公开(公告)号：US4304930A

公开(公告)日：1981-12-08

申请号：US105988

申请日：1979-12-21

申请人： Endre Palosi ,  Gergely Heja ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Judit Cser nee Kun ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Gabor Szabo ,  Tamas Kallay ,  Laszlo Ledniczky ,  Maria Szomor nee Wundele

发明人： Endre Palosi ,  Gergely Heja ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Judit Cser nee Kun ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Gabor Szabo ,  Tamas Kallay ,  Laszlo Ledniczky ,  Maria Szomor nee Wundele

IPC分类号： C07C63/33 ,  C07C51/00 ,  C07C51/06 ,  C07C51/09 ,  C07C59/11 ,  C07C59/68 ,  C07C255/32 ,  C07C255/53 ,  C07C51/08 ,  C07C121/78

CPC分类号： C07C255/00 ,  C07C59/68

摘要： 2-(3-Phenoxy-phenyl)-propionic acid or its pharmaceutical treatments, are prepared by hydrolyzing and partially decarboxylating ##STR1## wherein R=C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or amino, the latter compounds being themselves new and, where R=C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, have antiinflammatory pharmaceutical properties.

摘要翻译： 2-（3-苯氧基 - 苯基） - 丙酸或其药物处理通过水解和部分脱羧制备，其中R = C 1 -C 6烷基或氨基，后者化合物本身是新的，并且其中R = C1- C6烷基，具有抗炎药物性质。

公开(公告)号：US4259344A

公开(公告)日：1981-03-31

申请号：US51247

申请日：1979-06-22

申请人： Csaba Gonczi ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Endre Palosi ,  Gergely Heja ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Judit Cser nee Kun ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Gyorgy Kormoczi ,  Andras Kelemen

发明人： Csaba Gonczi ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Endre Palosi ,  Gergely Heja ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Judit Cser nee Kun ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Gyorgy Kormoczi ,  Andras Kelemen

IPC分类号： A61K31/135 ,  A01N43/52 ,  A01N47/18 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61P31/04 ,  A61P33/00 ,  A61P33/10 ,  C07C67/00 ,  C07C325/00 ,  C07C331/12 ,  C07D233/32 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32

CPC分类号： C07D235/32 ,  C07D233/32 ,  C07D235/30

摘要： A process for the preparation of anthelmintic compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or --COOR;R.sup.5 is C.sub.1 to C.sub.4 alkyl;R.sup.2 is halogen, alkyl, trifluoromethyl, alkoxy, aryloxy, or aralkoxy; andR.sup.4 is hydrogen, alkyl, cycloalkyl; alkenyl, alkynyl or aralkyl;or pharmaceutically acceptable salts thereof comprises subjecting a bis compound of the formula: ##STR2## to reduction to cleave the disulfide linkage and where R.sup.4 is other then hydrogen, subsequent reaction of the mercapto group. Intermediate compounds and a process for preparing same are also disclosed.

摘要翻译： 制备下式的驱肠虫化合物的方法：其中R 1是氢或-COOR; R5是C1-C4烷基; R2是卤素，烷基，三氟甲基，烷氧基，芳氧基或芳烷氧基; R4是氢，烷基，环烷基; 烯基，炔基或芳烷基; 或其药学上可接受的盐包括使下式的双化合物还原以切割二硫键，并且其中R 4是氢，然后巯基的反应。 还公开了中间体化合物及其制备方法。

公开(公告)号：US4465855A

公开(公告)日：1984-08-14

申请号：US368721

申请日：1982-04-15

申请人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczy ,  Gergely Heja ,  Judit Cser nee Kun ,  Rudolf Szebeni ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Ida Szvoboda nee Kanzel

发明人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczy ,  Gergely Heja ,  Judit Cser nee Kun ,  Rudolf Szebeni ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Ida Szvoboda nee Kanzel

IPC分类号： C07C37/055 ,  C07C41/32 ,  C07C43/215 ,  C07C43/295 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C51/377 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C53/134

CPC分类号： C07C309/73 ,  C07C309/66 ,  C07C37/055 ,  C07C41/16 ,  C07C41/32 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C51/377

摘要： Arylacetic acid derivatives of the formula ##STR1## with R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 specifically defined and which are useful as antirheumatic and antiinflammatory pharmaceuticals are prepared by catalytic hydrogenation of new compounds of the formula ##STR2## in which R and R.sup.10 are also specifically defined. The method of making the latter compound is also set forth.

摘要翻译： 具有R1，R2和R3的具有R1，R2和R3的芳基乙酸衍生物，其具体定义并且可用作抗风湿和抗炎药物，其通过催化氢化式（IMAGE）的新化合物，其中R和R 10也被具体定义。 还阐述了制备后一种化合物的方法。

公开(公告)号：US4317920A

公开(公告)日：1982-03-02

申请号：US041106

申请日：1979-05-21

申请人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczy ,  Gergely Heja ,  Judit Cser nee Kun ,  Rudolf Szebeni ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Ida Szvoboda nee Kanzel

发明人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczy ,  Gergely Heja ,  Judit Cser nee Kun ,  Rudolf Szebeni ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Ida Szvoboda nee Kanzel

IPC分类号： C07D333/24 ,  C07B31/00 ,  C07B35/06 ,  C07C37/055 ,  C07C41/32 ,  C07C43/215 ,  C07C43/295 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C51/00 ,  C07C51/377 ,  C07C57/30 ,  C07C57/58 ,  C07C59/64 ,  C07C59/76 ,  C07C67/00 ,  C07C239/00 ,  C07C271/58 ,  C07C275/70 ,  C07C301/00 ,  C07C303/06 ,  C07C303/22 ,  C07C303/32 ,  C07C305/22 ,  C07C309/63 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C381/00 ,  C07D257/04 ,  C07D263/56 ,  C07D333/22 ,  C07C131/00 ,  C07C125/06

CPC分类号： C07C309/73 ,  C07C309/66 ,  C07C37/055 ,  C07C41/16 ,  C07C41/32 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C51/377

摘要： Arylacetic acid derivatives of the formula ##STR1## with R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 specifically defined and which are useful as antirheumatic and antiinflammatory pharmaceuticals are practiced by catalytic hydrogenation of new compounds of the formula ##STR2## in which R and R.sup.10 are also specifically defined. The method of making the latter compound is also set forth.

摘要翻译： 具有R1，R2和R3特异性定义并且可用作抗风湿和抗炎药物的式“IMAGE”的芳基乙酸衍生物通过催化氢化式（IMAGE）的新化合物来进行，其中R和R 10也被具体定义。 还阐述了制备后一种化合物的方法。

公开(公告)号：US4385004A

公开(公告)日：1983-05-24

申请号：US246414

申请日：1981-03-23

申请人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczy ,  Gergely Heja ,  Judit Cser nee Kun ,  Rudolf Szebeni ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Ida Szvoboda nee Kanzel

发明人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczy ,  Gergely Heja ,  Judit Cser nee Kun ,  Rudolf Szebeni ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Ida Szvoboda nee Kanzel

IPC分类号： C07C37/055 ,  C07C41/32 ,  C07C43/215 ,  C07C43/295 ,  C07C45/51 ,  C07C45/71 ,  C07C51/377 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C143/68 ,  C07C125/067 ,  C07C141/16

CPC分类号： C07C309/73 ,  C07C309/66 ,  C07C37/055 ,  C07C41/16 ,  C07C41/32 ,  C07C45/51 ,  C07C45/71 ,  C07C51/377

摘要： New compounds of the formula (VIIIa) are disclosed ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, methyl or ethyl;R.sup.2 is hydrogen, fluoro, or alkyl having 1 to 4 carbon atoms;R.sup.3 is hydrogen, phenyl, alkoxy having 1 to 6 carbon atoms; phenoxy, thenoyl, or benzoyl; orR.sup.2 and R.sup.3 together with the phenyl group to which they are attached form a naphthyl group which is unsubstituted or substituted by C.sub.1 to C.sub.4 alkyl or C.sub.1 to C.sub.4 alkoxy;R.sup.10 is phenylaminocarbonyl, 1-phenyl-5-tetrazolyl, a group --SO.sub.2 OMe, wherein Me is a metal atom selected from the group which consists of sodium or potassium, or a group --SO.sub.2 R.sup.6 in which R.sup.6 is alkyl having 1 to 4 carbon atoms, 4-methylphenyl, amino, C.sub.1 to C.sub.4 alkoxycarbonyl-amino, or benzoylamino, or R.sup.10 is a group ##STR2## in which R.sup.7 is cycloalkyl having 5 to 6 carbon atoms, and R is vinyl. The compounds are intermediates useful in the preparation of arylacetic acids having antiinflammatory compounds.

摘要翻译： 公开了新的式（VIIIa）化合物，其中R 1是氢，甲基或乙基; R2是氢，氟或具有1至4个碳原子的烷基; R3是氢，苯基，具有1至6个碳原子的烷氧基; 苯氧基，噻吩甲酰基或苯甲酰基; 或R 2和R 3与它们所连接的苯基一起形成未被取代或被C 1 -C 4烷基或C 1至C 4烷氧基取代的萘基; R 10是苯基氨基羰基，1-苯基-5-四唑基，-SO 2 OMe基团，其中Me是选自由钠或钾组成的基团的金属原子，或-SO 2 R 6基团，其中R 6是具有1至4个碳原子的烷基 ，4-甲基苯基，氨基，C1至C4烷氧基羰基 - 氨基或苯甲酰氨基，或R10是其中R7为具有5至6个碳原子的环烷基，R为乙烯基的基团。 该化合物是可用于制备具有抗炎化合物的芳基乙酸的中间体。

公开(公告)号：US4304938A

公开(公告)日：1981-12-08

申请号：US106102

申请日：1979-12-21

申请人： Endre Palosi ,  Gergely Heja ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Judit Cser nee Kun ,  Ida Szvoboda nee Kauzel ,  Gabor Kovacs ,  Gabor Szabo ,  Tamas Kallay ,  Laszlo Ledniczky

发明人： Endre Palosi ,  Gergely Heja ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Judit Cser nee Kun ,  Ida Szvoboda nee Kauzel ,  Gabor Kovacs ,  Gabor Szabo ,  Tamas Kallay ,  Laszlo Ledniczky

IPC分类号： C07C43/295 ,  B01J23/00 ,  B01J27/00 ,  B01J31/00 ,  C07B61/00 ,  C07C29/14 ,  C07C41/00 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07C43/263 ,  C07C45/00 ,  C07C47/575 ,  C07C67/00 ,  C07C239/00 ,  C07C251/48 ,  C07C253/00 ,  C07C255/37 ,  C07C255/53 ,  C07C301/00 ,  C07C303/32 ,  C07C309/24 ,  C07D317/14 ,  C07D317/16 ,  C07D317/22 ,  C07C131/00

CPC分类号： C07D317/22 ,  C07C255/00 ,  C07C309/00 ,  C07C41/26 ,  C07D317/16

摘要： 3-Phenoxybenzene derivatives are prepared by a method which comprises the steps of(a) chlorinating benzaldehyde with chlorine gas in the presence of a hydrocarbon and a Lewis acid catalyst to obtain 3-chlorobenzaldehyde; (b) reacting the 3-chlorobenzaldehyde with ethylene glycol to obtain 2-(3-chlorophenyl)-1,3-dioxolane; (c) etherifying said dioxolane with an alkali phenolate to yield the intermediate 2-(3-phenoxyphenyl)-1,3-dioxolane and converting this intermediate to the corresponding aldehyde, cyanohydrin, sulfonic acid salt or oxime derivative.

摘要翻译： 3-苯氧苯衍生物通过包括以下步骤的方法制备：（a）在烃和路易斯酸催化剂的存在下用氯气氯化苯甲醛，得到3-氯苯甲醛; （b）使3-氯苯甲醛与乙二醇反应得到2-（3-氯苯基）-1,3-二氧戊环; （c）用碱性酚盐醚化所述二氧戊环，得到中间体2-（3-苯氧基苯基）-1,3-二氧戊环，并将该中间体转化成相应的醛，氰醇，磺酸盐或肟衍生物。