公开(公告)号：US20110237580A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：US13133027

申请日：2009-12-16

申请人： Henricus Jacobus Maria Gijsen ,  Gregor James MacDonald ,  François Paul Bischoff ,  Gary John Tresadern ,  Andrés Avelino Trabanco-Suárez ,  Sven Franciscus Anna Van Brandt ,  Didier Jean-Claude Berthelot

发明人： Henricus Jacobus Maria Gijsen ,  Gregor James MacDonald ,  François Paul Bischoff ,  Gary John Tresadern ,  Andrés Avelino Trabanco-Suárez ,  Sven Franciscus Anna Van Brandt ,  Didier Jean-Claude Berthelot

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/4985 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention is concerned with novel substituted bicyclic imidazole derivatives of Formula (I) wherein R0, R1, R3, R4, X, A1, A2, A3, A4, Y1, Y2 and Y3 have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said novel compound as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型取代双环咪唑衍生物，其中R 0，R 1，R 3，R 4，X，A 1，A 2，A 3，A 4，Y 1，Y 2和Y 3具有权利要求中定义的含义。 根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。 本发明还涉及制备这种新化合物的方法，包含所述新化合物作为活性成分的药物组合物以及所述化合物作为药物的用途。

公开(公告)号：US5539129A

公开(公告)日：1996-07-23

申请号：US278961

申请日：1994-07-22

申请人： Alexandre Zysman ,  Henri Sebag ,  Alain Ribier ,  Guy Vanlerberghe ,  Claude Mahieu ,  Claude Berthelot

发明人： Alexandre Zysman ,  Henri Sebag ,  Alain Ribier ,  Guy Vanlerberghe ,  Claude Mahieu ,  Claude Berthelot

IPC分类号： A61K8/30 ,  A61K8/00 ,  A61K8/04 ,  A61K8/11 ,  A61K8/14 ,  A61K8/34 ,  A61K8/36 ,  A61K8/37 ,  A61K8/39 ,  A61K8/40 ,  A61K8/41 ,  A61K8/46 ,  A61K8/49 ,  A61K8/64 ,  A61K8/72 ,  A61K8/86 ,  A61K8/89 ,  A61K8/891 ,  A61K8/97 ,  A61K8/98 ,  A61K9/10 ,  A61K9/107 ,  A61K9/127 ,  A61K47/10 ,  A61Q1/00 ,  A61Q1/04 ,  A61Q1/06 ,  A61Q5/00 ,  A61Q17/04 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/08 ,  C07C41/26 ,  C07C43/11 ,  C07C43/13 ,  C07C43/178 ,  C07C43/23 ,  C07C69/33 ,  C07C323/12 ,  C07D317/22 ,  C07C43/30 ,  C07D317/00

CPC分类号： C07D317/22 ,  A61K8/14 ,  A61K8/39 ,  A61Q19/00 ,  C07C323/12 ,  C07C43/11 ,  C07C43/135 ,  C07C43/178 ,  C07C43/23 ,  C07C69/33 ,  A61Q1/06 ,  A61Q17/04 ,  A61Q19/002 ,  A61Q19/04 ,  A61Q19/08 ,  Y10S514/846 ,  Y10S514/847 ,  Y10S514/941 ,  Y10S514/944 ,  Y10S516/01 ,  Y10T428/2984

摘要： ##STR1## Non-ionic amphiphilic, glycerol-derived compounds having formula (I), where R is a radical selected from the group consisting of C
4-28 branched or linear alkenyl or alkyl radicals or mixtures thereof, or is a --CH
2 A grouping in which A is --OR', --SR, (II) where R' is a saturated or unsaturated hydrocarbonated radical and n represents an average statistical value n greater than 1 and equal to or less than 6; and, when R' is a --CH
2 A radical, n is also 2. These compounds are surface-active agents and some may form vesicles.

摘要翻译： （I）（II）具有式（I）的非离子两亲性甘油衍生化合物，其中R是选自C4-28支链或直链烯基或烷基或基团的基团 或者是其中A是-OR'，-SR，（II）的-CH 2 A基团，其中R'是饱和或不饱和的烃基，n表示大于1且等于或小于6的平均统计值n ; 当R'是-CH 2 A基团时，n也是2.这些化合物是表面活性剂，一些可以形成囊泡。

公开(公告)号：US20120295901A1

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：US13522430

申请日：2011-01-12

申请人： Michel Anna Jozef De Cleyn ,  Sven Franciscus Anna Van Brandt ,  Henricus Jacobus Maria Gijsen ,  Didier Jean-Claude Berthelot ,  Daniel Oehlrich

发明人： Michel Anna Jozef De Cleyn ,  Sven Franciscus Anna Van Brandt ,  Henricus Jacobus Maria Gijsen ,  Didier Jean-Claude Berthelot ,  Daniel Oehlrich

IPC分类号： A61K31/444 ,  A61K31/437 ,  C07D487/04 ,  A61P25/16 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4985

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04

摘要： The present invention is concerned with novel substituted bicyclic triazole derivatives of Formula (I) wherein Het1, R1, R2, A1, A2, A3, A4, L1, and L2 have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型取代双环三唑衍生物，其中Het1，R1，R2，A1，A2，A3，A4，L1和L2具有权利要求中限定的含义。 根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。 本发明还涉及制备这种新化合物的方法，包含所述化合物作为活性成分的药物组合物以及所述化合物作为药物的用途。

公开(公告)号：US20120295891A1

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：US13522409

申请日：2011-01-12

申请人： Sven Franciscus Anna Van Brandt ,  Michel Anna Jozef De Cleyn ,  Henricus Jacobus Maria Gijsen ,  Didier Jean-Claude Berthelot ,  Michel Surkyn

发明人： Sven Franciscus Anna Van Brandt ,  Michel Anna Jozef De Cleyn ,  Henricus Jacobus Maria Gijsen ,  Didier Jean-Claude Berthelot ,  Michel Surkyn

IPC分类号： A61K31/4196 ,  C07D401/14 ,  A61K31/454 ,  A61P25/28 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04

摘要： The present invention is concerned with novel substituted triazole derivatives of Formula (I) wherein Het1, R1, R2, A1, A2, A3, A4, L1, and L2 have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型取代的三唑衍生物，其中Het1，R1，R2，A1，A2，A3，A4，L1和L2具有权利要求中限定的含义。 根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。 本发明还涉及制备这种新化合物的方法，包含所述化合物作为活性成分的药物组合物以及所述化合物作为药物的用途。

公开(公告)号：US20120083474A1

公开(公告)日：2012-04-05

申请号：US13375833

申请日：2010-06-04

申请人： Didier Jean-Claude Berthelot ,  Henricus Jacobus Maria Gijsen ,  Mirko Zaja ,  Jason Rech ,  Alec Lebsack ,  Wei Xiao ,  Bryan Branstetter ,  Guy J. Breitenbucher

发明人： Didier Jean-Claude Berthelot ,  Henricus Jacobus Maria Gijsen ,  Mirko Zaja ,  Jason Rech ,  Alec Lebsack ,  Wei Xiao ,  Bryan Branstetter ,  Guy J. Breitenbucher

IPC分类号： A61K31/635 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  C12N5/071 ,  A61P29/00 ,  A61P27/16 ,  A61P1/00 ,  A61P13/02 ,  A61P11/00 ,  A61P19/02 ,  A61P11/14 ,  A61P11/06 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D207/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： Certain heterocyclic amide compounds are described. The compounds may be used in pharmaceutical compositions and methods for treating disease states, disorders, and conditions mediated by TRPA1 activity, such as pain, arthritis, itch, cough, asthma, or inflammatory bowel disease.

摘要翻译： 描述了某些杂环酰胺化合物。 所述化合物可用于治疗由TRPA1活性介导的疾病状态，病症和状况的药物组合物和方法，例如疼痛，关节炎，瘙痒，咳嗽，哮喘或炎症性肠病。

公开(公告)号：US20120022090A1

公开(公告)日：2012-01-26

申请号：US13144557

申请日：2010-02-15

申请人： Henricu Jacobus Maria Gijsen ,  Francois Paul Bischoff ,  Wei Zhuang ,  Sven Franciscus Anna Van Brandt ,  Michel Surkyn ,  Mirko Zaja ,  Didier Jean-Claude Berthelot ,  Michel Anna Jozef Cleyn ,  Gregor James Macdonald ,  Daniel Oehlrich

发明人： Henricu Jacobus Maria Gijsen ,  Francois Paul Bischoff ,  Wei Zhuang ,  Sven Franciscus Anna Van Brandt ,  Michel Surkyn ,  Mirko Zaja ,  Didier Jean-Claude Berthelot ,  Michel Anna Jozef Cleyn ,  Gregor James Macdonald ,  Daniel Oehlrich

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4196 ,  C07D403/12 ,  A61P25/16 ,  C07D471/04 ,  A61P25/00 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  A61P25/28 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4184

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is concerned with novel substituted benzoxazole, benzimidazole, oxazolopyridine and imidazopyridine derivatives of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, X, A1, A2, A3, A4, Y1, Y2, Y3 and Z have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的取代苯并恶唑，苯并咪唑，恶唑并吡啶和咪唑并吡啶衍生物，其中R1，R2，R3，R4，X，A1，A2，A3，A4，Y1，Y2，Y3和Z具有含义 在权利要求中限定。 根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。 本发明还涉及制备这种新化合物的方法，包含所述化合物作为活性成分的药物组合物以及所述化合物作为药物的用途。

公开(公告)号：US20090325980A1

公开(公告)日：2009-12-31

申请号：US12446580

申请日：2007-10-22

申请人： Lieven Meerpoel ,  Joannes Theodorus Maria Linders ,  Libuse Jaroskova ,  Marcel Viellevoye ,  Leo Jacobus Jozef Backx ,  Didier Jean-Claude Berthelot ,  Guuske Frederike Busscher

发明人： Lieven Meerpoel ,  Joannes Theodorus Maria Linders ,  Libuse Jaroskova ,  Marcel Viellevoye ,  Leo Jacobus Jozef Backx ,  Didier Jean-Claude Berthelot ,  Guuske Frederike Busscher

IPC分类号： A61K31/4468 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/4545 ,  C07D295/10 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D211/58 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D241/20 ,  C07D211/58 ,  C07D295/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： The present invention is concerned with novel piperidine or piperazine substituted tetrahydro-naphthalene-1-carboxylic acid derivatives having apoB secretion/MTP inhibiting activity and concomitant lipid lowering activity. The invention further relates to methods for preparing such compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as well as the use of said compounds as a medicine for the treatment of atherosclerosis, pancreatitis, obesity, hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, diabetes and type II diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及具有apoB分泌/ MTP抑制活性和伴随的降脂活性的新型哌啶或哌嗪取代的四氢 - 萘-1-羧酸衍生物。 本发明还涉及制备这些化合物的方法，包含所述化合物的药物组合物以及所述化合物作为治疗动脉粥样硬化，胰腺炎，肥胖症，高甘油三酯血症，高胆固醇血症，高脂血症，糖尿病和II型糖尿病的药物的用途。

公开(公告)号：US09079886B2

公开(公告)日：2015-07-14

申请号：US13522409

申请日：2011-01-12

申请人： Sven Franciscus Anna Van Brandt ,  Michel Anna Jozef De Cleyn ,  Henricus Jacobus Maria Gijsen ,  Didier Jean-Claude Berthelot ,  Michel Surkyn

发明人： Sven Franciscus Anna Van Brandt ,  Michel Anna Jozef De Cleyn ,  Henricus Jacobus Maria Gijsen ,  Didier Jean-Claude Berthelot ,  Michel Surkyn

IPC分类号： C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D403/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04

摘要： The present invention is concerned with novel substituted triazole derivatives of Formula (I) wherein Het1, R1, R2, A1, A2, A3, A4, L1, and L2 have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型取代的三唑衍生物，其中Het1，R1，R2，A1，A2，A3，A4，L1和L2具有权利要求中限定的含义。 根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。 本发明还涉及制备这种新化合物的方法，包含所述化合物作为活性成分的药物组合物以及所述化合物作为药物的用途。

公开(公告)号：US08946426B2

公开(公告)日：2015-02-03

申请号：US13144554

申请日：2010-02-02

申请人： Henricus Jacobus Maria Gijsen ,  Adriana Ingrid Velter ,  Gregor James MacDonald ,  François Paul Bischoff ,  Tongfei Wu ,  Sven Franciscus Anna Van Brandt ,  Michel Surkyn ,  Mirko Zaja ,  Serge Maria Aloysius Pieters ,  Didier Jean-Claude Berthelot ,  Michel Anna Jozef De Cleyn ,  Daniel Oehlrich

发明人： Henricus Jacobus Maria Gijsen ,  Adriana Ingrid Velter ,  Gregor James MacDonald ,  François Paul Bischoff ,  Tongfei Wu ,  Sven Franciscus Anna Van Brandt ,  Michel Surkyn ,  Mirko Zaja ,  Serge Maria Aloysius Pieters ,  Didier Jean-Claude Berthelot ,  Michel Anna Jozef De Cleyn ,  Daniel Oehlrich

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is concerned with substituted bicyclic heterocyclic compounds of Formula (I) wherein Het1, Het2, A1, A2, A3 and A4 have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

摘要翻译： 本发明涉及其中Het1，Het2，A1，A2，A3和A4具有权利要求中限定的含义的式（I）的取代双环杂环化合物。 根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。 本发明还涉及制备这种新化合物的方法，包含所述化合物作为活性成分的药物组合物以及所述化合物作为药物的用途。

公开(公告)号：US08436006B2

公开(公告)日：2013-05-07

申请号：US11197615

申请日：2005-08-04

申请人： Francois Paul Bischoff ,  Mirielle Braeken ,  Serge Maria Aloysius Pieters ,  Mark Hubert Mercken ,  Hans Louis Jos De Winter ,  Didier Jean-Claude Berthelot

发明人： Francois Paul Bischoff ,  Mirielle Braeken ,  Serge Maria Aloysius Pieters ,  Mark Hubert Mercken ,  Hans Louis Jos De Winter ,  Didier Jean-Claude Berthelot

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/94 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D239/84 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07H15/26

摘要： The present invention is directed to novel 2-amino-3,4-dihydro-quinazoline derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of Alzheimer's disease (AD) and related disorders. The compounds of the invention are inhibitors of β-secretase, also known as β-site cleaving enzyme and BACE.

摘要翻译： 本发明涉及新的2-氨基-3,4-二氢 - 喹唑啉衍生物，含有它们的药物组合物及其在治疗阿尔茨海默病（AD）和相关病症中的用途。 本发明的化合物是β-分泌酶的抑制剂，也称为β-位点切割酶和BACE。