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11.发明授权Sulfonylaminovalerolactams and derivatives thereof as factor Xa inhibitors 有权磺酰基氨基戊内酰胺及其衍生物作为因子Xa抑制剂公开(公告)号：US07169795B2
公开(公告)日：2007-01-30
申请号：US10952396
申请日：2004-09-28
申请人： Wei Han , Zilun Hu , Timur Gungor
发明人： Wei Han , Zilun Hu , Timur Gungor
IPC分类号： C07D487/12 , C07D401/04 , C07D403/14 , A61K31/445 , A61P7/02
CPC分类号： C07D401/04 , C07D207/38 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D495/04
摘要： The present application describes sulfonylaminovalerolactams and derivatives thereof of Formula Ia–If: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring G is a mono- or bicyclic carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.
摘要翻译： 本申请描述了式Ia-If的磺酰基氨基戊内酰胺及其衍生物：或其药学上可接受的盐形式，其中环G是单环或双环碳环或杂环。 本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。
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12.发明授权Urea antagonists of P2Y1 receptor useful in the treatment of thrombotic conditions 有权P2Y1受体的尿素拮抗剂可用于治疗血栓形成公开(公告)号：US07550499B2
公开(公告)日：2009-06-23
申请号：US11126567
申请日：2005-05-10
IPC分类号： A01N43/38 , A61K31/40 , A61K31/405 , C07D207/00 , C07D209/00 , C07D295/00
CPC分类号： C07D409/04 , C07D209/08 , C07D209/14 , C07D209/96 , C07D215/06 , C07D241/42 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D471/10
摘要： The present invention provides novel ureas containing N-aryl or N-heteroaryl substituted heterocycles and analogues thereof, which are selective inhibitors of the human P2Y1 receptor. The invention also provides for various pharmaceutical compositions of the same and methods for treating diseases responsive to modulation of P2Y1 receptor activity.
摘要翻译： 本发明提供了含有N-芳基或N-杂芳基取代的杂环及其类似物的新型尿素，它们是人P2Y1受体的选择性抑制剂。 本发明还提供了相同的各种药物组合物以及治疗对P2Y1受体活性调节作用的疾病的方法。
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13.发明授权Sulfonyl-amidino-containing and tetrahydropyrimidino-containing compounds as factor Xa inhibitors 有权含磺酰基 - 脒基和四氢嘧啶基的化合物作为因子Xa抑制剂公开(公告)号：US07122557B2
公开(公告)日：2006-10-17
申请号：US10801518
申请日：2004-03-16
IPC分类号： A61K31/437 , C07D471/04
CPC分类号： C07D213/75 , C07D207/16 , C07D209/30 , C07D231/14 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D471/04
摘要： The present application describes sulfonyl-amidino-containing and tetrahydropyrimidino-containing compounds and derivatives thereof of Formula I: P4-P-M-M4I or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein M is a ring, P is an optional ring, and P4 and M4 are as defined below. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.
摘要翻译： 本申请描述了具有式I的含磺酰基脒基和四氢嘧啶基的化合物及其衍生物：<？在线公式描述=“在线公式”end =“lead”→> P < 或其药学上可接受的盐形式，其中M是环，P是或其药学上可接受的盐形式，其中M是环，P是 可选环，P 4和M 4如下所定义。 本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。
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公开(公告)号：US20050203146A1
公开(公告)日：2005-09-15
申请号：US11038862
申请日：2005-01-19
申请人： Timothy Herpin , George Morton , Robert Rehfuss , R. Lawrence , Michael Poss , Jacques Roberge , Timur Gungor
发明人： Timothy Herpin , George Morton , Robert Rehfuss , R. Lawrence , Michael Poss , Jacques Roberge , Timur Gungor
IPC分类号： A61K31/4178 , A61K31/423 , A61K31/428 , A61K31/4439 , C07D235/30 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/02 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/02 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D513/04 , C07D43/02
CPC分类号： C07D401/12 , C07D235/30 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D513/04
摘要： The present invention provides novel amino-benzazoles and analogues thereof, which are selective inhibitors of the human P2Y1 receptor. The invention also provides for various pharmaceutical compositions of the same and methods for treating diseases responsive to modulation of P2Y1 receptor activity.
摘要翻译： 本发明提供了新的氨基 - 苯并唑类似物，它们是人P2Y 1受体的选择性抑制剂。 本发明还提供了相同的各种药物组合物以及治疗对P2Y受体活性的调节作用的疾病的方法。
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15.发明授权Adenosinergic agonist containing pharmaceutical composition with analgesic activity 失效含有具有止痛活性的药物组合物的腺苷能激动剂
公开(公告)号：US6015797A
公开(公告)日：2000-01-18
申请号：US206536
申请日：1998-12-07
摘要： The object of the present invention is a pharmaceutical composition, which comprises, as active principle, a combination of an adenosinergic agonist and a compound selected from the opiates, benzodiazepines and NMDA antagonists.
摘要翻译： 本发明的目的是药物组合物，其作为活性成分包含腺苷能激动剂和选自阿片剂，苯并二氮杂和NMDA拮抗剂的化合物的组合。
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16.发明授权N6-[(Imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)ethyl]adenosines, their 5'-uronamide analogues and pharmaceutical compositions 失效N6 - [（咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基）乙基]腺苷，其5'-脲醛酰胺类似物和药物组合物
公开(公告)号：US5459132A
公开(公告)日：1995-10-17
申请号：US196454
申请日：1994-02-15
IPC分类号： C07H19/16 , A61K31/70 , C07H19/167
CPC分类号： C07H19/16
摘要： The present invention relates to the derivatives of the formula ##STR1## and their addition salts, and to their use in therapeutics as analgesics, as antihypertensives and as drugs with antiproliferative properties.
摘要翻译： 本发明涉及式（I）的衍生物及其加成盐，以及它们在治疗学中作为止痛剂的用途，作为抗高血压药物和具有抗增殖性质的药物。
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17.发明授权Triazolopyrimidine derivatives which are angiotensin II receptor antagonists, their methods of preparation and pharmaceutical compositions in which they are present 失效作为血管紧张素II受体拮抗剂的三唑并嘧啶衍生物，其制备方法及其存在的药物组合物
公开(公告)号：US5387747A
公开(公告)日：1995-02-07
申请号：US39382
申请日：1993-04-16
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The present invention relates to the derivatives of the formula ##STR1## and their tautomeric forms, as well as their addition salts, and to their use in therapeutics, especially for the treatment and prevention of cardiovascular diseases and in particular for the treatment of hypertension, cardiac insufficiency and diseases of the arterial wall, especially atherosclerosis.
摘要翻译： PCT No.PCT / FR93 / 00161 Sec。 371日期：1993年04月16日 102（e）日期1993年4月16日PCT提交1993年2月18日PCT公布。 出版物WO93 / 17024 本发明涉及式（I）的衍生物及其互变异构形式及其加成盐，以及它们在治疗学中的用途，特别是用于治疗和预防 心血管疾病，特别是用于治疗高血压，心功能不全和动脉壁疾病，特别是动脉粥样硬化。
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18.发明申请N-LINKED HETEROCYCLIC ANTAGONISTS OF P2Y1 RECEPTOR USEFUL IN THE TREATMENT OF THROMBOTIC CONDITIONS 有权P2Y1受体的N-连锁杂交拮抗剂用于治疗血栓病症公开(公告)号：US20100197716A1
公开(公告)日：2010-08-05
申请号：US12761447
申请日：2010-04-16
申请人： Jennifer Qiao , Tammy C. Wang , James C. Sutton , Timur Gungor
发明人： Jennifer Qiao , Tammy C. Wang , James C. Sutton , Timur Gungor
IPC分类号： A61K31/438 , C07D417/12 , A61K31/4709 , A61P7/02 , A61P9/10 , C07D401/04 , A61K31/4439 , C07D471/10 , A61K31/428
CPC分类号： C07D471/10 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： The present invention provides novel ureas containing N-aryl or N-heteroaryl substituted heterocycles of Formula (I): or a stereoisomer, tautomer, pharmaceutically acceptable salt or solvate form thereof, wherein the variables A, B, D and W are as defined herein. These compounds are selective inhibitors of the human P2Y1 receptor which can be used as medicaments.
摘要翻译： 本发明提供了包含式（I）的N-芳基或N-杂芳基取代的杂环的新型脲：或其立体异构体，互变异构体，药学上可接受的盐或溶剂化物形式，其中变量A，B，D和W如本文所定义 。 这些化合物是可用作药物的人P2Y1受体的选择性抑制剂。
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19.发明授权Urea antagonists of P2Y1 receptor useful in the treatment of thrombotic conditions 有权P2Y1受体的尿素拮抗剂可用于治疗血栓形成公开(公告)号：US07388021B2
公开(公告)日：2008-06-17
申请号：US11126915
申请日：2005-05-10
申请人： Hannguang J. Chao , Huji Tuerdi , Timothy F. Herpin , Jacques Yves Roberge , Yalei Liu , R. Michael Lawrence , Robert P. Rehfuss , Charles G. Clark , Jennifer X. Qiao , Timur Gungor , Patrick Y. S. Lam , Tammy Wang , Rejean Ruel , Alexandre L'Heureux , Carl Thibeault , Gilles Bouthillier , Dora M. Schnur
发明人： Hannguang J. Chao , Huji Tuerdi , Timothy F. Herpin , Jacques Yves Roberge , Yalei Liu , R. Michael Lawrence , Robert P. Rehfuss , Charles G. Clark , Jennifer X. Qiao , Timur Gungor , Patrick Y. S. Lam , Tammy Wang , Rejean Ruel , Alexandre L'Heureux , Carl Thibeault , Gilles Bouthillier , Dora M. Schnur
IPC分类号： A61K31/4412 , A61K31/444 , C07D213/60 , C07D213/72
CPC分类号： C07D409/14 , C07C275/30 , C07C275/32 , C07D213/40 , C07D213/75 , C07D213/89 , C07D231/40 , C07D231/50 , C07D237/22 , C07D333/36 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07F7/1804
摘要： The present invention provides novel pyridyl or phenyl ureas and analogues thereof, which are selective inhibitors of the human P2Y1 receptor. The invention also provides for various pharmaceutical compositions of the same and methods for treating diseases responsive to modulation of P2Y1 receptor activity.
摘要翻译： 本发明提供了新的吡啶基或苯基脲及其类似物，它们是人P2Y 1受体的选择性抑制剂。 本发明还提供了相同的各种药物组合物以及治疗对P2Y受体活性的调节作用的疾病的方法。
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20.发明授权Lactam-containing cyclic diamines and derivatives as a factor Xa inhibitors 有权含内含物的环状二胺及其衍生物作为Xa因子抑制剂公开(公告)号：US07205318B2
公开(公告)日：2007-04-17
申请号：US10801469
申请日：2004-03-16
申请人： Jennifer X. Qiao , Tammy C. Wang , Gren Z. Wang , Timur Gungor
发明人： Jennifer X. Qiao , Tammy C. Wang , Gren Z. Wang , Timur Gungor
IPC分类号： A61K31/445 , C07D453/02
CPC分类号： C07D213/64 , C07D213/75 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： The present application describes lactam-containing cyclic diamines and derivatives thereof of Formula I: P4-M-M4I or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein M is a non-aromatic carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.
摘要翻译： 本申请描述了含有内酰胺的环状二胺及其衍生物
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