公开(公告)号：US09682939B2

公开(公告)日：2017-06-20

申请号：US15034280

申请日：2014-11-04

申请人： Donatella Chianelli ,  Xiaodong Liu ,  Valentina Molteni ,  John Nelson ,  Jason Thomas Roland ,  Paul Vincent Rucker ,  David Charles Tully

发明人： Donatella Chianelli ,  Xiaodong Liu ,  Valentina Molteni ,  John Nelson ,  Jason Thomas Roland ,  Paul Vincent Rucker ,  David Charles Tully

IPC分类号： C07D231/54 ,  C07D491/052 ,  C07D471/06 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4439 ,  C07D471/04 ,  A61K31/416

CPC分类号： C07D231/54 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4745 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D491/052

摘要： The present invention relates to compounds of Formula I, a stereoisomer, enantiomer, a pharmaceutically acceptable salt or an amino acid conjugate thereof; wherein variables are as defined herein; and their pharmaceutical compositions, which are useful as modulators of the activity of Farnesoid X receptors (FXR).

公开(公告)号：US20160303129A1

公开(公告)日：2016-10-20

申请号：US15051446

申请日：2016-02-23

申请人： Agnes BIGGART ,  Fang LIANG ,  Casey Jacob Nelson MATHISON ,  Valentina MOLTENI ,  Advait Suresh Nagle ,  Frantisek SUPEK ,  Vince YEH

发明人： Agnes BIGGART ,  Fang LIANG ,  Casey Jacob Nelson MATHISON ,  Valentina MOLTENI ,  Advait Suresh Nagle ,  Frantisek SUPEK ,  Vince YEH

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/695 ,  A61K31/5377

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07F5/027 ,  C07F7/0814

摘要： The present invention provides compounds of Formula A: or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer, or stereoisomer, thereof, wherein the variables are as defined herein. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds for treating, preventing, inhibiting, ameliorating, or eradicating the pathology and/or symptomology of a disease caused by a parasite, such as leishmaniasis, human African trypanosomiasis and Chagas disease.

摘要翻译： 或其药学上可接受的盐，互变异构体或立体异构体，其中变量如本文所定义。 本发明还提供了包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗，预防，抑制，改善或消除由寄生虫引起的疾病的病理和/或症状的方法，例如利什曼病，人非洲锥虫病和查加斯 疾病。

公开(公告)号：US09303034B2

公开(公告)日：2016-04-05

申请号：US14574775

申请日：2014-12-18

申请人： Agnes Biggart ,  Fang Liang ,  Casey Jacob Nelson Mathison ,  Valentina Molteni ,  Advait Suresh Nagle ,  Frantisek Supek ,  Vince Yeh

发明人： Agnes Biggart ,  Fang Liang ,  Casey Jacob Nelson Mathison ,  Valentina Molteni ,  Advait Suresh Nagle ,  Frantisek Supek ,  Vince Yeh

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07F5/02 ,  C07F7/08

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07F5/027 ,  C07F7/0814

摘要： The present invention provides compounds of Formula A: or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer, or stereoisomer, thereof, wherein the variables are as defined herein. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds for treating, preventing, inhibiting, ameliorating, or eradicating the pathology and/or symptomology of a disease caused by a parasite, such as leishmaniasis, human African trypanosomiasis and Chagas disease.

摘要翻译： 本发明提供式A化合物或其药学上可接受的盐，互变异构体或立体异构体，其中变量如本文所定义。 本发明还提供了包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗，预防，抑制，改善或消除由寄生虫引起的疾病的病理和/或症状的方法，例如利什曼病，人非洲锥虫病和查加斯 疾病。

公开(公告)号：US09233961B2

公开(公告)日：2016-01-12

申请号：US14209536

申请日：2014-03-13

申请人： Arnab Kumar Chatterjee ,  Fang Liang ,  Casey Jacob Nelson Mathison ,  Pranab Kumar Mishra ,  Valentina Molteni ,  Advait Suresh Nagle ,  Frantisek Supek ,  Liying Jocelyn Tan ,  Agnes Vidal ,  Michael Herman Gelb ,  Frederick Simmons Buckner ,  Hari Babu Tatipaka ,  Neil Richard Norcross ,  John Robert Gillespie

发明人： Arnab Kumar Chatterjee ,  Fang Liang ,  Casey Jacob Nelson Mathison ,  Pranab Kumar Mishra ,  Valentina Molteni ,  Advait Suresh Nagle ,  Frantisek Supek ,  Liying Jocelyn Tan ,  Agnes Vidal ,  Michael Herman Gelb ,  Frederick Simmons Buckner ,  Hari Babu Tatipaka ,  Neil Richard Norcross ,  John Robert Gillespie

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/50 ,  A61K31/415 ,  C07D473/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer, or stereoisomer, thereof, wherein the variables are as defined herein. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds for treating, preventing, inhibiting, ameliorating, or eradicating the pathology and/or symptomology of a disease caused by a parasite, such as Leishmaniasis, Human African Trypanosomiasis and Chagas disease.

公开(公告)号：US20150051206A1

公开(公告)日：2015-02-19

申请号：US14241884

申请日：2012-08-29

申请人： Jon Loren ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Valentina Molteni ,  Juliet Nabakka ,  Bao Nguyen ,  Hank Michael James Petrassi ,  Vince Yeh ,  Paul Vincent Rucker

发明人： Jon Loren ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Valentina Molteni ,  Juliet Nabakka ,  Bao Nguyen ,  Hank Michael James Petrassi ,  Vince Yeh ,  Paul Vincent Rucker

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful as protein kinase inhibitors, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit or c-kit and PDGFR (PDGFRα, PDGFRβ) kinases.

摘要翻译： 本发明提供了可用作蛋白激酶抑制剂的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调激酶活性相关的病症的方法。 在一些实施方案中，本发明提供了使用这些化合物治疗，改善或预防涉及c-kit或c-kit和PDGFR（PDGFRα，PDGFR＆bgr））激酶的异常活化的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20140206682A1

公开(公告)日：2014-07-24

申请号：US14241886

申请日：2012-08-31

申请人： Fang Liang ,  Michael Gibney ,  Vince Yeh ,  Xiaolin Li ,  Valentina Molteni ,  Duncan Shaw ,  Ashley Mitchell Berman ,  Sarah Lewis ,  Jon Loren ,  Vikki Furminger

发明人： Fang Liang ,  Michael Gibney ,  Vince Yeh ,  Xiaolin Li ,  Valentina Molteni ,  Duncan Shaw ,  Ashley Mitchell Berman ,  Sarah Lewis ,  Jon Loren ,  Vikki Furminger

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful as protein kinase inhibitors, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of PDGFR (PDGFRα, PDGFRβ) kinases or c-kit and PDGFR (PDGFRα, PDGFRβ) kinases.

摘要翻译： 本发明提供了可用作蛋白激酶抑制剂的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调激酶活性相关的病症的方法。 在一些实施方案中，本发明提供了使用这些化合物治疗，改善或预防涉及PDGFR（PDGFRα，PDGFR＆bgr）激酶或c-kit和PDGFR（PDGFRα，PDGFR＆bgr））激酶的异常活化的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20130331397A1

公开(公告)日：2013-12-12

申请号：US14000578

申请日：2012-02-23

申请人： Valentina Molteni ,  Yi Fan ,  Jon Loren ,  Jeffrey M. Smith ,  Brenton T. Flatt

发明人： Valentina Molteni ,  Yi Fan ,  Jon Loren ,  Jeffrey M. Smith ,  Brenton T. Flatt

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D207/09

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D207/09

摘要： The invention provides compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated TRK kinase activity. wherein: A is X1 is CH or N;

摘要翻译： 本发明提供化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的TRK激酶活性相关的疾病或病症的方法。 其中：A是X 1是CH或N;

公开(公告)号：US20120214812A1

公开(公告)日：2012-08-23

申请号：US13414385

申请日：2012-03-07

申请人： VALENTINA MOLTENI ,  XIAOLIN LI ,  JULIET NABAKKA ,  DAVID ARCHER ELLIS ,  BETH ANACLERIO ,  ENRIQUE SAEZ ,  JOHN WITAK

发明人： VALENTINA MOLTENI ,  XIAOLIN LI ,  JULIET NABAKKA ,  DAVID ARCHER ELLIS ,  BETH ANACLERIO ,  ENRIQUE SAEZ ,  JOHN WITAK

IPC分类号： A61K31/433 ,  C07D417/12 ,  C07D417/04 ,  A61K31/4439 ,  C07D417/10 ,  A61K31/506 ,  C07D417/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  C07D417/06 ,  A61K31/513 ,  C07D285/12

CPC分类号： C07D285/12 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with the activity of liver X receptors (LXRs).

摘要翻译： 本发明提供化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与肝脏X受体（LXR）活性相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20100234406A1

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：US12598922

申请日：2008-05-02

申请人： Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Valentina Molteni ,  Donatella Chianelli ,  Jon Loren ,  Juliet Nabakka ,  Timothy Ramsey ,  Werner Breitenstein

发明人： Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Valentina Molteni ,  Donatella Chianelli ,  Jon Loren ,  Juliet Nabakka ,  Timothy Ramsey ,  Werner Breitenstein

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/04 ,  C12N9/99 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit, PDGFR and PDGFR kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及c-kit，PDGFR异常活化的疾病或病症， PDGFR激酶。

公开(公告)号：US07638523B2

公开(公告)日：2009-12-29

申请号：US11933030

申请日：2007-10-31

申请人： Valentina Molteni ,  Shuli You ,  Juliet Nabakka ,  Yi Liu ,  Xiaolin Li ,  Donatella Chianelli ,  Jon Loren ,  Xiaodong Liu ,  Shifeng Pan ,  Donald S. Karanewsky ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano

发明人： Valentina Molteni ,  Shuli You ,  Juliet Nabakka ,  Yi Liu ,  Xiaolin Li ,  Donatella Chianelli ,  Jon Loren ,  Xiaodong Liu ,  Shifeng Pan ,  Donald S. Karanewsky ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P19/02 ,  A61P37/08 ,  A61P9/02 ,  A61P17/06 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P25/20 ,  C07D239/42 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10

摘要： Described herein are compounds that include a diarylamine structural feature. Also described herein are methods for making such compounds, methods for using such compounds to modulate the activity of c-kit receptors, and pharmaceutical compositions and medicaments comprising such compounds. Also described herein are methods of using such compounds, pharmaceutical compositions and medicaments to treat and/or prevent and/or inhibit and/or ameliorate the pathology and/or symptomology diseases or conditions associated with the activity of c-kit receptors.

摘要翻译： 本文描述的是包括二芳基胺结构特征的化合物。 本文还描述了制备这种化合物的方法，使用这些化合物调节c-kit受体的活性的方法，以及包含这些化合物的药物组合物和药物。 本文还描述了使用这些化合物，药物组合物和药物来治疗和/或预防和/或抑制和/或改善与c-kit受体活性相关的病理学和/或症状学疾病或病症的方法。