公开(公告)号：US07504410B2

公开(公告)日：2009-03-17

申请号：US10722591

申请日：2003-11-28

申请人： Judi Bryant ,  Monica J. Kochanny ,  Shendong Yuan ,  Seock-Kyu Khim ,  Brad O. Buckman ,  Damian O. Arnaiz ,  Ulf Bomer ,  Hans Briem ,  Peter Esperling ,  Christoph Huwe ,  Joachim Kuhnke ,  Martina Schafer ,  Lars Wortmann ,  Dirk Kosemund ,  Emil Eckle ,  Richard I. Feldman ,  Gary B. Phillips

发明人： Judi Bryant ,  Monica J. Kochanny ,  Shendong Yuan ,  Seock-Kyu Khim ,  Brad O. Buckman ,  Damian O. Arnaiz ,  Ulf Bomer ,  Hans Briem ,  Peter Esperling ,  Christoph Huwe ,  Joachim Kuhnke ,  Martina Schafer ,  Lars Wortmann ,  Dirk Kosemund ,  Emil Eckle ,  Richard I. Feldman ,  Gary B. Phillips

IPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/397 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/30 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D411/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to pyrimidine derivatives of general formula (I) as inhibitors of kinases, their production as well as their use as medications for treating various diseases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的嘧啶衍生物作为激酶抑制剂，其制备及其用作治疗各种疾病的药物。

公开(公告)号：US20060252737A1

公开(公告)日：2006-11-09

申请号：US11321449

申请日：2005-12-30

申请人： Rolf Bohlmann ,  Dieter Bittler ,  Hermann Kuenzer ,  Peter Esperling ,  Hans-Peter Muhn ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Ulrike Fuhrmann ,  Katja Prelle ,  Steffen Borden

发明人： Rolf Bohlmann ,  Dieter Bittler ,  Hermann Kuenzer ,  Peter Esperling ,  Hans-Peter Muhn ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Ulrike Fuhrmann ,  Katja Prelle ,  Steffen Borden

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J19/00

CPC分类号： C07J19/00

摘要： This invention describes the new 18-methyl-19-nor-17-pregn-4-ene-21,17-carbolactones of general formula I in which Z means an oxygen atom, two hydrogen atoms, a grouping ═NOR or ═NNHSO2R, whereby R is a hydrogen atom or a straight-chain or branched-chain alkyl group with 1 to 4 or 3 to 4 carbon atoms, R4 is a hydrogen atom, a halogen atom, a methyl group, or a trifluoromethyl group, R6 and/or R7 can be in α- or β-position, and, independently of one another, mean a straight-chain or branched-chain alkyl group with 1 to 4 or 3 to 4 carbon atoms, or R6 means a hydrogen atom, and R7 means an α- or β-position, straight-chain or branched-chain alkyl group with 1 to 4 or 3 to 4 carbon atoms, or R6 and R7 each mean a hydrogen atom, or R6 and R7 together mean an α- or β-position methylene group or an additional bond. The new compounds have gestagenic and anti-mineralocorticoid action and are suitable for the production of pharmaceutical preparations, for example for oral contraception and the treatment of pre-, peri- and post-menopausal symptoms.

摘要翻译： 本发明描述了通式I的新的18-甲基-19-去甲-17-孕甾-4-烯-21,17-碳内酯，其中Z表示氧原子，两个氢原子，-NOR或-NNHSO- R 2是氢原子或具有1至4或3至4个碳原子的直链或支链烷基，R 4是氢原子 ，卤素原子，甲基或三氟甲基，R 6和/或R 7可以是α-或β-位，并且独立地为一个 另一个是指具有1至4或3至4个碳原子的直链或支链烷基，或R 6表示氢原子，R 7表示 具有1至4或3至4个碳原子的α-或β-位的直链或支链烷基，或R 6和R 7各自表示 氢原子或R 6和R 7一起是指α-或β-位亚甲基或另外的键。 新化合物具有孕激素和抗盐皮质激素的作用，并且适用于制备药物制剂，例如用于口服避孕和治疗绝经前，绝经期和绝经后症状。

公开(公告)号：US20090029953A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US11813251

申请日：2005-12-30

申请人： Rolf Bohlmann ,  Dieter Bittler ,  Hermann Kuenzer ,  Peter Esperling ,  Hans Peter Muhn ,  Karl Heinrich Fritzemeier ,  Ulrike Fuhrmann ,  Katja Prelle ,  Steffen Borden

发明人： Rolf Bohlmann ,  Dieter Bittler ,  Hermann Kuenzer ,  Peter Esperling ,  Hans Peter Muhn ,  Karl Heinrich Fritzemeier ,  Ulrike Fuhrmann ,  Katja Prelle ,  Steffen Borden

IPC分类号： A61K31/585 ,  C07J21/00 ,  A61P15/00

CPC分类号： C07J21/00 ,  C07J53/008

摘要： The invention relates to novel 18-methyl-19-nor-17-pregn-4-en-21,17-carbolactones of general formula (I), where Z=O, H2, ═NOR or ═NNHSO2R, where R=H, a straight- or branched-chain 1-4 or 3-4 C alkyl group, R4=H, halogen, methyl or trifluoromethyl, R6 and/or R7 can be α- or β-positioned and independently=branched- or straight-chain 1-4 or 3-4 alkyl, or R6=H and R7=a- or β-positioned, straight- or branched-chain 1-4 or 3-4 C alkyl, or R6 and R7=H, or R6 and R7 together=a- or β-positioned methylene or an additional bond. The novel compounds have gestagenic and antimineralocorticoid activity and are suitable for the production of pharmaceutical preparations, for example, for oral contraception and the treatment of pre-, peri- and post-menopausal pain.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新颖的18-甲基-19-去甲-17-孕-4-烯-21,17-碳内酯，其中Z = O，H 2，-NOR或-NNHSO 2 R，其中R = H 直链或支链1-4或3-4C烷基，R4 = H，卤素，甲基或三氟甲基，R6和/或R7可以是α-或β-位置，并且独立地为支链或直链， 链1-4或3-4烷基，或R6 = H和R7 =α-或β-位置的直链或支链1-4或3-4C烷基，或R6和R7 = H或R6和 R7一起= a-或β-位置的亚甲基或另外的键。 新化合物具有孕激素和抗皮质激素活性，并且适用于制备药物制剂，例如用于口服避孕和治疗绝经前，绝经期和绝经后疼痛。

公开(公告)号：US06916921B2

公开(公告)日：2005-07-12

申请号：US10105939

申请日：2002-03-26

申请人： Thorsten Blume ,  Peter Esperling ,  Christa Hegele-Hartung

发明人： Thorsten Blume ,  Peter Esperling ,  Christa Hegele-Hartung

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61K31/57 ,  A61P15/00 ,  A61P15/08 ,  A61P43/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00

CPC分类号： C07J41/005 ,  C07J43/003

摘要： The present invention relates to steroid compounds of general formula X, which may advantageously be employed to stimulate meiosis in human oocytes, the steroid being specifically characterized by amino nitrogen bonded to C17 of the steroid skeleton via a spacer A.

摘要翻译： 本发明涉及通式X的类固醇化合物，其可有利地用于刺激人类卵母细胞中的减数分裂，其类固醇特异性特征在于通过间隔基与类固醇骨架的C 17结合的氨基氮 一个。

公开(公告)号：US06958327B1

公开(公告)日：2005-10-25

申请号：US10111933

申请日：2000-11-02

申请人： Alexander Hillisch ,  Werner Boidol ,  Wolfgang Schwede ,  Peter Esperling ,  Gerhard Sauer ,  Christa Hegele-Hartung ,  Uwe Kollenkirchen ,  Karl-Heinrich Fritzemeier

发明人： Alexander Hillisch ,  Werner Boidol ,  Wolfgang Schwede ,  Peter Esperling ,  Gerhard Sauer ,  Christa Hegele-Hartung ,  Uwe Kollenkirchen ,  Karl-Heinrich Fritzemeier

IPC分类号： A61K31/56 ,  C07J1/00

CPC分类号： C07J1/00

摘要： The invention relates to novel 18-norsteroids (gonatrienes) of general formula (I), wherein R1, R2, R3, R6, R7, R8, R9, R11, R11′, R14, R15, R15′, R16, R17 and R17′ have the meaning cited in the description, and to the use of said compounds as pharmaceutical active ingredients. Said compounds exhibit a high affinity in vitro for estrogen receptor preparations of rat prostate and in an estrogen receptor preparation of rat uterus. Said compounds exhibit in vivo preferential activity on bones as compared to the uterus and/or significant activity with regard to stimulating the expression of 5HT2a-receptors and transporter molecules. The invention also relates to the production of said compounds, therapeutic use and galenic form of said compounds contained in the novel compounds of invention. The invention also relates to utilization of steroids based on the gonatriene molecular skeleton in order to treat estrogen deficiency-induced diseases and disorders, in addition to the use of said gonatriene structural component in the total structure of compounds which dissociate to produce enhanced estrogen activity in bone as compared to the uterus

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新颖的18-降胆固醇（高三烯），其中R 1，R 2，R 3，R 3， R 6，R 7，R 8，R 9，R 11，R 11，R 11， R 11，R 14，R 15，R 15'，R 16， R 17和R 17'具有说明书中引用的含义，以及所述化合物作为药物活性成分的用途。 所述化合物在体外对大鼠前列腺的雌激素受体制剂和大鼠子宫的雌激素受体制剂中表现出高亲和力。 与刺激5HT2a受体和转运蛋白分子表达相关的子宫和/或显着活性相比，所述化合物在骨骼上表现出体内优先活性。 本发明还涉及所述化合物的生产，本发明新化合物中所含化合物的治疗用途和盖仑型形式。 本发明还涉及除了在分解以产生增强的雌激素活性的化合物的总体结构中使用所述三氢结构组分之外，还可以利用基于分子量分子骨架的类固醇来治疗雌激素缺乏诱导的疾病和病症 骨与子宫相比

公开(公告)号：US06683197B1

公开(公告)日：2004-01-27

申请号：US09288691

申请日：1999-04-09

申请人： Thorsten Blume ,  Peter Esperling ,  Joachim Kuhnke

发明人： Thorsten Blume ,  Peter Esperling ,  Joachim Kuhnke

IPC分类号： C07J900

CPC分类号： C07J51/00 ,  C07J7/0095 ,  C07J9/00

摘要： The subject of this invention is a new process with variant embodiments for the production of compound 1.

摘要翻译： 本发明的主题是用于制备化合物1的变体实施方案的新方法。