公开(公告)号：US20120238551A1

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：US13334311

申请日：2011-12-22

申请人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Sankar Chatterjee ,  Derek D. Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Brigitte Lesur ,  Babu G. Sundar ,  Allizon L. Zulli ,  Christophe Yue

发明人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Sankar Chatterjee ,  Derek D. Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Brigitte Lesur ,  Babu G. Sundar ,  Allizon L. Zulli ,  Christophe Yue

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D403/12 ,  A61K31/496 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/454 ,  A61K31/541 ,  C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/506 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P29/00 ,  A61P25/06 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P3/04 ,  A61P25/00 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07C217/54 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/27 ,  C07D209/44 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D215/02 ,  C07D215/06 ,  C07D217/04 ,  C07D241/08 ,  C07D295/108 ,  C07D295/185 ,  C07D401/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I: their use as H3 antagonists/inverse agonists, processes for their preparation, and pharmaceutical compositions thereof.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：它们用作H3拮抗剂/反向激动剂，其制备方法及其药物组合物。

公开(公告)号：US08648067B2

公开(公告)日：2014-02-11

申请号：US13334311

申请日：2011-12-22

申请人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Sankar Chatterjee ,  Derek D. Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Brigitte Lesur ,  Babu G. Sundar ,  Allison L. Zulli ,  Christophe Yue

发明人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Sankar Chatterjee ,  Derek D. Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Brigitte Lesur ,  Babu G. Sundar ,  Allison L. Zulli ,  Christophe Yue

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/54 ,  A61K31/45 ,  A61K31/535 ,  A61K31/497 ,  A61K31/545 ,  A61K31/445 ,  A01N43/40 ,  C07D223/18 ,  C07D279/10 ,  C07D413/00 ,  C07D403/00 ,  C07D401/00 ,  C07D217/00 ,  C07D211/00 ,  C07D405/00 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07C217/54 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/27 ,  C07D209/44 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D215/02 ,  C07D215/06 ,  C07D217/04 ,  C07D241/08 ,  C07D295/108 ,  C07D295/185 ,  C07D401/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I: their use as H3 antagonists/inverse agonists, processes for their preparation, and pharmaceutical compositions thereof.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：它们用作H3拮抗剂/反向激动剂，其制备方法及其药物组合物。

公开(公告)号：US20140296212A1

公开(公告)日：2014-10-02

申请号：US14177046

申请日：2014-02-10

申请人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Sankar Chatterjee ,  Derek Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Allison L. Zulli ,  Brigitte Lesur ,  Babu G. Sundar ,  Christophe Yue

发明人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Sankar Chatterjee ,  Derek Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Allison L. Zulli ,  Brigitte Lesur ,  Babu G. Sundar ,  Christophe Yue

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07C217/54 ,  C07D211/22 ,  C07D209/44 ,  C07D215/02 ,  C07D207/08 ,  C07D217/04

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07C217/54 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/27 ,  C07D209/44 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D215/02 ,  C07D215/06 ,  C07D217/04 ,  C07D241/08 ,  C07D295/108 ,  C07D295/185 ,  C07D401/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I: their use as H3 antagonists/inverse agonists, processes for their preparation, and pharmaceutical compositions thereof.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：它们用作H3拮抗剂/反向激动剂，其制备方法及其药物组合物。

公开(公告)号：US08673916B2

公开(公告)日：2014-03-18

申请号：US13197243

申请日：2011-08-03

申请人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Nadine C. Becknell ,  Sankar Chatterjee ,  Derek D. Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Kurt A. Josef ,  Lars J. S. Knutsen ,  Ming Tao ,  Allison L. Zulli

发明人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Nadine C. Becknell ,  Sankar Chatterjee ,  Derek D. Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Kurt A. Josef ,  Lars J. S. Knutsen ,  Ming Tao ,  Allison L. Zulli

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61P3/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/08 ,  A61P25/06 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D237/14 ,  C07D237/26 ,  C07D237/32 ,  C07D237/36 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention is directed to methods of treating disorders mediated by Histamine H3 receptors by administering novel pyridazinone derivatives. In particular, the pyridazinone compounds may be effective in the treatment of diseases or disease states related to the activity of the histamine H3 receptor, including, for example, neurodegenerative disorders, sleep/wake disorders, attention deficit hyperactivity disorder and cognition/cognitive disorders.

摘要翻译： 本发明涉及通过施用新的哒嗪酮衍生物治疗由组胺H3受体介导的病症的方法。 特别地，哒嗪酮化合物可有效治疗与组胺H3受体活性相关的疾病或疾病状态，包括例如神经退行性疾病，睡眠/觉醒障碍，注意缺陷多动障碍和认知/认知障碍。

公开(公告)号：US08471005B2

公开(公告)日：2013-06-25

申请号：US13160890

申请日：2011-06-15

申请人： Henry J. Breslin ,  Sankar Chatterjee ,  James L. Diebold ,  Bruce D. Dorsey ,  Derek D. Dunn ,  Diane E. Gingrich ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Rachael Hunter ,  Kurt A. Josef ,  Joseph Lisko ,  Eugen F. Mesaros ,  Karen L. Milkiewicz ,  Gregory R. Ott ,  Babu G. Sundar ,  Jay P. Theroff ,  Tho Thieu ,  Rabindranath Tripathy ,  Theodore L. Underiner ,  Linda Weinberg ,  Gregory J. Wells ,  Craig A. Zificsak

发明人： Henry J. Breslin ,  Sankar Chatterjee ,  James L. Diebold ,  Bruce D. Dorsey ,  Derek D. Dunn ,  Diane E. Gingrich ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Rachael Hunter ,  Kurt A. Josef ,  Joseph Lisko ,  Eugen F. Mesaros ,  Karen L. Milkiewicz ,  Gregory R. Ott ,  Babu G. Sundar ,  Jay P. Theroff ,  Tho Thieu ,  Rabindranath Tripathy ,  Theodore L. Underiner ,  Linda Weinberg ,  Gregory J. Wells ,  Craig A. Zificsak

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/12 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides a compound of formula I or a salt form thereof, wherein Q1, Q2, Q3, and Q4 are as defined herein. The compound of formula I has ALK and/or JAK2 inhibitory activity, and may be used to treat proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物或其盐形式，其中Q 1，Q 2，Q 3和Q 4如本文所定义。 式I化合物具有ALK和/或JAK2抑制活性，可用于治疗增殖性疾病。

公开(公告)号：US20120028919A1

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：US13160890

申请日：2011-06-15

申请人： Henry J. Breslin ,  Sankar Chatterjee ,  James L. Diebold ,  Bruce D. Dorsey ,  Derek D. Dunn ,  Diane E. Gingrich ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Rachael Hunter ,  Kurt A. Josef ,  Joseph Lisko ,  Eugen F. Mesaros ,  Karen L. Milkiewicz ,  Gregory R. Ott ,  Babu G. Sundar ,  Jay P. Theroff ,  Tho Thieu ,  Rabindranath Tripathy ,  Theodore L. Underiner ,  Linda Weinberg ,  Gregory J. Wells ,  Craig A. Zificsak

发明人： Henry J. Breslin ,  Sankar Chatterjee ,  James L. Diebold ,  Bruce D. Dorsey ,  Derek D. Dunn ,  Diane E. Gingrich ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Rachael Hunter ,  Kurt A. Josef ,  Joseph Lisko ,  Eugen F. Mesaros ,  Karen L. Milkiewicz ,  Gregory R. Ott ,  Babu G. Sundar ,  Jay P. Theroff ,  Tho Thieu ,  Rabindranath Tripathy ,  Theodore L. Underiner ,  Linda Weinberg ,  Gregory J. Wells ,  Craig A. Zificsak

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D223/16 ,  A61P35/00 ,  A61K31/53 ,  A61K31/695 ,  C07D487/04 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides a compound of formula I or a salt form thereof, wherein Q1, Q2, Q3, and Q4 are as defined herein. The compound of formula I has ALK and/or JAK2 inhibitory activity, and may be used to treat proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物或其盐形式，其中Q 1，Q 2，Q 3和Q 4如本文所定义。 式I化合物具有ALK和/或JAK2抑制活性，可用于治疗增殖性疾病。

公开(公告)号：US20120295882A1

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：US13529378

申请日：2012-06-21

申请人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Derek D. Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert J. McHugh ,  George C. Morton ,  Gerard C. Rosse ,  Joseph M. Salvino ,  Babu G. Sundar ,  Rabindranath Tripathy

发明人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Derek D. Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert J. McHugh ,  George C. Morton ,  Gerard C. Rosse ,  Joseph M. Salvino ,  Babu G. Sundar ,  Rabindranath Tripathy

IPC分类号： A61K31/4355 ,  C07D491/20 ,  A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  C07D495/20 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  C07D491/22 ,  C07D513/04 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61P25/22 ,  A61P25/08 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/20 ,  A61P25/30 ,  A61P3/04 ,  A61P25/00 ,  C07D491/048

CPC分类号： C07D491/153 ,  C07D491/048 ,  C07D491/20 ,  C07D513/04

摘要： This application relates to tricyclic compounds of Formula I: including all stereoisomers, mixtures of stereoisomers, and salts thereof. This application also relates to compositions comprising compounds of Formula I and uses therefore.

摘要翻译： 本申请涉及式I的三环化合物：包括所有立体异构体，立体异构体的混合物及其盐。 本申请还涉及包含式I化合物的组合物并因此使用。

公开(公告)号：US08765779B2

公开(公告)日：2014-07-01

申请号：US13529378

申请日：2012-06-21

申请人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Derek D. Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert J. McHugh ,  George C. Morton ,  Gerard C. Rosse ,  Joseph M. Salvino ,  Babu G. Sundar ,  Rabindranath Tripathy

发明人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Derek D. Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert J. McHugh ,  George C. Morton ,  Gerard C. Rosse ,  Joseph M. Salvino ,  Babu G. Sundar ,  Rabindranath Tripathy

IPC分类号： A61K31/4355 ,  C07D491/048

CPC分类号： C07D491/153 ,  C07D491/048 ,  C07D491/20 ,  C07D513/04

摘要： This application relates to tricyclic compounds of Formula I: including all stereoisomers, mixtures of stereoisomers, and salts thereof. This application also relates to compositions comprising compounds of Formula I and uses therefore.

摘要翻译： 本申请涉及式I的三环化合物：包括所有立体异构体，立体异构体的混合物及其盐。 本申请还涉及包含式I化合物的组合物并因此使用。

公开(公告)号：US20090062284A1

公开(公告)日：2009-03-05

申请号：US12199167

申请日：2008-08-27

申请人： Edward R. Bacon ,  Sankar Chatterjee ,  Derek Dunn ,  Marie-Edith Gourdel ,  Greg A. Hostetler ,  Mohamed Iqbal ,  Brigitte Lesur ,  Philippe Louvet ,  Eric Riguet ,  Dominique Schweizer ,  Christophe Yue

发明人： Edward R. Bacon ,  Sankar Chatterjee ,  Derek Dunn ,  Marie-Edith Gourdel ,  Greg A. Hostetler ,  Mohamed Iqbal ,  Brigitte Lesur ,  Philippe Louvet ,  Eric Riguet ,  Dominique Schweizer ,  Christophe Yue

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D333/24 ,  C07D307/54 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D209/44 ,  C07C235/72 ,  A61K31/496 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07C317/10 ,  C07C317/44 ,  C07C323/65 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07D207/325 ,  C07D207/333 ,  C07D209/48 ,  C07D213/40 ,  C07D295/185 ,  C07D307/38 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54

摘要： The present invention is related to chemical compositions, processes for the preparation thereof and uses of the composition. Particularly, the present invention relates to compositions that include substituted biaryl-methanesulfinyl acetamides of Formula (I): wherein Ar, Y, R1, R2, R4, R5, q and x are as defined herein; and their use in the treatment of diseases, including treatment of sleepiness associated with narcolepsy, obstructive sleep apnea, or shift work disorder; Parkinson's disease; Alzheimer's disease; attention deficit disorder; attention deficit hyperactivity disorder; depression; or fatigue associated with a neurological disease; as well as the promotion of wakefulness.

摘要翻译： 本发明涉及化学组成，其制备方法和组合物的用途。 特别地，本发明涉及包含式（I）的取代的联芳基 - 甲亚磺酰基乙酰胺的组合物：其中Ar，Y，R 1，R 2，R 4，R 5，q和x如本文所定义; 及其用于治疗疾病的用途，包括治疗与发作性睡眠相关的嗜睡，阻塞性睡眠呼吸暂停或转移工作障碍; 帕金森病 阿尔茨海默氏病; 注意力缺陷障碍 注意缺陷多动障碍; 萧条; 或与神经系统疾病相关的疲劳; 以及促进觉醒。

公开(公告)号：US20140142088A1

公开(公告)日：2014-05-22

申请号：US14083013

申请日：2013-11-18

申请人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Nadine C. Becknell ,  Sankar Chatterjee ,  Derek Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Kurt A. Josef ,  Lars J.S. Knutsen ,  Ming Tao ,  Alison L. Zulli

发明人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Nadine C. Becknell ,  Sankar Chatterjee ,  Derek Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Kurt A. Josef ,  Lars J.S. Knutsen ,  Ming Tao ,  Alison L. Zulli

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D237/14 ,  C07D409/04 ,  C07D237/26 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D237/14 ,  C07D237/26 ,  C07D237/32 ,  C07D237/36 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention is directed to novel pyridazinone derivatives that mediate enzymatic activity. In particular, the compounds may be effective in the treatment of diseases or disease states related to the activity of the histamine H3 receptor, including, for example, neurodegenerative disorders, sleep/wake disorders, attention deficit hyperactivity disorder and cognition.

摘要翻译： 本发明涉及介导酶活性的新的哒嗪酮衍生物。 特别地，这些化合物可有效治疗与组胺H3受体活性相关的疾病或疾病状态，包括例如神经变性疾病，睡眠/觉醒障碍，注意力缺陷多动障碍和认知。