公开(公告)号：US08614239B2

公开(公告)日：2013-12-24

申请号：US13514208

申请日：2010-12-07

申请人： Dinesh Chikkanna ,  Mark Gary Bock ,  Clive McCarthy ,  Henrik Moebitz ,  Chetan Pandit ,  Ramulu Poddutorri

发明人： Dinesh Chikkanna ,  Mark Gary Bock ,  Clive McCarthy ,  Henrik Moebitz ,  Chetan Pandit ,  Ramulu Poddutorri

IPC分类号： A61K31/423 ,  A61K31/343 ,  C07D263/56 ,  C07D307/79

CPC分类号： C07D263/56 ,  C07D307/79

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds have been demonstrated as inhibitors of MEK and therefore may be useful in the treatment of hyperproliferative diseases (e.g., cancer and inflammation).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物及其药学上可接受的盐。 这些化合物已被证明是MEK的抑制剂，因此可用于治疗过度增生性疾病（例如癌症和炎症）。

公开(公告)号：US08389526B2

公开(公告)日：2013-03-05

申请号：US12849642

申请日：2010-08-03

申请人： Pascal Furet ,  Clive McCarthy ,  Joseph Schoepfer ,  Stefan Stutz

发明人： Pascal Furet ,  Clive McCarthy ,  Joseph Schoepfer ,  Stefan Stutz

IPC分类号： A01N43/58 ,  A61K31/50 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) and salts thereof wherein the substituents are as defined in the specification, the application of a compound of formula (I) in a process for the treatment of the human or animal body, in particular with regard to C-Met tyrosine kinase mediated disease; the use of a compound of formula (I) for manufacturing a medicament for the treatment of such diseases; pharmaceutical compositions comprising a compound of the formula (I), optionally in the presence of a combination partner; processes for the preparation of a compound of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其盐，其中取代基如本说明书中所定义，式（I）化合物在治疗人或动物体的方法中的应用，特别是关于 对C-Met酪氨酸激酶介导的疾病; 使用式（I）化合物制备用于治疗这些疾病的药物; 包含式（I）化合物的药物组合物，任选地在组合配偶体存在下; 制备式（I）化合物的方法。

公开(公告)号：US08129541B2

公开(公告)日：2012-03-06

申请号：US12640479

申请日：2009-12-17

申请人： Ian Bruce ,  Peter Finan ,  Catherine LeBlanc ,  Clive McCarthy ,  Lewis Whitehead ,  Nicola Press ,  Graham Charles Bloomfield ,  Judy Hayler ,  Louise Kirman ,  Mrinalini Sachin Oza ,  Lena Shukla

发明人： Ian Bruce ,  Peter Finan ,  Catherine LeBlanc ,  Clive McCarthy ,  Lewis Whitehead ,  Nicola Press ,  Graham Charles Bloomfield ,  Judy Hayler ,  Louise Kirman ,  Mrinalini Sachin Oza ,  Lena Shukla

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/46

CPC分类号： C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of formula I in free or salt form, wherein R1, R2, R3, R4 and R5 have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating diseases mediated by phosphatidylinositol 3-kinase. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

摘要翻译： 游离或盐形式的式I化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5具有说明书中指出的含义，可用于治疗由磷脂酰肌醇3-激酶介导的疾病。 还描述了含有化合物的药物组合物和用于制备化合物的方法。

公开(公告)号：US20110190334A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US12938583

申请日：2010-11-03

申请人： Mark G. Bock ,  Dinesh Chikkanna ,  Clive McCarthy ,  Henrik Moebitz ,  Chetan Pandit

发明人： Mark G. Bock ,  Dinesh Chikkanna ,  Clive McCarthy ,  Henrik Moebitz ,  Chetan Pandit

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of Formula I where R1a, R1b, X, R2a, R2b, W, R3, R4, and R5 are as defined herein as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds have been shown to act as MEK inhibitors which may be useful in the treatment of hyperproliferative diseases, like cancer and inflammation.

摘要翻译： 本发明涉及其中R1a，R1b，X，R2a，R2b，W，R3，R4和R5如本文所定义的式I化合物及其药学上可接受的盐。 已经显示这些化合物作为MEK抑制剂，其可用于治疗过度增殖性疾病如癌症和炎症。

公开(公告)号：US07947730B2

公开(公告)日：2011-05-24

申请号：US10561366

申请日：2004-06-23

申请人： Stephen Paul Collingwood ,  Urs Baettig ,  Clive McCarthy

发明人： Stephen Paul Collingwood ,  Urs Baettig ,  Clive McCarthy

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D409/14

摘要： Compounds of formula I in salt or zwitterionic form wherein, wherein R1, R2, R3, R4, R5, J, L and M have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating conditions that are mediated by the muscarinic M3 receptor. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and a process for preparing the compounds are also described.

摘要翻译： 其中R1，R2，R3，R4，R5，J，L和M具有如说明书中所示的含义的式I化合物可用于治疗由毒蕈碱M3受体介导的病症。 还描述了含有化合物的药物组合物和制备该化合物的方法。

公开(公告)号：US20080306064A1

公开(公告)日：2008-12-11

申请号：US11996222

申请日：2006-07-19

申请人： Lyndon Nigel Brown ,  Clive McCarthy ,  Neil John Press ,  Nicolas Soldermann

发明人： Lyndon Nigel Brown ,  Clive McCarthy ,  Neil John Press ,  Nicolas Soldermann

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D235/30 ,  A61K31/4184 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D235/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04

摘要： Benzimidazole derivatives, methods of preparing the same and their pharmaceutical uses for the treatment of inflammatory diseases including COPD.

摘要翻译： 苯并咪唑衍生物，其制备方法及其用于治疗包括COPD的炎性疾病的药物用途。

公开(公告)号：US07421956B1

公开(公告)日：2008-09-09

申请号：US10621101

申请日：2003-07-16

申请人： Clive McCarthy ,  Dean Peter Carrick

发明人： Clive McCarthy ,  Dean Peter Carrick

IPC分类号： A47B85/00

CPC分类号： A47B9/14 ,  A47B85/00 ,  D06F95/002

摘要： A basket with extendable legs for easing the task of hanging clothes out to dry, the basket having a telescopic leg connected to a basket and a leg spring disposed within the telescopic leg to bias the telescopic leg away from the basket.

摘要翻译： 具有可伸缩腿的篮子，用于缓解挂衣服干燥的任务，篮子具有连接到篮子的伸缩腿和设置在伸缩腿内的腿部弹簧，以将伸缩腿偏离篮子。

公开(公告)号：US20060287362A1

公开(公告)日：2006-12-21

申请号：US10561366

申请日：2004-06-23

申请人： Stephen Collingwood ,  Urs Baettig ,  Clive McCarthy

发明人： Stephen Collingwood ,  Urs Baettig ,  Clive McCarthy

IPC分类号： A61K31/453 ,  A61K31/4025 ,  C07D409/14 ,  A61K31/445 ,  C07D209/44 ,  C07D211/26

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D409/14

摘要： Compounds of formula I in salt or zwitterionic form wherein, wherein R1, R2, R3, R4, R5, J, L and M have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating conditions that are mediated by the muscarinic M3 receptor. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and a process for preparing the compounds are also described.

摘要翻译： 式I的盐或两性离子形式的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，J，L和M具有如说明书中所示的含义，可用于治疗由毒蕈碱M3受体介导的病症。 还描述了含有化合物的药物组合物和制备该化合物的方法。

公开(公告)号：US20060058338A1

公开(公告)日：2006-03-16

申请号：US10538355

申请日：2003-12-15

申请人： Alastair Denholm ,  Thomas Keller ,  Clive McCarthy ,  Neil Press ,  Roger Taylor

发明人： Alastair Denholm ,  Thomas Keller ,  Clive McCarthy ,  Neil Press ,  Roger Taylor

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of formula I in free or salt form, wherein R1, R2 and R3 have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating conditions mediated by of phosphodiesterase type 4 or the down-regulation or inhibition of TNF-α release, particularly obstructive or inflammatory airways diseases. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

摘要翻译： 式I化合物

公开(公告)号：US06593354B2

公开(公告)日：2003-07-15

申请号：US09925110

申请日：2001-08-09

申请人： David Edward Clark ,  Paul Robert Eastwood ,  Neil Victor Harris ,  Clive McCarthy ,  Andrew David Morley ,  Stephen Dennis Pickett

发明人： David Edward Clark ,  Paul Robert Eastwood ,  Neil Victor Harris ,  Clive McCarthy ,  Andrew David Morley ,  Stephen Dennis Pickett

IPC分类号： A61K31423

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D235/30

摘要： The invention is directed to physiologically active compounds of formula (Ia): wherein R1 is optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl; R2 is hydrogen, halogen, lower alkyl or lower alkoxy; R3 is alkylene, alkenylene or alkynylene; R5 is hydrogen or lower alkyl; L2 is optionally substituted alkylene or alkenylene; Y is carboxy; and Z1 is NR5; and the corresponding N-oxides, and their prodrugs; and pharmaceutically acceptable salts and solvates (e.g. hydrates) of such compounds and their N-oxides and prodrugs. Such compounds have valuable pharmaceutical properties, in particular the ability to regulate the interaction of VCAM-1 and fibronectin with the integrin VLA-4 (&agr;4&bgr;1).

摘要翻译： 本发明涉及式（Ia）的生理活性化合物：其中R 1是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基; R2是氢，卤素，低级烷基或低级烷氧基; R3是亚烷基，亚烯基或亚炔基; R5是氢或低级烷基; L2是任选取代的亚烷基或亚烯基; Y是羧基; Z1为NR5; 和相应的N-氧化物及其前药; 和这些化合物的药学上可接受的盐和溶剂合物（例如水合物）及其N-氧化物和前药。 这些化合物具有有价值的药物性质，特别是调节VCAM-1和纤连蛋白与整联蛋白VLA-4（α4β1）的相互作用的能力。