公开(公告)号：US08410265B2

公开(公告)日：2013-04-02

申请号：US12687623

申请日：2010-01-14

申请人： Jiacheng Zhou ,  Pingli Liu ,  Qiyan Lin ,  Brian W. Metcalf ,  David Meloni ,  Yongchun Pan ,  Michael Xia ,  Mei Li ,  Tai-Yuen Yue ,  James D. Rodgers ,  Haisheng Wang

发明人： Jiacheng Zhou ,  Pingli Liu ,  Qiyan Lin ,  Brian W. Metcalf ,  David Meloni ,  Yongchun Pan ,  Michael Xia ,  Mei Li ,  Tai-Yuen Yue ,  James D. Rodgers ,  Haisheng Wang

IPC分类号： C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F5/025 ,  C07F7/083 ,  C07F7/10 ,  C07F7/1892 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention is related to processes for preparing chiral substituted pyrazolyl pyrrolo[2,3-d]pyrimidines of Formula III, and related synthetic intermediate compounds. The chiral substituted pyrazolyl pyrrolo[2,3-d]pyrimidines are useful as inhibitors of the Janus Kinase family of protein tyrosine kinases (JAKs) for treatment of inflammatory diseases, myeloproliferative disorders, and other diseases.

公开(公告)号：US20100190981A1

公开(公告)日：2010-07-29

申请号：US12687623

申请日：2010-01-14

申请人： Jiacheng Zhou ,  Pingli Liu ,  Qiyan Lin ,  Brian W. Metcalf ,  David Meloni ,  Yongchun Pan ,  Michael Xia ,  Mei Li ,  Tai-Yuen Yue ,  James D. Rodgers ,  Haisheng Wang

发明人： Jiacheng Zhou ,  Pingli Liu ,  Qiyan Lin ,  Brian W. Metcalf ,  David Meloni ,  Yongchun Pan ,  Michael Xia ,  Mei Li ,  Tai-Yuen Yue ,  James D. Rodgers ,  Haisheng Wang

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D231/16 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F5/025 ,  C07F7/083 ,  C07F7/10 ,  C07F7/1892 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention is related to processes for preparing chiral substituted pyrazolyl pyrrolo[2,3-d]pyrimidines of Formula III, and related synthetic intermediate compounds. The chiral substituted pyrazolyl pyrrolo[2,3-d]pyrimidines are useful as inhibitors of the Janus Kinase family of protein tyrosine kinases (JAKs) for treatment of inflammatory diseases, myeloproliferative disorders, and other diseases.

摘要翻译： 本发明涉及制备式III的手性取代吡唑并吡咯并[2,3-d]嘧啶的方法和相关的合成中间体化合物。 手性取代的吡唑基吡咯并[2,3-d]嘧啶可用作Janus Kinase家族蛋白酪氨酸激酶（JAKs）的抑制剂，用于治疗炎性疾病，骨髓增生性疾病和其他疾病。

公开(公告)号：US09000161B2

公开(公告)日：2015-04-07

申请号：US13761742

申请日：2013-02-07

申请人： Jiacheng Zhou ,  Pingli Liu ,  Qiyan Lin ,  David Meloni ,  Yongchun Pan ,  Michael Xia ,  Mei Li ,  Tai-Yuen Yue ,  Brian W. Metcalf

发明人： Jiacheng Zhou ,  Pingli Liu ,  Qiyan Lin ,  David Meloni ,  Yongchun Pan ,  Michael Xia ,  Mei Li ,  Tai-Yuen Yue ,  Brian W. Metcalf

IPC分类号： C07D487/00 ,  C07D487/04 ,  C07F7/18 ,  C07F7/10

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F5/025 ,  C07F7/083 ,  C07F7/10 ,  C07F7/1892 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention is related to processes for preparing chiral substituted pyrazolyl pyrrolo[2,3-d]pyrimidines of Formula III, and related synthetic intermediate compounds. The chiral substituted pyrazolyl pyrrolo[2,3-d]pyrimidines are useful as inhibitors of the Janus Kinase family of protein tyrosine kinases (JAKs) for treatment of inflammatory diseases, myeloproliferative disorders, and other diseases.

摘要翻译： 本发明涉及制备式III的手性取代吡唑并吡咯并[2,3-d]嘧啶的方法和相关的合成中间体化合物。 手性取代的吡唑基吡咯并[2,3-d]嘧啶可用作Janus Kinase家族蛋白酪氨酸激酶（JAKs）的抑制剂，用于治疗炎性疾病，骨髓增生性疾病和其他疾病。

公开(公告)号：US08420645B2

公开(公告)日：2013-04-16

申请号：US12469360

申请日：2009-05-20

申请人： Lingkai Weng ,  Lei Qiao ,  Jiacheng Zhou ,  Pingli Liu ,  Yongchun Pan

发明人： Lingkai Weng ,  Lei Qiao ,  Jiacheng Zhou ,  Pingli Liu ,  Yongchun Pan

IPC分类号： A01N43/64 ,  A61K31/53 ,  C07D251/00

CPC分类号： A61K31/53 ,  C07D253/07 ,  C07D401/10 ,  C07D487/04

摘要： The present invention is directed to dihydrochloric acid and dibenzenesulfonic acid salts of the c-Met kinase inhibitor 2-fluoro-N-methyl-4-[7-(quinolin-6-ylmethyl)-imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl]benzamide, and pharmaceutical compositions thereof, useful in the treatment of cancer and other diseases related to the dysregulation of kinase pathways. The present invention further relates to processes and intermediates for preparing 2-fluoro-N-methyl-4-[7-(quinolin-6-ylmethyl)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl]benzamide, and salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及c-Met激酶抑制剂2-氟-N-甲基-4- [7-（喹啉-6-基甲基） - 咪唑并[1,2-b] [1]的二氯氯酸和二苯磺酸盐 ，2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺及其药物组合物，其可用于治疗与激酶途径失调相关的癌症和其它疾病。 本发明还涉及制备2-氟-N-甲基-4- [7-（喹啉-6-基甲基）咪唑并[1,2-b] [1,2,4]三嗪-2-酮的方法和中间体， 吡啶-2-基]苯甲酰胺及其盐。

公开(公告)号：US08901123B2

公开(公告)日：2014-12-02

申请号：US13793864

申请日：2013-03-11

申请人： Lingkai Weng ,  Lei Qiao ,  Jiacheng Zhou ,  Pingli Liu ,  Yongchun Pan

发明人： Lingkai Weng ,  Lei Qiao ,  Jiacheng Zhou ,  Pingli Liu ,  Yongchun Pan

IPC分类号： A01N43/64 ,  A61K31/53 ,  C07D487/00

CPC分类号： A61K31/53 ,  C07D253/07 ,  C07D401/10 ,  C07D487/04

摘要： The present invention is directed to dihydrochloric acid and dibenzenesulfonic acid salts of the c-Met kinase inhibitor 2-fluoro-N-methyl-4-[7-(quinolin-6-ylmethyl)-imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl]benzamide, and pharmaceutical compositions thereof, useful in the treatment of cancer and other diseases related to the dysregulation of kinase pathways. The present invention further relates to processes and intermediates for preparing 2-fluoro-N-methyl-4-[7-(quinolin-6-ylmethyl)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl]benzamide, and salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及c-Met激酶抑制剂2-氟-N-甲基-4- [7-（喹啉-6-基甲基） - 咪唑并[1,2-b] [1]的二氯氯酸和二苯磺酸盐 ，2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺及其药物组合物，其可用于治疗与激酶途径失调相关的癌症和其它疾病。 本发明还涉及制备2-氟-N-甲基-4- [7-（喹啉-6-基甲基）咪唑并[1,2-b] [1,2,4]三嗪-2-酮的方法和中间体， 吡啶-2-基]苯甲酰胺及其盐。

公开(公告)号：US20090291956A1

公开(公告)日：2009-11-26

申请号：US12469360

申请日：2009-05-20

申请人： Lingkai Weng ,  Lei Qiao ,  Jiacheng Zhou ,  Pingli Liu ,  Yongchun Pan

发明人： Lingkai Weng ,  Lei Qiao ,  Jiacheng Zhou ,  Pingli Liu ,  Yongchun Pan

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D487/04 ,  C12N9/99 ,  C12N5/06 ,  A61P35/00 ,  C07D401/06 ,  C07D215/14 ,  C07D253/07

CPC分类号： A61K31/53 ,  C07D253/07 ,  C07D401/10 ,  C07D487/04

摘要： The present invention is directed to dihydrochloric acid and dibenzenesulfonic acid salts of the c-Met kinase inhibitor 2-fluoro-N-methyl-4-[7-(quinolin-6-ylmethyl)-imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl]benzamide, and pharmaceutical compositions thereof, useful in the treatment of cancer and other diseases related to the dysregulation of kinase pathways. The present invention further relates to processes and intermediates for preparing 2-fluoro-N-methyl-4-[7-(quinolin-6-ylmethyl)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl]benzamide, and salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及c-Met激酶抑制剂2-氟-N-甲基-4- [7-（喹啉-6-基甲基） - 咪唑并[1,2-b] [1]的二氯氯酸和二苯磺酸盐 ，2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺及其药物组合物，其可用于治疗与激酶途径失调相关的癌症和其它疾病。 本发明还涉及制备2-氟-N-甲基-4- [7-（喹啉-6-基甲基）咪唑并[1,2-b] [1,2,4]三嗪-2-酮的方法和中间体， 吡啶-2-基]苯甲酰胺及其盐。

公开(公告)号：US20080039454A1

公开(公告)日：2008-02-14

申请号：US11881268

申请日：2007-07-26

申请人： Shyamali Ghosh ,  William Kinney ,  Edward Lawson ,  Diane Luci ,  Bruce Maryanoff ,  Francois Sommen ,  Yongchun Pan

发明人： Shyamali Ghosh ,  William Kinney ,  Edward Lawson ,  Diane Luci ,  Bruce Maryanoff ,  Francois Sommen ,  Yongchun Pan

IPC分类号： A61K31/538 ,  A61K31/4709 ,  A61P13/00 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D401/06 ,  C07D413/14 ,  C07D451/02

摘要： The invention is directed to Urotensin II receptor antagonists. More specifically, the present invention relates to certain novel compounds and methods for preparing compounds, compositions, intermediates and derivatives thereof. Pharmaceutical compositions and methods for treating or ameliorating a Urotensin-II mediated disorder using compounds of the invention are also described.

摘要翻译： 本发明涉及尿激素II受体拮抗剂。 更具体地，本发明涉及某些新化合物及其制备方法，其组合物，中间体及其衍生物。 还描述了使用本发明的化合物治疗或改善促rotensin-II介导的病症的药物组合物和方法。