公开(公告)号：US5140020A

公开(公告)日：1992-08-18

申请号：US719118

申请日：1991-06-20

申请人： Hitoshi Takita ,  Sakuo Noda ,  Yutaka Mukaida ,  Kazuyoshi Inada ,  Mari Toji ,  Fumihiko Kimura ,  Toyohiko Nitta ,  Kohju Watanabe ,  Kiyonori Umekawa ,  Hidetoshi Kobayashi

发明人： Hitoshi Takita ,  Sakuo Noda ,  Yutaka Mukaida ,  Kazuyoshi Inada ,  Mari Toji ,  Fumihiko Kimura ,  Toyohiko Nitta ,  Kohju Watanabe ,  Kiyonori Umekawa ,  Hidetoshi Kobayashi

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D295/192

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D295/192

摘要： Disclosed herein are a derivative of dihydroxybenzamide represented by the formula(I): ##STR1## wherein (1) R.sup.1 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group and R.sup.2 represents a straight chain-alkyl group of 4 to 12 carbon atoms, a branched chain-alkyl group of 4 to 12 carbon atoms, a cyclo-alkyl group of 4 to 12 carbon atoms, ##STR2## wherein n is an integer of 1 to 6, or a pyridyl group which is substituted or unsubstituted, or (2) R.sup.1 and R.sup.2 are cyclized to make a heterocycle containing amino group represented by the formula ##STR3## wherein X represents a nitrogen atom or a methine and Y represents a hydrogen atom, an alkyl group of 1 to 6 carbon atoms or a phenyl group, and a pharmaceutical composition containing the same.

摘要翻译： 本文公开了由式（I）表示的二羟基苯甲酰胺的衍生物：其中（1）R1表示氢原子或低级烷基，R2表示4-12个碳原子的直链烷基，支链 4〜12个碳原子的链状烷基，4〜12个碳原子的环烷基，其中n为1〜6的整数，或取代或未取代的吡啶基，或（2） 使R1和R2环化以制备含有由式“IMAGE”表示的氨基的杂环，其中X表示氮原子或次甲基，Y表示氢原子，1至6个碳原子的烷基或苯基， 含有该组合物的药物组合物。

公开(公告)号：US4725598A

公开(公告)日：1988-02-16

申请号：US939241

申请日：1986-12-08

申请人： Hitoshi Takita ,  Sakuo Noda ,  Yutaka Mukaida ,  Kazuyoshi Inada ,  Mari Toji ,  Fumihiko Kimura ,  Toyohiko Nitta ,  Kohju Watanabe ,  Kiyonori Umekawa ,  Kobayashi, Hidetoshi

发明人： Hitoshi Takita ,  Sakuo Noda ,  Yutaka Mukaida ,  Kazuyoshi Inada ,  Mari Toji ,  Fumihiko Kimura ,  Toyohiko Nitta ,  Kohju Watanabe ,  Kiyonori Umekawa ,  Kobayashi, Hidetoshi

IPC分类号： C07D295/18 ,  A61K31/165 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61P7/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C235/44 ,  C07C235/46 ,  C07D213/00 ,  C07D213/75 ,  C07D295/192 ,  C07D211/04 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D295/192

摘要： Disclosed herein are a derivative of dihydroxybenzamide represented by the formula(I): ##STR1## wherein (1) R.sup.1 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group and R.sup.2 represents a straight chain-alkyl group of 4 to 12 carbon atoms, a branched chain-alkyl group of 4 to 12 carbon atoms, a cyclo-alkyl group of 4 to 12 carbon atoms, ##STR2## wherein n is an integer of 1 to 6, or a pyridyl group which is substituted or unsubstituted, or (2) R.sup.1 and R.sup.2 are cyclized to make a heterocycle containing amino group represented by the formula ##STR3## wherein X represents a nitrogen atom or a methine and Y represents a hydrogen atom, an alkyl group of 1 to 6 carbon atoms or a phenyl group, and a pharmaceutical composition containing the same.

摘要翻译： 本文公开了由式（I）表示的二羟基苯甲酰胺的衍生物：其中（1）R1表示氢原子或低级烷基，R2表示4-12个碳原子的直链烷基，支链 4〜12个碳原子的链状烷基，4〜12个碳原子的环烷基，其中n为1〜6的整数，或取代或未取代的吡啶基，或（2） 使R1和R2环化以制备含有由式“IMAGE”表示的氨基的杂环，其中X表示氮原子或次甲基，Y表示氢原子，1至6个碳原子的烷基或苯基， 含有该组合物的药物组合物。

公开(公告)号：US4841097A

公开(公告)日：1989-06-20

申请号：US181177

申请日：1988-04-13

申请人： Hitoshi Takita ,  Fumihiko Kimura ,  Sakuo Noda ,  Yutaka Mukaida ,  Toyohiko Nitta ,  Hidetoshi Kobayashi

发明人： Hitoshi Takita ,  Fumihiko Kimura ,  Sakuo Noda ,  Yutaka Mukaida ,  Toyohiko Nitta ,  Hidetoshi Kobayashi

IPC分类号： C07C67/08 ,  C07C69/035 ,  C07C69/21 ,  C07C69/33

CPC分类号： C07C69/21 ,  C07C67/08 ,  C07C69/33 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/886

摘要： Disclosed herein are dialkanoyloxybenzylidene dialkanoate represented by the formula ##STR1## wherein X.sup.1 and X.sup.2 represent respectively alkanoyloxy group and a pharmaceutical composition in dosage unit form which comprises a dosage effective for the treatment of inflammatory disease of the dialkanoyloxybenzylidene dialkanoate as an active ingredient thereof.

公开(公告)号：US4758591A

公开(公告)日：1988-07-19

申请号：US681289

申请日：1984-12-13

申请人： Hitoshi Takita ,  Fumihiko Kimura ,  Sakuo Noda ,  Yutaka Mukaida ,  Toyohiko Nitta

发明人： Hitoshi Takita ,  Fumihiko Kimura ,  Sakuo Noda ,  Yutaka Mukaida ,  Toyohiko Nitta

IPC分类号： C07C67/08 ,  C07C69/035 ,  C07C69/21 ,  C07C69/33 ,  A61K31/225 ,  C07C69/00 ,  C09F5/08 ,  C09F7/10

CPC分类号： C07C69/21 ,  C07C67/08 ,  C07C69/33 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/886

摘要： Disclosed herein are dialkanoyloxybenzylidene dialkanoate represented by the formula, ##STR1## wherein X.sup.1 and X.sup.2 represent respectively alkanoyloxy group and a pharmaceutical composition in dosage unit form which comprises a dosage effective for the treatment of inflammatory disease of the dialkanoyloxybenzylidene dialkanoate as an active ingredient thereof.

摘要翻译： 本文公开了由下式表示的二烷氧基亚苄基二链烷酸酯，其中X1和X2分别表示烷酰氧基和剂量单位形式的药物组合物，其包含有效治疗二烷酰氧基亚苄基二链烷酸酯的炎症性疾病作为其活性成分的剂量。

公开(公告)号：US5571831A

公开(公告)日：1996-11-05

申请号：US486141

申请日：1995-06-07

申请人： Koichi Niimura ,  Takao Ando ,  Toyohiko Nitta ,  Yuko Ikeda

发明人： Koichi Niimura ,  Takao Ando ,  Toyohiko Nitta ,  Yuko Ikeda

IPC分类号： C07C45/62 ,  C07C45/68 ,  C07C49/657 ,  C07C49/683 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C255/56 ,  C07D233/60 ,  C07D249/08 ,  C07D303/04 ,  C07D303/08 ,  C07D303/14 ,  C07D303/46 ,  C07D521/00 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07C255/56 ,  C07C45/62 ,  C07C45/68 ,  C07C49/657 ,  C07C49/683 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D303/04 ,  C07D303/08 ,  C07D303/14 ,  C07D303/46 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/16

摘要： A novel imidazole derivative of the formula (I): ##STR1## wherein X.sub.1 is a chlorine or fluorine atom, or a hydroxy group or a salt thereof, and a pharmaceutical composition containing the same as the active ingredient.

摘要翻译： 式（I）的新型咪唑衍生物：其中X1为氯或氟原子，或羟基或其盐，和含有该活性成分的药物组合物。

公开(公告)号：US5547973A

公开(公告)日：1996-08-20

申请号：US486142

申请日：1995-06-07

申请人： Koichi Niimura ,  Takao Ando ,  Toyohiko Nitta ,  Yuko Ikeda

发明人： Koichi Niimura ,  Takao Ando ,  Toyohiko Nitta ,  Yuko Ikeda

IPC分类号： C07C45/62 ,  C07C45/68 ,  C07C49/657 ,  C07C49/683 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C255/56 ,  C07D233/60 ,  C07D303/04 ,  C07D303/08 ,  C07D303/14 ,  C07D303/46 ,  C07D521/00 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07C255/56 ,  C07C45/62 ,  C07C45/68 ,  C07C49/657 ,  C07C49/683 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D303/04 ,  C07D303/08 ,  C07D303/14 ,  C07D303/46 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/16

摘要： A method of inhibiting aromatase, comprising administering to a mammal in need thereof a pharmaceutical composition comprising an effective aromatase inhibiting amount of a compound of the formula (I): ##STR1## wherein X.sub.1 is a chlorine or fluorine atom, or a hydroxy group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier.

摘要翻译： 一种抑制芳香酶的方法，其包括向有需要的哺乳动物施用包含有效芳香酶抑制量的式（I）化合物的药物组合物：其中X 1是氯或氟原子，或 羟基或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。

公开(公告)号：US5508298A

公开(公告)日：1996-04-16

申请号：US444027

申请日：1995-05-18

申请人： Koichi Niimura ,  Takao Ando ,  Toyohiko Nitta ,  Yuko Ikeda

发明人： Koichi Niimura ,  Takao Ando ,  Toyohiko Nitta ,  Yuko Ikeda

IPC分类号： C07C45/62 ,  C07C45/68 ,  C07C49/657 ,  C07C49/683 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C255/56 ,  C07D233/60 ,  C07D249/08 ,  C07D303/04 ,  C07D303/08 ,  C07D303/14 ,  C07D303/46 ,  C07D521/00 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07C255/56 ,  C07C45/62 ,  C07C45/68 ,  C07C49/657 ,  C07C49/683 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D303/04 ,  C07D303/08 ,  C07D303/14 ,  C07D303/46 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/16

摘要： A novel azole derivative of the general formula (I): ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are, independently from each other, a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, x.sub.1 and x.sub.2 are, independently from each other, a hydrogen or halogen atom, or hydroxyl, cyano, or trifluoromethyl group, and Y is CH or a nitrogen atom, a process for the production thereof, and a pharmaceutical composition containing the same as the active ingredient.

摘要翻译： 通式（I）的新型唑衍生物：其中R 1和R 2彼此独立地为氢原子或具有1至4个碳原子的烷基，其中x 1和x 2独立地为 氢或卤素原子，或羟基，氰基或三氟甲基，Y为CH或氮原子，其制备方法和含有该活性成分的药物组合物。

公开(公告)号：US5489597A

公开(公告)日：1996-02-06

申请号：US137045

申请日：1993-10-14

申请人： Koichi Niimura ,  Takao Ando ,  Toyohiko Nitta ,  Yuko Ikeda

发明人： Koichi Niimura ,  Takao Ando ,  Toyohiko Nitta ,  Yuko Ikeda

IPC分类号： C07C45/62 ,  C07C45/68 ,  C07C49/657 ,  C07C49/683 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C255/56 ,  C07D233/60 ,  C07D249/08 ,  C07D303/04 ,  C07D303/08 ,  C07D303/14 ,  C07D303/46 ,  C07D521/00 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07C255/56 ,  C07C45/62 ,  C07C45/68 ,  C07C49/657 ,  C07C49/683 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D303/04 ,  C07D303/08 ,  C07D303/14 ,  C07D303/46 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/16

摘要： A novel azole derivative of the general formula (I): ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are, independently from each other, a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, X.sub.1 and X.sub.2 are, independently from each other, a hydrogen or halogen atom, or hydroxyl, cyano, or trifluoromethyl group, and Y is CH or a nitrogen atom, a process for the production thereof, and a pharmaceutical composition containing the same as the active ingredient.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 00181 Sec。 371日期：1993年10月14日 102（e）日期1993年10月14日PCT提交1993年2月12日PCT公布。 公开号WO93 / 16052 日本8月19日，1993.通式（I）的新型唑衍生物：其中R 1和R 2彼此独立地为氢原子或具有1至4个碳原子的烷基， X 1和X 2彼此独立地为氢或卤素原子，或羟基，氰基或三氟甲基，Y为CH或氮原子，其制备方法和含有其的药物组合物 有效成分。