公开(公告)号：US4049804A

公开(公告)日：1977-09-20

申请号：US668394

申请日：1976-03-19

申请人： Henry Laurent ,  Klaus Annen ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Hofmeister

发明人： Henry Laurent ,  Klaus Annen ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Hofmeister

IPC分类号： C07J7/00 ,  C07J71/00 ,  A61K31/56 ,  C07J21/00

CPC分类号： C07J7/0095 ,  C07J7/009 ,  C07J71/0031

摘要： Pregnanoic acid derivatives of general formula ##STR1## wherein is a single bond or a double bond; X is hydrogen, fluorine or methyl; Y is hydrogen, fluorine or chlorine; Z is .beta.-hydroxymethylene, .beta.-acyloxymethylene, .beta.-fluoromethylene, .beta.-chloromethylene, carbonyl or methylene; R.sub.1 is hydrogen, methyl in the .alpha.- or .beta.-position or methylene and R.sub.2 is hydrogen, hydroxy or acyloxy, or R.sub.1 and R.sub.2 collectively are alkylidendioxy and U.sub.1 is halogen, halogenated alkyl of 1-5 carbon atoms or halogenated phenyl, are topically effective anti-inflammatory agents.

摘要翻译： 通式的孕酸衍生物，其中是单键或双键; X是氢，氟或甲基; Y是氢，氟或氯; Z是β-羟基亚甲基，β-酰氧基亚甲基，β-氟亚甲基，β-氯亚甲基，羰基或亚甲基; R1是氢，α或β-位中的甲基或亚甲基，R2是氢，羟基或酰氧基，或R1和R2共同是亚烷基二氧基，U1是卤素，1-5个碳原子的卤代烷基或卤代苯基是局部的 有效的抗炎剂。

公开(公告)号：US3951958A

公开(公告)日：1976-04-20

申请号：US487988

申请日：1974-07-12

申请人： Klaus Prezewowsky ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert ,  Friedmund Neumann ,  Yukishige Nishino

发明人： Klaus Prezewowsky ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert ,  Friedmund Neumann ,  Yukishige Nishino

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J15/00 ,  C07J17/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J71/00 ,  C07J75/00

CPC分类号： C07J41/0072 ,  C07J1/0059 ,  C07J15/00 ,  C07J17/00 ,  C07J43/003 ,  C07J71/001 ,  C07J71/0031

摘要： 1,3-Dihydroxy-8.alpha.-estratrienes of the formula ##SPC1##Wherein R is lower-alkyl and --A--B is ##SPC2##Wherein R' is a saturated or unsaturated hydrocarbon group and R" is lower-alkyl, aralkyl or phenyl, and the esters and ethers thereof, possess strong vaginotropic but only weak utertropic activity and are useful in the treatment of estrogenic deficiency conditions where uteral effects are not desired.

摘要翻译： 式WHEREIN R是低级烷基的1,3-二羟基-8α-三亚甲基，-AB是WHEREIN R'是饱和或不饱和烃基，R“是低级烷基，芳烷基或苯基，酯和 其醚类具有强烈的阴性，但仅具有弱的致命性活性，并且可用于治疗不期望产生效果的雌激素缺乏症状。

公开(公告)号：US5389624A

公开(公告)日：1995-02-14

申请号：US52976

申请日：1993-04-27

申请人： Helmut Hofmeister ,  Dieter Bittler ,  Horst Michna ,  Ursula Habenicht ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Yukishige Nishino

发明人： Helmut Hofmeister ,  Dieter Bittler ,  Horst Michna ,  Ursula Habenicht ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Yukishige Nishino

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J71/0047

摘要： [3,2-c]Pyrazole and [3,2-d]triazole steroids are useful anti-androgens.

摘要翻译： [3,2-c]吡唑和[3,2-d]三唑类固醇是有用的抗雄激素。

公开(公告)号：US5236912A

公开(公告)日：1993-08-17

申请号：US725330

申请日：1991-07-05

申请人： Helmut Hofmeister ,  Dieter Bittler ,  Horst Michna ,  Ursula Habenicht ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Yukishige Nishino

发明人： Helmut Hofmeister ,  Dieter Bittler ,  Horst Michna ,  Ursula Habenicht ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Yukishige Nishino

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J71/0047

摘要： [3,2-c]Pyrazole and [3,2-d]triazole steroids are useful anti-androgens.

摘要翻译： [3,2-c]吡唑和[3,2-d]三唑类固醇是有用的抗雄激素。

公开(公告)号：US4945064A

公开(公告)日：1990-07-31

申请号：US147580

申请日：1988-01-19

申请人： Helmut Hofmeister ,  Henry Laurent ,  Paul E. Schulze ,  Klaus Annen ,  Rudolf Wiechert ,  Kunhard Pollow ,  Bernhard Manz ,  Hans-Joerg Grill

发明人： Helmut Hofmeister ,  Henry Laurent ,  Paul E. Schulze ,  Klaus Annen ,  Rudolf Wiechert ,  Kunhard Pollow ,  Bernhard Manz ,  Hans-Joerg Grill

IPC分类号： A61K51/00 ,  C07F7/22 ,  C07J1/00 ,  C07J7/00 ,  C07J13/00 ,  C07J21/00 ,  C07J51/00 ,  C07J53/00 ,  C07J63/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J53/008 ,  C07J1/0033 ,  C07J1/0081 ,  C07J21/006 ,  C07J51/00 ,  C07J63/008

摘要： Estrane and androstane derivatives of formula I ##STR1## wherein X is bromine, iodine, triphenyltin or trialkyltin of 1 to 6 carbon atoms per alkyl radical,Y represents two hydrogen atoms or methylene,Z represents two hydrogen atoms, oxo or alkylenedioxy of 2 to 6 carbon atoms andV is ethylene, vinylene, 1,3-propylene or cyclopropylene,R.sub.1 is hydrogen or a hydrocarbon radical of up to 8 hydrocarbon atoms, optionally interrupted by an oxa group or substituted by an oxo group,R.sub.2 is methyl or ethyl,R.sub.3 and R.sub.4 represent a carbon-carbon bond or R.sub.3 is hydrogen and R.sub.4 is hydrogen or methyl,.DELTA.symbolizes a 4(5)-double bond if Z signifies two hydrogen atoms or an oxo group; or a 5(6)-double bond or, for the estrane derivatives of formula I, also a 5(10)-double bond, if Z is alkylenedioxy,are pharmacologically effective substances or intermediates for preparation thereof.

摘要翻译： 式I的雌二醇和雄甾烷衍生物其中X是每个烷基的1至6个碳原子的溴，碘，三苯基锡或三烷基锡，Y代表两个氢原子或亚甲基，Z代表两个氢原子，氧代或亚烷基二氧基， 6个碳原子，V是亚乙基，亚乙烯基，1,3-亚丙基或亚环丙基，R 1是氢或至多8个烃基的烃基，任选地被氧杂基团中断或被氧代基取代，R 2是甲基或乙基 ，R 3和R 4表示碳 - 碳键，或者R 3是氢，R 4是氢或甲基，如果Z表示2个氢原子或氧代基，则DELTA表示4（5） - 双键; 或5（6） - 双键，或对于式I的雌激素衍生物，如果Z是亚烷基二氧基，则也是5（10） - 双键，是用于制备它们的药理学有效物质或中间体。

公开(公告)号：US4603013A

公开(公告)日：1986-07-29

申请号：US644465

申请日：1984-08-27

申请人： Gunter Neef ,  Karl Petzoldt ,  Gerhard Sauer ,  Helmut Hofmeister

发明人： Gunter Neef ,  Karl Petzoldt ,  Gerhard Sauer ,  Helmut Hofmeister

IPC分类号： C07J1/00 ,  C12P33/12 ,  C12R1/645 ,  C12R1/65 ,  C12R1/77

CPC分类号： C12P33/12 ,  C07J1/0059

摘要： Estrane derivatives of the general formula I ##STR1## wherein one of the substituents X or Z signifies a hydrogen atom and the other together with Y represents a carbon-carbon bond, or wherein the substituents X and Z represent hydrogen atoms and Y represents an .alpha.-position hydroxy group or a .beta.-position alkyl group with up to 6 carbon atoms, are valuable intermediates for preparation of pharmacologically effective substances.

摘要翻译： 其中一个取代基X或Z表示氢原子，另一个与Y一起代表碳 - 碳，或其中取代基X和Z表示氢原子，Y 表示具有至多6个碳原子的α-位羟基或β-位烷基，是用于制备药理学有效物质的有价值的中间体。

公开(公告)号：US4555507A

公开(公告)日：1985-11-26

申请号：US515243

申请日：1983-07-19

申请人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert ,  Michael Toepert ,  Hans Wendt

发明人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert ,  Michael Toepert ,  Hans Wendt

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J21/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J5/0076 ,  C07J21/00 ,  C07J7/0085 ,  C07J71/0015

摘要： Compounds of Formula I ##STR1## wherein the bond is a single bond or a double bond,X is hydrogen, flourine, chlorine, or bromine,R.sub.1 is formyl, alkanoyl or alkoxyalkyl each of which contains 2-8 carbon atoms, or benzoyl, andY is chlorine, hydroxy, formyl, alkanoyloxy of 2-8 carbon atoms, or benzoyloxy,have valuable anti-inflammatory properties.

摘要翻译： 式I的化合物其中键是单键或双键，X是氢，氟，氯或溴，R 1是含有2-8个碳原子的甲酰基，烷酰基或烷氧基烷基，或苯甲酰基， 和Y是2-8个碳原子的氯，羟基，甲酰基，烷酰氧基或苯甲酰氧基具有有价值的抗炎特性。

公开(公告)号：US4102908A

公开(公告)日：1978-07-25

申请号：US802329

申请日：1977-06-01

申请人： Helmut Hofmeister ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert

发明人： Helmut Hofmeister ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： C07J7/00 ,  C07J41/00 ,  C07J5/00

CPC分类号： C07J41/0044 ,  C07J41/0038 ,  C07J7/0045

摘要： A process for the preparation of pregnane derivatives of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is methyl or ethyl and R.sub.2 is methyl, ethyl, formyl, or acetyl, comprises reacting a nitrate ester of the formula ##STR2## wherein R.sub.1 is as above, in the presence of a catalytic amount of a mercury salt of a lower carboxylic acid with formic acid or acetic acid in a dipolar aprotic or basic solvent or with methanol or ethanol in an aprotonic, especially water-miscible, solvent in the presence of a mineral acid.

摘要翻译： 制备式IMAGE的孕烷衍生物的方法，其中R 1是甲基或乙基，R 2是甲基，乙基，甲酰基或乙酰基，包括使下式的R 1如上所述的式 催化量的低级羧酸的汞盐与甲酸或乙酸在偶极非质子或碱性溶剂中或在无机酸，特别是水混溶性溶剂中，在无机酸存在下，与甲醇或乙醇一起存在 。

公开(公告)号：US5250712A

公开(公告)日：1993-10-05

申请号：US902567

申请日：1992-06-22

申请人： Karl Petzoldt ,  Helmut Hofmeister

发明人： Karl Petzoldt ,  Helmut Hofmeister

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J41/00 ,  C12P33/00

CPC分类号： C07J21/008 ,  C07J1/0011 ,  C07J41/0094 ,  C12P33/00

摘要： The invention relates to the 1.beta., 15.alpha.-dihydroxy-1.alpha.-methyl-5.alpha.-androstane-3,17-dione of formula I ##STR1## and preparation thereof using microorganisms of the genera Glomerella or Fusarium. The invention also relates to further processing of the compound of formula I to obtain pharmacologically effective steroids.

摘要翻译： 本发明涉及式I的1β，15α-二羟基-1α-甲基-5α-雄甾烷-3,17-二酮及其使用Glomerella或Fusarium属的微生物的制备。 本发明还涉及式I化合物的进一步加工以获得药理学上有效的类固醇。

公开(公告)号：US4923640A

公开(公告)日：1990-05-08

申请号：US176111

申请日：1988-03-31

申请人： Rolf Bohlmann ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert

发明人： Rolf Bohlmann ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： A61K31/565 ,  C07J1/00 ,  C07J13/00 ,  C07J75/00

CPC分类号： C07J13/005 ,  C07J1/0059 ,  C07J1/007 ,  C07J1/0096 ,  C07J75/00

摘要： A process for the production of 17.alpha.-ethinyl-17.beta.-hydroxy-18-methyl-4,15-estradien-3-one is described comprising reacting a 17-enolester of formula II ##STR1## wherein R.sub.1 represents an alkyl radical with 1-3 carbon atoms andR.sub.2 represents an acyl or a trialkylsilyl group with 1-10 carbon atomsunder palladium catalysis, with compounds of formula II ##STR2## wherein R.sub.1 represents an alkyl radical with 1-3 carbon atoms, reducing the 17-keto group to the 17-hydroxy group in a manner known in the art, reducing the aromatic A-ring according to Birch, with liquid ammonia, to 3-methoxy-2,5(10),15-estratrien-17.beta.-ol, reoxidizing the 17-hydroxy group to the 17-keto group, ethinylating the 17-keto group and splitting off the 3-enolether to form 17.alpha.-ethinyl-17.beta.-hydroxy-18-methyl-4,15-estradiene-3-one.

摘要翻译： 描述了制备17α-乙烯基-17β-羟基-18-甲基-4,15-雌二醇-3-酮的方法，其包括使式II的17-烯醇酯反应，其中R 1表示烷基 具有1-3个碳原子，并且R 2表示在钯催化下具有1-10个碳原子的酰基或三烷基甲硅烷基，具有式II的化合物其中R 1表示具有1-3个碳原子的烷基，将17 - 以本领域已知的方式与17-羟基组合，按照Birch将液态氨将芳香族A环还原成3-甲氧基-2,5（10），15-雌三醇-17β- 将17-羟基重新氧化成17-酮基，乙酰化17-酮基并拆分3-烯醇以形成17α-乙烯基-17β-羟基-18-甲基-4,15-雌二烯 - 3合1。