公开(公告)号：US5218121A

公开(公告)日：1993-06-08

申请号：US844335

申请日：1992-03-02

申请人： Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo

发明人： Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo

IPC分类号： C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056 ,  C07D491/14 ,  C07F7/22

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D491/14 ,  C07F7/2232

摘要： Novel compounds represented by the formula: ##STR1## wherein R represents hydrogen, optionally substituted alkyl radicals having from 1 to about 10 carbon atoms, optionally substituted alkenyl radicals having from 1 to about 10 carbon atoms, optionally substituted aryl, alkaryl and aralkyl radicals having from about 6 to about 16 carbon atoms and optionally substituted acyl and acyloxy radicals having from about 1 to about 10 carbon atoms, manifest glycosidase inhibition activity.

摘要翻译： 由下式表示的新化合物：其中R表示氢，任选取代的具有1至约10个碳原子的烷基，任选取代的具有1至约10个碳原子的烯基，任选取代的芳基，烷芳基和芳烷基， 约6至约16个碳原子和任选取代的具有约1至约10个碳原子的酰基和酰氧基表明糖苷酶抑制活性。

公开(公告)号：US06683078B2

公开(公告)日：2004-01-27

申请号：US10194897

申请日：2002-07-12

申请人： Thomas E. Barta ,  Elizabeth C. Arner ,  Daniel Becker ,  Terri L. Boehm ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Joseph McDonald

发明人： Thomas E. Barta ,  Elizabeth C. Arner ,  Daniel Becker ,  Terri L. Boehm ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Joseph McDonald

IPC分类号： A61K31535

CPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/16 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965

摘要： This invention is directed to a process for inhibiting aggrecanase activity. The process comprises administering a therapeutically effective amount of a sulfonyl aromatic or heteroaromatic hydroxamic acid, a derivative thereof, or a pharmaceutically acceptable salt of the hydroxamic acid or derivative to a host animal. The compound generally corresponds in structure to the following formula: wherein W and the R groups are described in more detail in Applicants' specification.

摘要翻译： 本发明涉及一种抑制蛋白聚糖蛋白聚糖酶活性的方法。 该方法包括向宿主动物施用治疗有效量的磺酰芳族或杂芳族异羟肟酸，其衍生物或异羟肟酸或衍生物的药学上可接受的盐。 化合物通常在结构上对应于下式：其中W和R基团在申请人的说明书中更详细地描述。

公开(公告)号：US06822120B2

公开(公告)日：2004-11-23

申请号：US10445370

申请日：2003-05-23

申请人： Daniel P. Becker ,  Gary A. DeCrescenzo ,  James W. Malecha ,  Julie M. Miyashiro ,  Jennifer Ann Van Camp ,  Joe T. Collins

发明人： Daniel P. Becker ,  Gary A. DeCrescenzo ,  James W. Malecha ,  Julie M. Miyashiro ,  Jennifer Ann Van Camp ,  Joe T. Collins

IPC分类号： C07C31704

CPC分类号： C07C317/22 ,  C07C317/24

摘要： The present invention is directed to selective LXR modulators, small molecule compounds corresponding to Formula I and is further directed to a process of treating a condition in a mammal that is modulated by LXR using a therapeutically effective dose of a compound of Formula I.

摘要翻译： 本发明涉及选择性LXR调节剂，对应于式I的小分子化合物，并且还涉及使用治疗有效剂量的式I化合物治疗由LXR调节的哺乳动物状况的方法。

公开(公告)号：US06869951B1

公开(公告)日：2005-03-22

申请号：US10031181

申请日：2000-07-12

申请人： William C. Stallings ,  Huey S. Shieh ,  Susan C. Howard ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Joseph J. McDonald

发明人： William C. Stallings ,  Huey S. Shieh ,  Susan C. Howard ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Joseph J. McDonald

IPC分类号： A61P19/02 ,  C07C311/46 ,  C07D295/13 ,  A61K31/5377 ,  C07D295/14

CPC分类号： C07D295/13 ,  C07C311/46

摘要： The present invention provides a matrix metalloproteinase inhibiting compound having structure (VIII) or a salt, an enantiomer, a diastereomer, a racemate, or a tautomer thereof. In other embodiments, the present invention provides a method of changing the conformation of a matrix metalloproteinase, a method of inhibiting a matrix metal metalloproteinase, and a method of treating osteoarthritis.

摘要翻译： 本发明提供具有结构（VIII）或其盐，对映异构体，非对映异构体，外消旋物或其互变异构体的基质金属蛋白酶抑制化合物。 在其它实施方案中，本发明提供了改变基质金属蛋白酶构象的方法，抑制基质金属金属蛋白酶的方法和治疗骨关节炎的方法。

公开(公告)号：US06448250B1

公开(公告)日：2002-09-10

申请号：US09499276

申请日：2000-02-07

申请人： Gary A. DeCrescenzo ,  Joseph G Rico ,  Terri Boehm ,  Jeffery N Carroll ,  Darren J Kassab ,  Deborah A Mischke ,  Shashidhar Rao

发明人： Gary A. DeCrescenzo ,  Joseph G Rico ,  Terri Boehm ,  Jeffery N Carroll ,  Darren J Kassab ,  Deborah A Mischke ,  Shashidhar Rao

IPC分类号： A61K31496

CPC分类号： C07D211/46 ,  C07D211/66 ,  C07D211/96 ,  C07D295/26 ,  C07D309/08 ,  C07D309/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D491/10 ,  Y02P20/582

摘要： A sulfamato hydroxamic acid compound that inter alia inhibits matrix metalloprotease activity is disclosed as are a process for preparing the same, intermediate compounds useful in those syntheses, and a treatment process that comprises administering a contemplated sulfamato hydroxamic acid compound in a MMP enzyme-inhibiting effective amount to a host having a condition associated with pathological matrix metalloprotease activity.

公开(公告)号：US06800646B1

公开(公告)日：2004-10-05

申请号：US10262622

申请日：2002-09-30

申请人： Gary A. DeCrescenzo ,  Joseph G. Rico ,  Terri L. Boehm ,  Jeffery N. Carroll ,  Darren J. Kassab ,  Deborah A. Mischke ,  Shashidhar Rao

发明人： Gary A. DeCrescenzo ,  Joseph G. Rico ,  Terri L. Boehm ,  Jeffery N. Carroll ,  Darren J. Kassab ,  Deborah A. Mischke ,  Shashidhar Rao

IPC分类号： A61K314545

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D211/46 ,  C07D211/66 ,  C07D309/08 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D491/10

摘要： A sulfamato hydroxamic acid compound that inter alia inhibits matrix metalloprotease activity is disclosed as are a process for preparing the same, intermediate compounds useful in those syntheses, and a treatment process that comprises administering a contemplated sulfamato hydroxamic acid compound in a MMP enzyme-inhibiting effective amount to a host having a condition associated with pathological matrix metalloprotease activity.

摘要翻译： 公开了特别是抑制基质金属蛋白酶活性的氨基磺酸异羟肟酸化合物，其制备方法，可用于那些合成的中间体化合物，以及包括将预期的氨基磺酰氨基异羟肟酸化合物施用于MMP抑制有效的治疗方法 相当于具有与病理基质金属蛋白酶活性相关的病症的宿主。

公开(公告)号：US06900244B2

公开(公告)日：2005-05-31

申请号：US10444349

申请日：2003-05-23

申请人： Jennifer Ann Van Camp ,  James W. Malecha ,  Julie M. Miyashiro ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Joe T. Collins ,  Monica J. Kalman

发明人： Jennifer Ann Van Camp ,  James W. Malecha ,  Julie M. Miyashiro ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Joe T. Collins ,  Monica J. Kalman

IPC分类号： C07D295/18 ,  A61K31/136 ,  A61K31/165 ,  A61K31/198 ,  A61K31/216 ,  A61K31/222 ,  A61K31/223 ,  A61K31/351 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5375 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  C07C215/16 ,  C07C215/68 ,  C07C217/08 ,  C07C219/06 ,  C07C225/06 ,  C07C229/18 ,  C07C229/28 ,  C07C229/36 ,  C07C229/48 ,  C07C237/06 ,  C07C259/06 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D215/06 ,  C07D215/14 ,  C07D295/185 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07C229/40 ,  A61K31/195 ,  C07C237/20

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C215/68 ,  C07C217/08 ,  C07C219/06 ,  C07C229/18 ,  C07C229/36 ,  C07C229/48 ,  C07C237/06 ,  C07C259/06 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/38 ,  C07D215/14 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02

摘要： The present invention is directed to selective LXR modulators, small molecule compounds corresponding to Formula I and is further directed to a process of treating a condition in a mammal that is modulated by LXR using a therapeutically effective dose of a compound of Formula I.

摘要翻译： 本发明涉及选择性LXR调节剂，对应于式I的小分子化合物，并且还涉及使用治疗有效剂量的式I化合物治疗由LXR调节的哺乳动物状况的方法。