公开(公告)号：US09187482B2

公开(公告)日：2015-11-17

申请号：US12779331

申请日：2010-05-13

申请人： Ian G. Armitage ,  Reenu Chopra ,  Martin Ian Cooper ,  Marianne Langston ,  Steven P. Langston ,  Stepan Vyskocil

发明人： Ian G. Armitage ,  Reenu Chopra ,  Martin Ian Cooper ,  Marianne Langston ,  Steven P. Langston ,  Stepan Vyskocil

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  C07B2200/13

摘要： Disclosed is a compound of formula (I): crystalline forms thereof, and solvates thereof; pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically effective amount of the compound of formula (I), or a crystalline form thereof, or a solvate thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier or diluent; and the use of a compound of formula (I), or a crystalline form thereof, or a solvate thereof, for treating a patient suffering from, or subject to, a pathological condition capable of being ameliorated by inhibiting an E1 activating enzyme, particularly NAE, including, e.g., cancer.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物：其结晶形式及其溶剂合物; 药物组合物，其包含药学上有效量的式（I）化合物或其结晶形式，或其溶剂合物和药学上可接受的载体或稀释剂; 以及式（I）化合物或其结晶形式或其溶剂合物用于治疗患有或经受能够通过抑制E1活化酶（特别是NAE）而改善的病理状况的患者 ，包括例如癌症。

公开(公告)号：US20110021544A1

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：US12779331

申请日：2010-05-13

申请人： Ian G. Armitage ,  Reenu Chopra ,  Martin Ian Cooper ,  Marianne Langston

发明人： Ian G. Armitage ,  Reenu Chopra ,  Martin Ian Cooper ,  Marianne Langston

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P35/02

CPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  C07B2200/13

摘要： Disclosed is a compound of formula (I): crystalline forms thereof, and solvates thereof; pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically effective amount of the compound of formula (I), or a crystalline form thereof, or a solvate thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier or diluent; and the use of a compound of formula (I), or a crystalline form thereof, or a solvate thereof, for treating a patient suffering from, or subject to, a pathological condition capable of being ameliorated by inhibiting an E1 activating enzyme, particularly NAE, including, e.g., cancer.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物：其结晶形式及其溶剂合物; 药物组合物，其包含药学上有效量的式（I）化合物或其结晶形式，或其溶剂合物和药学上可接受的载体或稀释剂; 以及式（I）化合物或其结晶形式或其溶剂合物用于治疗患有或经受能够通过抑制E1活化酶（特别是NAE）而改善的病理状况的患者 ，包括例如癌症。

公开(公告)号：US08933225B2

公开(公告)日：2015-01-13

申请号：US12221399

申请日：2008-08-01

申请人： Ian Armitage ,  Eric L. Elliott ,  Marianne Langston ,  Steven P. Langston ,  Quentin J. McCubbin ,  Hirotake Mizutani ,  Matthew Stirling ,  Lei Zhu

发明人： Ian Armitage ,  Eric L. Elliott ,  Marianne Langston ,  Steven P. Langston ,  Quentin J. McCubbin ,  Hirotake Mizutani ,  Matthew Stirling ,  Lei Zhu

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07C219/24 ,  C07D241/50 ,  C07D211/96 ,  C07D295/22 ,  C07C217/52 ,  C07D471/08 ,  C07C215/44 ,  C07D213/89 ,  C07D239/30 ,  C07C211/35

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C215/44 ,  C07C217/52 ,  C07C219/24 ,  C07C315/04 ,  C07C317/50 ,  C07C2601/08 ,  C07D211/96 ,  C07D213/89 ,  C07D241/50 ,  C07D295/22 ,  C07D305/08 ,  C07D471/08 ,  Y02P20/55

摘要： Disclosed are processes and synthetic intermediates for the synthesis of compounds of formula (V) wherein the variables have the definitions contained herein. Such compounds are E1 activating enzyme inhibitors, and are useful for the treatment of disorders of cell proliferation, particularly cancer, and other disorders associated with E1 activity.

摘要翻译： 公开了用于合成式（V）化合物的方法和合成中间体，其中变量具有本文所含的定义。 这些化合物是E1活化酶抑制剂，并且可用于治疗细胞增殖，特别是癌症和与E1活性相关的其它病症的病症。

公开(公告)号：US20090036678A1

公开(公告)日：2009-02-05

申请号：US12221399

申请日：2008-08-01

申请人： Ian Armitage ,  Eric L. Elliott ,  Marianne Langston ,  Steven P. Langston ,  Quentin J. McCubbin ,  Hirotake Mizutani ,  Matthew Stirling ,  Lei Zhu

发明人： Ian Armitage ,  Eric L. Elliott ,  Marianne Langston ,  Steven P. Langston ,  Quentin J. McCubbin ,  Hirotake Mizutani ,  Matthew Stirling ,  Lei Zhu

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07C211/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C215/44 ,  C07C217/52 ,  C07C219/24 ,  C07C315/04 ,  C07C317/50 ,  C07C2601/08 ,  C07D211/96 ,  C07D213/89 ,  C07D241/50 ,  C07D295/22 ,  C07D305/08 ,  C07D471/08 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention provides processes and synthetic intermediates for the synthesis of 4-substituted ((1S,2S,4R)-2-hydroxy-4-{7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl}cyclopentyl)methyl sulfamates, which are E1 activating enzyme inhibitors, and are useful for the treatment of disorders of cell proliferation, particularly cancer, and other disorders associated with E1 activity.

摘要翻译： 本发明提供合成4-取代的（（1S，2S，4R）-2-羟基-4- {7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-7-基}环戊基）甲基的方法和合成中间体 氨基磺酸盐，其是E1活化酶抑制剂，并且可用于治疗细胞增殖，特别是癌症和与E1活性相关的其它病症的病症。

公开(公告)号：US20100273808A1

公开(公告)日：2010-10-28

申请号：US12622617

申请日：2009-11-20

申请人： Ian Armitage ,  Michael E. Bourland ,  Craig J.S. Boyle ,  Martin Ian Cooper ,  Abu J. Ferdous ,  Marianne Langston

发明人： Ian Armitage ,  Michael E. Bourland ,  Craig J.S. Boyle ,  Martin Ian Cooper ,  Abu J. Ferdous ,  Marianne Langston

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  B05D3/00

CPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/94

摘要： This invention provides a compound of formula (I): or a crystalline form thereof, or a pharmaceutical composition thereof, or an oral pharmaceutical dosage form thereof; processes for the synthesis or manufacture of the compound of formula (I), or a crystalline form thereof, or a pharmaceutical composition thereof, or an oral pharmaceutical dosage form thereof; and the use of said compound, or a crystalline form thereof, or a pharmaceutical composition thereof, or an oral pharmaceutical dosage form thereof, for the treatment of patients suffering from or subject to diseases, disorders or conditions involving cell survival, proliferation, and migration, including cardiovascular disease (e.g., arteriosclerosis and vascular reobstruction), cancer, (e.g., AML and malignant glioma)glomerulosclerosis, fibrotic disease and inflammation.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其结晶形式，或其药物组合物，或其口服药物剂型; 用于合成或制备式（I）化合物或其结晶形式或其药物组合物或其口服药物剂型的方法; 以及使用所述化合物或其结晶形式或其药物组合物或其口服药物剂型用于治疗患有或患有涉及细胞存活，增殖和迁移的疾病，病症或病症的患者 包括心血管疾病（如动脉硬化和血管重构），癌症（如AML和恶性胶质瘤）肾小球硬化，纤维化疾病和炎症。

公开(公告)号：US20090137579A1

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：US12288596

申请日：2008-10-22

申请人： Frederick A. Hicks ,  Martin Ian Cooper ,  Marianne Langston ,  Adrian St. Clair Brown

发明人： Frederick A. Hicks ,  Martin Ian Cooper ,  Marianne Langston ,  Adrian St. Clair Brown

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention is directed to the compound of formula (II), or a solvate thereof, or crystalline forms thereof; to a pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically effective amount of the compound of formula (II), including crystalline forms thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier; and to the use of a compound of formula (II), or crystalline forms thereof, for treating a patient suffering from, or subject to, a pathological condition capable of being ameliorated by inhibiting IKK-2, and methods related thereto.

摘要翻译： 本发明涉及式（II）化合物或其溶剂化物或其结晶形式; 涉及药物组合物，其包含药学上有效量的式（II）化合物，包括其结晶形式和药学上可接受的载体; 以及使用式（II）化合物或其结晶形式用于治疗患有或受其抑制IKK-2能够改善的病理状况的患者及其相关方法。

公开(公告)号：US20070191608A1

公开(公告)日：2007-08-16

申请号：US10561051

申请日：2004-06-18

申请人： Graham Evans ,  Ian Smith ,  Neil Tremayne ,  Leighton Jones ,  Marianne Langston

发明人： Graham Evans ,  Ian Smith ,  Neil Tremayne ,  Leighton Jones ,  Marianne Langston

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D213/63

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D213/85

摘要： This invention provides a class of 3-amino-7H-thieno[2,3-b]pyridin-6-one derivatives, substituted in the 7-position by an aryl, heteroaryl, cycloalkyl or heterocycloalkyl moiety, and in the 2-position by a specified range of substituent groups; also provided is a process for preparing those compounds, and the use thereof as intermediates in the manufacture of certain p38 MAP kinase inhibitors.

摘要翻译： 本发明提供一类3-位氨基-7H-噻吩并[2,3-b]吡啶-6-酮衍生物，其在7-位被芳基，杂芳基，环烷基或杂环烷基部分取代，并且在2-位上 通过指定范围的取代基; 还提供了制备这些化合物的方法，以及作为制备某些p38MAP激酶抑制剂的中间体的用途。

公开(公告)号：US5994548A

公开(公告)日：1999-11-30

申请号：US849418

申请日：1997-04-25

申请人： Marianne Langston ,  Benjamin Mark Skead

发明人： Marianne Langston ,  Benjamin Mark Skead

IPC分类号： C07B57/00 ,  C07D211/60 ,  C07D211/30

CPC分类号： C07D211/60

摘要： Levobupivacaine or an analogue thereof is prepared by reaction with a tartaric acid resolving agent in a solvent, in the presence of water and/or less 0.5 equivalents of the resolving agent.

摘要翻译： PCT No.PCT / GB95 / 02513 Sec。 371日期1997年04月25日 102（e）日期1997年4月25日PCT提交1995年10月23日PCT公布。 WO96 / 12699 PCT出版物 日期1996年5月2日左布比卡因或其类似物通过在溶剂中，在水和/或较少0.5当量的拆分剂的存在下与酒石酸拆分剂反应来制备。

公开(公告)号：US07482452B2

公开(公告)日：2009-01-27

申请号：US10561051

申请日：2004-06-18

申请人： Graham Robert Evans ,  Ian Harold Smith ,  Neil Tremayne ,  Leighton Jones ,  Marianne Langston

发明人： Graham Robert Evans ,  Ian Harold Smith ,  Neil Tremayne ,  Leighton Jones ,  Marianne Langston

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D213/85

摘要： This invention provides a class of 3-amino-7H-thieno[2,3-b]pyridin-6-one derivatives, substituted in the 7-position by an aryl, heteroaryl, cycloalkyl or heterocycloalkyl moiety, and in the 2-position by a specified range of substituent groups; also provided is a process for preparing those compounds, and the use thereof as intermediates in the manufacture of certain p38 MAP kinase inhibitors.

摘要翻译： 本发明提供一类3-位氨基-7H-噻吩并[2,3-b]吡啶-6-酮衍生物，其在7-位被芳基，杂芳基，环烷基或杂环烷基部分取代，并且在2-位上 通过指定范围的取代基; 还提供了制备这些化合物的方法，以及作为制备某些p38MAP激酶抑制剂的中间体的用途。

公开(公告)号：US07164025B2

公开(公告)日：2007-01-16

申请号：US09928139

申请日：2001-08-10

申请人： Marianne Langston ,  Hooshang Shahriari Zavareh

发明人： Marianne Langston ,  Hooshang Shahriari Zavareh

IPC分类号： C07D211/34

CPC分类号： C07D211/34

摘要： The present invention pertains to a process for obtaining a single enantiomer, d or l, of threo-methylphenidate, comprising resolution of a mixture of the enantiomers; racemisation of the unwanted enantiomer, to give a mixture of all four stereoisomers; and separation of the erythro stereoisomers, to leave the same mixture of enantiomers for resolution.

摘要翻译： 本发明涉及一种获得三对 - 哌甲酯单一对映异构体d或l的方法，包括拆分对映异构体的混合物; 不需要的对映异构体的外消旋化，得到所有四种立体异构体的混合物; 并分离红立体异构体，留下相同的对映异构体混合物用于分辨。