公开(公告)号：US5096888A

公开(公告)日：1992-03-17

申请号：US586905

申请日：1990-09-24

申请人： Sumio Umezawa ,  Tsutomu Tsuchiya ,  Tomio Takeuchi ,  Shunji Kageyama ,  Shuichi Sakamoto

发明人： Sumio Umezawa ,  Tsutomu Tsuchiya ,  Tomio Takeuchi ,  Shunji Kageyama ,  Shuichi Sakamoto

IPC分类号： A61K31/365 ,  A61K31/695 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： 3-Deoxy mycaminosyl tylonolide derivatives represented by the following general formula and salts thereof: ##STR1## wherein X represents an oxygen atom or .dbd.N--OR.sup.4 (wherein R.sup.4 represents hydrogen or lower alkyl); R.sup.1 represents a hydrogen atom, an acyl group or an alkylsilyl group; R.sup.2 represents a hydrogen atom or an acyl group; and R.sup.3 represents a hydrogen atom or a hydroxyl group. The compounds of this invention of the formula (I) are novel compounds and have excellent antibacterial activity.

公开(公告)号：US4889926A

公开(公告)日：1989-12-26

申请号：US204363

申请日：1988-06-09

申请人： Tomoya Machinami ,  Takeshi Nakamura ,  Ken Nishihata ,  Shinichi Kondo ,  Tomio Takeuchi

发明人： Tomoya Machinami ,  Takeshi Nakamura ,  Ken Nishihata ,  Shinichi Kondo ,  Tomio Takeuchi

IPC分类号： C07H15/252

CPC分类号： C07H15/252

摘要： A new compound, i.e., 14-chlorodaunomycin, and its method of preparation are provided. The new compound, useful as an antitumor agent and as an intermediate in the preparation of (2"R)-4'-O-tetrahydropyranyladriamycin, is obtained by reaction of daunomycin with an alkyl ortho-formate and a brominating agent to produce a 14-bromo-13-dialkylketaldaunomycin, hydrolysis of the latter compound, then adding an excess of a solid metal/chloride to produce an acid addition salt of 14-chlorodaunomycin and concurrently salting out the latter compound from the reaction solution, followed by recovering the 14-chlorodaunomycin acid addition salt.

公开(公告)号：US4851446A

公开(公告)日：1989-07-25

申请号：US022409

申请日：1987-03-06

申请人： Hamao Umezawa, deceased ,  Tomio Takeuchi ,  Masaaki Ishizuka ,  Fuminori Abe ,  Akio Fujii ,  Teruya Nakamura

发明人： Hamao Umezawa, deceased ,  Tomio Takeuchi ,  Masaaki Ishizuka ,  Fuminori Abe ,  Akio Fujii ,  Teruya Nakamura

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  C07C279/18

CPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/16 ,  C07C279/18 ,  Y10S514/885

摘要： The present invention relates to an immunosuppressing method which comprises administering a spergualin-related compound represented by the following formula ##STR1## (wherein R.sub.1 is --(CH.sub.2).sub.4 --, --(CH.sub.2).sub.6 --, ##STR2## R.sub.2 is --(CH.sub.2).sub.2 -- or --CH.dbd.CH--; and R.sub.3 is ##STR3## or pharmacologically acceptable salts thereof in an effective amount to a warm-blood animal.

摘要翻译： 本发明涉及一种免疫抑制方法，其包括给予由下式表示的精神药蛋白相关化合物+ TR NH（CH 2）3 NH（其中R 1为 - （CH 2）4 - ， - （CH 2） 对于温血动物，R 2是有效量的 - （CH 2）2 - 或-CH = CH-;且R 3是或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US4556735A

公开(公告)日：1985-12-03

申请号：US706312

申请日：1985-02-27

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Rinzo Nishizawa ,  Katsutoshi Takahashi ,  Teruya Nakamura ,  Yoshihisa Umeda

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Rinzo Nishizawa ,  Katsutoshi Takahashi ,  Teruya Nakamura ,  Yoshihisa Umeda

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  C07C67/00 ,  C07C239/00 ,  C07C277/08 ,  C07C279/14 ,  C07C279/18 ,  C07D209/48 ,  C07C103/28

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C279/14 ,  C07C279/18 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to Spergualin-related compounds of the formula: ##STR1## (wherein R.sub.1 is a lower alkylene group which may be substituted by a hydroxymethyl group; X is a hydrogen atom or a halogen atom; m and n are each 0 or an integer of 1 to 5) and salts thereof and a process for producing the same.

摘要翻译： 本发明涉及下列化学式的精神百灵素相关化合物：其中R 1为可被羟甲基取代的低级亚烷基; X为氢原子或 卤素原子; m和n各自为0或1〜5的整数）及其盐及其制造方法。

公开(公告)号：US4518802A

公开(公告)日：1985-05-21

申请号：US583563

申请日：1984-02-27

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo ,  Hironobu Iinuma ,  Daishiro Ikeda ,  Teruya Nakamura ,  Akio Fujii

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Shinichi Kondo ,  Hironobu Iinuma ,  Daishiro Ikeda ,  Teruya Nakamura ,  Akio Fujii

IPC分类号： C07C231/02 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C231/12 ,  C07C235/10 ,  C07C103/16

CPC分类号： C07C235/10 ,  Y02P20/55

摘要： N-[4-[(3-aminopropyl)amino]butyl]-2,2-dihydroxyethanamide is an immunostimulant in animals and an intermediate for synthesis of the antibiotic BMG162-aF2.

摘要翻译： N- [4 - [（3-氨基丙基）氨基]丁基] -2,2-二羟基乙酰胺是动物中的免疫刺激剂和合成抗生素BMG162-aF2的中间体。

公开(公告)号：US4420473A

公开(公告)日：1983-12-13

申请号：US296923

申请日：1981-08-27

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Masa Hamada ,  Shinichi Kondo ,  Kiyoto Ishii

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Masa Hamada ,  Shinichi Kondo ,  Kiyoto Ishii

IPC分类号： C07H17/04 ,  A61K35/74 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  C07G11/00 ,  C12P1/06 ,  C12P19/00 ,  C12P19/60 ,  C12R1/465 ,  A61K35/00

CPC分类号： C12R1/465 ,  C12P1/06

摘要： New antibiotic designated MF266 substance is now obtained from fermentaton of a new microorganism Streptomyces MF266-g4 (desposited under FERM-P 5401 or ATCC 31910). This new substance is useful as antibacterial agent and/or an antitumor agent for the inhibition of experimental animal tumors.

摘要翻译： 现在从新发微生物链霉菌MF266-g4的发酵得到新的指定为MF266物质的抗生素（在FERM-P 5401或ATCC 31910下进行）。 这种新物质可用作抑制实验动物肿瘤的抗菌剂和/或抗肿瘤剂。

公开(公告)号：US4395402A

公开(公告)日：1983-07-26

申请号：US303938

申请日：1981-09-21

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Takaaki Aoyagi ,  Mitsugu Hachisu ,  Kenji Kawamura ,  Shunzo Fukatsu ,  Yasuharu Sekizawa

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Takaaki Aoyagi ,  Mitsugu Hachisu ,  Kenji Kawamura ,  Shunzo Fukatsu ,  Yasuharu Sekizawa

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K38/00 ,  A61P25/04 ,  C07C229/36 ,  C07C237/20 ,  C07C279/14 ,  C07C323/60 ,  C07K5/06 ,  A61K37/00

CPC分类号： A61K31/195 ,  C07K5/06043 ,  A61K38/00

摘要： A new analgesic agent is now provided, which comprises as the active ingredient 3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutanoic acid and some related compounds thereof. These compounds have now found to be effective as inhibitor against enkephalinase and as an agent for enhancing analgesic activity of morphine.

摘要翻译： 现在提供一种新的止痛剂，其包含作为活性成分的3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酸及其一些相关化合物。 现在发现这些化合物作为抑制脑啡肽酶和作为增强吗啡镇痛作用的药剂是有效的。

公开(公告)号：US4358602A

公开(公告)日：1982-11-09

申请号：US240457

申请日：1981-03-04

申请人： Hamao Umezawa ,  Takaaki Aoyagi ,  Tomio Takeuchi ,  Masa Hamada ,  Shinichi Kondo ,  Masaaki Ishizuka

发明人： Hamao Umezawa ,  Takaaki Aoyagi ,  Tomio Takeuchi ,  Masa Hamada ,  Shinichi Kondo ,  Masaaki Ishizuka

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/337 ,  A61K31/365 ,  A61P37/04 ,  C07D305/12 ,  C12N9/99 ,  C12P17/02 ,  C12R1/465

CPC分类号： C12R1/465 ,  C07D305/12 ,  C12P17/02

摘要： New physiologically active substances, ebelactone A and ebelactone B which are generally termed ebelactone are produced from a new microorganism, Streptomyces MG7-G1 strain identified FERM-P 5363 or ATCC No. 31860 and ATCC No. 31880. Ebelactone is useful as a host defense stimulator having an activity to enhance cell-mediated immunity, and also as an anti-inflammatory agent.

摘要翻译： 通常称为内酯的新的生理活性物质Ebelactone A和ebelactone B由新的微生物，鉴定为FERM-P 5363的链霉菌MG7-G1菌株或ATCC No.31860和ATCC No.31880产生.Ebelactone可用作宿主防御 刺激剂具有增强细胞介导的免疫力的活性，并且还作为抗炎剂。

公开(公告)号：US4259319A

公开(公告)日：1981-03-31

申请号：US936835

申请日：1978-08-25

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Masaaki Ishizuka ,  Kiyoshi Watanabe ,  Toshiaki Yamashita ,  Noriyuki Naoi ,  Takayoshi Hidaka

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Masaaki Ishizuka ,  Kiyoshi Watanabe ,  Toshiaki Yamashita ,  Noriyuki Naoi ,  Takayoshi Hidaka

IPC分类号： C12P21/00 ,  A61K38/00 ,  A61P35/00 ,  C07G11/00 ,  C12P1/06

CPC分类号： C12P1/06

摘要： A new antibiotic designated as auromomycin is prepared from the culture broth of Streptomyces macromomyceticus, a macromomycin-producing strain, as yellow crystals. Auromomycin is recovered in pure form from the culture broth by using hydrophobic chromatography with Octyl Sephalose CL-4B or Phenyl Sepharose CL-4B.

摘要翻译： 从黄曲霉大麻霉菌（S​​treptomyces macromomyceticus）的培养液中制备一种新的抗生素，称为黄霉素，为黄色晶体。 通过使用具有辛基海藻糖CL-4B或苯基琼脂糖CL-4B的疏水层析从培养液中回收Auromomycin。

公开(公告)号：US4202824A

公开(公告)日：1980-05-13

申请号：US033359

申请日：1979-04-26

申请人： Hamao Umezawa ,  Takaaki Aoyagi ,  Tomio Takeuchi

发明人： Hamao Umezawa ,  Takaaki Aoyagi ,  Tomio Takeuchi

IPC分类号： C07D305/12 ,  C12P17/02

CPC分类号： C12R1/465 ,  C07D305/12 ,  C12P17/02 ,  C12R1/56 ,  Y10S435/886

摘要： Three, new physiologically active derivatives of esterastin are now provided, which inhibit the activity of esterase similarly to the parent esterastin and further exhibit a higher inhibiting activity against cholesterol esterase than the parent esterastin. These three new derivatives are tetrahydroesterastin which is produced by catalytic hydrogenation of esterastin; 3,5-di-hydroxy-2-hexylhexadeca-7,10-dienoic 1,3-lactone which is produced by alkaline hydrolysis of esterastin; and 3,5-di-hydroxy-2-hexylhexadecanoic 1,3-lactone which is produced either by alkaline hydrolysis of said tetrahydroesterastin or by catalytic hydrogenation of the product of the alkaline hydrolysis of esterastin.

摘要翻译： 现在提供三种酯活性的新的生理活性衍生物，其类似于母体酯酶抑制酯酶的活性，并且进一步表现出比母体酯酶更高的对胆固醇酯酶的抑制活性。 这三种新的衍生物是通过酯酶的催化氢化制备的四氢西菌素 3,5-二羟基-2-己基十六碳-7,10-二烯-1,3-内酯，其通过酯酶抑制剂的碱性水解产生; 和3,5-二羟基-2-己基十六烷酸1,3-内酯，其通过所述四氢壳聚糖的碱水解或通过催化氢化酯酶的碱性水解产生。