公开(公告)号：US20160159752A1

公开(公告)日：2016-06-09

申请号：US14908421

申请日：2014-07-29

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  MSD R&D (CHINA) CO., LTD.

发明人： Peter D. Williams ,  John A. McCauley ,  David Jonathan Bennett ,  Christopher J. Bungard ,  Lehua Chang ,  Michael P. Dwyer ,  M. Katharine Holloway ,  Kartik M. Keertikar ,  H. Marie Loughran ,  Jessie J. Manikowski ,  Gregori J. Morriello ,  Dong-Ming Shen ,  Edward C. Sherer ,  Jurgen Schultz ,  Sherman T. Waddell ,  Catherine M. Wiscount ,  Nicolas Zorn ,  Xin-Jie Chu ,  Satyanarayana Tummanapalli ,  Vijayasaradhi Sivalenka ,  Bin Hu ,  Tao Ji ,  Bin Zhong

IPC分类号： C07D241/04 ,  C07D401/12 ,  C07D417/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention is directed to piperazine derivatives, pharmaceutical compositions comprising the same, and their use in the inhibition of HIV protease, the inhibition of HIV replication, the prophylaxis of infection by HIV, the treatment of infection by HIV, and the prophylaxis, treatment, and delay in the onset or progression of AIDS.

摘要翻译： 本发明涉及哌嗪衍生物，包含它们的药物组合物及其在抑制HIV蛋白酶，HIV复制抑制，HIV预防感染，HIV感染治疗和预防治疗中的用途 ，并延迟艾滋病的发病或进展。

公开(公告)号：US20180148453A1

公开(公告)日：2018-05-31

申请号：US15576351

申请日：2016-05-31

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  MSD R & D (China) Co. LTD.

发明人： Dong-Ming Shen ,  Michael P. Dwyer ,  Christopher J. Sinz ,  Deping Wang ,  Shawn J. Stachel ,  Daniel V. Paone ,  Ashley Forster ,  Richard Berger ,  Yili Chen ,  Yimin Qian ,  Shimin Xu ,  Chunmei Hu

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/06 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28

摘要： The present invention is directed to dihydropyrazolopyrimidinone compounds of formula (I) which are useful as therapeutic agents for the treatment of central nervous system disorders associated with phosphodiesterase 2 (PDE2). The present invention also relates to the use of such compounds for treating neurological and psychiatric disorders, such as schizophrenia, psychosis, Parkinson's disease, Parkinson's disease dementia (PDD), or Huntington's disease, and those associated with striatal hypofunction or basal ganglia dysfunction.

公开(公告)号：US20140170111A1

公开(公告)日：2014-06-19

申请号：US13876931

申请日：2011-09-28

申请人： Craig A. Coburn ,  Brian J. Lavey ,  Michael P. Dwyer ,  Joseph A. Kozlowski ,  Stuart B. Rosenblum

发明人： Craig A. Coburn ,  Brian J. Lavey ,  Michael P. Dwyer ,  Joseph A. Kozlowski ,  Stuart B. Rosenblum

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/4178 ,  C07D493/04 ,  A61K45/06 ,  C07D498/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5517 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14

CPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/5517 ,  A61K45/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04 ,  C07D493/04 ,  C07D498/04 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/395

摘要： The present invention relates to novel Fused Tetracycle Derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, A′, B, G, R1, U, V, W, W′, X, X′, Y and Y′ are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one Fused Tetracycle Derivative, and methods of using the Fused Tetracycle Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型熔融四环衍生物及其药学上可接受的盐，其中A，A'，B，G，R 1，U，V，W，W'，X，X'，Y和Y '如本文所定义。 本发明还涉及包含至少一种熔融四环衍生物的组合物，以及使用熔融四环衍生物治疗或预防患者HCV感染的方法。

公开(公告)号：US08318735B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US12447710

申请日：2007-10-29

申请人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Lianyun Zhao ,  Shuyi Tang ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  Luis E. Torres ,  M. Arshad Siddiqui ,  Michael P. Dwyer ,  Kartik M. Keertikar ,  Timothy J. Guzi

发明人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Lianyun Zhao ,  Shuyi Tang ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  Luis E. Torres ,  M. Arshad Siddiqui ,  Michael P. Dwyer ,  Kartik M. Keertikar ,  Timothy J. Guzi

IPC分类号： A61K31/5355 ,  A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D277/56 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to novel Anilinopiperazine Derivatives of formula (I), compositions comprising the Anilinopiperazine Derivatives, and methods for using the Anilinopiperazine Derivatives for treating or preventing a proliferative disorder, an anti-proliferative disorder, inflammation, arthritis, a central nervous system disorder, a cardiovascular disease, alopecia, a neuronal disease, an ischemic injury, a viral disease, a fungal infection, or a disorder related to the activity of a protein kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型苯胺基哌嗪衍生物，包含苯胺基哌嗪衍生物的组合物，以及使用苯胺基哌嗪衍生物治疗或预防增殖性病症，抗增殖病症，炎症，关节炎，中枢神经系统疾病 ，心血管疾病，脱发，神经元疾病，缺血性损伤，病毒性疾病，真菌感染或与蛋白激酶活性相关的病症。

公开(公告)号：US08211854B2

公开(公告)日：2012-07-03

申请号：US12688664

申请日：2010-01-15

申请人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  David A. Parry

发明人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  David A. Parry

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/519 ,  A61K31/535 ,  A01N43/90

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides methods for inhibiting protein kinases selected from the group consisting of AKT, Checkpoint kinase, Aurora kinase, Pim kinases, and tyrosine kinase using pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with protein kinases using such compounds.

摘要翻译： 本发明提供使用吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物抑制选自AKT，检查点激酶，极光激酶，Pim激酶和酪氨酸激酶的蛋白激酶的方法，以及治疗，预防，抑制或 使用这种化合物改善与蛋白激酶相关的一种或多种疾病。

公开(公告)号：US07186740B2

公开(公告)日：2007-03-06

申请号：US10666424

申请日：2003-09-19

申请人： Kamil Paruch ,  Timothy J. Guzi ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

发明人： Kamil Paruch ,  Timothy J. Guzi ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

IPC分类号： A01N43/50 ,  C07D403/02 ,  C07D235/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of imidazo[1,2-a] pyrazine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的咪唑并[1,2-a]吡嗪化合物作为细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备药物制剂的方法 包括一种或多种这样的化合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与CDK相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US07084271B2

公开(公告)日：2006-08-01

申请号：US10654163

申请日：2003-09-03

申请人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Chad Knutson ,  Brian McKittrick ,  Lawrence W. Dillard ,  Vinh D. Tran ,  Zhen Min He ,  Ray Anthony James ,  Haengsoon Park

发明人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Chad Knutson ,  Brian McKittrick ,  Lawrence W. Dillard ,  Vinh D. Tran ,  Zhen Min He ,  Ray Anthony James ,  Haengsoon Park

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：US20120029204A1

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：US12602716

申请日：2008-06-04

申请人： Carmen S. Alvarez ,  Michael P. Dwyer ,  Timothy J. Guzi ,  Kartik M. Keertikar ,  Marc A. Labroli ,  Kamil Paruch ,  Cory Seth Poker

发明人： Carmen S. Alvarez ,  Michael P. Dwyer ,  Timothy J. Guzi ,  Kartik M. Keertikar ,  Marc A. Labroli ,  Kamil Paruch ,  Cory Seth Poker

IPC分类号： C07D403/04

CPC分类号： C07D231/38 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04

摘要： The present invention discloses a process of preparing compound of formula (I): wherein A, M, and Z are as defined herein. An example of a compound of formula (I) is 3-amino-1-methyl-1H-1′H-4,4′-bispyrazole.

摘要翻译： 本发明公开了制备式（I）化合物的方法：其中A，M和Z如本文所定义。 式（I）化合物的实例是3-氨基-1-甲基-1H-1'H-4,4'-双吡唑。

公开(公告)号：US20100130465A1

公开(公告)日：2010-05-27

申请号：US12447710

申请日：2007-10-29

申请人： Gerald W. Shipps, JR. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga A. Reddy ,  Lianyun Zhao ,  Shuyi Tang ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  Luis E. Torres ,  M. Arshad Siddiqui ,  Michael P. Dwyer ,  Kartik M. Keertikar ,  Timothy J. Guzi

发明人： Gerald W. Shipps, JR. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga A. Reddy ,  Lianyun Zhao ,  Shuyi Tang ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  Luis E. Torres ,  M. Arshad Siddiqui ,  Michael P. Dwyer ,  Kartik M. Keertikar ,  Timothy J. Guzi

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D417/14 ,  A61K31/497 ,  C07D471/10 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D277/56 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to novel Anilinopiperazine Derivatives of formula (I), compositions comprising the Anilinopiperazine Derivatives, and methods for using the Anilinopiperazine Derivatives for treating or preventing a proliferative disorder, an anti-proliferative disorder, inflammation, arthritis, a central nervous system disorder, a cardiovascular disease, alopecia, a neuronal disease, an ischemic injury, a viral disease, a fungal infection, or a disorder related to the activity of a protein kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型苯胺基哌嗪衍生物，包含苯胺基哌嗪衍生物的组合物，以及使用苯胺基哌嗪衍生物治疗或预防增殖性病症，抗增殖病症，炎症，关节炎，中枢神经系统疾病 ，心血管疾病，脱发，神经元疾病，缺血性损伤，病毒性疾病，真菌感染或与蛋白激酶活性相关的病症。

公开(公告)号：US07645762B2

公开(公告)日：2010-01-12

申请号：US11542902

申请日：2006-10-04

申请人： Kamil Paruch ,  Timothy J. Guzi ,  Michael P. Dwyer

发明人： Kamil Paruch ,  Timothy J. Guzi ,  Michael P. Dwyer

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as inhibitors of protein and/or checkpoint kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions including one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations including one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the protein or checkpoint kinases using such compounds or pharmaceutical compositions. An illustrative compound is shown below:

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物作为蛋白质和/或检查点激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，包含一种或多种这类化合物的药物组合物， 制备包括一种或多种这样的化合物的药物制剂，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与蛋白质或检查点激酶相关的一种或多种疾病的方法。 示例性化合物如下所示：