公开(公告)号：US20110251199A1

公开(公告)日：2011-10-13

申请号：US13163666

申请日：2011-06-17

申请人： Frenel F. De Morin ,  Jian J. Chen ,  Elizabeth M. Doherty ,  Stephen Hitchcock ,  Qi Huang ,  Joseph L. Kim ,  Gang Liu ,  Thomas Nixey ,  Nick A. Paras ,  Jeffrey Petkus ,  Daniel M. Retz ,  Adrian L. Smith ,  Jiawang Zhu

发明人： Frenel F. De Morin ,  Jian J. Chen ,  Elizabeth M. Doherty ,  Stephen Hitchcock ,  Qi Huang ,  Joseph L. Kim ,  Gang Liu ,  Thomas Nixey ,  Nick A. Paras ,  Jeffrey Petkus ,  Daniel M. Retz ,  Adrian L. Smith ,  Jiawang Zhu

IPC分类号： A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61K31/506 ,  C07D403/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D239/84 ,  C07D239/95 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention comprises a new class of compounds capable of modulating Raf kinase and, accordingly, useful for treatment of Raf kinase mediated diseases, including melanomas, tumors and other cancer-related conditions. The compounds have a general Formula I and A1, A2, A3, A4, X, Z, Z′, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are defined herein. The invention further comprises pharmaceutical compositions, methods for treatment of Raf kinase mediated diseases, and intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括能够调节Raf激酶的新一类化合物，因此可用于治疗Raf激酶介导的疾病，包括黑素瘤，肿瘤和其它癌症相关病症。 该化合物具有通式Ⅰ和A1，A2，A3，A4，X，Z，Z'，R1，R2，R3，R4，R5和R6的定义。 本发明还包括药物组合物，用于治疗Raf激酶介导的疾病的方法，以及可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US08440674B2

公开(公告)日：2013-05-14

申请号：US13163666

申请日：2011-06-17

申请人： Frenel F. De Morin ,  Jian J. Chen ,  Elizabeth M. Doherty ,  Stephen A. Hitchcock ,  Qi Huang ,  Joseph L. Kim ,  Gang Liu ,  Thomas Nixey ,  Nick A. Paras ,  Jeffrey Petkus ,  Daniel Martin Retz ,  Adrian Leonard Smith ,  Jiawang Zhu

发明人： Frenel F. De Morin ,  Jian J. Chen ,  Elizabeth M. Doherty ,  Stephen A. Hitchcock ,  Qi Huang ,  Joseph L. Kim ,  Gang Liu ,  Thomas Nixey ,  Nick A. Paras ,  Jeffrey Petkus ,  Daniel Martin Retz ,  Adrian Leonard Smith ,  Jiawang Zhu

IPC分类号： A01N43/54

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D239/84 ,  C07D239/95 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention comprises a new class of compounds capable of modulating Raf kinase and, accordingly, useful for treatment of Raf kinase mediated diseases, including melanomas, tumors and other cancer-related conditions. The compounds have a general Formula I wherein R1 is and A1, A2, A3, A4, X, Z, Z′, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are defined herein. The invention further comprises pharmaceutical compositions, methods for treatment of Raf kinase mediated diseases, and intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括能够调节Raf激酶的新一类化合物，因此可用于治疗Raf激酶介导的疾病，包括黑素瘤，肿瘤和其它癌症相关病症。 该化合物具有通式I，其中R1为和A1，A2，A3，A4，X，Z，Z'，R1，R2，R3，R4，R5和R6如本文所定义。 本发明还包括药物组合物，用于治疗Raf激酶介导的疾病的方法，以及可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US07989461B2

公开(公告)日：2011-08-02

申请号：US11643261

申请日：2006-12-20

申请人： Frenel F. De Morin ,  Jian J. Chen ,  Stephen Hitchcock ,  Gang Liu ,  Nick A. Paras ,  Jeffrey Petkus ,  Adrian L. Smith ,  Andrew Tasker ,  Jiawang Zhu

发明人： Frenel F. De Morin ,  Jian J. Chen ,  Stephen Hitchcock ,  Gang Liu ,  Nick A. Paras ,  Jeffrey Petkus ,  Adrian L. Smith ,  Andrew Tasker ,  Jiawang Zhu

IPC分类号： A61K31/517

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D239/84 ,  C07D239/95 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention comprises a new class of compounds capable of modulating Raf kinase and, accordingly, useful for treatment of Raf kinase mediated diseases, including melanomas, tumors and other cancer-related conditions. The compounds have a general Formula I wherein R1 is and A1, A2, A3, A4, X, Z, Z′, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are defined herein. The invention further comprises pharmaceutical compositions, methods for treatment of Raf kinase mediated diseases, and intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括能够调节Raf激酶的新一类化合物，因此可用于治疗Raf激酶介导的疾病，包括黑素瘤，肿瘤和其它癌症相关病症。 该化合物具有通式I，其中R1为和A1，A2，A3，A4，X，Z，Z'，R1，R2，R3，R4，R5和R6如本文所定义。 本发明还包括药物组合物，用于治疗Raf激酶介导的疾病的方法，以及可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US20110166132A1

公开(公告)日：2011-07-07

申请号：US12746902

申请日：2008-12-12

申请人： Stephen A. Hitchcock ,  Jian J. Chen ,  Mqhele Vellah Ncube ,  Thomas Nixey ,  Albert Amegadzie ,  Roxanne Kunz ,  Wenyan Qian ,  Ning Chen ,  Christopher M. Tegley ,  Frenel F. De Morin ,  Chester Chenguang Yuan ,  Qingyian Liu ,  Jiawang Zhu ,  Tanya A.N. Peterkin ,  Jeffrey A. Adams ,  Essa Hu ,  Frank Chavez, JR.

发明人： Stephen A. Hitchcock ,  Jian J. Chen ,  Mqhele Vellah Ncube ,  Thomas Nixey ,  Albert Amegadzie ,  Roxanne Kunz ,  Wenyan Qian ,  Ning Chen ,  Christopher M. Tegley ,  Frenel F. De Morin ,  Chester Chenguang Yuan ,  Qingyian Liu ,  Jiawang Zhu ,  Tanya A.N. Peterkin ,  Jeffrey A. Adams ,  Essa Hu ,  Frank Chavez, JR.

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D213/56 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D405/12 ,  C07D233/61 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides compounds that are gamma secretase modulators and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by modulation of gamma secretase such as Alzheimer's disease. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供了γ-分泌酶调节剂的化合物，因此可用于治疗通过调节γ分泌酶如阿尔茨海默病可治疗的疾病。 还提供含有这些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US06645990B2

公开(公告)日：2003-11-11

申请号：US10077124

申请日：2002-02-15

申请人： Benny C. Askew ,  Frenel F. De Morin ,  Andrew Hague ,  Ellen Laber ,  Aiwen Li ,  Gang Liu ,  Patricia Lopez ,  Rana Nomak ,  Vincent Santora ,  Christopher Tegley ,  Kevin Yang

发明人： Benny C. Askew ,  Frenel F. De Morin ,  Andrew Hague ,  Ellen Laber ,  Aiwen Li ,  Gang Liu ,  Patricia Lopez ,  Rana Nomak ,  Vincent Santora ,  Christopher Tegley ,  Kevin Yang

IPC分类号： C07D21126

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10

摘要： Selected novel urea compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as cell proliferation or apoptosis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving stoke, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

公开(公告)号：US07196104B2

公开(公告)日：2007-03-27

申请号：US10631423

申请日：2003-07-30

申请人： Benny C. Askew, Jr. ,  Frenel F. De Morin ,  Andrew Hague ,  Ellen Laber ,  Aiwen Li ,  Gang Liu ,  Patricia Lopez ,  Rana Nomak ,  Vincent Santora ,  Christopher Tegley ,  Kevin Yang

发明人： Benny C. Askew, Jr. ,  Frenel F. De Morin ,  Andrew Hague ,  Ellen Laber ,  Aiwen Li ,  Gang Liu ,  Patricia Lopez ,  Rana Nomak ,  Vincent Santora ,  Christopher Tegley ,  Kevin Yang

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10

摘要： Selected novel urea compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as cell proliferation or apoptosis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving stoke, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

摘要翻译： 所选择的新型尿素化合物对于预防和治疗诸如细胞增殖或细胞凋亡介导的疾病的疾病是有效的。 本发明包括新颖的化合物，类似物，前药和药学上可接受的盐，用于预防和治疗疾病和其它疾病或涉及stoke，癌症等的病症的药物组合物和方法。 本发明还涉及制备这些化合物的方法以及在这些方法中有用的中间体。