公开(公告)号：US4963654A

公开(公告)日：1990-10-16

申请号：US309161

申请日：1989-02-13

申请人： Nobuhiko Katunuma

发明人： Nobuhiko Katunuma

IPC分类号： C07K14/81

CPC分类号： C07K14/811

摘要： A peptide having an amino acid sequence of the following formula ##STR1## is provided as an inhibitor of trypsin and trypsin-like serine proteases.

摘要翻译： 具有下式Ile-Ala-Ala-Cys-Asn-Leu-Pro-Ile-Val-Gln-Gly-Pro-Cys-Arg-Ala-Phe-Ala-Glu-Leu-Leu的氨基酸序列的肽 -Ala-Phe-Asp-Ala-Ala-Gln-Gly-Lys-Cys-Ile-Gln-Phe-Ile-Tyr-Gly-Gly-Cys-Lys-Gly-Asn-Asn-Asn-Lys-Phe-Tyr -Ser-Glu-Pro-Lys-Cys-Lys-Trp-Tyr-Cys-Gly-Val-Pro-Gly-Asp-Gly-Tyr作为胰蛋白酶和胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US5187153A

公开(公告)日：1993-02-16

申请号：US502273

申请日：1990-03-29

申请人： Barbara Cordell ,  James W. Schilling ,  Nobuhiko Katunuma

发明人： Barbara Cordell ,  James W. Schilling ,  Nobuhiko Katunuma

IPC分类号： C12N15/09 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61K51/08 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  A61P17/02 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07K14/005 ,  C07K14/47 ,  C07K14/81 ,  C07K16/18 ,  C07K16/38 ,  C07K16/40 ,  C07K19/00 ,  C12N1/21 ,  C12N5/00 ,  C12N5/10 ,  C12N9/99 ,  C12N15/71 ,  C12N15/863 ,  C12P21/00 ,  C12Q1/68 ,  C12R1/19 ,  C12R1/91 ,  G01N33/68

CPC分类号： C12N15/71 ,  C07K14/4711 ,  C07K14/8114 ,  C07K16/18 ,  C07K16/38 ,  C12N15/86 ,  C12Q1/6883 ,  G01N33/6896 ,  A61K2123/00 ,  A61K38/00 ,  C12N2710/24143 ,  C12Q2600/158 ,  G01N2800/2821

摘要： Pharmaceutical compositions containing a 57 amino acid protease inhibitor and uses for those compositions are taught. The protease inhibitor is referred to as A4i which is associated with Alzheimer's disease. In addition to the A4i protease, other analogs are taught as are pharmaceutical compositions containing such analogs and their uses in treating a variety of abnormalities associated with Kunitz-type basic protease inhibitors. For example, it has been found that pharmaceutical compositions containing A4i protease and analogs thereof inhibit plasmin and tryptase, and also inhibit pancreatic trypsin, alpha-chymotrypsin, tissue kallikrein and serum kallikrein. In that certain diseases are associated with a general release of proteases such as trypsin, chymotrypsin and elastase into the circulatory system pharmaceutical compositions containing A4i and analogs thereof can be used in the management of such diseases.

摘要翻译： 教导了含有57个氨基酸蛋白酶抑制剂和用于那些组合物的药物组合物。 蛋白酶抑制剂称为与阿尔茨海默病有关的A4i。 除了A4i蛋白酶之外，其他类似物也被教导为含有这些类似物的药物组合物及其用于治疗与Kunitz型碱性蛋白酶抑制剂相关的多种异常。 例如，已经发现含有A4i蛋白酶及其类似物的药物组合物抑制纤溶酶和类胰蛋白酶，并且还抑制胰腺胰蛋白酶，α-胰凝乳蛋白酶，组织激肽释放酶和血清激肽释放酶。 因为某些疾病与蛋白酶如胰蛋白酶，糜蛋白酶和弹性蛋白酶的一般释放与循环系统有关，含有A4i的药物组合物及其类似物可用于治疗这些疾病。

公开(公告)号：US20050176123A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US10513523

申请日：2003-11-25

申请人： Nobuhiko Katunuma

发明人： Nobuhiko Katunuma

IPC分类号： A23K1/16 ,  A23L1/305 ,  A61K38/00 ,  A61K38/40 ,  A61K38/57 ,  A61P1/02 ,  A61P3/00 ,  A61P3/14 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/12 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07K14/79 ,  C07K14/81 ,  C12N9/99 ,  A61K38/43

CPC分类号： C07K14/8139 ,  A23L33/18 ,  A23V2002/00 ,  A61K38/00 ,  C07K14/79 ,  Y02A50/465 ,  A23V2200/306 ,  A23V2250/54248

摘要： This invention relates to a cysteine protease inhibitor comprising one or more of lactoferrin, a partial peptide of lactoferrin, and transferrin, as an active ingredient. The cysteine protease inhibitor of the present invention can be used for preventive or therapeutic drug for osteoporosis, malignant hypercalcemia etc. and used for food, drink, feed and the like.

摘要翻译： 本发明涉及包含一种或多种乳铁蛋白，乳铁蛋白的部分肽和转铁蛋白作为活性成分的半胱氨酸蛋白酶抑制剂。 本发明的半胱氨酸蛋白酶抑制剂可用于骨质疏松症，恶性高钙血症等的预防或治疗药物，并用于食品，饮料，饲料等。

公开(公告)号：US5883121A

公开(公告)日：1999-03-16

申请号：US894050

申请日：1997-08-12

申请人： Tomohiro Yamashita ,  Yoshimitsu Suda ,  Yukio Tada ,  Nobuhiko Katunuma ,  Tetsuji Asao

发明人： Tomohiro Yamashita ,  Yoshimitsu Suda ,  Yukio Tada ,  Nobuhiko Katunuma ,  Tetsuji Asao

IPC分类号： C07D303/48 ,  A61K31/335 ,  C07D303/46

CPC分类号： C07D303/48

摘要： The invention relates an epoxysuccinamide derivative represented by the general formula (1) ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different from each other and independently represent H or an aromatic hydrocarbon group or aralkyl group which may be substituted, or R.sup.1 and R.sup.2 may form a nitrogen-containing heterocyclic ring together with the adjacent nitrogen atoms, R.sup.3 is H or an acyl group, R.sup.4 is H or an aralkyl group, and R.sup.5 is an aromatic hydrocarbon group or aralkyl group which may be substituted, or R.sup.5 may form an amino acid residue, which may be protected, together with the adjacent nitrogen atom, or a salt thereof, and a medicine comprising the derivative as an active ingredient; and this compound has an inhibiting activity against cathepsin, and particularly, specifically inhibits cathepsin L and is hence useful for prevention and treatment of osteopathy such as osteoporosis.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 03603 Sec。 371日期：1997年8月12日 102（e）日期1997年8月12日PCT 1996年12月10日PCT PCT。 出版物WO97 / 21694 日期：1996年6月19日本发明涉及由通式（1）表示的环氧琥珀酰胺衍生物彼此不同，独立地表示H或可被取代的芳香族烃基或芳烷基，或者R 1和R 2可以形成含氮 杂环与相邻的氮原子一起，R3是H或酰基，R4是H或芳烷基，R5是可被取代的芳族烃基或芳烷基，或R5可以形成氨基酸残基，其中 可以与相邻的氮原子或其盐一起保护，以及包含该衍生物作为活性成分的药物; 并且该化合物对组织蛋白酶具有抑制活性，特别是抑制组织蛋白酶L，因此可用于预防和治疗骨质疏松症等骨病。

公开(公告)号：US20050148504A1

公开(公告)日：2005-07-07

申请号：US10510088

申请日：2003-11-10

申请人： Nobuhiko Katunuma ,  Akio Yamada ,  Yasushi Kawaguchi ,  Natsuko Takakura

发明人： Nobuhiko Katunuma ,  Akio Yamada ,  Yasushi Kawaguchi ,  Natsuko Takakura

IPC分类号： A61K38/17 ,  A61K38/57 ,  A61P1/02 ,  A61P3/14 ,  A61P19/10 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  A61K38/54 ,  C12N9/99

CPC分类号： A61K38/1709 ,  A61K38/57

摘要： This invention relates to a cysteine protease inhibitor comprising casein which is a protein derived from milk, a partial peptide of casein, and/or hydrolysate of casein as an active ingredient. The cysteine protease inhibitor of the present invention can be used as preventive or therapeutic drug for osteoporosis, malignant hypercalcemia, breast cancer, prostate cancer, periodontitis or bacterial and viral infectious diseases, and food, drink, feed and the like.

摘要翻译： 本发明涉及包含酪蛋白的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，其为来自乳的蛋白质，酪蛋白的部分肽和/或酪蛋白的水解产物作为活性成分。 本发明的半胱氨酸蛋白酶抑制剂可以用作骨质疏松症，恶性高钙血症，乳腺癌，前列腺癌，牙周炎或细菌和病毒感染性疾病以及食品，饮料，饲料等的预防或治疗药物。

公开(公告)号：US4507232A

公开(公告)日：1985-03-26

申请号：US562439

申请日：1983-12-16

申请人： Masaharu Tamai ,  Takashi Adachi ,  Kiyoshi Oguma ,  Kazunori Hanada ,  Sadafumi Omura ,  Nobuhiko Katunuma

发明人： Masaharu Tamai ,  Takashi Adachi ,  Kiyoshi Oguma ,  Kazunori Hanada ,  Sadafumi Omura ,  Nobuhiko Katunuma

IPC分类号： C07K1/113 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/072 ,  C07K5/083 ,  C12Q1/37 ,  C07C103/52

CPC分类号： C12Q1/37 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06095 ,  C07K5/0808 ,  A61K38/00 ,  C12Q2337/12 ,  C12Q2337/22 ,  C12Q2337/30 ,  G01N2333/96466 ,  Y02P20/55

摘要： This invention is directed to novel peptide derivatives. Said peptide derivatives are useful as a substrate for the activity assay of enzymes of the group EC 3. 4. 22, for example, cathepsin L, cathepsin B and cathepsin H. Said peptide derivatives which contain L-methionine radical are prepared according to the methods conventional in peptide chemistry. As typical examples are mentioned D-leucyl-L-tyrosyl-L-methionine-.beta.-naphthylamide formate, .beta.-alanyl-L-tyrosyl-L-methionine-.beta.-naphthylamide formate and succinyl-L-tyrosyl-L-methionine-p-nitroanilide.

摘要翻译： 本发明涉及新型肽衍生物。 所述肽衍生物可用作组EC 3. 4.22的酶的活性测定的底物，例如组织蛋白酶L，组织蛋白酶B和组织蛋白酶H.所述含有L-甲硫氨酸基团的肽衍生物根据 肽化学中常规的方法。 作为典型实例，提及D-亮氨酰-L-酪氨酰-L-甲硫氨酸-β-萘甲酰胺甲酸盐，β-丙氨酰-L-酪氨酰-L-甲硫氨酸-β-萘甲酰胺甲酸盐和琥珀酰-L-酪氨酰-L-甲硫氨酸-p 硝基苯胺。