公开(公告)号：US20100029678A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12509698

申请日：2009-07-27

申请人： Amjad ALI ,  Iyassu K. Sebhat ,  Cristopher L. Franklin ,  Kathleen M. Rupprecht ,  Robert K. Baker ,  Ravi P. Nargund ,  Lin Yan ,  Pei Huo ,  Dong-Ming Shen ,  Nicoletta Almirante ,  Stefano Biondi ,  Massimiliano Ferrario ,  Alessia Nicotra

发明人： Amjad ALI ,  Iyassu K. Sebhat ,  Cristopher L. Franklin ,  Kathleen M. Rupprecht ,  Robert K. Baker ,  Ravi P. Nargund ,  Lin Yan ,  Pei Huo ,  Dong-Ming Shen ,  Nicoletta Almirante ,  Stefano Biondi ,  Massimiliano Ferrario ,  Alessia Nicotra

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D491/02 ,  A61K31/4355 ,  C07D241/04 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D519/00

摘要： A compound having the structure wherein X is selected from the group consisting of: a bond, —NHCH2(CH2)nCH2OC(O)—, —CH2NHC(O)CH2NHC(O)—, —CH2OC(O)—, —OCH(CH3)OC(O)—, —OCH2OC(O)—, —O—, —NR1—, —CR1R3—, —(CH2)p—, —(CH2)qNR1C(O)—, —CHR5NR2C(O)—, —(CH2)qC(O)—, —(CH2)qC(O)—, —(CH2)qC(O)NR1—, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of using the compounds for treating, hypertension.

摘要翻译： 具有结构的化合物，其中X选自：-NHCH 2（CH 2）n CH 2 OC（O） - ， - CH 2 NHC（O）CH 2 NHC（O） - ， - CH 2 OC（O） - ， - OCH CH 3）OC（O） - ， - OCH 2 OC（O） - ， - O - ， - NR 1 - ，CR 1 R 3 - ， - （CH 2）p - ， - （CH 2）q NR1C ， - （CH2）qC（O） - ， - （CH2）qC（O） - ， - （CH2）qC（O）NR1-或其药学上可接受的盐，以及使用该化合物治疗高血压的方法。

公开(公告)号：US07015235B2

公开(公告)日：2006-03-21

申请号：US10468515

申请日：2002-02-25

申请人： Mark T. Goulet ,  Ravi P. Nargund ,  Iyassu K. Sebhat ,  Feroze Ujjainwalla ,  Thomas F. Walsh ,  Daniel Warner ,  Zhixiong Ye ,  Jonathan R. Young ,  Raman K. Bakshi

发明人： Mark T. Goulet ,  Ravi P. Nargund ,  Iyassu K. Sebhat ,  Feroze Ujjainwalla ,  Thomas F. Walsh ,  Daniel Warner ,  Zhixiong Ye ,  Jonathan R. Young ,  Raman K. Bakshi

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/06

CPC分类号： C07D491/08 ,  A61K31/445 ,  C07D211/62 ,  C07D211/64 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14

摘要： Certain novel 4-substituted N-acylated piperidine derivatives are agonists of the human melanocortin receptor(s) and, in particular, are selective agonists of the human melanocortin-4 receptor (MC-4R). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the activation of MC-4R, such as obesity, diabetes, sexual dysfunction, including erectile dysfunction and female sexual dysfunction.

摘要翻译： 某些新的4-取代N-酰化哌啶衍生物是人黑皮质素受体的激动剂，特别是人黑皮质素-4受体（MC-4R）的选择性激动剂。 因此，它们可用于治疗，控制或预防对MC-4R的活化反应的疾病和病症，例如肥胖，糖尿病，性功能障碍，包括勃起功能障碍和女性性功能障碍。

公开(公告)号：US06458790B2

公开(公告)日：2002-10-01

申请号：US09812965

申请日：2001-03-20

申请人： Brenda L. Palucki ,  Khaled J. Barakat ,  Liangqin Guo ,  Yingjie Lai ,  Ravi P. Nargund ,  Min K. Park ,  Patrick G. Pollard ,  Iyassu K. Sebhat ,  Zhixiong Ye

发明人： Brenda L. Palucki ,  Khaled J. Barakat ,  Liangqin Guo ,  Yingjie Lai ,  Ravi P. Nargund ,  Min K. Park ,  Patrick G. Pollard ,  Iyassu K. Sebhat ,  Zhixiong Ye

IPC分类号： C07D40112

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/08

摘要： Certain novel substituted piperidine compounds are agonists of the human melanocortin receptor(s) and, in particular, are selective agonists of the human melanocortin-4 receptor (MC-4R). They are therefore useful for the treatment and control of obesity, diabetes, and sexual dysfunction, including erectile dysfunction and female sexual dysfunction.

摘要翻译： 某些新的取代的哌啶化合物是人类黑皮质素受体的激动剂，特别是人黑素皮质素-4受体（MC-4R）的选择性激动剂。 因此，它们可用于治疗和控制肥胖症，糖尿病和性功能障碍，包括勃起功能障碍和女性性功能障碍。

公开(公告)号：US07880014B2

公开(公告)日：2011-02-01

申请号：US12000247

申请日：2007-12-11

申请人： Iyassu K. Sebhat ,  Michael Man-chu Lo ,  Ravi P. Nargund ,  Amjad Ali ,  Chris Franklin ,  Nicoletta Almirante ,  Laura Storoni ,  Silvia Stefanini

发明人： Iyassu K. Sebhat ,  Michael Man-chu Lo ,  Ravi P. Nargund ,  Amjad Ali ,  Chris Franklin ,  Nicoletta Almirante ,  Laura Storoni ,  Silvia Stefanini

IPC分类号： C07D257/00 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D403/10

摘要： A compound having the structure wherein R is an angiotensin receptor antagonist active group, Y is -Y1-Y2-Y3-Y4-Y5-; Y1 is C(R1R2); R1 is selected from the group consisting of hydrogen and C1-4 alkyl; R2 is selected from the group consisting of hydrogen, C1-4 alkyl, and —OC(O)C1-4 alkyl; Y2 is O or CH2; Y3 is C(O) or CH2; Y4 is O or CH2; Y5 is —(CH2)1-2—(X)0-1—(CH2)0-1— or is absent; X is —O— or —CR3R4—; and R3 and R4 are independently selected from the group consisting of hydrogen and C1-C4 alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, which is useful for treating hypertension.

摘要翻译： 具有结构的化合物，其中R是血管紧张素受体拮抗剂活性基团，Y是-Y1-Y2-Y3-Y4-Y5-; Y1是C（R1R2）; R 1选自氢和C 1-4烷基; R 2选自氢，C 1-4烷基和-OC（O）C 1-4烷基; Y2是O或CH2; Y 3是C（O）或CH 2; Y4是O或CH2; Y 5是 - （CH 2）1-2 - （X）0-1 - （CH 2）0-1-或不存在; X是-O-或-CR 3 R 4 - ; 并且R 3和R 4独立地选自氢和C 1 -C 4烷基; 或其药学上可接受的盐或水合物，其可用于治疗高血压。

公开(公告)号：US20100152259A1

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：US12516482

申请日：2007-12-11

申请人： Iyassu K. Sebhat ,  Michael Man-chu Lo ,  Ravi P. Nargund ,  Amjad Ali ,  Chris Franklin ,  Nicoletta Almirante ,  Laura Storoni ,  Silvia Stefanini

发明人： Iyassu K. Sebhat ,  Michael Man-chu Lo ,  Ravi P. Nargund ,  Amjad Ali ,  Chris Franklin ,  Nicoletta Almirante ,  Laura Storoni ,  Silvia Stefanini

IPC分类号： C07D403/10 ,  A61K31/4184 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D403/10

摘要： A compound having the structure (Formula I), wherein R an angiotensin receptor antagonist active group, Y is Y1—Y2—Y3—Y4—Y5. Y1 is C(R1R2); R1 is selected from the group consisting of hydrogen and C1-4 alkyl; R2 is selected from the group consisting of hydrogen, C1-4 alkyl, and -0C(0)C1-4 alkyl; Y2 is O or CH2; Y3 is C(O) or CH2; Y4 is O or CH2; Y5 is —(CH2)1-2—(X)0-1—CH2)0-1— or is absent; X is —O— or —CR3R4—; and R3 and R4 are independently selected from the group consisting of hydrogen and C1-C4 alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, which is useful for treating hypertension.

摘要翻译： 具有结构（式I）的化合物，其中R为血管紧张素受体拮抗剂活性基团，Y为Y1-Y2-Y3-Y4-Y5。 Y1是C（R1R2）; R 1选自氢和C 1-4烷基; R 2选自氢，C 1-4烷基和-C（O）C 1-4烷基; Y2是O或CH2; Y 3是C（O）或CH 2; Y4是O或CH2; Y 5是 - （CH 2）1-2 - （X）0-1-CH 2）0-1-或不存在; X是-O-或-CR 3 R 4 - ; 并且R 3和R 4独立地选自氢和C 1 -C 4烷基; 或其药学上可接受的盐或水合物，其可用于治疗高血压。

公开(公告)号：US07834042B2

公开(公告)日：2010-11-16

申请号：US12312225

申请日：2007-12-11

申请人： Iyassu K. Sebhat ,  Michael Man-chu Lo ,  Ravi P. Nargund ,  Amjad Ali

发明人： Iyassu K. Sebhat ,  Michael Man-chu Lo ,  Ravi P. Nargund ,  Amjad Ali

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D257/04

CPC分类号： C07D209/10 ,  C07C65/21 ,  C07C215/82 ,  C07C217/92 ,  C07D209/12 ,  C07D307/80 ,  C07D319/18 ,  C07D401/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： A compound having the structure (Formula I), wherein Y is —Y1—Y2—Y3—Y4—Y5—; Y1 is C(O) or C(R1R2); Y2 is O, C(O), P(O)(OH) or CH2, provided that when Y1 is C(O), Y2 is not C(O); R1 is selected from the group consisting of hydrogen and C1-4 alkyl; R2 is selected from the pup consisting of hydrogen, C1-4 alkyl, and —OC(O)C1-4 alkyl; Y3 is O, C(O) or CH2, provided that when Y2 is C(O), then Y3 is not C(O), and further provided that when Y2 is O, then Y3 is not O; Y4 is O or CH2 or is absent, provided that when Y3 is O, then Y4 is not O; Y5 is —(CH2)1-2—(X)0-1—(CH2)0-1— or is absent; X is —O— or —CR3R4—; and R3 and R4 are independently selected from the group consisting of hydrogen and C1-C4 alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is useful for treating hypertension.

摘要翻译： 具有结构（式I）的化合物，其中Y为-Y1-Y2-Y3-Y4-Y5-; Y1是C（O）或C（R1R2）; Y2是O，C（O），P（O）（OH）或CH2，条件是当Y1是C（O）时，Y2不是C（O）; R 1选自氢和C 1-4烷基; R2选自由氢，C 1-4烷基和-OC（O）C 1-4烷基组成的小鼠; Y3为O，C（O）或CH2，条件是当Y2为C（O）时，Y3不为C（O），进一步规定，当Y2为O时，Y3不为O; Y4为O或CH2或不存在，条件是当Y 3为O时，Y 4不为O; Y 5是 - （CH 2）1-2 - （X）0-1 - （CH 2）0-1-或不存在; X是-O-或-CR 3 R 4 - ; 并且R 3和R 4独立地选自氢和C 1 -C 4烷基; 或其药学上可接受的盐，其可用于治疗高血压。

公开(公告)号：US20080194660A1

公开(公告)日：2008-08-14

申请号：US12000247

申请日：2007-12-11

申请人： Iyassu K. Sebhat ,  Michael Man-chu Lo ,  Ravi P. Nargund ,  Amjad Ali ,  Chris Franklin ,  Nicoletta Almirante ,  Laura Storoni ,  Silvia Stefanini

发明人： Iyassu K. Sebhat ,  Michael Man-chu Lo ,  Ravi P. Nargund ,  Amjad Ali ,  Chris Franklin ,  Nicoletta Almirante ,  Laura Storoni ,  Silvia Stefanini

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D257/04 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D403/10

摘要： A compound having the structure wherein R is an angiotensin receptor antagonist active group, Y is -Y1-Y2-Y3-Y4-Y5-; Y1 is C(R1R2); R1 is selected from the group consisting of hydrogen and C1-4 alkyl; R2 is selected from the group consisting of hydrogen, C1-4 alkyl, and —OC(O)C1-4 alkyl; Y2 is O or CH2; Y3 is C(O) or CH2; Y4 is O or CH2; Y5 is —(CH2)1-2—(X)0-1—(CH2)0-1— or is absent; X is —O— or —CR3R4—; and R3 and R4 are independently selected from the group consisting of hydrogen and C1-C4 alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, which is useful for treating hypertension.

摘要翻译： 具有其中R是血管紧张素受体拮抗剂活性基团的结构的化合物，Y是-Y 1 -Y 2 -Y 3 -Y 3， SUP> 4 Y 1是C（R 1 R 2）2）。 R 1选自氢和C 1-4烷基; R 2选自氢，C 1-4烷基和-OC（O）C 1-4烷基; Y 2是O或CH 2; Y 3是C（O）或CH 2 O 2; Y 4是O或CH 2; （CH 2）2 - （X）0-1 - （CH 3） 0-1 <或>不存在; X是-O-或-CR 3 R 4 - 。 和R 3和R 4独立地选自氢和C 1 -C 4烷基 ; 或其药学上可接受的盐或水合物，其可用于治疗高血压。

公开(公告)号：US07160886B2

公开(公告)日：2007-01-09

申请号：US10788859

申请日：2004-02-27

申请人： Raman K. Bakshi ,  Liangqin Guo ,  Qingmei Hong ,  Ravi P. Nargund ,  Patrick G. Pollard ,  Iyassu K. Sebhat ,  Feroze Ujjainwalla ,  Zhixiong Ye

发明人： Raman K. Bakshi ,  Liangqin Guo ,  Qingmei Hong ,  Ravi P. Nargund ,  Patrick G. Pollard ,  Iyassu K. Sebhat ,  Feroze Ujjainwalla ,  Zhixiong Ye

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/62 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Certain novel N-acylated piperazine derivatives are agonists of the human melanocortin receptor(s) and, in particular, are selective agonists of the human melanocortin-4 receptor (MC-4R). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the activation of MC-4R, such as obesity, diabetes, sexual dysfunction, including erectile dysfunction and female sexual dysfunction.

摘要翻译： 某些新的N-酰基哌嗪衍生物是人类黑皮质素受体的激动剂，特别是人黑皮质素-4受体（MC-4R）的选择性激动剂。 因此，它们可用于治疗，控制或预防对MC-4R的激活反应的疾病和病症，例如肥胖，糖尿病，性功能障碍，包括勃起功能障碍和女性性功能障碍。

公开(公告)号：US07115628B2

公开(公告)日：2006-10-03

申请号：US10483913

申请日：2002-07-12

申请人： Zhixiong Ye ,  Khaled J. Barakat ,  Liangqin Guo ,  Ravi P. Nargund ,  Iyassu K. Sebhat

发明人： Zhixiong Ye ,  Khaled J. Barakat ,  Liangqin Guo ,  Ravi P. Nargund ,  Iyassu K. Sebhat

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D453/06

摘要： Certain novel bridged piperidine derivatives are agonists of the human melanocortin receptor(s) and, in particular, are selective agonists of the human melanocortin-4 receptor (MC-4R). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the activation of MC-4R, such as obesity, diabetes, sexual dysfunction, including erectile dysfunction and female sexual dysfunction.

摘要翻译： 某些新型桥连哌啶衍生物是人类黑皮质素受体的激动剂，特别是人黑素皮质素-4受体（MC-4R）的选择性激动剂。 因此，它们可用于治疗，控制或预防对MC-4R的激活反应的疾病和病症，例如肥胖，糖尿病，性功能障碍，包括勃起功能障碍和女性性功能障碍。

公开(公告)号：US06767915B2

公开(公告)日：2004-07-27

申请号：US10343040

申请日：2003-01-27

申请人： Raman K. Bakshi ,  Khaled J. Barakat ,  Yingjie Lai ,  Ravi P. Nargund ,  Brenda L. Palucki ,  Min K. Park ,  Iyassu K. Sebhat ,  Zhixiong Ye ,  Arthur A. Patchett

发明人： Raman K. Bakshi ,  Khaled J. Barakat ,  Yingjie Lai ,  Ravi P. Nargund ,  Brenda L. Palucki ,  Min K. Park ,  Iyassu K. Sebhat ,  Zhixiong Ye ,  Arthur A. Patchett

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D211/62 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  C07D211/20 ,  C07D211/24 ,  C07D211/26 ,  C07D401/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08

摘要： Certain novel 4-substituted piperidine compounds are agonists of the human melanocortin receptor(s) and, in particular, are selective agonists of the human melanocortin-4 receptor (MC-4R). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the activation of MC-4R, such as obesity, diabetes, sexual dysfunction, including erectile dysfunction and female sexual dysfunction.

摘要翻译： 某些新的4-取代的哌啶化合物是人类黑皮质素受体的激动剂，特别是人黑素皮质素-4受体（MC-4R）的选择性激动剂。 因此，它们可用于治疗，控制或预防对MC-4R的激活反应的疾病和病症，例如肥胖，糖尿病，性功能障碍，包括勃起功能障碍和女性性功能障碍。