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    Process for preparing 2-arylbenzimidazole-5-sulfonic acids
    12.
    发明授权
    Process for preparing 2-arylbenzimidazole-5-sulfonic acids 失效
    制备2-芳基苯并咪唑-5-磺酸的方法

    公开(公告)号：US5473079A

    公开(公告)日：1995-12-05

    申请号：US122566

    申请日：1993-10-01

    申请人： Ulrich Heywang ,  Ingeborg Stein ,  Ulrich Fechtel ,  Michael Casutt ,  Gerald Faller ,  Hartmut Hartner

    发明人： Ulrich Heywang ,  Ingeborg Stein ,  Ulrich Fechtel ,  Michael Casutt ,  Gerald Faller ,  Hartmut Hartner

    IPC分类号： A61K8/49 ,  A61K8/00 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  C07D235/18

    CPC分类号： C07D235/18

    摘要： The invention relates to an improved process for preparing 2-arylbenzimidazole-5-sulfonic acids of the formula I, ##STR1## in which Ar is unsubstituted phenyl or phenyl substituted by one or more C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or alkoxy groups andm is 1, 2 or 3,wherein o-phenylenediamine is reacted in the presence of sulfuric acid at between room temperature and 250.degree. C. with a benzoic acid derivative of the formula IIAr(--X).sub.m II in which Ar and m are as above, and X is COO-alkyl, where alkyl is n-alkyl having from 1 to 6 C atoms, COOH, COCl, COBr or CN, and new arylbenzimidazole acids of the formula Ia ##STR2##

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 00179 Sec。 371日期：1993年9月30日 102（e）1993年9月30日PCT 1993年1月27日PCT PCT。 公开号WO93 / 15061 日本公开日1993年8月5日。本发明涉及一种制备式I的2-芳基苯并咪唑-5-磺酸的改进方法，其中Ar为未取代的苯基或被一个或多个C 1 -C 6烷基取代的苯基 或烷氧基，m为1,2或3，其中邻苯二胺在室温至250℃的硫酸存在下与式II Ar（-X）mII的苯甲酸衍生物反应，其中 Ar和m如上，X是COO-烷基，其中烷基是具有1至6个C原子的正烷基，COOH，COCl，COBr或CN，以及式Ia的新芳基苯并咪唑酸（Ia）

    Pilosinine derivatives
    19.
    发明授权
    Pilosinine derivatives 失效
    吡啶啉衍生物

    公开(公告)号：US5180837A

    公开(公告)日：1993-01-19

    申请号：US781608

    申请日：1991-10-23

    申请人： Ulrich Heywang ,  Michael Casutt ,  Michael Schwarz

    发明人： Ulrich Heywang ,  Michael Casutt ,  Michael Schwarz

    IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P27/02 ,  B01J25/02 ,  C07B61/00 ,  C07D233/58 ,  C07D241/18 ,  C07D405/06

    CPC分类号： C07D405/06

    摘要： The invention relates to a process for the preparation of racemic pilosinine derivatives as precursor for the alkaloid pilocarpine of pharmacological importance from a 5-formyl-1-alkylimidazole of the formula I ##STR1## in which R.sup.1 is a straight-chain or branched alkyl chain with 1-6 C atoms which, via the stage of the thioacetal, is added onto .gamma.-crotonolactone.

    摘要翻译： 本发明涉及一种制备作为具有药理重要性的生物碱毛果芸香碱的前体的外消旋的四环素衍生物的方法，其由式I的5-甲酰基-1-烷基咪唑制备，其中R 1是直链或支链烷基 具有1-6个C原子的链，其通过硫代缩醛的阶段加入到γ-内酯内。