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    C-23-Modified derivatives of DMT
    11.
    发明授权
    C-23-Modified derivatives of DMT 失效
    DMT的C-23-改性衍生物

    公开(公告)号：US4452784A

    公开(公告)日：1984-06-05

    申请号：US399656

    申请日：1982-07-19

    申请人： Herbert A. Kirst ,  John E. Toth

    发明人： Herbert A. Kirst ,  John E. Toth

    IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  C07H17/08

    CPC分类号： C07H17/08

    摘要： C-23-Modified derivatives of demycinosyltylosin (DMT) of the formula: ##STR1## wherein R is iodo, bromo, chloro, fluoro, --S--R.sup.4, azido, --NHR.sup.5, pyridinium or --OSO.sub.2 CF.sub.3 ;R.sup.1 is hydrogen, optionally substituted C.sub.1 -C.sub.5 -alkanoyl or optionally substituted benzoyl, phenylacetyl, phenylpropionyl, phenoxyacetyl or phenylthioacetyl;R.sup.2 is hydrogen, optionally substituted C.sub.1 -C.sub.5 -alkanoyl or optionally substituted benzoyl, phenylacetyl or phenylpropionyl;R.sup.3 is hydrogen, optionally substituted C.sub.1 -C.sub.5 -alkanoyl or optionally substituted benzoyl, phenylacetyl or phenoxyacetyl;R.sup.4 is hydrogen, optionally substituted C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl, cyclohexyl, C.sub.1 -C.sub.5 -alkanoyl, optionally substituted phenyl or benzyl, or an optionally substituted heteroaryl group selected from imidazolyl, pyrazolyl, pyridyl, pyrimidyl, pyrazinyl, pyridazinyl, triazinyl, triazolyl, tetrazolyl, oxazolyl, isoxazolyl, oxadiazolyl, thiazolyl, isothiazolyl, thiadiazolyl, thienyl and furanyl; andR.sup.5 is hydrogen or an acyl group selected from optionally substituted C.sub.1 -C.sub.5 -alkanoyl or optionally substituted benzoyl, phenylacetyl or phenylpropionyl;and salts thereof are useful antibiotics or intermediates to antibiotics.

    摘要翻译： 其中R为碘，溴，氯，氟，-S-R 4，叠氮基，-NHR 5，吡啶鎓或-OSO 2 CF 3的分解型霉菌霉素（DMT）的C-23-修饰衍生物。 R1是氢，任选取代的C 1 -C 5 - 烷酰基或任选取代的苯甲酰基，苯乙酰基，苯基丙酰基，苯氧基乙酰基或苯基硫代乙酰基; R2是氢，任选取代的C 1 -C 5 - 烷酰基或任选取代的苯甲酰基，苯乙酰基或苯基丙酰基; R 3是氢，任选取代的C 1 -C 5 - 烷酰基或任选取代的苯甲酰基，苯乙酰基或苯氧基乙酰基; R 4是氢，任选取代的C 1 -C 6 - 烷基，环己基，C 1 -C 5 - 烷酰基，任选取代的苯基或苄基，或选自咪唑基，吡唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，哒嗪基，三嗪基，三唑基， 四唑基，恶唑基，异恶唑基，恶二唑基，噻唑基，异噻唑基，噻二唑基，噻吩基和呋喃基; 并且R 5是氢或选自任选取代的C 1 -C 5 - 烷酰基或任选取代的苯甲酰基，苯乙酰基或苯基丙酰基的酰基; 其盐是有用的抗生素或抗生素的中间体。

    "> 4
    12.
    发明授权
    4"-N-(Substituted)-apramycin antibiotic derivatives and intermediates therefor 失效
    4“ - N-（取代的）普拉霉素抗生素衍生物及其中间体

    公开(公告)号：US4360665A

    公开(公告)日：1982-11-23

    申请号：US334408

    申请日：1981-12-24

    申请人： Herbert A. Kirst

    发明人： Herbert A. Kirst

    IPC分类号： C07H15/224 ,  C07H15/22

    CPC分类号： C07H15/224

    摘要： Apramycin derivatives substituted at the 4"-amino group with a variety of substituents are broad spectrum antibiotics. Also claimed are intermediates in the synthesis of these apramycin derivatives.

    摘要翻译： 在4“ - 氨基被多种取代基取代的阿普霉素衍生物是广谱抗生素。 还要求的是合成这些安普霉素衍生物的中间体。

    C-20- and C-23 modified macrolide derivatives
    16.
    发明授权
    C-20- and C-23 modified macrolide derivatives 失效
    C-20-和C-23改性大环内酯衍生物

    公开(公告)号：US4629786A

    公开(公告)日：1986-12-16

    申请号：US614343

    申请日：1984-05-25

    申请人： Manuel Debono ,  Herbert A. Kirst

    发明人： Manuel Debono ,  Herbert A. Kirst

    IPC分类号： C07H17/08

    CPC分类号： C07H17/08

    摘要： C-20-Modified derivatives of macrolide antibiotics which include demycinosyltylosin (DMT), 20-dihydro-23-demycinosyltylosin (dihydro-DMT), 23-de(mycinosyloxy)tylosin (DMOT), 20-dihydro-23-de(mycinosyloxy)tylosin (dihydro-DMOT), 5-O-mycaminosyltylonolide (OMT), 20-dihydro-5-O-mycaminosyltylonolide (dihydro-OMT), 23-deoxy-5-O-mycaminosyltylonolide (DOMT), and 20-dihydro-23-deoxy-5-O-mycaminosyltylonolide (dihydro-DOMT) inhibit pathogenic bacteria, especially gram-positive bacteria, and Mycoplasma species; and pharmaceutical compositions thereof.

    摘要翻译： 包含去霉霉素（dTG），20-二氢-23-脱霉素基新生素（二氢-DMT），23-脱（霉素氧基）泰乐菌素（DMOT），20-二氢-23-脱（霉素氧基） （二氢-DMOT），5-O-碳霉糖基太乐内酯（OMT），20-二氢-5-O-碳霉糖基三奈醇内酯（二氢-OMT），23-脱氧-5-O-碳霉糖基太乐内酯（DOMT）和20-二氢-23 脱氧-5-O-碳霉糖基太乐内酯（dihydro-DOMT）抑制病原菌，特别是革兰氏阳性菌和支原体; 及其药物组合物。

    2'-N-Acylated and 2'-N-alkylated derivatives of 4-O-substituted-2-deoxystreptamine aminoglycosides
    17.
    发明授权
    2'-N-Acylated and 2'-N-alkylated derivatives of 4-O-substituted-2-deoxystreptamine aminoglycosides 失效
    4-O-取代-2-脱氧神经氨酸糖苷的2'-N-酰化和2'-N-烷基化衍生物

    公开(公告)号：US4468513A

    公开(公告)日：1984-08-28

    申请号：US415207

    申请日：1982-09-07

    申请人： Herbert A. Kirst ,  Brenda A. Truedell

    发明人： Herbert A. Kirst ,  Brenda A. Truedell

    IPC分类号： C07D207/40 ,  C07D207/416 ,  C07H15/222 ,  C07H15/224 ,  C07H15/22

    CPC分类号： C07D207/416 ,  C07H15/222 ,  C07H15/224

    摘要： Nickel salts are used to effect the regio-selective acylation and alkylation of the 2'-amino group of 4-O-substituted-2-deoxystreptamine containing aminoglycosides. The 2'-N-substituted derivatives of apramycin, certain .alpha. or .beta.-(lower alkyl)aprosaminides and certain .alpha. or .beta.-(substituted lower alkyl)aprosaminides are new. The 2'-N-substituted-4-O-substituted-2-deoxystreptamine aminoglycosides produced by the process of this invention are antibacterial agents.

    摘要翻译： 使用镍盐来实现含有氨基糖苷类的4-O-取代-2-脱氧神经丝氨酸的2'-氨基的区域选择性酰化和烷基化。 某些α或β - （低级烷基）异丙酰胺和某些α或β-（取代的低级烷基）酰胺的2-N-取代衍生物是新的。 通过本发明方法制备的2'-N-取代-4-O-取代-2-脱氧链霉胺氨基糖苷类是抗菌剂。

    2-N-Acylated and 2-N-alkylated derivatives of 4-O-substituted-2-deoxystreptamine aminoglycosides and process
    18.
    发明授权
    2-N-Acylated and 2-N-alkylated derivatives of 4-O-substituted-2-deoxystreptamine aminoglycosides and process 失效
    4-O-取代-2-脱氧神经氨酸糖苷类的2-N-酰化和2-N-烷基化衍生物和方法

    公开(公告)号：US4424344A

    公开(公告)日：1984-01-03

    申请号：US304292

    申请日：1981-09-21

    申请人： Herbert A. Kirst ,  Brenda A. Truedell

    发明人： Herbert A. Kirst ,  Brenda A. Truedell

    IPC分类号： C07D207/40 ,  C07D207/416 ,  C07H15/224 ,  C07H15/22

    CPC分类号： C07D207/416 ,  C07H15/224

    摘要： Nickel salts are used to effect the regio-selective acylation and alkylation of the 2'-amino group of 4-O-substituted-2-deoxystreptamine containing aminoglycosides. The 2'-N-substituted derivatives of apramycin, certain .alpha. or .beta.-(lower alkyl)aprosaminides and certain .alpha. or .beta.-(substituted lower alkyl)aprosaminides are new. The 2'-N-substituted-4-O-substituted-2-deoxystreptamine aminoglycosides produced by the process of this invention are antibacterial agents.

    摘要翻译： 使用镍盐来实现含有氨基糖苷类的4-O-取代-2-脱氧神经丝氨酸的2'-氨基的区域选择性酰化和烷基化。 某些α或β - （低级烷基）异丙酰胺和某些α或β-（取代的低级烷基）酰胺的2-N-取代衍生物是新的。 通过本发明方法制备的2'-N-取代-4-O-取代-2-脱氧链霉胺氨基糖苷类是抗菌剂。