公开(公告)号：US08183240B2

公开(公告)日：2012-05-22

申请号：US12456455

申请日：2009-06-17

申请人： David P. Cardin ,  Paul Greenspan ,  Stepan Vyskocil ,  Jeffrey Gaulin ,  Tianlin Xu ,  Christelle C. Renou

发明人： David P. Cardin ,  Paul Greenspan ,  Stepan Vyskocil ,  Jeffrey Gaulin ,  Tianlin Xu ,  Christelle C. Renou

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

摘要： This invention provides compounds of formula I: wherein R1, R2, CY, Y1, Y2, X1, X2, and X3 are as described in the specification. The compounds are inhibitors of PI3K and are thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：其中R1，R2，CY，Y1，Y2，X1，X2和X3如说明书中所述。 这些化合物是PI3K的抑制剂，因此可用于治疗增殖性，炎性或心血管疾病。

公开(公告)号：US20100256172A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12657801

申请日：2010-01-28

申请人： Zhan Shi ,  Irache Visiers ,  Tricia J. Vos ,  Stepan Vyskocil

发明人： Zhan Shi ,  Irache Visiers ,  Tricia J. Vos ,  Stepan Vyskocil

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P37/06

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： This invention provides compounds of formula I: wherein R1, R2, R3, CY, X1, X2, and X3 are as described in the specification. The compounds are inhibitors of PI3K and are thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：其中R1，R2，R3，CY，X1，X2和X3如说明书中所述。 这些化合物是PI3K的抑制剂，因此可用于治疗增殖性，炎性或心血管疾病。

公开(公告)号：US08796314B2

公开(公告)日：2014-08-05

申请号：US12657801

申请日：2010-01-28

申请人： Zhan Shi ,  Irache Visiers ,  Tricia J. Vos ,  Stepan Vyskocil

发明人： Zhan Shi ,  Irache Visiers ,  Tricia J. Vos ,  Stepan Vyskocil

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4436 ,  C07D409/14 ,  C07D409/04

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： This invention provides compounds of formula I: wherein R1, R2, R3, CY, X1, X2, and X3 are as described in the specification. The compounds are inhibitors of PI3K and are thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：其中R1，R2，R3，CY，X1，X2和X3如说明书中所述。 这些化合物是PI3K的抑制剂，因此可用于治疗增殖性，炎性或心血管疾病。

公开(公告)号：US09139589B2

公开(公告)日：2015-09-22

申请号：US12657853

申请日：2010-01-28

申请人： Masaaki Hirose ,  Steven P. Langston ,  Hirotake Mizutani ,  Stepan Vyskocil

发明人： Masaaki Hirose ,  Steven P. Langston ,  Hirotake Mizutani ,  Stepan Vyskocil

IPC分类号： C07D345/00 ,  C07D517/00 ,  C07D487/04 ,  C07D417/04 ,  C07D419/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D417/04 ,  C07D419/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention provides compounds of formula IA or IB: wherein R1, R2, G1 and HY are as described in the specification. The compounds are inhibitors of PI3K and/or mTor and are thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本发明提供式IA或IB的化合物：其中R1，R2，G1和HY如说明书中所述。 化合物是PI3K和/或mTor的抑制剂，因此可用于治疗增殖性，炎性或心血管疾病。

公开(公告)号：US20110003806A1

公开(公告)日：2011-01-06

申请号：US12657853

申请日：2010-01-28

申请人： Masaaki Hirose ,  Steven P. Langston ,  Hirotake Mizutani ,  Stepan Vyskocil

发明人： Masaaki Hirose ,  Steven P. Langston ,  Hirotake Mizutani ,  Stepan Vyskocil

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D409/00 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D513/04 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D473/00 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/497 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/429 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/519 ,  A61K31/437 ,  A61K31/52 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D417/04 ,  C07D419/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention provides compounds of formula IA or IB: wherein R1, R2, G1 and HY are as described in the specification. The compounds are inhibitors of PI3K and/or mTor and are thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本发明提供式IA或IB的化合物：其中R1，R2，G1和HY如说明书中所述。 化合物是PI3K和/或mTor的抑制剂，因此可用于治疗增殖性，炎性或心血管疾病。

公开(公告)号：US20130165457A9

公开(公告)日：2013-06-27

申请号：US13527018

申请日：2012-06-19

申请人： Steven P. Langston ,  Edward J. Olhava ,  Stepan Vyskocil

发明人： Steven P. Langston ,  Edward J. Olhava ,  Stepan Vyskocil

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： This invention relates to compounds that inhibit E1 activating enzymes, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds. The compounds are useful for treating disorders, particularly cell proliferation disorders, including cancers, inflammatory and neurodegenerative disorders; and inflammation associated with infection and cachexia.

摘要翻译： 本发明涉及抑制E1活化酶的化合物，包含该化合物的药物组合物和使用该化合物的方法。 该化合物可用于治疗疾病，特别是细胞增殖病症，包括癌症，炎症和神经变性疾病; 和与感染和恶病质相关的炎症。

公开(公告)号：US08207177B2

公开(公告)日：2012-06-26

申请号：US11700614

申请日：2007-01-31

申请人： Steven P. Langston ,  Edward J. Olhava ,  Stepan Vyskocil

发明人： Steven P. Langston ,  Edward J. Olhava ,  Stepan Vyskocil

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： This invention relates to compounds that inhibit E1 activating enzymes, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds. The compounds are useful for treating disorders, particularly cell proliferation disorders, including cancers, inflammatory and neurodegenerative disorders; and inflammation associated with infection and cachexia.

摘要翻译： 本发明涉及抑制E1活化酶的化合物，包含该化合物的药物组合物和使用该化合物的方法。 该化合物可用于治疗疾病，特别是细胞增殖病症，包括癌症，炎症和神经变性疾病; 和与感染和恶病质相关的炎症。

公开(公告)号：US20080051404A1

公开(公告)日：2008-02-28

申请号：US11890338

申请日：2007-08-06

申请人： Christopher Claiborne ,  Stephen Critchley ,  Courtney Cullis ,  Steven Langston ,  Hiro Mizutani ,  Edward Olhava ,  Stephane Peluso ,  Irache Visiers ,  Stepan Vyskocil ,  Gabriel Weatherhead

发明人： Christopher Claiborne ,  Stephen Critchley ,  Courtney Cullis ,  Steven Langston ,  Hiro Mizutani ,  Edward Olhava ,  Stephane Peluso ,  Irache Visiers ,  Stepan Vyskocil ,  Gabriel Weatherhead

IPC分类号： C07D473/32 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61K31/53 ,  C12N9/99 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D211/92 ,  C07D239/24 ,  C07D251/48

CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/53 ,  C07D213/56 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/36 ,  C07D239/48 ,  C07D251/18 ,  C07D251/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates to compounds that inhibit E1 activating enzymes, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds. The compounds are useful for treating disorders, particularly cell proliferation disorders, including cancers, inflammatory and neurodegenerative disorders; and inflammation associated with infection and cachexia.

摘要翻译： 本发明涉及抑制E1活化酶的化合物，包含该化合物的药物组合物和使用该化合物的方法。 该化合物可用于治疗疾病，特别是细胞增殖病症，包括癌症，炎症和神经变性疾病; 和与感染和恶病质相关的炎症。

公开(公告)号：US09187482B2

公开(公告)日：2015-11-17

申请号：US12779331

申请日：2010-05-13

申请人： Ian G. Armitage ,  Reenu Chopra ,  Martin Ian Cooper ,  Marianne Langston ,  Steven P. Langston ,  Stepan Vyskocil

发明人： Ian G. Armitage ,  Reenu Chopra ,  Martin Ian Cooper ,  Marianne Langston ,  Steven P. Langston ,  Stepan Vyskocil

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  C07B2200/13

摘要： Disclosed is a compound of formula (I): crystalline forms thereof, and solvates thereof; pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically effective amount of the compound of formula (I), or a crystalline form thereof, or a solvate thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier or diluent; and the use of a compound of formula (I), or a crystalline form thereof, or a solvate thereof, for treating a patient suffering from, or subject to, a pathological condition capable of being ameliorated by inhibiting an E1 activating enzyme, particularly NAE, including, e.g., cancer.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物：其结晶形式及其溶剂合物; 药物组合物，其包含药学上有效量的式（I）化合物或其结晶形式，或其溶剂合物和药学上可接受的载体或稀释剂; 以及式（I）化合物或其结晶形式或其溶剂合物用于治疗患有或经受能够通过抑制E1活化酶（特别是NAE）而改善的病理状况的患者 ，包括例如癌症。

公开(公告)号：US08481550B2

公开(公告)日：2013-07-09

申请号：US13216352

申请日：2011-08-24

申请人： Christopher F. Claiborne ,  Stephen Critchley ,  Courtney A. Cullis ,  Steven P. Langston ,  Hirotake Mizutani ,  Edward J. Olhava ,  Stephane Peluso ,  Irache Visiers ,  Stepan Vyskocil ,  Gabriel S. Weatherhead

发明人： Christopher F. Claiborne ,  Stephen Critchley ,  Courtney A. Cullis ,  Steven P. Langston ,  Hirotake Mizutani ,  Edward J. Olhava ,  Stephane Peluso ,  Irache Visiers ,  Stepan Vyskocil ,  Gabriel S. Weatherhead

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/48

CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/53 ,  C07D213/56 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/36 ,  C07D239/48 ,  C07D251/18 ,  C07D251/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates to compounds that inhibit E1 activating enzymes, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds. The compounds are useful for treating disorders, particularly cell proliferation disorders, including cancers, inflammatory and neurodegenerative disorders; and inflammation associated with infection and cachexia.