公开(公告)号：US5534644A

公开(公告)日：1996-07-09

申请号：US464308

申请日：1995-06-05

申请人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Erzsebet Molnar nee Bako ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Gergely Heja ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Ferenc Sperber ,  Csaba Huszar ,  Gyorgy Mihalovics ,  Attila Nemeth ,  Mihaly Su ,  Karol Gyure ,  Istvan Bone ,  Ferenc Morasz ,  Laszlo Ledniczky ,  Erzsebet Szabo nee Kardos ,  Peter Gy ri ,  Erzsebet Szalay ,  Karoly Ban ,  Iidiko Buttkai ,  Arpad K vari ,  Sandor Garaczy

发明人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Erzsebet Molnar nee Bako ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Gergely Heja ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Ferenc Sperber ,  Csaba Huszar ,  Gyorgy Mihalovics ,  Attila Nemeth ,  Mihaly Su ,  Karol Gyure ,  Istvan Bone ,  Ferenc Morasz ,  Laszlo Ledniczky ,  Erzsebet Szabo nee Kardos ,  Peter Gy ri ,  Erzsebet Szalay ,  Karoly Ban ,  Iidiko Buttkai ,  Arpad K vari ,  Sandor Garaczy

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/00 ,  C07C331/02 ,  C07C331/04 ,  C07D277/22 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34

CPC分类号： C07D277/22 ,  C07C331/04 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of compounds of general formula (I), wherein R stands for a straight chained C.sub.1-5 alkyl group substituted by a chlorine atom in the 2-position, and acid addition salts thereof, characterized by reacting a 3,5-dichloro-2-alkanone of general formula (V), wherein R is a defined above, with an inorganic thiocyamate, and a) converting the 3-thiocyanato-5-chloro-2-alkanone of general formula (IV), thus obtained, wherein R is as defined above, into 2-chloro-4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole of general formula (II), wherein R is as defined above, by gaseous hydrochloric acid in an organic solvent, hydrogenating the said compound in the presence of a metal catalyst in an organic solvent, or b) reacting said compound of general formula (IV) with an aqueous mineral acid and treating the 2-hydroxy-4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole of general formula (III), thus obtained with a halogenating agent, and hydrogenating the 2-chloro-4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole of general formula (II) thus obtained, wherein R is as defined above, in an organic solvent in presence of a metal catalyst, and optionally converting the 4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole of general formula (I), wherein R is as defined above, thus obtained or a hydrochloride salt thereof, in a manner known per into another acid addition salt or setting free a compound of general formula (I), wherein R is a defined above, from its acid addition salt.

摘要翻译： 本发明涉及制备通式（I）化合物的方法，其中R代表2-位被氯原子取代的直链C 1-5烷基及其酸加成盐，其特征在于使 通式（Ⅴ）的3,5-二氯-2-烷酮（其中R为上述定义）与无机硫氰酸酯反应，和a）将通式（IV）的3-氰硫基-5-氯-2-烷酮 ），其中R如上所定义，通过气态盐酸在通式（II）的2-氯-4-甲基-5-（2-氯烷基） - 噻唑中，其中R如上所定义， 有机溶剂，在金属催化剂存在下，在有机溶剂中氢化所述化合物，或b）使所述通式（Ⅳ）化合物与无机酸水溶液反应，并处理2-羟基-4-甲基-5-（ 2-氯烷基） - 噻唑，由卤化剂得到，并氢化2-氯-4-甲基 在金属催化剂的存在下，在有机溶剂中，如此获得的通式（II）的5-（5-氯-2-（2-氯烷基） - 噻唑），其中R如上定义，并且任选地将4-甲基-5- - 氯代烷基） - 噻唑，其中R如上所定义，如此获得，或其盐酸盐，以与另一种酸加成盐相同的方式或不含通式（I）的化合物，其中 R是上述定义的酸加成盐。

公开(公告)号：US5648498A

公开(公告)日：1997-07-15

申请号：US232207

申请日：1994-06-27

申请人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Erzsebet Molnar nee Bako ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Gergely Heja ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Ferenc Sperber ,  Csaba Huszar ,  Gyorgy Mihalovics ,  Attila Nemeth ,  Mihaly Sut ,  Karol Gyure ,  Istvan Bone ,  Ferenc Morasz ,  Laszlo Ledniczky ,  Erzsebet Szabo nee Kardos ,  Peter Gyri ,  Erzsebet Szalay ,  Karoly Ban ,  Ildiko Buttkai ,  Arpad Kvari ,  Sandor Garaczy

发明人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Erzsebet Molnar nee Bako ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Gergely Heja ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Ferenc Sperber ,  Csaba Huszar ,  Gyorgy Mihalovics ,  Attila Nemeth ,  Mihaly Sut ,  Karol Gyure ,  Istvan Bone ,  Ferenc Morasz ,  Laszlo Ledniczky ,  Erzsebet Szabo nee Kardos ,  Peter Gyri ,  Erzsebet Szalay ,  Karoly Ban ,  Ildiko Buttkai ,  Arpad Kvari ,  Sandor Garaczy

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/00 ,  C07C331/02 ,  C07C331/04 ,  C07D277/22 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34

CPC分类号： C07D277/22 ,  C07C331/04 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34

摘要： A process is described for the preparation of 4-Methyl-5-(2-Chloroalkyl)-thiazole wherein the alkyl ranges from C.sub.2 -C.sub.5, by providing the steps of either a) converting the 3-thiocyanato-5-chloro-2-alkanone into 2-chloro-4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole by gaseous hydrochloric acid in an organic solvent and hydrogenating the compound in the presence of a metal catalyst in an organic solvent, or b) reacting 3-thiocyanato-5-choro-2-alkanone with aqueous mineral acid and treating the thiazole obtained with a halogenating agent, and hydrogenating the 2-chloro-4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole in an organic solvent in presence of a metal catalyst.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU92 / 00042 Sec。 371日期：1994年7月27日 102（e）日期1994年7月27日PCT提交1992年10月30日PCT公布。 公开号WO93 / 09107 日期1993年5月13日描述了制备4-甲基-5-（2-氯代烷基） - 噻唑的方法，其中烷基的范围为C 2 -C 5，通过以下步骤：a）将3-氰硫基-5- 或者，在有机溶剂中，在金属催化剂存在下氢化化合物，或者b）将2-氯-2-甲基-5-（2-氯代烷基） 使3-氰硫基-5-氯-2-烷基酮与无机酸水溶液反应，并处理用卤化剂得到的噻唑，并将2-氯-4-甲基-5-（2-氯烷基） - 噻唑在有机溶剂中氢化 在金属催化剂的存在下。

公开(公告)号：US4709081A

公开(公告)日：1987-11-24

申请号：US781303

申请日：1985-09-26

申请人： Gergely Heja ,  Dezso Korbonits ,  Endre Palosi ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Ede Marvanyos ,  Judit Kun ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Gabor Szabo ,  Tamas Kallay ,  Laszlo Ledniczky

发明人： Gergely Heja ,  Dezso Korbonits ,  Endre Palosi ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Ede Marvanyos ,  Judit Kun ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Gabor Szabo ,  Tamas Kallay ,  Laszlo Ledniczky

IPC分类号： C07C69/74 ,  C07C27/02 ,  C07C29/14 ,  C07C41/00 ,  C07C41/01 ,  C07C41/14 ,  C07C43/263 ,  C07C43/295 ,  C07C67/00 ,  C07C67/31 ,  C07C69/007 ,  C07C69/08 ,  C07C69/157 ,  C07C69/16 ,  C07C69/28 ,  C07C69/612 ,  C07C69/76

CPC分类号： C07C43/263 ,  C07C29/14 ,  C07C43/295

摘要： The invention relates to a process for the preparation of compounds of formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 stands for hydrogen or the group COR.sup.2, whereinR.sup.2 stands for a straight or branched chained alkyl having 1 to 8 carbon atoms optionally substituted with phenyl, naphthyl, tetrahydronaphthyl or m-phenoxy-benzyl, cycloalkyl having 3 to 6 carbon atoms optionally substituted with one or more straight or branched chained alkyl or alkenyl having 1 to 6 carbon atoms, phenyl or naphthyl.The compounds of formula (I) are prepared according to the invention by(a) reacting esters of formula (II) ##STR2## wherein X stands for chlorine or bromine andR.sup.2 has the same meanings as defined above with a phenol alkali metal salt and(b) if desired converting the diphenyl ethers so obtained to a specific compound of formula (I), m-phenoxybenzyl alcohol by the hydrolysis of the ester group.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）化合物的方法，其中R1代表氢或基团COR2，其中R2代表任选被苯基取代的具有1至8个碳原子的直链或支链链烷基， 萘基，四氢萘基或间苯氧基 - 苄基，具有3-6个碳原子的环烷基，任意被一个或多个直链或支链的具有1-6个碳原子的直链或支链烷基或烯基取代，苯基或萘基。 式（I）化合物根据本发明通过以下方法制备：（a）使式（Ⅱ）的酯与苯酚碱金属盐反应，其中X代表氯或溴，R 2具有与上述定义相同的含义， （b）如果需要，通过水解酯基将所得二苯醚转化为特定的式（I）化合物，即间苯氧基苄醇。

公开(公告)号：US4304930A

公开(公告)日：1981-12-08

申请号：US105988

申请日：1979-12-21

申请人： Endre Palosi ,  Gergely Heja ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Judit Cser nee Kun ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Gabor Szabo ,  Tamas Kallay ,  Laszlo Ledniczky ,  Maria Szomor nee Wundele

发明人： Endre Palosi ,  Gergely Heja ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Judit Cser nee Kun ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Gabor Szabo ,  Tamas Kallay ,  Laszlo Ledniczky ,  Maria Szomor nee Wundele

IPC分类号： C07C63/33 ,  C07C51/00 ,  C07C51/06 ,  C07C51/09 ,  C07C59/11 ,  C07C59/68 ,  C07C255/32 ,  C07C255/53 ,  C07C51/08 ,  C07C121/78

CPC分类号： C07C255/00 ,  C07C59/68

摘要： 2-(3-Phenoxy-phenyl)-propionic acid or its pharmaceutical treatments, are prepared by hydrolyzing and partially decarboxylating ##STR1## wherein R=C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or amino, the latter compounds being themselves new and, where R=C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, have antiinflammatory pharmaceutical properties.

摘要翻译： 2-（3-苯氧基 - 苯基） - 丙酸或其药物处理通过水解和部分脱羧制备，其中R = C 1 -C 6烷基或氨基，后者化合物本身是新的，并且其中R = C1- C6烷基，具有抗炎药物性质。

公开(公告)号：US4304938A

公开(公告)日：1981-12-08

申请号：US106102

申请日：1979-12-21

申请人： Endre Palosi ,  Gergely Heja ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Judit Cser nee Kun ,  Ida Szvoboda nee Kauzel ,  Gabor Kovacs ,  Gabor Szabo ,  Tamas Kallay ,  Laszlo Ledniczky

发明人： Endre Palosi ,  Gergely Heja ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Judit Cser nee Kun ,  Ida Szvoboda nee Kauzel ,  Gabor Kovacs ,  Gabor Szabo ,  Tamas Kallay ,  Laszlo Ledniczky

IPC分类号： C07C43/295 ,  B01J23/00 ,  B01J27/00 ,  B01J31/00 ,  C07B61/00 ,  C07C29/14 ,  C07C41/00 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07C43/263 ,  C07C45/00 ,  C07C47/575 ,  C07C67/00 ,  C07C239/00 ,  C07C251/48 ,  C07C253/00 ,  C07C255/37 ,  C07C255/53 ,  C07C301/00 ,  C07C303/32 ,  C07C309/24 ,  C07D317/14 ,  C07D317/16 ,  C07D317/22 ,  C07C131/00

CPC分类号： C07D317/22 ,  C07C255/00 ,  C07C309/00 ,  C07C41/26 ,  C07D317/16

摘要： 3-Phenoxybenzene derivatives are prepared by a method which comprises the steps of(a) chlorinating benzaldehyde with chlorine gas in the presence of a hydrocarbon and a Lewis acid catalyst to obtain 3-chlorobenzaldehyde; (b) reacting the 3-chlorobenzaldehyde with ethylene glycol to obtain 2-(3-chlorophenyl)-1,3-dioxolane; (c) etherifying said dioxolane with an alkali phenolate to yield the intermediate 2-(3-phenoxyphenyl)-1,3-dioxolane and converting this intermediate to the corresponding aldehyde, cyanohydrin, sulfonic acid salt or oxime derivative.

摘要翻译： 3-苯氧苯衍生物通过包括以下步骤的方法制备：（a）在烃和路易斯酸催化剂的存在下用氯气氯化苯甲醛，得到3-氯苯甲醛; （b）使3-氯苯甲醛与乙二醇反应得到2-（3-氯苯基）-1,3-二氧戊环; （c）用碱性酚盐醚化所述二氧戊环，得到中间体2-（3-苯氧基苯基）-1,3-二氧戊环，并将该中间体转化成相应的醛，氰醇，磺酸盐或肟衍生物。

公开(公告)号：US4393008A

公开(公告)日：1983-07-12

申请号：US292194

申请日：1981-08-12

申请人： Endre Palosi ,  Gergely Heja ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gunczi ,  Judit Cser ,  Ida Szvoboda ,  Gabor Szabo ,  Tamas Kallay ,  Laszlo Ledniczky ,  Maria Szomor

发明人： Endre Palosi ,  Gergely Heja ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gunczi ,  Judit Cser ,  Ida Szvoboda ,  Gabor Szabo ,  Tamas Kallay ,  Laszlo Ledniczky ,  Maria Szomor

IPC分类号： C07C63/33 ,  C07C51/00 ,  C07C51/06 ,  C07C51/09 ,  C07C59/11 ,  C07C59/68 ,  C07C255/32 ,  C07C255/53 ,  C07C121/78

CPC分类号： C07C255/00 ,  C07C59/68

摘要： 2-(3-phenoxy-phenyl)-propionic acid or its pharmaceutical treatments, are prepared by hydrolyzing and partially decarboxylating ##STR1## wherein R=C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or amino, the latter compounds being themselves new and, where R=C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, have antiinflammatory pharmaceutical properties.

摘要翻译： 2-（3-苯氧基 - 苯基） - 丙酸或其药物处理通过水解和部分脱羧制备，其中R = C1-C6烷基或氨基，后者化合物本身是新的，并且其中R = C1- C6烷基，具有抗炎药物性质。

公开(公告)号：US5247102A

公开(公告)日：1993-09-21

申请号：US778927

申请日：1991-12-05

申请人： Tamas Kallay ,  Gyorgy Lanyi ,  Laszlo Ledniczky ,  Lajos Imrei ,  Gyorgy Hoffmann ,  Maria Sziladi ,  Eva Somfai ,  Tibor Montay

发明人： Tamas Kallay ,  Gyorgy Lanyi ,  Laszlo Ledniczky ,  Lajos Imrei ,  Gyorgy Hoffmann ,  Maria Sziladi ,  Eva Somfai ,  Tibor Montay

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61P3/02 ,  A61P43/00 ,  C07D311/36

CPC分类号： C07D311/36

摘要： The invention relates to a process for the preparation of pure isoflavone derivatives of the general formula (I), ##STR1## wherein R stands for hydrogen or isopropyl,R.sup.2 and R.sup.3 stand for hydrogen or C.sub.1-2 alkoxy by reacting a rezorcinol-derivative of the general formula (III) ##STR2## wherein R.sup.2 and R.sup.3 are as given above with ethyl-orthoformiate of the formula (IV)(C.sub.2 H.sub.5 O).sub.3l CH (IV)in the presence of a base and optionally by alkylating the product.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU90 / 00023 Sec。 371 1991年12月5日第 102（e）1991年12月5日，PCT提交1990年4月6日PCT公布。 WO91 / 15483 PCT出版物 日本公开日1991年10月17日。本发明涉及制备通式（I）的纯异黄酮衍生物的方法，其中R代表氢或异丙基，R2和R3代表氢或C1 （III）的间苯二酚衍生物，其中R 2和R 3如上所述与式（IV）（C 2 H 5 O）3 CH（IV）的原甲酸酯在式 碱的存在和任选地通过烷基化产物。

公开(公告)号：US5235109A

公开(公告)日：1993-08-10

申请号：US793422

申请日：1991-12-11

申请人： Gyorgy Lanyi ,  Tamas Kallay ,  Laszlo Ledniczky ,  Lajos Imrei ,  Eva Somfai ,  Tibor Montay ,  Robert Gepesz ,  Valeria Denes nee Lustig ,  Laszlo rvai

发明人： Gyorgy Lanyi ,  Tamas Kallay ,  Laszlo Ledniczky ,  Lajos Imrei ,  Eva Somfai ,  Tibor Montay ,  Robert Gepesz ,  Valeria Denes nee Lustig ,  Laszlo rvai

IPC分类号： C07C45/46 ,  C07C20060101 ,  C07C45/45 ,  C07C45/68 ,  C07C49/825 ,  C07C49/83 ,  C07C49/84

CPC分类号： C07C45/46 ,  C07C49/83 ,  C07C49/84

摘要： The invention relates to an improved, large scale process for the preparation of compounds of formula (I) ##STR1## wherein R is halogen atom or hydroxyl,R.sup.2 is hydrogen atom or hydroxyl,R.sup.3 and R.sup.4 are hydrogen or alkoxy having 1-6 carbon atoms.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU90 / 00026 Sec。 371日期1991年12月11日 102（e）日期1991年12月11日PCT 1990年4月18日PCT PCT。 WO91 / 16293 PCT出版物 1991年10月31日的日期。本发明涉及制备式（I）化合物的改进的大规模方法，其中R是卤素原子或羟基，R 2是氢原子或羟基，R 3和 R4是氢或具有1-6个碳原子的烷氧基。