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    Fluorine-containing anthracycline derivatives having hydroxyl groups(s) mono- or di-o-aminoalkanoylated in the sugar moiety thereof
    5.
    发明授权
    Fluorine-containing anthracycline derivatives having hydroxyl groups(s) mono- or di-o-aminoalkanoylated in the sugar moiety thereof 失效
    在其糖部分中具有单或二氨基烷氧基的羟基的含氟蒽环类衍生物

    公开(公告)号：US5789386A

    公开(公告)日：1998-08-04

    申请号：US709297

    申请日：1996-09-09

    申请人： Tomio Takeuchi ,  Sumio Umezawa ,  Tsutomu Tsuchiya ,  Yasushi Takagi ,  Hiromi Sohtome

    发明人： Tomio Takeuchi ,  Sumio Umezawa ,  Tsutomu Tsuchiya ,  Yasushi Takagi ,  Hiromi Sohtome

    IPC分类号： C07H15/252 ,  A61K31/70 ,  C07H15/24

    CPC分类号： C07H15/252

    摘要： To provide novel fluorine-containing anthracycline derivatives having high antitumor activities and a solubility in water, there have now been synthesized a 7-O-(2,6-dideoxy-2-fluoro-3-O- or -4-O- or -3,4-di-O-aminoalkanoyl-.alpha.-L-talopyranosyl)daunomycinone or -adriamycinone of general formula (I) shown below, as well as a 7-O-(3-O- or -4-O- or -3,4-di-O-aminoalkanoyl-2,6-dideoxy-2,6,6,6-tetrafluoro-.alpha.-L-talopyranosyl- or -2,6-dideoxy-6,6,6-trifluoro-.alpha.-L-lyxo-hexopyranosyl)adriamycinone of general formula (II) shown below: General formula (I) ##STR1## General formula (II) ##STR2## wherein either one or both of A.sup.1 and A.sup.2 is or are an .alpha.-amino acid residue or an .omega.-amino acid residue and T denotes a fluorine or hydrogen atom. The novel fluorine-containing anthracycline derivatives of general formulae (I) and (II) are highly active against tumors and soluble in water, and they are useful as antitumor agents administrable in the form of injectable solution.

    摘要翻译： 为了提供具有高抗肿瘤活性和在水中的溶解性的新型含氟蒽环类衍生物，现在已经合成了7-O-（2,6-二脱氧-2-氟-3-O-或-4-O-或 -3,4-二-O-氨基链烷酰-α-L-吡喃葡萄糖基）道诺霉素酮或下列通式（I）的阿霉素酮，以及7-O-（3-O-或-4-O-或 -3,4-二-O-氨基链烷酰基-2,6-二脱氧-2,6,6,6-四氟-α-L-吡喃木糖基或-2,6-二脱氧-6,6,6-三氟-α （II）的通式（Ⅰ）所示的通式（Ⅰ）所示的通式（Ⅰ）的L-赖氨酸 - 六吡喃糖基）的阿霉素酮：通式（Ⅰ） 是α-氨基酸残基或ω-氨基酸残基，T表示氟或氢原子。 通式（I）和（II）的新型含氟蒽环类衍生物对肿瘤具有高度活性并且可溶于水，并且它们可用作以可注射溶液形式施用的抗肿瘤剂。

    4-O-(aminoglycosyl)- or 4,6-di-O-(aminoglycosyl)-2,5-dideoxy-5,5-difluorostreptamine derivatives
    7.
    发明授权
    4-O-(aminoglycosyl)- or 4,6-di-O-(aminoglycosyl)-2,5-dideoxy-5,5-difluorostreptamine derivatives 失效
    4-O-（氨基糖基） - 或4,6-二-O-（氨基糖基）-2,5-二脱氧-5,5-二氟色胺衍生物

    公开(公告)号：US5527781A

    公开(公告)日：1996-06-18

    申请号：US39447

    申请日：1993-04-21

    申请人： Tomio Takeuchi ,  Sumio Umezawa ,  Tsutomu Tsuchiya ,  Tetsuo Shitara ,  Shunzo Fukatsu ,  Eijiro Umemura

    发明人： Tomio Takeuchi ,  Sumio Umezawa ,  Tsutomu Tsuchiya ,  Tetsuo Shitara ,  Shunzo Fukatsu ,  Eijiro Umemura

    IPC分类号： A01N43/16 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/7036 ,  A61P31/04 ,  C07H15/224 ,  C07H15/234 ,  C07H15/236 ,  C07H15/22

    CPC分类号： C07H15/224 ,  C07H15/234 ,  C07H15/236 ,  Y02P20/55

    摘要： As new compounds are now synthetized 5-deoxy-5,5-difluoro derivatives of aminoglycosidic antibiotics of neamine, kanamycin A-series, kanamycin B-series, gentamicin-series and seldomycin-series. Further, the 1-N-(.alpha.-hydroxy-.omega.-aminoalkanoyl) derivatives are synthetized from 5-deoxy-5,5-difluorokanamycins A and B, as well as their analogues now obtained. The 5-deoxy-5,5-difluoro derivatives of the aminoglycosidic antibiotics now provided according to this invention have such antibacterial activities enhanced much more than or equal to those of the respectively corresponding parent aminoglycosidic antibiotics, while these 5-deoxy-5,5-difluoro derivatives exhibit values of the 50% lethal dosage (LD.sub.50) which are improved remarkably better when they are intravenously administered to mice, so that they have remarkedly reduced toxicities to mammals.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP91 / 01115 Sec。 371日期：1993年4月21日 102（e）日期1993年4月21日PCT 1991年8月22日提交PCT公布。 出版物WO92 / 03460 日期为199年3月3日。作为新化合物，目前合成了新胺，卡那霉素A系列，卡那霉素B系列，庆大霉素系列和青霉素系列氨基糖苷类抗生素的5-脱氧-5,5-二氟衍生物。 此外，1-N-（α-羟基ω-氨基烷酰基）衍生物由5-脱氧-5,5-二氟吗啉霉素A和B以及它们现在获得的类似物合成。 现在根据本发明提供的氨基糖苷类抗生素的5-脱氧-5,5-二氟衍生物具有比分别对应的母体氨基糖苷类抗生素的这些抗菌活性更强或更多的抗菌活性，而这些5-脱氧-5,5 二氟衍生物显示50％致死剂量（LD50）的值，当它们静脉内施用于小鼠时，其显着改善，从而显着降低对哺乳动物的毒性。

    3'-fluoro-3'-deoxykanamycin A
    10.
    发明授权
    3'-fluoro-3'-deoxykanamycin A 失效
    3'-氟-3'-脱氧卡那霉素A

    公开(公告)号：US4634688A

    公开(公告)日：1987-01-06

    申请号：US758819

    申请日：1985-07-25

    申请人： Hamao Umezawa ,  Sumio Umezawa ,  Tsutomu Tsuchiya ,  Yoshiaki Takahashi

    发明人： Hamao Umezawa ,  Sumio Umezawa ,  Tsutomu Tsuchiya ,  Yoshiaki Takahashi

    IPC分类号： C07H15/234 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/7036 ,  A61P31/04 ,  C07H9/04 ,  C07H15/236 ,  A61K31/71 ,  C07H15/22

    CPC分类号： C07H15/234 ,  C07H9/04 ,  Y02P20/55

    摘要： A new compound, 3'-fluoro-3'-deoxykanamycin A is now provided, which is active against gram-negative and gram-positive bacteria, including kanamycin-resistant strains of bacteria and is useful as antibacterial agent for therapeutic treatment of bacterial infections. This new compound is produced by a process comprising reacting a 6-azido-2,4-di-O-protected-3,6-dideoxy-3-fluoro-.alpha.-D-glucopyranosyl bromide with the 4-hydroxyl group of a 6-O-(2'-O-protected-3'-N-protected-3'-amino-4',6'-di-O-protected-3'-deoxy-.alpha.-D-glucopyranosyl)-1,3-bis-N-protected-2-deoxystreptamine, reducing the azido group of the resulting reaction product into an amino group, and removing the remaining protective groups from the reduction product.

    摘要翻译： 现在提供了一种新的化合物3'-氟-3'-脱氧卡那霉素A，其对革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌具有活性，包括卡那霉素抗性细菌菌株，并且可用作细菌感染的治疗性治疗用抗菌剂 。 该新化合物通过包括使6-叠氮基-2,4-二-O-保护的3,6-二脱氧-3-氟-α-D-吡喃葡萄糖基溴与6位的4-羟基反应的方法制备 -O-（2'-O-保护的3'-N-保护的3'-氨基-4'，6'-二-O-保护的-3'-脱氧-α-D-吡喃葡萄糖基） 3-双-N-保护的2-脱氧链霉胺，将所得反应产物的叠氮基还原成氨基，并从还原产物中除去剩余的保护基团。