公开(公告)号：US06806263B2

公开(公告)日：2004-10-19

申请号：US10304742

申请日：2002-11-27

申请人： Wolfgang Schwede ,  Arwed Cleve ,  Ulrich Klar ,  Gunter Neef ,  Kristof Chwalisz ,  Martin Schneider ,  Ulrike Fuhrmann ,  Holger Heb-Stumpp

发明人： Wolfgang Schwede ,  Arwed Cleve ,  Ulrich Klar ,  Gunter Neef ,  Kristof Chwalisz ,  Martin Schneider ,  Ulrike Fuhrmann ,  Holger Heb-Stumpp

IPC分类号： A61K3156

CPC分类号： C07J1/0033 ,  C07J41/0083 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003 ,  C07J53/002

摘要： 17&agr;-fluoroalkyl steroids of formula I as well as their physiologically compatible salts with acids and for —CO2R9 radicals with R9 meaning hydrogen, as well their physiologically compatible salts with bases, have an extraordinarily strong antigestagenic action and are suitable for the production of pharmaceutical preparations.

摘要翻译： 具有式I的17α-氟烷基类固醇以及其与酸的生理上相容的盐以及具有R 9意义氢的-CO 2 R 9基团以及它们与碱的生理上相容的盐具有非常强的抗前体作用，并且适用于 生产药物制剂。

公开(公告)号：US06503895B2

公开(公告)日：2003-01-07

申请号：US09978689

申请日：2001-10-18

申请人： Wolfgang Schwede ,  Arwed Cleve ,  Ulrich Klar ,  Gunter Neef ,  Kristof Chwalisz ,  Martin Schneider ,  Ulrike Fuhrmann ,  Holger Heb-Stumpp

发明人： Wolfgang Schwede ,  Arwed Cleve ,  Ulrich Klar ,  Gunter Neef ,  Kristof Chwalisz ,  Martin Schneider ,  Ulrike Fuhrmann ,  Holger Heb-Stumpp

IPC分类号： A61K3156

CPC分类号： C07J1/0033 ,  C07J41/0083 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003 ,  C07J53/002

摘要： This invention describes the new 17&agr;fluoroalkyl steroids of general formula I as well as their physiologically compatible salts with bases. The new compounds have an extraordinary strong antigestagenic action and are suitable for the production of pharmaceutical preparations.

摘要翻译： 本发明描述了通式Ⅰ的新型17-氟烷基类固醇，以及它们与碱的生理上相容的盐。新化合物具有特别强的抗前列腺素作用，适用于制备药物制剂。

公开(公告)号：US5359054A

公开(公告)日：1994-10-25

申请号：US952736

申请日：1992-11-30

申请人： Eckhard Ottow ,  Gunter Neef ,  Arwed Cleve ,  Rudolf Weichert

发明人： Eckhard Ottow ,  Gunter Neef ,  Arwed Cleve ,  Rudolf Weichert

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/585 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J1/00 ,  C07J17/00

CPC分类号： C07J31/006 ,  C07J21/008 ,  C07J41/0083

摘要： The invention includes compounds of the following formula ##STR1## where A and B either A and B form an additional double bond and D is a hydrogen atom or B and D form an additional double bond and A is a hydrogen atom and the other variables are as defined in the specification. Also disclosed is a process of making the compounds and a process of using the compounds to make compounds of the following formula ##STR2## where the variables are defined in the specification. These compounds are useful as antigestigens.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 01017 Sec。 371日期：1992年11月30日 102（e）日期1992年11月30日PCT提交1991年6月3日PCT公布。 出版物WO91 / 18917 1991年12月12日，本发明包括下列化学式的化合物，其中A和B A或B形成额外的双键，D为氢原子或B和D形成额外的双键，A为 氢原子，其他变量如本说明书中所定义。 还公开了制备该化合物的方法和使用该化合物制备下列化学式的化合物的方法，其中变量在说明书中定义。 这些化合物可用作抗真菌剂。

公开(公告)号：US20120251551A1

公开(公告)日：2012-10-04

申请号：US13394536

申请日：2010-08-28

申请人： Ulrich Lücking ,  Arwed Cleve ,  Bernard Haendler ,  Hortensia Faus Gimenez ,  Silke Köhr ,  Horst Irlbacher

发明人： Ulrich Lücking ,  Arwed Cleve ,  Bernard Haendler ,  Hortensia Faus Gimenez ,  Silke Köhr ,  Horst Irlbacher

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/06 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/14 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61K31/4545 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  C07D409/14 ,  A61K31/565 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to substituted (heteroarylmethyl) thiohydantoin compounds of general formula (I) as described and defined herein, and methods for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of disorders, and their use for the preparation of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of disorders, in particular of prostate cancer.

摘要翻译： 本发明涉及本文所述和定义的通式（I）的取代（杂芳基甲基）硫代乙内酰脲化合物及其制备方法，其用于治疗和/或预防疾病的用途及其用于制备药物的用途 治疗和/或预防疾病，特别是前列腺癌。

公开(公告)号：US20080085875A1

公开(公告)日：2008-04-10

申请号：US11757118

申请日：2007-06-01

申请人： Wolfgang Beckmann ,  Gabriele Winter ,  Edda Kraemer ,  Thomas Ginko ,  Evelin Amoulong ,  Arwed Cleve

发明人： Wolfgang Beckmann ,  Gabriele Winter ,  Edda Kraemer ,  Thomas Ginko ,  Evelin Amoulong ,  Arwed Cleve

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61P35/00 ,  C07J7/00

CPC分类号： C07J1/0081

摘要： The present invention relates to crystalline forms of 11β-(4-acetylphenyl)-20,20,21,21,21-pentafluoro-17-hydroxy-19-nor-17α-pregna-4,9-dien-3-one. The invention relates in particular to two crystalline ansolvate/anhydrate forms of this compound, polymorphs I and II. However, the present invention also relates to crystalline solvates, for example methanol and ethanol solvates of 11β-(4-acetylphenyl)-20,20,21,21,21-pentafluoro-17-hydroxy-19-nor-17α-pregna-4,9-dien-3-one as precursors for preparing these two polymorphs I and II. Processes for preparing polymorph I by displacement crystallization or by trituration are described. Selection of the last solvent before formation of the ansolvate can be based on the differences in the purification behaviour of the individual solvates of 11β-(4-acetylphenyl)-20,20,21,21,21-pentafluoro-17-hydroxy-19-nor-17α-pregna-4,9-dien-3-one. Polymorph I according to the invention is particularly suitable for the manufacture of medicinal products.

摘要翻译： 本发明涉及11beta-（4-乙酰基苯基）-20,20,21,21,21-五氟-17-羟基-19-去甲-17α-孕甾-4,9-二烯-3-酮的结晶形式。 本发明特别涉及这种化合物的两种结晶固体/无水物形式，即多晶型物I和II。 然而，本发明还涉及结晶溶剂化物，例如11β-（4-乙酰基苯基）-20,20,21,21,21-五氟-17-羟基-19-去甲-17α-前 - 氨基甲酸的甲醇和乙醇溶剂合物， 4,9-二烯-3-酮作为制备这两种多晶型物I和II的前体。 描述了通过置换结晶或研磨制备多晶型I的方法。 在形成溶剂之前，最后一种溶剂的选择可以基于11beta-（4-乙酰基苯基）-20,20,21,21,21-五氟-17-羟基-199的各个溶剂化物的纯化行为的差异 -nor-17alpha-pregna-4,9-dien-3-one。 根据本发明的多晶型I特别适用于制造药用产品。

公开(公告)号：US20070155726A1

公开(公告)日：2007-07-05

申请号：US11644244

申请日：2006-12-22

申请人： Damian Arnaiz ,  Greg Brown ,  Emmanuel Claret ,  Arwed Cleve ,  David Davey ,  William Guilford ,  Seock-Kyu Khim ,  Thomas Kirkland ,  Monica Kochanny ,  Amy Liang ,  David Light ,  John Parkinson ,  David Vogel ,  Guo Wei ,  Bin Ye

发明人： Damian Arnaiz ,  Greg Brown ,  Emmanuel Claret ,  Arwed Cleve ,  David Davey ,  William Guilford ,  Seock-Kyu Khim ,  Thomas Kirkland ,  Monica Kochanny ,  Amy Liang ,  David Light ,  John Parkinson ,  David Vogel ,  Guo Wei ,  Bin Ye

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/495 ,  A61K31/46 ,  A61K31/445 ,  A61K31/407

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/58 ,  C07C229/08 ,  C07C229/38 ,  C07C233/78 ,  C07C255/57 ,  C07C271/20 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D243/08 ,  C07D263/14 ,  C07D263/32 ,  C07D277/22 ,  C07D277/68 ,  C07D295/04 ,  C07D295/096 ,  C07D295/16 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04

摘要： This invention is directed to compounds of formula (I): where r, q, R, R2, R3, R4, R5a, R5b, R5c, R6a, R6b, R6c, R7, R8, and R9 are described herein, as single stereoisomers or as mixtures of stereoisomers, or pharmaceutically acceptable salts, solvates, clathrates, polymorphs, ammonium ions, N-oxides or prodrugs thereof; which are leukotriene A4 hydrolase inhibitors and therefore useful in treating inflammatory disorders. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of preparing the compounds of the invention are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中r，q，R，R 2，R 3，R 4，R R 5，R 5b，R 5c，R 6a，R 6b，R 6b，R 6b，R 6b，R 6b， 本文描述了作为单一立体异构体或作为其中R 1，R 2，R 8和R 9的混合物 立体异构体或其药学上可接受的盐，溶剂合物，包合物，多晶型物，铵离子，N-氧化物或前药; 其是白三烯A 4水解酶抑制剂，因此可用于治疗炎症性疾病。 还公开了包含本发明化合物的药物组合物和制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：US20070060573A1

公开(公告)日：2007-03-15

申请号：US11501228

申请日：2006-08-09

申请人： Lars Wortmann ,  Arwed Cleve ,  Bernd Menzenbach ,  Hans-Peter Muhn ,  Gernot Langer ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne ,  Marcu Koppitz ,  Dirk Kosemund

发明人： Lars Wortmann ,  Arwed Cleve ,  Bernd Menzenbach ,  Hans-Peter Muhn ,  Gernot Langer ,  Anna Schrey ,  Ronald Kuehne ,  Marcu Koppitz ,  Dirk Kosemund

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/405 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D209/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

摘要： The present patent application relates to acyltryptophanols of the general formula I, in which Q, X, Y, W, R1, R2, R3, R4, R5, R8 have the meanings stated in the description. The compounds according to the invention are effective FSH antagonists and can be used for example for fertility control in men or in women, or for the prevention and/or treatment of osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的酰基色氨酸，其中Q，X，Y，W，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 8具有说明书中所述的含义。 根据本发明的化合物是有效的FSH拮抗剂，可用于例如男性或女性的生育控制，或用于预防和/或治疗骨质疏松症。

公开(公告)号：US07148213B2

公开(公告)日：2006-12-12

申请号：US10948652

申请日：2004-09-24

申请人： Wolfgang Schwede ,  Arwed Cleve ,  Ulrich Klar ,  Gunter Neef ,  Kristof Chwalisz ,  Martin Schneider ,  Ulrike Fuhrmann ,  Holger Heb-Stumpp

发明人： Wolfgang Schwede ,  Arwed Cleve ,  Ulrich Klar ,  Gunter Neef ,  Kristof Chwalisz ,  Martin Schneider ,  Ulrike Fuhrmann ,  Holger Heb-Stumpp

IPC分类号： A61K31/56

CPC分类号： C07J1/0033 ,  C07J41/0083 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003 ,  C07J53/002

摘要： This invention describes the new 17α-fluoroalkyl steroids of general formula I as well as their physiologically compatible salts with bases. The new compounds have an extraordinary strong antigestagenic action and are suitable for the production of pharmaceutical preparations.

摘要翻译： 本发明描述了通式I的新的17α-氟烷基类固醇以及它们与碱的生理上相容的盐。 新化合物具有非常强的抗前体作用，适用于制备药物制剂。

公开(公告)号：US20060111378A1

公开(公告)日：2006-05-25

申请号：US11238134

申请日：2005-09-29

申请人： Arwed Cleve ,  Ulrich Lucking ,  Christopher West ,  Hans Briem ,  Gerhard Siemeister ,  Marten Kruger ,  Rolf Jautelat ,  Philip Lienau

发明人： Arwed Cleve ,  Ulrich Lucking ,  Christopher West ,  Hans Briem ,  Gerhard Siemeister ,  Marten Kruger ,  Rolf Jautelat ,  Philip Lienau

IPC分类号： A61K31/513 ,  A61K31/505 ,  C07D239/46

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/48

摘要： This invention relates to pyrimidine derivatives of general formula I in which R1, R2, R3, R4, A and D have the meanings that are contained in the description, as inhibitors of cyclin-dependent kinases and VEGF receptor tyrosine kinases, their production as well as their use as medications for treating various diseases.

摘要翻译： 本发明涉及通式Ⅰ的嘧啶衍生物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， >，A和D具有包含在说明书中的含义，作为细胞周期蛋白依赖性激酶和VEGF受体酪氨酸激酶的抑制剂，其生产以及其作为用于治疗各种疾病的药物的用途。

公开(公告)号：US06596713B1

公开(公告)日：2003-07-22

申请号：US08914176

申请日：1997-08-19

申请人： Ulrich Klar ,  Arwed Cleve ,  Guenter Neef ,  Eckhard Ottow ,  Klaus Stoekemann ,  Karl-Heinrich Fritzemeier

发明人： Ulrich Klar ,  Arwed Cleve ,  Guenter Neef ,  Eckhard Ottow ,  Klaus Stoekemann ,  Karl-Heinrich Fritzemeier

IPC分类号： A61K3156

CPC分类号： C07J53/00 ,  C07J41/0083 ,  C07J41/0094 ,  C07J53/002

摘要： New steroids and amides of formula I are described, in which the variables are defined by the description. Relative to the basic hydroxy compounds (“initial compounds”), the new compounds are distinguished by a considerably improved solubility and partially also by increased biological action and selectivity. The new compounds are suitable for the production of pharmaceutical agents.

摘要翻译： 描述了新的类固醇和酰胺，其中变量由描述定义。 相对于碱性羟基化合物（“初始化合物”），新化合物通过显着改善的溶解度和部分地通过增加的生物作用和选择性来区分。 新化合物适用于制药。