公开(公告)号：US20050239851A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US10847100

申请日：2004-05-17

Applicant: Michael Malamas ,  Robert McDevitt ,  Iwan Gunawan ,  Eric Manas ,  Michael Collini ,  Heather Harris ,  James Keith ,  Leo Albert ,  C. Lyttle

Inventor： Michael Malamas ,  Robert McDevitt ,  Iwan Gunawan ,  Eric Manas ,  Michael Collini ,  Heather Harris ,  James Keith ,  Leo Albert ,  C. Lyttle

IPC: C07D263/56 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61P1/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/30 ,  A61P5/32 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P13/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P17/02 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D235/18 ,  C07D263/57 ,  C07D277/66 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4184

CPC classification number: C07D263/57 ,  C07D235/18 ,  C07D277/66 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

Abstract: This invention provides estrogen receptor modulators of formula I, having the structure wherein R1, R2, R2a, R3, R3a, and R4, and X as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Abstract translation: 本发明提供式I的雌激素受体调节剂，其具有其中R 1，R 2，R 2a，R 3， 或其药学上可接受的盐，或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20050131014A1

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：US11010236

申请日：2004-12-10

Applicant: Michael Collini ,  Robert Singhaus ,  Baihua Hu ,  James Jetter ,  Robert Morris ,  David Kaufman ,  Christopher Miller ,  John Ullrich ,  Rayomand Unwalla ,  Jay Wrobel ,  Elaine Quinet ,  Ponnal Nambi ,  Ronald Bernotas ,  Merle Elloso

Inventor： Michael Collini ,  Robert Singhaus ,  Baihua Hu ,  James Jetter ,  Robert Morris ,  David Kaufman ,  Christopher Miller ,  John Ullrich ,  Rayomand Unwalla ,  Jay Wrobel ,  Elaine Quinet ,  Ponnal Nambi ,  Ronald Bernotas ,  Merle Elloso

IPC: A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  C07D215/14 ,  C07D215/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D41/02

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D215/14 ,  C07D215/54 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12

Abstract: This invention provides compounds of formula I that are useful in the treatment or inhibition of LXR mediated diseases.

Abstract translation: 本发明提供可用于治疗或抑制LXR介导的疾病的式I化合物。

公开(公告)号：US20050038107A1

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：US10828970

申请日：2004-04-21

Applicant: Christopher Miller ,  Michael Collini ,  David Kaufman ,  Robert Morris ,  Robert Singhaus ,  John Ullrich ,  Heather Harris ,  James Keith ,  Leo Albert ,  Rayomand Unwalla

Inventor： Christopher Miller ,  Michael Collini ,  David Kaufman ,  Robert Morris ,  Robert Singhaus ,  John Ullrich ,  Heather Harris ,  James Keith ,  Leo Albert ,  Rayomand Unwalla

IPC: A61P5/00 ,  C07D307/80 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  A61K31/343 ,  C07D307/78

CPC classification number: C07D307/80 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04

Abstract: This invention provides estrogen receptor modulators of formula I, having the structure wherein R, R′, A, A′, X, Y, and Y are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Abstract translation: 本发明提供式I的雌激素受体调节剂，其具有其中R，R'，A，A'，X，Y和Y如说明书中所定义的结构或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20080021017A1

公开(公告)日：2008-01-24

申请号：US11820735

申请日：2007-06-20

Applicant: Chris Miller ,  Michael Collini ,  Bach Tran ,  Arthur Santilli

Inventor： Chris Miller ,  Michael Collini ,  Bach Tran ,  Arthur Santilli

IPC: A61K31/404 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61P15/00 ,  A61P17/10 ,  A61P19/10 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D403/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12

Abstract: The present invention relates to new 2-Phenyl-1-[4-(2-Aminoethoxy)-Benzyl]-Indole compounds having the general structures below: which are useful in contraception and in treating melanoma, osteoporosis, acne, dysfunctional uterine bleeding, endometrial polyps, benign breast disease, adenomyosis, infertility, endometriosis, endometrial cancer, polycystic ovary syndrome, cardiovascular disease, Alzheimer's disease, cognitive decline, central nervous system disorders, central nervous system cancers, leukemia, endometrial ablations, chronic renal disease, chronic hepatic disease, coagulation diseases and disorders, hypocalcemia, hypercalcemia, Paget's disease, osteomalacia, osteohalisteresis, and multiple myeloma.

Abstract translation: 本发明涉及具有以下一般结构的新的2-苯基-1- [4-（2-氨基乙氧基） - 苄基] - 吲哚类化合物：其可用于避孕和治疗黑素瘤，骨质疏松症，痤疮，功能障碍性子宫出血， 子宫内膜息肉，良性乳腺疾病，子宫腺肌症，不育症，子宫内膜异位症，子宫内膜癌，多囊卵巢综合征，心血管疾病，阿尔茨海默病，认知衰退，中枢神经系统疾病，中枢神经系统癌症，白血病，子宫内膜消融，慢性肾脏疾病，慢性肝 疾病，凝血疾病和病症，低钙血症，高钙血症，佩吉特氏病，骨软化症，骨关节炎和多发性骨髓瘤。

公开(公告)号：US20070054895A1

公开(公告)日：2007-03-08

申请号：US11508547

申请日：2006-08-23

Applicant: Chris Miller ,  Michael Collini ,  Bach Tran ,  Arthur Santilli

Inventor： Chris Miller ,  Michael Collini ,  Bach Tran ,  Arthur Santilli

IPC: A61K31/55 ,  A61K31/454 ,  A61K31/405

CPC classification number: C07D403/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12

Abstract: The present invention relates to new 2-Phenyl-1-[4-(2-Aminoethoxy)-Benzyl]-Indole compounds having the general structures below: which are useful in treating colon cancer.

公开(公告)号：US20060252757A1

公开(公告)日：2006-11-09

申请号：US11365750

申请日：2006-03-01

Applicant: Baihua Hu ,  Jay Wrobel ,  Michael Collini ,  Rayomand Unwalla

Inventor： Baihua Hu ,  Jay Wrobel ,  Michael Collini ,  Rayomand Unwalla

IPC: A61K31/502 ,  C07D237/28 ,  A61K31/655

CPC classification number: C07D413/12 ,  C07D237/28 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12

Abstract: This invention relates generally to cinnoline-based modulators of Liver X receptors (LXRs) and related methods.

Abstract translation: 本发明一般涉及基于噌啉的肝X受体调节剂（LXR）及相关方法。

公开(公告)号：US20050215616A1

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：US11133113

申请日：2005-05-19

Applicant: Chris Miller ,  Michael Collini ,  Bach Tran ,  Arthur Santilli

Inventor： Chris Miller ,  Michael Collini ,  Bach Tran ,  Arthur Santilli

IPC: A61K31/404 ,  A61P3/06 ,  A61P5/00 ,  A61P5/30 ,  A61P13/08 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12

CPC classification number: C07D403/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12

Abstract: The present invention relates to new 2-Phenyl-1-[4-(2-Aminoethoxy)-Benzyl]-Indole compounds having the general structures below: which are useful in treating vaginal and skin atrophy.

Abstract translation: 本发明涉及具有以下一般结构的新的2-苯基-1- [4-（2-氨基乙氧基） - 苄基] - 吲哚化合物：其可用于治疗阴道和皮肤萎缩。

公开(公告)号：US20050159465A1

公开(公告)日：2005-07-21

申请号：US11048243

申请日：2005-02-01

Applicant: Michael Malamas ,  Tam Dinh ,  Iwan Gunawan ,  Michael Collini ,  Heather Harris ,  James Keith ,  Leo Albert

Inventor： Michael Malamas ,  Tam Dinh ,  Iwan Gunawan ,  Michael Collini ,  Heather Harris ,  James Keith ,  Leo Albert

IPC: C07D261/20 ,  A61K31/425 ,  A61K31/416 ,  A61K31/42

CPC classification number: C07D261/20

Abstract: This invention provides estrogen receptor modulators of formula I, having the structure wherein, R1, R2, and R3 are as defined in the specification; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Abstract translation: 本发明提供式I的雌激素受体调节剂，其具有其中R 1，R 2，R 3和R 3的定义如 规范; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20050080117A1

公开(公告)日：2005-04-14

申请号：US10921409

申请日：2004-08-19

Applicant: Michael Malamas ,  Robert McDevitt ,  Iwan Gunawan ,  Eric Manas ,  Michael Collini

Inventor： Michael Malamas ,  Robert McDevitt ,  Iwan Gunawan ,  Eric Manas ,  Michael Collini

IPC: C07D263/56 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61P1/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/30 ,  A61P5/32 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P13/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P17/02 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D235/18 ,  C07D263/57 ,  C07D277/66 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D277/62 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/428 ,  C07D263/60

CPC classification number: C07D263/57 ,  C07D235/18 ,  C07D277/66 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

Abstract: This invention provides estrogen receptor modulators of formula I, having the structure wherein R1, R2, R2a, R3, R3a, and R4, and X as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Abstract translation: 本发明提供式I的雌激素受体调节剂，其具有如说明书中所定义的R 1，R 2，R 2a，R 3，R 3a和R 4以及X或其药学上可接受的盐的结构。

公开(公告)号：US20050026905A1

公开(公告)日：2005-02-03

申请号：US10916118

申请日：2004-08-11

Applicant: Chris Miller ,  Michael Collini ,  Bach Tran ,  Arthur Santilli

Inventor： Chris Miller ,  Michael Collini ,  Bach Tran ,  Arthur Santilli

IPC: A61K31/404 ,  A61P3/06 ,  A61P5/00 ,  A61P5/30 ,  A61P13/08 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  A61K31/55 ,  A61K31/454 ,  C07

CPC classification number: C07D403/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12

Abstract: The present invention relates to new 2-Phenyl-1-[4-(2-Aminoethoxy)-Benzyl]-Indole compounds which are useful as estrogenic agents, as well as pharmaceutical compositions and methods of treatment utilizing these compounds, which have the general structures below:

Abstract translation: 本发明涉及可用作雌激素剂的新的2-苯基-1- [4-（2-氨基乙氧基） - 苄基] - 吲哚化合物，以及使用这些化合物的药物组合物和治疗方法，其具有一般性 结构如下：