公开(公告)号：US07989461B2

公开(公告)日：2011-08-02

申请号：US11643261

申请日：2006-12-20

申请人： Frenel F. De Morin ,  Jian J. Chen ,  Stephen Hitchcock ,  Gang Liu ,  Nick A. Paras ,  Jeffrey Petkus ,  Adrian L. Smith ,  Andrew Tasker ,  Jiawang Zhu

发明人： Frenel F. De Morin ,  Jian J. Chen ,  Stephen Hitchcock ,  Gang Liu ,  Nick A. Paras ,  Jeffrey Petkus ,  Adrian L. Smith ,  Andrew Tasker ,  Jiawang Zhu

IPC分类号： A61K31/517

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D239/84 ,  C07D239/95 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention comprises a new class of compounds capable of modulating Raf kinase and, accordingly, useful for treatment of Raf kinase mediated diseases, including melanomas, tumors and other cancer-related conditions. The compounds have a general Formula I wherein R1 is and A1, A2, A3, A4, X, Z, Z′, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are defined herein. The invention further comprises pharmaceutical compositions, methods for treatment of Raf kinase mediated diseases, and intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括能够调节Raf激酶的新一类化合物，因此可用于治疗Raf激酶介导的疾病，包括黑素瘤，肿瘤和其它癌症相关病症。 该化合物具有通式I，其中R1为和A1，A2，A3，A4，X，Z，Z'，R1，R2，R3，R4，R5和R6如本文所定义。 本发明还包括药物组合物，用于治疗Raf激酶介导的疾病的方法，以及可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US20070185324A1

公开(公告)日：2007-08-09

申请号：US11643261

申请日：2006-12-20

申请人： Frenel De Morin ,  Jian Chen ,  Elizabeth Doherty ,  Stephen Hitchcock ,  Qi Huang ,  Joseph Kim ,  Gang Liu ,  Thomas Nixey ,  Nick Paras ,  Jeffrey Petkus ,  Daniel Retz ,  Adrian Smith ,  Andrew Tasker ,  Jiawang Zhu

发明人： Frenel De Morin ,  Jian Chen ,  Elizabeth Doherty ,  Stephen Hitchcock ,  Qi Huang ,  Joseph Kim ,  Gang Liu ,  Thomas Nixey ,  Nick Paras ,  Jeffrey Petkus ,  Daniel Retz ,  Adrian Smith ,  Andrew Tasker ,  Jiawang Zhu

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D239/84 ,  C07D239/95 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention comprises a new class of compounds capable of modulating Raf kinase and, accordingly, useful for treatment of Raf kinase mediated diseases, including melanomas, tumors and other cancer-related conditions. The compounds have a general Formula I wherein R1 is and A1, A2, A3, A4, X, Z, Z′, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are defined herein. The invention further comprises pharmaceutical compositions, methods for treatment of Raf kinase mediated diseases, and intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括能够调节Raf激酶的新一类化合物，因此可用于治疗Raf激酶介导的疾病，包括黑素瘤，肿瘤和其它癌症相关病症。 这些化合物具有通式I，其中R 1是和A 1，A 2，A 3，A 3， X，Z，Z'，R 1，R 2，R 3，R 3， 本文定义了R 5，R 5和R 6。 本发明还包括药物组合物，用于治疗Raf激酶介导的疾病的方法，以及可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US20070054916A1

公开(公告)日：2007-03-08

申请号：US11240590

申请日：2005-09-30

申请人： Vinod Patel ,  Joseph Kim ,  Stephanie Geuns-Meyer ,  Stuart Chaffee ,  Victor Cee ,  Brian Hodous ,  Steven Bellon ,  Jean-Christophe Harmange ,  Philip Olivieri ,  Maya Thaman ,  Erin DiMauro ,  John Buchanan ,  David McGowan ,  Brian Albrecht ,  Holly Deak ,  Jean Bemis ,  Ryan White ,  Matthew Martin ,  Gregory Habgood ,  Paul Tempest ,  Craig Masse ,  William Buckner ,  Bradley Herberich ,  Russell Graceffa ,  Dawei Zhang ,  Shimin Xu ,  Kelvin Sham ,  Robert Rzasa ,  James Falsey ,  Partha Chakrabarti ,  Guo-Qiang Cao ,  Susan Tomlinson ,  Liping Pettus ,  Adrian Smith ,  Nick Paras ,  Gang Liu ,  Frenel DeMorin ,  Andrew Tasker ,  Anthony Reed

发明人： Vinod Patel ,  Joseph Kim ,  Stephanie Geuns-Meyer ,  Stuart Chaffee ,  Victor Cee ,  Brian Hodous ,  Steven Bellon ,  Jean-Christophe Harmange ,  Philip Olivieri ,  Maya Thaman ,  Erin DiMauro ,  John Buchanan ,  David McGowan ,  Brian Albrecht ,  Holly Deak ,  Jean Bemis ,  Ryan White ,  Matthew Martin ,  Gregory Habgood ,  Paul Tempest ,  Craig Masse ,  William Buckner ,  Bradley Herberich ,  Russell Graceffa ,  Dawei Zhang ,  Shimin Xu ,  Kelvin Sham ,  Robert Rzasa ,  James Falsey ,  Partha Chakrabarti ,  Guo-Qiang Cao ,  Susan Tomlinson ,  Liping Pettus ,  Adrian Smith ,  Nick Paras ,  Gang Liu ,  Frenel DeMorin ,  Andrew Tasker ,  Anthony Reed

IPC分类号： A61K31/525 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D215/38 ,  C07C205/37 ,  C07D215/12 ,  C07D217/12 ,  C07D217/22 ,  C07D217/26 ,  C07D239/26 ,  C07D239/84 ,  C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the prophylaxis and treatment of protein kinase mediated diseases, including inflammation, cancer and related conditions. The compounds have a general Formula I wherein A1, A2, A3, B, R1, R2, R3 and R4 are defined herein. Accordingly, the invention also comprises pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention, methods for the prophylaxis and treatment of kinase mediated diseases using the compounds and compositions of the invention, and intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括一类新的可用于预防和治疗蛋白激酶介导的疾病，包括炎症，癌症和相关病症的化合物。 化合物具有通式I，其中A 1，A 2，A 3，B，R 1， R 2，R 3和R 4在本文中定义。 因此，本发明还包括含有本发明化合物的药物组合物，使用本发明化合物和组合物预防和治疗激酶介导的疾病的方法，以及可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US20060229280A1

公开(公告)日：2006-10-12

申请号：US11063476

申请日：2005-02-23

申请人： Martin Winn ,  Steven Boyd ,  Charles Hutchins ,  Hwan-Soo Jae ,  Andrew Tasker ,  Thomas von Geldern ,  Jeffrey Kester ,  Bryan Sorensen ,  Bruce Szczepankiewicz ,  Kenneth Henry ,  Gang Liu ,  Steven Wittenberger ,  Steven King

发明人： Martin Winn ,  Steven Boyd ,  Charles Hutchins ,  Hwan-Soo Jae ,  Andrew Tasker ,  Thomas von Geldern ,  Jeffrey Kester ,  Bryan Sorensen ,  Bruce Szczepankiewicz ,  Kenneth Henry ,  Gang Liu ,  Steven Wittenberger ,  Steven King

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/454 ,  C07D413/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： A compound of the formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof is disclosed, as well as processes for and intermediates in the preparation thereof, and a method of antagonizing endothelin.

公开(公告)号：US08497269B2

公开(公告)日：2013-07-30

申请号：US13123889

申请日：2009-10-07

申请人： Andrew Tasker ,  James R. Falsey ,  Robert M. Rzasa ,  Bradley J. Herberich ,  Dawei Zhang

发明人： Andrew Tasker ,  James R. Falsey ,  Robert M. Rzasa ,  Bradley J. Herberich ,  Dawei Zhang

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/50 ,  A01N43/58

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D237/30 ,  C07D237/32 ,  C07D237/34 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the prophylaxis and treatment of protein kinase mediated diseases, including inflammation and related conditions. The compounds have a general Formula I wherein A4, L, R1, R2, R3, R5 and m are as defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, uses of such compounds and compositions for treatment of p38 map kinase mediated diseases including rheumatoid arthritis, psoriasis, chronic obstructive pulmonary disease, ankylosing spondylitis, pain and other inflammatory disorders, as well as intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括一类新的可用于预防和治疗蛋白激酶介导的疾病，包括炎症和相关病症的化合物。 该化合物具有通式I，其中A4，L，R1，R2，R3，R5和m如本文所定义。 本发明还包括药物组合物，其包含一种或多种式I化合物，用于治疗p38地图激酶介导的疾病包括类风湿性关节炎，牛皮癣，慢性阻塞性肺病，强直性脊柱炎，疼痛和其它炎症性疾病的化合物和组合物的用途，如 以及可用于制备式I化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US08314131B2

公开(公告)日：2012-11-20

申请号：US12681823

申请日：2008-09-19

申请人： Liping H. Pettus ,  Kelvin K. C. Sham ,  Andrew Tasker ,  Shimin Xu

发明人： Liping H. Pettus ,  Kelvin K. C. Sham ,  Andrew Tasker ,  Shimin Xu

IPC分类号： A61K31/4192 ,  C07D249/06

CPC分类号： C07D249/18 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for modulating the activity of p38 MAP kinase. The compounds have a general Formula I wherein A1, A2, A3, A4, A5, A6, R1 and R5 are defined herein. The invention further provides pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, use of such compounds and compositions for treatment of p38 MAP kinase mediated diseases including rheumatoid arthritis, psoriasis and other inflammatory disorders, as well as intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括一类可用于调节p38 MAP激酶活性的化合物。 该化合物具有通式I，其中A1，A2，A3，A4，A5，A6，R1和R5如本文所定义。 本发明进一步提供包含一种或多种式I化合物的药物组合物，使用这些化合物和组合物用于治疗p38MAP激酶介导的疾病，包括类风湿性关节炎，牛皮癣和其它炎症性疾病，以及可用于制备 式Ⅰ的化合物。

公开(公告)号：US08101612B2

公开(公告)日：2012-01-24

申请号：US11899363

申请日：2007-09-04

申请人： Andrew Tasker ,  Dawei Zhang ,  Liping H. Pettus ,  Rob M. Rzasa ,  Kelvin K. C. Sham ,  Shimin Xu ,  Partha Chakrabarti

发明人： Andrew Tasker ,  Dawei Zhang ,  Liping H. Pettus ,  Rob M. Rzasa ,  Kelvin K. C. Sham ,  Shimin Xu ,  Partha Chakrabarti

IPC分类号： C07D237/30 ,  C07D413/04 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5355 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/16 ,  A61P31/22 ,  A61P37/08 ,  A61P21/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P33/06

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D237/30 ,  C07D237/34 ,  C07D403/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the prophylaxis and treatment of p38 kinase mediated diseases and related inflammatory conditions. The compounds have a general Formula II wherein L1, L2, R1a, R1b, R1c, R2, R3, R3a, R4, R5 and p are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, uses of such compounds and compositions for treatment of p38 kinase mediated diseases including rheumatoid arthritis, psoriasis and other inflammation disorders, as well as intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括一类新的可用于预防和治疗p38激酶介导的疾病和相关炎性病症的化合物。 该化合物具有通式II，其中本文定义了L1，L2，R1a，R1b，R1c，R2，R3，R3a，R4，R5和p。 本发明还包括包含一种或多种式I化合物的药物组合物，用于治疗p38激酶介导的疾病（包括类风湿性关节炎，牛皮癣和其它炎症疾病）的这些化合物和组合物的用途，以及可用于制备化合物的中间体和方法 的式

公开(公告)号：US08058445B2

公开(公告)日：2011-11-15

申请号：US11234713

申请日：2005-09-23

申请人： Andrew Tasker

发明人： Andrew Tasker

IPC分类号： C07D213/00

CPC分类号： C07D213/82 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/00 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Selected pyridine carboxamide compounds of Formula XI are effective for treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like.

摘要翻译： 式XI的选择的吡啶甲酰胺化合物对于治疗涉及癌症等的疾病和其它疾病或病症是有效的。

公开(公告)号：US08008253B2

公开(公告)日：2011-08-30

申请号：US12165983

申请日：2008-07-01

申请人： Andrew Tasker ,  Tracy Doucette ,  Michael Tymianski ,  Kenneth Mendoza ,  Michael P. Belmares ,  David Garman ,  Peter S. Lu

发明人： Andrew Tasker ,  Tracy Doucette ,  Michael Tymianski ,  Kenneth Mendoza ,  Michael P. Belmares ,  David Garman ,  Peter S. Lu

IPC分类号： A61K38/04

CPC分类号： A61K38/1787 ,  A61K38/07

摘要： The invention provides methods of treating or effecting prophylaxis of a patient having or at risk of developing symptoms of anxiety in which an effective regime of an agent that inhibits specific binding of PSD95 to an NMDA receptor is administered to a patient.

摘要翻译： 本发明提供了治疗或预防患有或有发生焦虑症状的患者的方法，其中向患者施用抑制PSD95与NMDA受体的特异性结合的药剂的有效方案。

公开(公告)号：US07626030B2

公开(公告)日：2009-12-01

申请号：US11042398

申请日：2005-01-24

申请人： Tae-Seong Kim ,  Jean-Christophe Harmange ,  David Bauer ,  Shon Booker ,  Yuan Cheng ,  Shimin Xu ,  Ning Xi ,  Joseph L. Kim ,  Andrew Tasker

发明人： Tae-Seong Kim ,  Jean-Christophe Harmange ,  David Bauer ,  Shon Booker ,  Yuan Cheng ,  Shimin Xu ,  Ning Xi ,  Joseph L. Kim ,  Andrew Tasker

IPC分类号： C07D215/38

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Selected compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as HGF mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

摘要翻译： 所选化合物对于预防和治疗诸如HGF介导的疾病等疾病是有效的。 本发明包括新颖的化合物，类似物，前药和药学上可接受的盐，用于预防和治疗疾病和其它疾病或涉及癌症等的病症的药物组合物和方法。 本发明还涉及制备这些化合物的方法以及在这些方法中有用的中间体。