤

Inventor： 가지노마사히로 ,  하스오카아츠시 ,  다루이나오키 ,  다카기데루후미

IPC: C07D207/335 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04

CPC classification number: C07D207/48 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  C07D207/335 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

Abstract: Proton pump inhibitors which have excellent proton pumping activity and which can be converted in vivo into proton pump inhibitors to exhibit antiulcer effect and so on, containing compounds represented by the general formula (I) or salts thereof or prodrugs of the same: (I) wherein X and Y are each independently a free valency or a spacer whose main chain has 1 to 20 carbon atoms; R1 is an optionally substituted hydrocarbon group or an optionally substituted heterocyclic group; R2, R3 and R4 are each independently hydrogen, an optionally substituted hydrocarbon group, optionally substituted thienyl, optionally substituted benzo[b]thienyl, optionally substituted furyl, optionally substituted pyridyl, optionally substituted pyrazolyl, optionally substituted pyrimidinyl, acyl, halogeno, cyano, or nitro; and R5 and R6 are each independently hydrogen or an optionally substituted hydrocarbon group.

Abstract translation: 质子泵抑制剂具有优异的质子泵浦活性并且可以在体内转化为质子泵抑制剂以显示抗溃疡效应等，其含有由通式（I）表示的化合物或其盐或其前药：（I） 其中X和Y各自独立地为自由价或其主链具有1至20个碳原子的间隔基; R1是任选取代的烃基或任选取代的杂环基; 任选取代的呋喃基，任选取代的吡啶基，任选取代的吡唑基，任选取代的嘧啶基，酰基，卤代，氰基，取代的苯基，噻吩基， 或硝基; 并且R 5和R 6各自独立地为氢或任选取代的烃基。