公开(公告)号：US08258133B2

公开(公告)日：2012-09-04

申请号：US13269242

申请日：2011-10-07

申请人： Akito Yasuhara ,  Kazunari Sakagami ,  Hiroshi Ohta ,  Atsuro Nakazato

发明人： Akito Yasuhara ,  Kazunari Sakagami ,  Hiroshi Ohta ,  Atsuro Nakazato

IPC分类号： A61K31/535

CPC分类号： C07C229/50 ,  C07D307/88

摘要： A drug effective for the treatment and prevention of psychiatric disorders such as schizophrenia, anxiety and related ailments thereof, depression, bipolar disorder and epilepsy. The drug antagonizes the action of group II metabotropic glutamate receptors and shows high activity in oral administration. A 2-amino-bicyclo[3.1.0]hexane-2,6-dicarboxylic ester derivative represented by formula [I] [wherein R1 and R2 are identical or different, and each represents a hydrogen atom, a C1-10alkyl group or the like; X represents a hydrogen atom or a fluorine atom; Y represents —OCHR3R4 or the like (wherein R3 and R4 are identical or different, and each represents a hydrogen atom, a C1-10alkyl group or the like; and n represents integer 1 or 2)], a pharmaceutically acceptable salt thereof or a hydrate thereof.

摘要翻译： 一种有效治疗和预防精神疾病如精神分裂症，焦虑及其相关疾病，抑郁症，双相情感障碍和癫痫的药物。 该药物拮抗II型代谢型谷氨酸受体的作用，并且在口服给药中显示高活性。 由式[I]表示的2-氨基 - 双环[3.1.0]己烷-2,6-二羧酸酯衍生物[其中R 1和R 2相同或不同，各自表示氢原子，C 1-10烷基或 喜欢; X表示氢原子或氟原子; Y表示-OCHR 3 R 4等（其中R 3和R 4相同或不同，并且各自表示氢原子，C 1-10烷基等; n表示1或2的整数）]，其药学上可接受的盐或 水合物。

公开(公告)号：US20120220767A1

公开(公告)日：2012-08-30

申请号：US13502636

申请日：2010-10-04

申请人： Tetsuya Yabuuchi ,  Yusuke Oka ,  Shoichi Kuroda ,  Takahiro Oi ,  Yoshinori Sekiguchi

发明人： Tetsuya Yabuuchi ,  Yusuke Oka ,  Shoichi Kuroda ,  Takahiro Oi ,  Yoshinori Sekiguchi

IPC分类号： C07D417/14

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： A compound represented by formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which has a PI3 kinase γ inhibitory effect and is useful as a prophylactic or therapeutic agent for articular rheumatism, Crohn's disease, irritable colitis, Sjoegren's syndrome, multiple sclerosis, systemic lupus erythematosus, asthma, atopic dermatitis, arteriosclerosis, organ transplant rejection, cancer, retinopathy, psoriasis, arthrosis deformans, age-related macular degeneration, type II diabetes, insulin resistance, obesity, non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD), non-alcoholic steatohepatitis (NASH), hyperlipemia, etc.

摘要翻译： 由式（1）表示的化合物或其药学上可接受的盐，其具有PI3激酶γ抑制作用，并且可用作关节风湿病，克罗恩病，过敏性结肠炎，Sjoegren综合征，多发性硬化症，系统性红斑狼疮的预防或治疗剂 红斑狼疮，哮喘，特应性皮炎，动脉硬化，器官移植排斥，癌症，视网膜病变，牛皮癣，变形性关节炎，年龄相关性黄斑变性，II型糖尿病，胰岛素抵抗，肥胖，非酒精性脂肪性肝病（NAFLD），非酒精性 脂肪性肝炎（NASH），高脂血症等

公开(公告)号：US20120214990A1

公开(公告)日：2012-08-23

申请号：US13463434

申请日：2012-05-03

申请人： Taro KIYOTO ,  Tadashi Tanaka ,  Yasuhiro Tsutsui ,  Junichi Ando ,  Mai Motono ,  Yasuko Kawaguchi ,  Toshiya Noguchi ,  Yasunobu Ushiki ,  Fumihito Ushiyama ,  Hiroki Urabe

发明人： Taro KIYOTO ,  Tadashi Tanaka ,  Yasuhiro Tsutsui ,  Junichi Ando ,  Mai Motono ,  Yasuko Kawaguchi ,  Toshiya Noguchi ,  Yasunobu Ushiki ,  Fumihito Ushiyama ,  Hiroki Urabe

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D491/056 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  C07D498/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/06 ,  C07D495/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D215/22 ,  C07D409/14 ,  C07D455/04

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D215/227 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： A nitrogen-containing heterocyclic compound or pharmaceutically acceptable salt thereof represented by the general formula: which have a potent antibacterial activity and a high safety. Thus, the compounds are useful as antibacterial agents against gram-positive bacteria, gram-negative bacteria and drug resistant bacteria.

摘要翻译： 由通式表示的含氮杂环化合物或其药学上可接受的盐，其具有强的抗菌活性和高安全性。 因此，这些化合物可用作抗革兰氏阳性细菌，革兰氏阴性细菌和耐药细菌的抗菌剂。

公开(公告)号：US20120190886A1

公开(公告)日：2012-07-26

申请号：US13496778

申请日：2010-09-10

申请人： Fuminori Kimura ,  Hideaki Kitajima ,  Takao Tanaka ,  Toru Nishikawa

发明人： Fuminori Kimura ,  Hideaki Kitajima ,  Takao Tanaka ,  Toru Nishikawa

IPC分类号： C07C309/14

CPC分类号： A61K31/185

摘要： A composition for lowering a blood uric acid level is characterized by comprising taurine as an active ingredient.

摘要翻译： 用于降低血液尿酸水平的组合物的特征在于包含牛磺酸作为活性成分。

公开(公告)号：US20120040898A1

公开(公告)日：2012-02-16

申请号：US13264687

申请日：2010-04-16

申请人： Teisuke Takahashi ,  Saeko Uchida

发明人： Teisuke Takahashi ,  Saeko Uchida

IPC分类号： A61K31/382 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/4015 ,  A61K38/26 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/445 ,  A61K31/702 ,  A61P3/10 ,  A61K38/28 ,  A61K31/4439

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/155 ,  A61K31/382 ,  A61K31/64 ,  A61K31/7034 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： A pharmaceutical composition comprising a combination of (A) a 1-thio-D-glucitol compound represented by the general formula (I) and (B) at least one member of the group consisting of biguanides, insulin secretagogues, insulin sensitizers, insulins, dipeptidyl peptidase IV inhibitors, α-glucosidase inhibitors, and GLP-1 mimetics, has superior efficacy in preventing or treating diabetes mellitus, diseases associated with diabetes mellitus, or complications of diabetes mellitus and yet it causes no appreciable side effects.

摘要翻译： 一种药物组合物，其包含（A）由通式（I）表示的1-硫代-D-葡萄糖醇化合物和（B）的组合，所述组合由双胍，胰岛素促分泌素，胰岛素敏化剂，胰岛素， 二肽基肽酶IV抑制剂，α-葡糖苷酶抑制剂和GLP-1模拟物在预防或治疗糖尿病，与糖尿病相关的疾病或糖尿病并发症方面具有优异的疗效，但没有明显的副作用。

公开(公告)号：US20120022164A1

公开(公告)日：2012-01-26

申请号：US13189851

申请日：2011-07-25

申请人： Takayuki SATO ,  Yoshie SATO

发明人： Takayuki SATO ,  Yoshie SATO

IPC分类号： A61K31/5575

CPC分类号： A61K9/0014 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K31/5575 ,  A61K47/40 ,  A61K47/6951 ,  B82Y5/00 ,  C08B37/0015

摘要： Provided is an external preparation comprising a complex containing: any one of a prostaglandin derivative, a pharmaceutically acceptable salt thereof and a hydrate thereof; and cyclodextrin, the prostaglandin derivative being represented by the following formula (I): (where R represents a group represented by the formula: —(CH2)4—S—CH2—CO2H, —(CH2)4—S—CH2—CO2CH3, —(CH2)4—C≡C—CO2H, —CH2—S—(CH2)2—S—CH2—CO2H, or —CH2—S—(CH2)4—CO2H), so that storage stability and content uniformity of the compound of the formula (I) are ensured.

摘要翻译： 提供一种外用制剂，其包含含有前列腺素衍生物，其药学上可接受的盐和其水合物中的任一种的复合物; （I）表示的前列腺素衍生物：（式中，R表示由下式表示的基团： - （CH2）4-S-CH2-CO2H， - （CH2）4-S-CH2-CO2CH3 ， - （CH 2）4-C≡C-CO 2 H，-CH 2 -S-（CH 2）2 -S-CH 2 -CO 2 H或-CH 2 -S-（CH 2）4 -CO 2 H），使得储存稳定性和含量均匀性 的式（I）化合物。

公开(公告)号：US20120004232A1

公开(公告)日：2012-01-05

申请号：US13227942

申请日：2011-09-08

申请人： Akito YASUHARA ,  Kazunari SAKAGAMI ,  Hiroshi OHTA ,  Atsuro NAKAZATO

发明人： Akito YASUHARA ,  Kazunari SAKAGAMI ,  Hiroshi OHTA ,  Atsuro NAKAZATO

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/27 ,  A61K31/21 ,  A61K31/265 ,  C07C61/13 ,  C07D265/30 ,  C07D317/08 ,  C07D307/87 ,  C07C69/96 ,  C07C271/24 ,  A61K31/365 ,  A61K31/195

CPC分类号： C07C229/50 ,  C07D307/88

摘要： A drug effective for the treatment and prevention of psychiatric disorders such as schizophrenia, anxiety and related ailments thereof, depression, bipolar disorder and epilepsy. The drug antagonizes the action of group II metabotropic glutamate receptors and shows high activity in oral administrationA 2-amino-bicyclo[3.1.0]hexane-2,6-dicarboxylic ester derivative represented by formula [I] [wherein R1 and R2 are identical or different, and each represents a hydrogen atom, a C1-10alkyl group or the like; X represents a hydrogen atom or a fluorine atom; Y represents —OCHR3R4 or the like (wherein R3 and R4 are identical or different, and each represents a hydrogen atom, a C1-10alkyl group or the like; and n represents integer 1 or 2)], a pharmaceutically acceptable salt thereof or a hydrate thereof.

摘要翻译： 一种有效治疗和预防精神疾病如精神分裂症，焦虑及其相关疾病，抑郁症，双相情感障碍和癫痫的药物。 该药物拮抗II型代谢型谷氨酸受体的作用，并且在口服给药中表现出高活性。由式[I]表示的2-氨基 - 双环[3.1.0]己烷-2,6-二羧酸酯衍生物[其中R1和R2为 相同或不同，并且各自表示氢原子，C 1-10烷基等; X表示氢原子或氟原子; Y表示-OCHR 3 R 4等（其中R 3和R 4相同或不同，并且各自表示氢原子，C 1-10烷基等; n表示1或2的整数）]，其药学上可接受的盐或 水合物。

公开(公告)号：US08022225B2

公开(公告)日：2011-09-20

申请号：US11659103

申请日：2005-08-04

申请人： Naoya Ono ,  Masakazu Sato ,  Fumiyasu Shiozawa ,  Makoto Yagi ,  Tetsuya Yabuuchi ,  Tetsuo Takayama ,  Hironori Katakai

发明人： Naoya Ono ,  Masakazu Sato ,  Fumiyasu Shiozawa ,  Makoto Yagi ,  Tetsuya Yabuuchi ,  Tetsuo Takayama ,  Hironori Katakai

IPC分类号： C07D249/12 ,  C07D249/08

CPC分类号： C07D249/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： A compound represented by the formula (I) below or a pharmaceutically acceptable salt thereof has an effect of inhibiting binding between S1P and its receptor Edg-1(S1P1), and is useful as a pharmaceutical product. [where A represents a sulfur atom, an oxygen atom, a formula —SO— or a formula —SO2—; R1 represents a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms or the like; R2 represents an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, a cycloalkyl group having 3 to 8 carbon atoms or the like; R3 represents a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms; R4 represents a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, a phenyl group or the like; R5 represents a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms; and R6 represents an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, a phenyl group or a substituted phenyl group].

摘要翻译： 由下式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐具有抑制S1P与其受体Edg-1（S1P1）结合的作用，可用作药物。 [其中A表示硫原子，氧原子，式-SO-或式-SO 2 - ; R1表示氢原子，碳原子数1〜6的烷基等; R2表示碳原子数1〜6的烷基，碳原子数3〜8的环烷基等; R3表示氢原子或碳原子数1〜6的烷基。 R4表示氢原子，碳原子数1〜6的烷基，苯基等; R5表示氢原子或碳原子数1〜6的烷基。 R6表示碳原子数1〜6的烷基，苯基或取代苯基]。

公开(公告)号：US08017588B2

公开(公告)日：2011-09-13

申请号：US11917845

申请日：2006-06-21

申请人： Kiyoshi Takayama

发明人： Kiyoshi Takayama

IPC分类号： A61K31/70

CPC分类号： A61K31/7048

摘要： For the purpose of treatment and/or prevention of pulmonary disorders caused by the destruction of pulmonary alveoli resulting from smoking, air pollution, noxious gas, etc., there are provided, among others, a method of administering clarithromycin or a salt thereof to a mammal and a pharmaceutical composition comprising clarithromycin or a salt thereof.

摘要翻译： 为了治疗和/或预防由吸烟，空气污染，有害气体等引起的肺泡破坏引起的肺部疾病的目的，提供了将克拉霉素或其盐施用于 哺乳动物和包含克拉霉素或其盐的药物组合物。

公开(公告)号：US07932259B2

公开(公告)日：2011-04-26

申请号：US12106873

申请日：2008-04-21

申请人： Atsuro Nakazato ,  Taketoshi Okubo ,  Dai Nozawa ,  Mikako Yamaguchi ,  Tomoko Tamita ,  Ludo E. J. Kennis ,  Marcel F. L. De Bruyn ,  Jean-Pierre A. M. Bongartz ,  Frans M. A. Van Den Keybus ,  Yves E. M. Van Roosbroeck ,  Marcel G. M. Luyckx ,  Robert J. M. Hendrickx

发明人： Atsuro Nakazato ,  Taketoshi Okubo ,  Dai Nozawa ,  Mikako Yamaguchi ,  Tomoko Tamita ,  Ludo E. J. Kennis ,  Marcel F. L. De Bruyn ,  Jean-Pierre A. M. Bongartz ,  Frans M. A. Van Den Keybus ,  Yves E. M. Van Roosbroeck ,  Marcel G. M. Luyckx ,  Robert J. M. Hendrickx

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07F9/6561

摘要： An object of the present invention is to provide an antagonist against CRF receptors which is effective as a therapeutic or prophylactic agent for diseases in which CRF is considered to be involved, such as depression, anxiety, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's chorea, eating disorder, hypertension, gastric diseases, drug dependence, epilepsy, cerebral infarction, cerebral ischemia, cerebral edema, cephalic external wound, inflammation, immunity-related diseases, alopecia, irritable bowel syndrome, sleep disorders, epilepsy, dermatitides, schizophrenia, etc. This problem can be solved with a pyrrolopyrimidine or pyrrolopyridine derivative substituted with a cyclic amino group represented by formula [I] below which has a high affinity for CRF receptors and is effective against diseases in which CRF is considered to be involved.

摘要翻译： 本发明的目的是提供一种抗CRF受体的拮抗剂，其作为治疗或预防药物是有效的，其涉及CRF被认为涉及的疾病，例如抑郁症，焦虑症，阿尔茨海默氏病，帕金森病，亨廷顿氏舞蹈病，进食 疾病，高血压，胃疾病，药物依赖，癫痫，脑梗塞，脑缺血，脑水肿，头部外伤，炎症，免疫相关疾病，脱发，肠易激综合征，睡眠障碍，癫痫，皮肤病，精神分裂症等。 可以用由以下式[I]表示的环氨基取代的吡咯并嘧啶或吡咯并吡啶衍生物来解决问题，其具有对CRF受体的高亲和力，并且对于CRF被认为涉及的疾病是有效的。