公开(公告)号：US5508298A

公开(公告)日：1996-04-16

申请号：US444027

申请日：1995-05-18

申请人： Koichi Niimura ,  Takao Ando ,  Toyohiko Nitta ,  Yuko Ikeda

发明人： Koichi Niimura ,  Takao Ando ,  Toyohiko Nitta ,  Yuko Ikeda

IPC分类号： C07C45/62 ,  C07C45/68 ,  C07C49/657 ,  C07C49/683 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C255/56 ,  C07D233/60 ,  C07D249/08 ,  C07D303/04 ,  C07D303/08 ,  C07D303/14 ,  C07D303/46 ,  C07D521/00 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07C255/56 ,  C07C45/62 ,  C07C45/68 ,  C07C49/657 ,  C07C49/683 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D303/04 ,  C07D303/08 ,  C07D303/14 ,  C07D303/46 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/16

摘要： A novel azole derivative of the general formula (I): ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are, independently from each other, a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, x.sub.1 and x.sub.2 are, independently from each other, a hydrogen or halogen atom, or hydroxyl, cyano, or trifluoromethyl group, and Y is CH or a nitrogen atom, a process for the production thereof, and a pharmaceutical composition containing the same as the active ingredient.

摘要翻译： 通式（I）的新型唑衍生物：其中R 1和R 2彼此独立地为氢原子或具有1至4个碳原子的烷基，其中x 1和x 2独立地为 氢或卤素原子，或羟基，氰基或三氟甲基，Y为CH或氮原子，其制备方法和含有该活性成分的药物组合物。

公开(公告)号：US5489597A

公开(公告)日：1996-02-06

申请号：US137045

申请日：1993-10-14

申请人： Koichi Niimura ,  Takao Ando ,  Toyohiko Nitta ,  Yuko Ikeda

发明人： Koichi Niimura ,  Takao Ando ,  Toyohiko Nitta ,  Yuko Ikeda

IPC分类号： C07C45/62 ,  C07C45/68 ,  C07C49/657 ,  C07C49/683 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C255/56 ,  C07D233/60 ,  C07D249/08 ,  C07D303/04 ,  C07D303/08 ,  C07D303/14 ,  C07D303/46 ,  C07D521/00 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07C255/56 ,  C07C45/62 ,  C07C45/68 ,  C07C49/657 ,  C07C49/683 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D303/04 ,  C07D303/08 ,  C07D303/14 ,  C07D303/46 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/16

摘要： A novel azole derivative of the general formula (I): ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are, independently from each other, a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, X.sub.1 and X.sub.2 are, independently from each other, a hydrogen or halogen atom, or hydroxyl, cyano, or trifluoromethyl group, and Y is CH or a nitrogen atom, a process for the production thereof, and a pharmaceutical composition containing the same as the active ingredient.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 00181 Sec。 371日期：1993年10月14日 102（e）日期1993年10月14日PCT提交1993年2月12日PCT公布。 公开号WO93 / 16052 日本8月19日，1993.通式（I）的新型唑衍生物：其中R 1和R 2彼此独立地为氢原子或具有1至4个碳原子的烷基， X 1和X 2彼此独立地为氢或卤素原子，或羟基，氰基或三氟甲基，Y为CH或氮原子，其制备方法和含有其的药物组合物 有效成分。

公开(公告)号：US5571831A

公开(公告)日：1996-11-05

申请号：US486141

申请日：1995-06-07

申请人： Koichi Niimura ,  Takao Ando ,  Toyohiko Nitta ,  Yuko Ikeda

发明人： Koichi Niimura ,  Takao Ando ,  Toyohiko Nitta ,  Yuko Ikeda

IPC分类号： C07C45/62 ,  C07C45/68 ,  C07C49/657 ,  C07C49/683 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C255/56 ,  C07D233/60 ,  C07D249/08 ,  C07D303/04 ,  C07D303/08 ,  C07D303/14 ,  C07D303/46 ,  C07D521/00 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07C255/56 ,  C07C45/62 ,  C07C45/68 ,  C07C49/657 ,  C07C49/683 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D303/04 ,  C07D303/08 ,  C07D303/14 ,  C07D303/46 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/16

摘要： A novel imidazole derivative of the formula (I): ##STR1## wherein X.sub.1 is a chlorine or fluorine atom, or a hydroxy group or a salt thereof, and a pharmaceutical composition containing the same as the active ingredient.

摘要翻译： 式（I）的新型咪唑衍生物：其中X1为氯或氟原子，或羟基或其盐，和含有该活性成分的药物组合物。

公开(公告)号：US5547973A

公开(公告)日：1996-08-20

申请号：US486142

申请日：1995-06-07

申请人： Koichi Niimura ,  Takao Ando ,  Toyohiko Nitta ,  Yuko Ikeda

发明人： Koichi Niimura ,  Takao Ando ,  Toyohiko Nitta ,  Yuko Ikeda

IPC分类号： C07C45/62 ,  C07C45/68 ,  C07C49/657 ,  C07C49/683 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C255/56 ,  C07D233/60 ,  C07D303/04 ,  C07D303/08 ,  C07D303/14 ,  C07D303/46 ,  C07D521/00 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07C255/56 ,  C07C45/62 ,  C07C45/68 ,  C07C49/657 ,  C07C49/683 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D303/04 ,  C07D303/08 ,  C07D303/14 ,  C07D303/46 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/16

摘要： A method of inhibiting aromatase, comprising administering to a mammal in need thereof a pharmaceutical composition comprising an effective aromatase inhibiting amount of a compound of the formula (I): ##STR1## wherein X.sub.1 is a chlorine or fluorine atom, or a hydroxy group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier.

摘要翻译： 一种抑制芳香酶的方法，其包括向有需要的哺乳动物施用包含有效芳香酶抑制量的式（I）化合物的药物组合物：其中X 1是氯或氟原子，或 羟基或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。

公开(公告)号：US5324740A

公开(公告)日：1994-06-28

申请号：US67052

申请日：1993-05-26

申请人： Koichi Niimura ,  Yuko Ikeda ,  Akira Kato ,  Takao Ando

发明人： Koichi Niimura ,  Yuko Ikeda ,  Akira Kato ,  Takao Ando

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D249/08 ,  C07D307/33 ,  C07D333/38 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D493/10 ,  C07D495/10 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56

摘要： Azole derivatives (including stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts) of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 each are H or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; R.sub.3 is H, OH, CN, halogen, haloalkyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or phenyl, and if there are two or more R.sub.3 groups, such R.sub.3 groups may be the same or different; n is an integer from 0 to 5; Y is N or CH; and X is O, S or NH have antimycotic and aromatase inhibitory activities. Compositions containing the azole derivatives and a method of treating mycosis and estrogen-dependent diseases by administering effective quantities of the azole derivatives are also disclosed.

摘要翻译： C4烷基的唑衍生物（包括立体异构体和药学上可接受的盐） R3是H，OH，CN，卤素，卤代烷基，C1-C4烷基或苯基，如果有两个或更多个R 3基团，则这样的R 3基团可以相同或不同; n为0〜5的整数， Y为N或CH; X是O，S或NH具有抗真菌和芳香酶抑制活性。 还公开了含有唑衍生物的组合物和通过施用有效量的唑衍生物治疗真菌病和雌激素依赖性疾病的方法。

公开(公告)号：US5462957A

公开(公告)日：1995-10-31

申请号：US365128

申请日：1994-12-28

申请人： Koichi Niimura ,  Yuko Ikeda ,  Akira Kato ,  Takao Ando

发明人： Koichi Niimura ,  Yuko Ikeda ,  Akira Kato ,  Takao Ando

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D249/08 ,  C07D307/33 ,  C07D333/38 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D493/10 ,  C07D495/10 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56

摘要： Azole derivatives (including stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts) of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 each are H or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; R.sub.3 is H, OH, CN, halogen, haloalkyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or phenyl, and if there are two or more R.sub.3 groups, such R.sub.3 groups may be the same or different; n is an integer from 0 to 5; Y is N or CH; and X is O, S or NH have antimycotic and aromatase inhibitory activities. Compositions containing the azole derivatives and a method of treating mycosis and estrogen-dependent diseases by administering effective quantities of the azole derivatives are also disclosed.

公开(公告)号：US5432190A

公开(公告)日：1995-07-11

申请号：US183339

申请日：1994-01-19

申请人： Koichi Niimura ,  Yuko Ikeda ,  Akira Kato ,  Takao Ando

发明人： Koichi Niimura ,  Yuko Ikeda ,  Akira Kato ,  Takao Ando

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D249/08 ,  C07D307/33 ,  C07D333/38 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D493/10 ,  C07D495/10 ,  C07D521/00 ,  A61K31/34 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56

摘要： Azole derivatives (including stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts) of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 each are H or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; R.sub.3 is H, OH, CN, halogen, haloalkyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or phenyl, and if there are two or more R.sub.3 groups, such R.sub.3 groups may be the same or different; n is an integer from 0 to 5; Y is N or CH; and X is O, S or NH have antimycotic and aromatase inhibitory activities. Compositions containing the azole derivatives and a method of treating mycosis and estrogen-dependent diseases by administering effective quantities of the azole derivatives are also disclosed.

摘要翻译： 式：-C 1-4烷基的唑衍生物（包括立体异构体和药学上可接受的盐） R3是H，OH，CN，卤素，卤代烷基，C1-C4烷基或苯基，如果有两个或更多个R 3基团，则这样的R 3基团可以相同或不同; n为0〜5的整数， Y为N或CH; X是O，S或NH具有抗真菌和芳香酶抑制活性。 还公开了含有唑衍生物的组合物和通过施用有效量的唑衍生物治疗真菌病和雌激素依赖性疾病的方法。

公开(公告)号：US5411964A

公开(公告)日：1995-05-02

申请号：US31478

申请日：1993-03-15

申请人： Koichi Niimura ,  Takako Kawabe ,  Takao Ando ,  Kenichi Saito

发明人： Koichi Niimura ,  Takako Kawabe ,  Takao Ando ,  Kenichi Saito

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P35/00 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07K1/02 ,  C07K1/06 ,  C07K1/113 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  A61K31/505 ,  A61K31/215 ,  C07C229/28 ,  C07D239/12

CPC分类号： C07K5/06078 ,  C07C271/22 ,  A61K38/00

摘要： A phenylalanine-glycine compound of formula (I): ##STR1## wherein R represents a residue of an antitumor substance, or a salt or ester thereof, a process for preparation thereof, and a pharmaceutical composition containing the same are described. The novel conjugate of the phenylalanine-glycine compound and the antitumor substance exhibits superior antitumor activity in comparison with the case wherein an antitumor substance is administered alone or as a mixture with phenylalanine.

摘要翻译： 描述了式（I）的苯丙氨酸 - 甘氨酸化合物：抗肿瘤物质或其盐或酯，其制备方法和含有该物质的药物组合物。 苯丙氨酸 - 甘氨酸化合物和抗肿瘤物质的新结合物与其中单独给予抗肿瘤物质或与苯丙氨酸的混合物的情况相比表现出优异的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：US5470960A

公开(公告)日：1995-11-28

申请号：US371564

申请日：1995-01-11

申请人： Koichi Niimura ,  Takako Kawabe ,  Takao Ando ,  Kenichi Saito

发明人： Koichi Niimura ,  Takako Kawabe ,  Takao Ando ,  Kenichi Saito

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P35/00 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07K1/02 ,  C07K1/06 ,  C07K1/113 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07H15/24 ,  C07C229/00

CPC分类号： C07K5/06078 ,  C07C271/22 ,  A61K38/00

摘要： A phenylalanine-glycine derivative of the general formula (I): ##STR1## wherein R represents a residue of an antitumor substance, or a salt or ester thereof, a process for preparation thereof, and a pharmaceutical composition containing the same are described.The novel conjugate of the phenylalanine-glycine derivative and the antitumor substance exhibits superior antitumor activity in comparison with the case wherein an antitumor substance is administered singly or as a mixture with phenylalanine.

摘要翻译： 通式（I）的苯丙氨酸 - 甘氨酸衍生物：其中R表示抗肿瘤物质的残基或其盐或酯，其制备方法和含有它们的药物组合物为 描述。 苯丙氨酸 - 甘氨酸衍生物与抗肿瘤物质的新结合物与单独给予抗肿瘤物质或与苯丙氨酸的混合物相比，具有优异的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：US4758558A

公开(公告)日：1988-07-19

申请号：US864574

申请日：1986-05-19

申请人： Akihiko Kanno ,  Shigeaki Muto ,  Koichi Niimura ,  Takao Ando ,  Takayoshi Fujii ,  Masahiko Fujii ,  Takao Furusho ,  Chikao Yoshikumi

发明人： Akihiko Kanno ,  Shigeaki Muto ,  Koichi Niimura ,  Takao Ando ,  Takayoshi Fujii ,  Masahiko Fujii ,  Takao Furusho ,  Chikao Yoshikumi

IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/26 ,  C07D501/28 ,  C07D501/36

CPC分类号： C07D501/20

摘要： Disclosed herein are the derivatives of substituted cephalosporanic acid represented by the formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 represents a 4-pyridylthiomethyl group, an alpha-aminobenzyl group, a cyanomethyl group or a 1-tetrazolylmethyl group; R.sup.2 represents a hydrogen atom, an acetoxy group or a (5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)thio group; R.sup.3 represents a hydrogen atom, a hydroxyl group, a carbamoyl group, an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms or --(CONH).sub.m (CH.sub.2).sub.n --COOH wherein m is 0 or 1, n is 0, 1 or 2 and the carboxyl group may have been converted to a salt or an ester thereof; p is 0, 1 or 2 and X represents carbon atom or nitrogen atom, and antibiotics comprising the derivatives of substituted cephalosporanic acid represented by the formula (I).

摘要翻译： 本文公开了由式（I）表示的取代的头孢烷酸的衍生物：其中R1表示4-吡啶硫基甲基，α-氨基苄基，氰基甲基或1-四唑基甲基; R2表示氢原子，乙酰氧基或（5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基）硫基; R 3表示氢原子，羟基，氨基甲酰基，具有1〜4个碳原子的烷基或 - （CONH）m（CH 2）n -COOH，其中m为0或1，n为0,1或2， 羧基可能已经转化为其盐或酯; p是0,1或2，X表示碳原子或氮原子，以及包含由式（I）表示的取代的头孢烷酸的衍生物的抗生素。