公开(公告)号：US20120010256A1

公开(公告)日：2012-01-12

申请号：US13233699

申请日：2011-09-15

申请人： Martin HENRIKSSON ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric A. Bercot ,  Christopher H. Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall W. Hungate ,  Chester Chenguang Yuan ,  Christopher Tegley ,  David J. St. Jean, JR. ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael D. Bartberger ,  George A. Moniz ,  Matthew J. Frizzle

发明人： Martin HENRIKSSON ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric A. Bercot ,  Christopher H. Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall W. Hungate ,  Chester Chenguang Yuan ,  Christopher Tegley ,  David J. St. Jean, JR. ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael D. Bartberger ,  George A. Moniz ,  Matthew J. Frizzle

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P9/12 ,  A61P17/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P17/02 ,  C07D277/54 ,  A61P19/10

CPC分类号： C07D277/54 ,  C07D263/34 ,  C07D275/03 ,  C07D277/60 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/10

摘要： The present invention relates to compounds with the formula (I), (II), (III) or (IV): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X and Z are as defined herein, and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as methods of use of the compounds for treatment of disorders associated with human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I），（II），（III）或（IV）的化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X和Z如本文所定义， 涉及包含该化合物的药物组合物，以及该化合物用于治疗与人类11-羟基类固醇脱氢酶1型酶相关的病症的用途和用于制备作用于人类11- 羟类固醇脱氢酶1型酶。

公开(公告)号：US20110251190A1

公开(公告)日：2011-10-13

申请号：US13047734

申请日：2011-03-14

申请人： Yuan CHENG ,  Ryan White ,  Albert Amegadzie ,  James Brown ,  Alan C. Cheng ,  Erin F. Dimauro ,  Thomas Dineen ,  Oleg Epstein ,  Vijay Keshav Gore ,  Jason Brooks Human ,  Ted Judd ,  Charles Kreiman ,  Qingyian Liu ,  Patricia Lopez ,  Vu Van Ma ,  Isaac Marx ,  Ana Minatti ,  Hanh Nho Nguyen ,  Nick A. Paras ,  Vinod F. Patel ,  Wenyuan Qian ,  Matthew Weiss ,  Qiufen Xue ,  Xiao Mei Zheng ,  Wenge Zhong

发明人： Yuan CHENG ,  Ryan White ,  Albert Amegadzie ,  James Brown ,  Alan C. Cheng ,  Erin F. Dimauro ,  Thomas Dineen ,  Oleg Epstein ,  Vijay Keshav Gore ,  Jason Brooks Human ,  Ted Judd ,  Charles Kreiman ,  Qingyian Liu ,  Patricia Lopez ,  Vu Van Ma ,  Isaac Marx ,  Ana Minatti ,  Hanh Nho Nguyen ,  Nick A. Paras ,  Vinod F. Patel ,  Wenyuan Qian ,  Matthew Weiss ,  Qiufen Xue ,  Xiao Mei Zheng ,  Wenge Zhong

IPC分类号： A61K31/538 ,  A61K31/436 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/444 ,  A61P25/00 ,  C07D513/10 ,  A61K31/4545 ,  C07D498/10 ,  A61K31/497 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  C07D513/20 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D491/10 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D221/20 ,  C07D235/02 ,  C07D263/08 ,  C07D295/135 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20 ,  C07D513/10 ,  C09B11/28

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and other related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A1, A2, A3, A4, A5, A6, R2, R7, X and Y of Formula I are defined herein. The invention also includes use of these compounds in pharmaceutical compositions for treatment, prophylactic or therapeutic, of disorders and conditions related to the activity of beta-secretase protein. Such disorders include, for example, Alzheimer's Disease, cognitive deficits, cognitive impairment, schizophrenia and other central nervous system conditions related to and/or caused by the formation and/or deposition of plaque on the brain. The invention also comprises further embodiments of Formula I, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括可用于调节β-分泌酶酶活性和用于治疗β-分泌酶介导的疾病（包括阿尔茨海默氏病（AD））和其它相关病症的新一类化合物。 在一个实施方案中，化合物具有通式I，其中式I中的A1，A2，A3，A4，A5，A6，R2，R7，X和Y如本文所定义。 本发明还包括在药物组合物中用于治疗，预防或治疗与β-分泌酶蛋白活性相关的病症和病症的用途。 这种病症包括例如阿尔茨海默氏病，认知缺陷，认知障碍，精神分裂症和与脑上形成和/或沉积斑块相关和/或引起的其他中枢神经系统病症。 本发明还包括式I的其它实施方案，可用于制备式I化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US07541474B2

公开(公告)日：2009-06-02

申请号：US11590922

申请日：2006-11-01

申请人： Emilio Bunel ,  Anil Guram ,  Qingyian Liu

发明人： Emilio Bunel ,  Anil Guram ,  Qingyian Liu

IPC分类号： C07D277/08 ,  C07D263/08

CPC分类号： C07D277/54 ,  C07D277/42

摘要： The invention provides a process for preparing 11 β-hydroxy steroid dehydrogenase type 1 inhibitors of formula 2 via a catalyzed reaction between a compound of formula 1 and a compound of formula R2LG in the presence of base: where R1, R2, X, Y, and LG are described in the specification. Exemplary catalysts contain palladium and one or more phosphine ligands. The process can be performed in a stereoselective manner to give enantiomerically enriched products.

摘要翻译： 本发明提供了一种在碱存在下通过式1化合物与式R2LG化合物之间的催化反应制备式II的11-羟基类固醇脱氢酶1型抑制剂的方法：其中R1，R2，X，Y， 和LG在说明书中描述。 示例性催化剂含有钯和一种或多种膦配体。 该方法可以以立体选择性方式进行，得到对映异构体富集的产物。

公开(公告)号：US20090054460A1

公开(公告)日：2009-02-26

申请号：US12008696

申请日：2008-01-11

申请人： Jian J. Chen ,  Ben C. Askew ,  Kaustav Biswas ,  Jennifer N. Chau ,  Derin C. D'Amico ,  Scott Harried ,  Thomas Nguyen ,  Wenyuan Qian ,  Jiawang Zhu ,  Christopher H. Fotsch ,  Aiwen Li ,  Qingyian Liu ,  Nobuku Nishimura ,  Tanya Peterkin ,  Babak Riahi ,  Chester Chenguang Yuan ,  Nianhe Han ,  Rana Nomak ,  Kevin Yang

发明人： Jian J. Chen ,  Ben C. Askew ,  Kaustav Biswas ,  Jennifer N. Chau ,  Derin C. D'Amico ,  Scott Harried ,  Thomas Nguyen ,  Wenyuan Qian ,  Jiawang Zhu ,  Christopher H. Fotsch ,  Aiwen Li ,  Qingyian Liu ,  Nobuku Nishimura ,  Tanya Peterkin ,  Babak Riahi ,  Chester Chenguang Yuan ,  Nianhe Han ,  Rana Nomak ,  Kevin Yang

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D245/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： Selected compounds are effective for treatment of pain and diseases, such as inflammation mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving pain, inflammation, and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

摘要翻译： 所选化合物对于治疗疼痛和疾病如炎症介导的疾病是有效的。 本发明包括新的化合物，类似物，前药和其药学上可接受的衍生物，用于预防和治疗疾病和其它疾病或涉及疼痛，炎症等的病症的药物组合物和方法。 本发明还涉及制备这些化合物的方法以及在这些方法中有用的中间体。

公开(公告)号：US20090048224A1

公开(公告)日：2009-02-19

申请号：US12205616

申请日：2008-09-05

申请人： Robert D. Groneberg ,  Benny C. Askew, JR. ,  Derin C. D'Amico ,  James Zhan ,  Andras Toro ,  Youngboo Kim ,  David A. Mareska ,  Nianhe Han ,  Christopher H. Fotsch ,  Qingyian Liu ,  Babak Riahi ,  Kevin Yang ,  Aiwen Li ,  Chester Chenguang Yuan ,  Kaustav Biswas ,  Scott Harried ,  Thomas Nguyen ,  Wenyuan Qian ,  Jian Jeffrey Chen ,  Rana Nomak

发明人： Robert D. Groneberg ,  Benny C. Askew, JR. ,  Derin C. D'Amico ,  James Zhan ,  Andras Toro ,  Youngboo Kim ,  David A. Mareska ,  Nianhe Han ,  Christopher H. Fotsch ,  Qingyian Liu ,  Babak Riahi ,  Kevin Yang ,  Aiwen Li ,  Chester Chenguang Yuan ,  Kaustav Biswas ,  Scott Harried ,  Thomas Nguyen ,  Wenyuan Qian ,  Jian Jeffrey Chen ,  Rana Nomak

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/453 ,  C07D401/02 ,  C07D405/02 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  C07D407/02 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/351 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P11/06 ,  A61P9/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61K31/4375 ,  C07D471/04 ,  C07D205/04 ,  A61P3/10 ,  C07D311/02 ,  C07D413/02 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5415 ,  C07D279/02 ,  C07C311/01 ,  A61K31/18

CPC分类号： C07C311/19 ,  C07C311/13 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/20 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/40 ,  C07D209/52 ,  C07D211/38 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/70 ,  C07D213/42 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D215/42 ,  C07D217/22 ,  C07D233/54 ,  C07D239/74 ,  C07D271/08 ,  C07D277/64 ,  C07D279/02 ,  C07D285/14 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D307/14 ,  C07D307/28 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D311/68 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D333/58 ,  C07D333/62 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D407/06 ,  C07D407/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08

摘要： Selected compounds are effective for treatment of pain and diseases, such as inflammation mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving pain, inflammation, and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

摘要翻译： 所选化合物对于治疗疼痛和疾病如炎症介导的疾病是有效的。 本发明包括新的化合物，类似物，前药和其药学上可接受的衍生物，用于预防和治疗疾病和其它疾病或涉及疼痛，炎症等的病症的药物组合物和方法。 本发明还涉及制备这些化合物的方法以及在这些方法中有用的中间体。

公开(公告)号：US20070265248A1

公开(公告)日：2007-11-15

申请号：US11116759

申请日：2005-04-27

申请人： Christopher Fotsch ,  Premilla Arasasingham ,  Yunxin Bo ,  Ning Chen ,  Martin Goldberg ,  Nianhe Han ,  Feng-Yin Hsieh ,  Michael Kelly ,  Qingyian Liu ,  Mark Norman ,  Duncan Smith ,  Markian Stec ,  Nuria Tamayo ,  Ning Xi ,  Shimin Xu ,  Elizabeth Doherty

发明人： Christopher Fotsch ,  Premilla Arasasingham ,  Yunxin Bo ,  Ning Chen ,  Martin Goldberg ,  Nianhe Han ,  Feng-Yin Hsieh ,  Michael Kelly ,  Qingyian Liu ,  Mark Norman ,  Duncan Smith ,  Markian Stec ,  Nuria Tamayo ,  Ning Xi ,  Shimin Xu ,  Elizabeth Doherty

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/551 ,  A61P3/10 ,  C07D243/08 ,  C07D401/00 ,  C07D403/12 ,  C07D407/00

CPC分类号： C07D207/08 ,  A61K38/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D209/14 ,  C07D209/42 ,  C07D211/26 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/38 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D217/06 ,  C07D217/14 ,  C07D217/26 ,  C07D233/64 ,  C07D295/185 ,  C07D317/60 ,  C07D317/68 ,  C07D319/18 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06191

摘要： Selected substituted piperazine compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as obesity and the like. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving activation of the melanocortin receptor. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

摘要翻译： 所选的取代哌嗪化合物对于预防和治疗诸如肥胖症等疾病是有效的。 本发明包括新颖的化合物，类似物，前药和药学上可接受的盐，用于预防和治疗涉及黑皮质素受体活化的疾病和其它疾病或病症的药物组合物和方法。 本发明还涉及制备这些化合物的方法以及在这些方法中有用的中间体。

公开(公告)号：US20050014749A1

公开(公告)日：2005-01-20

申请号：US10874086

申请日：2004-06-21

申请人： Jian Chen ,  Ben Askew ,  Kaustav Biswas ,  Jennifer Chau ,  Derin D'Amico ,  Scott Harried ,  Thomas Nguyen ,  Wenyuan Qian ,  Jiawang Zhu ,  Christopher Fotsch ,  Aiwen Li ,  Qingyian Liu ,  Nobuku Nishimura ,  Tanya Peterkin ,  Babak Riahi ,  Chester Yuan ,  Nianhe Han ,  Rana Nomak ,  Kevin Yang

发明人： Jian Chen ,  Ben Askew ,  Kaustav Biswas ,  Jennifer Chau ,  Derin D'Amico ,  Scott Harried ,  Thomas Nguyen ,  Wenyuan Qian ,  Jiawang Zhu ,  Christopher Fotsch ,  Aiwen Li ,  Qingyian Liu ,  Nobuku Nishimura ,  Tanya Peterkin ,  Babak Riahi ,  Chester Yuan ,  Nianhe Han ,  Rana Nomak ,  Kevin Yang

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D241/00 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D245/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D279/12 ,  A61K31/537 ,  A61K31/54

CPC分类号： C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D245/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： Selected compounds are effective for treatment of pain and diseases, such as inflammation mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving pain, inflammation, and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

摘要翻译： 所选化合物对于治疗疼痛和疾病如炎症介导的疾病是有效的。 本发明包括新的化合物，类似物，前药和药学上可接受的衍生物，用于预防和治疗疾病和其它疾病或涉及疼痛，炎症等的病症的药物组合物和方法。 本发明还涉及制备这些化合物的方法以及在这些方法中有用的中间体。

公开(公告)号：US08686011B2

公开(公告)日：2014-04-01

申请号：US13233699

申请日：2011-09-15

申请人： Martin Henriksson ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric A. Bercot ,  Christopher H. Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall W. Hungate ,  Chester Chenguang Yuan ,  Christopher Tegley ,  David J. St. Jean, Jr. ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael D. Bartberger ,  George A. Moniz ,  Matthew J. Frizzle

发明人： Martin Henriksson ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric A. Bercot ,  Christopher H. Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall W. Hungate ,  Chester Chenguang Yuan ,  Christopher Tegley ,  David J. St. Jean, Jr. ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael D. Bartberger ,  George A. Moniz ,  Matthew J. Frizzle

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D277/34 ,  C07D277/38 ,  C07D277/42

CPC分类号： C07D277/54 ,  C07D263/34 ,  C07D275/03 ,  C07D277/60 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/10

摘要： The present invention relates to compounds with the formula (I), (II), (III) or (IV): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X and Z are as defined herein, and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as methods of use of the compounds for treatment of disorders associated with human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I），（II），（III）或（IV）的化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X和Z如本文所定义， 涉及包含该化合物的药物组合物，以及该化合物用于治疗与人类11-羟基类固醇脱氢酶1型酶相关的病症的用途和用于制备作用于人类11- 羟类固醇脱氢酶1型酶。

公开(公告)号：US20130158034A1

公开(公告)日：2013-06-20

申请号：US13529880

申请日：2012-06-21

申请人： James BROWN ,  Jian J. CHEN ,  Vijay Keshav GORE ,  Scott HARRIED ,  Daniel B. Horne ,  Matthew R. KALLER ,  Qingyian LIU ,  Holger MONENSCHEIN ,  Thomas T. NGUYEN ,  Nobuko NISHIMURA ,  Wenge ZHONG

发明人： James BROWN ,  Jian J. CHEN ,  Vijay Keshav GORE ,  Scott HARRIED ,  Daniel B. Horne ,  Matthew R. KALLER ,  Qingyian LIU ,  Holger MONENSCHEIN ,  Thomas T. NGUYEN ,  Nobuko NISHIMURA ,  Wenge ZHONG

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/40 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D213/75 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D213/53 ,  C07C275/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： Compounds of Formula I are useful as antagonists of TRPM8. Such compounds are useful in treating a number of TRPM8 mediated disorders and conditions and may be used to prepare medicaments and pharmaceutical compositions useful for treating such disorders and conditions. Examples of such disorders include, but are not limited to, migraines and neuropathic pain. Compounds of Formula I have the following structure: where the definitions of the variables are provided herein.

公开(公告)号：US20130157996A1

公开(公告)日：2013-06-20

申请号：US13529860

申请日：2012-06-21

申请人： Kaustav Biswas ,  James Brown ,  Jian J. Chen ,  Vijay Keshav Gore ,  Scott Harried ,  Daniel B. Horne ,  Matthew R. Kaller ,  Qingyian Liu ,  Vu Van Ma ,  Holger Monenschein ,  Thomas T. Nguyen ,  David J. St. Jean, JR. ,  Chester Chenguang Yuan ,  Wenge Zhong

发明人： Kaustav Biswas ,  James Brown ,  Jian J. Chen ,  Vijay Keshav Gore ,  Scott Harried ,  Daniel B. Horne ,  Matthew R. Kaller ,  Qingyian Liu ,  Vu Van Ma ,  Holger Monenschein ,  Thomas T. Nguyen ,  David J. St. Jean, JR. ,  Chester Chenguang Yuan ,  Wenge Zhong

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D401/14 ,  C07D213/81 ,  C07D487/04 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/81 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： Compounds of Formula I are useful as antagonists of TRPM8. Such compounds are useful in treating a number of TRPM8 mediated disorders and conditions and may be used to prepare medicaments and pharmaceutical compositions useful for treating such disorders and conditions. Examples of such disorders include, but are not limited to, migraines and neuropathic pain. Compounds of Formula I have the following structure: where the definitions of the variables are provided herein.

摘要翻译： 式I的化合物可用作TRPM8的拮抗剂。 这些化合物可用于治疗多种TRPM8介导的病症和病症，并且可用于制备用于治疗这种病症和病症的药物和药物组合物。 这些疾病的实例包括但不限于偏头痛和神经性疼痛。 式I的化合物具有以下结构：其中本文提供变量的定义。